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文档简介

1、 呼吸系统药物;痰咳喘;第1节 平喘药平喘药是用于缓解或消除喘平喘药是用于缓解或消除喘息病症的药物。息病症的药物。喘息:支气管哮喘和喘息性喘息:支气管哮喘和喘息性支气管炎的主要病症,表现支气管炎的主要病症,表现为气道狭窄、发作性或继续为气道狭窄、发作性或继续性呼吸困难。性呼吸困难。;支气管哮喘是由多种细胞如嗜酸性粒细胞、肥大细胞等支气管哮喘是由多种细胞如嗜酸性粒细胞、肥大细胞等和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾患。和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾患。支气管平滑肌痉挛;慢性炎症、水肿和气道分泌物添加;导支气管平滑肌痉挛;慢性炎症、水肿和气道分泌物添加;导致气道高反响性添加并引起反复发作性的喘息、气

2、急、胸闷致气道高反响性添加并引起反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等病症。常在夜间和或清晨发作、加剧,或咳嗽等病症。常在夜间和或清晨发作、加剧,通常呈现广泛多变的可逆性气流受限,通常呈现广泛多变的可逆性气流受限,多数患者可自行缓解或经治疗缓解。多数患者可自行缓解或经治疗缓解。 抑制气道炎症及炎症介质是抑制气道炎症及炎症介质是治疗哮喘的关键治疗哮喘的关键;一、气道扩张药一、气道扩张药 1、2肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药控制哮喘急性发作控制哮喘急性发作 2、茶碱类药、茶碱类药 3、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药二、二、 抗炎平喘药:糖皮质激素类一线药抗炎平喘药:糖皮质激素类一线药三、三、

3、抗过敏平喘药抗过敏平喘药预防哮喘发作预防哮喘发作 肥大细胞膜稳定药肥大细胞膜稳定药 H1受体阻断药受体阻断药 抗白三烯药物抗白三烯药物分分 类类;一、气道扩张药一、气道扩张药l 支气管痉挛致气道狭窄是哮喘的主要发病机制l 支气管平滑肌的收缩与舒张是影响气道张力的主要要素,并遭到神经体液的调理 l 支气管平滑肌遭到交感神经或迷走神经的双重支配,激动肾上腺素受体或M乙酰胆碱受体分别引起支气管平滑肌的舒张或收缩效应 ;哮喘的首选药气道内受体有1、2受体主要药理作用根底激动2受体,从而使支气管平滑肌松弛,减轻喘息病症本类药无抑制气道内炎症的作用。提示,慢性需配合其他药吸入性甾体抗炎类1 1、受体激动药

4、受体激动药;ATPATPACACcAMPcAMP5-AMP5-AMP磷酸二酯酶磷酸二酯酶支气管平滑支气管平滑肌舒张肌舒张- -肥大细胞释放组胺、肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症介质白三烯等炎症介质【原理】激动【原理】激动2 2受体受体, ,激活激活AC,cAMPAC,cAMP 受体激动剂受体激动剂茶碱类茶碱类+ +【运用】【运用】 控制哮喘急性发作控制哮喘急性发作;1.1.非选择性非选择性受体激动剂受体激动剂 肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素对对1和和2受体缺乏选择性,易发生心脏兴奋不良受体缺乏选择性,易发生心脏兴奋不良反响反响 2.2.选择性选择性2 2受体激动药受

5、体激动药 沙丁胺醇舒喘灵:口服、吸入,作用沙丁胺醇舒喘灵:口服、吸入,作用4-6h4-6h 特布他林:似沙丁胺醇,口服、注射,作用特布他林:似沙丁胺醇,口服、注射,作用4-6h4-6h 克伦特罗:效价高,口服、吸入,作用克伦特罗:效价高,口服、吸入,作用4-6h4-6h 福莫特罗和沙美特罗:兼抗炎作用,吸入,作用福莫特罗和沙美特罗:兼抗炎作用,吸入,作用8-12h8-12h 不良反响:手指震颤、久用有耐受性不良反响:手指震颤、久用有耐受性【临床运用】 1. 慢性哮喘 2. 慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗留意:平安范围小,iv时要稀释、缓慢,不能过量;难溶于水。如氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱等

6、氨茶碱不良反响多,二羟丙茶碱,胆茶碱不良反响少 【药理作用】1. 扩张支气管平滑肌2受体激动药 抑制磷酸二酯酶,cAMP; 阻断腺苷受体;添加 内源性儿茶酚胺的释放;干扰平滑肌钙转运2. 免疫调理和抗炎作用3. 添加膈肌收缩力4. 强心、利尿、扩血管、CNS兴奋2 2、茶碱类、茶碱类 ;3、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药异丙托溴铵穿透力差,口服无效,运用气雾剂不会吸收,不良反响轻对支气管平滑肌选择性较高用于伴迷走功能亢进的哮喘如精神诱发或夜间发作;二、抗炎平喘药二、抗炎平喘药糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物 抗哮喘的第一线药物抗哮喘的第一线药物/ /目前治疗目前治疗哮喘最有效的抗炎药物哮喘最有

7、效的抗炎药物 【类型】【类型】全身用糖皮质激素:可的松、泼尼松、地塞米松等全身用糖皮质激素:可的松、泼尼松、地塞米松等 不良反响多且重不良反响多且重吸入用糖皮质激素:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、吸入用糖皮质激素:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、 布地奈德、曲安奈德等布地奈德、曲安奈德等 可防止全身不良反响,起效慢可防止全身不良反响,起效慢 主流主流具有强大的抗炎、抗免疫作用,但副作用多且重。具有强大的抗炎、抗免疫作用,但副作用多且重。常采用吸入式给药,重症者不能控制时需全身给药常采用吸入式给药,重症者不能控制时需全身给药 ;【平喘原理】【平喘原理】抗炎:抑制多种细胞因子与炎症介质的产生抗炎:抑制多

8、种细胞因子与炎症介质的产生抗过敏:抑制免疫系统功能,减少过敏介质的释放抗过敏:抑制免疫系统功能,减少过敏介质的释放抑制气道高反响性抑制气道高反响性加强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性加强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性【临床运用】【临床运用】用于慢性哮喘,减少发作,但不能缓解急性病症。用于慢性哮喘,减少发作,但不能缓解急性病症。严重哮喘发作或哮喘继续形状需全身给药。严重哮喘发作或哮喘继续形状需全身给药。【不良反响】【不良反响】 部分长期用药可引起口腔念珠菌感染,声嘶部分长期用药可引起口腔念珠菌感染,声嘶复方制剂:沙美特罗替卡松粉吸入剂舒利迭复方制剂:沙美特罗替卡松粉吸入剂舒利迭;准纳器

9、准纳器;1.1. 肥大细胞膜稳定药:肥大细胞膜稳定药: 色甘酸钠咽泰色甘酸钠咽泰2.2. 稳定肥大细胞稳定肥大细胞, , 抑制脱颗粒释放抑制脱颗粒释放3.3. 口服吸收少,主要以粉末方式喷雾吸入口服吸收少,主要以粉末方式喷雾吸入4.4. 预防支气管哮喘、过敏性鼻炎等发作预防支气管哮喘、过敏性鼻炎等发作, ,对正对正在发作的哮喘无作用在发作的哮喘无作用5.5. 2. H12. H1受体阻断药:酮替芬类似色甘酸钠,受体阻断药:酮替芬类似色甘酸钠,但还有但还有H1H1阻断效应阻断效应6.6. 3. 3. 抗白三烯药:扎鲁司特抗白三烯药:扎鲁司特 三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药;第2节 祛痰药祛痰药

10、:能使痰液稀薄度降低,易于咳出,或能加速呼吸道粘膜纤毛运动,改善痰液转运的药物间接作用:镇咳、平喘;也有利于防止继发感染;1. 粘痰溶解药:分解痰液中的黏性成分,使痰液液化,黏滞性降低而易咯出u 断裂痰中酸性粘蛋白纤维:溴已新,溴凡克新等u 断裂痰中粘蛋白分子:乙酰半胱氨酸,美司坦,羧甲司坦u 溶解粘蛋白纤维的酶类:沙雷肽酶 u 外表活性剂:泰洛沙泊祛痰药分类1.粘痰溶解药2.恶心性祛痰药 3.刺激性祛痰药;2. 恶心性祛痰药: 氯化铵、愈创甘油醚 口服后可刺激胃黏膜,引起轻度恶心,反射性地促进呼吸道腺体的分泌添加,从而使黏痰稀释便于咯出3. 刺激性祛痰药是一些挥发性物质,如桉叶油、安息香酊等

11、,参与沸水中,其蒸气挥发也可刺激呼吸道黏膜,添加分泌,使痰稀释便于咯出;咳嗽是一种维护性反射活动咳嗽是一种维护性反射活动, ,但严重频咳会影响但严重频咳会影响任务、睡眠任务、睡眠引发并发症引发并发症第第3 3节节 镇咳药镇咳药镇咳药:可以抑制咳嗽反射的药物 中枢性镇咳药 外周性镇咳药;中枢性常用镇咳药中枢性常用镇咳药可待因 中枢镇咳,有成瘾性,镇痛作用 用于猛烈的刺激性干咳右美沙芬 中枢镇咳,无成瘾性,无镇痛作用 用于干咳 喷托维林 非成瘾性中枢镇咳药,有外周作用 适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽抑制延髓咳嗽中枢,镇咳作用强,疗效可靠。特点:易成瘾; 外周性常用镇咳药外周性常用镇咳药苯丙哌林苯丙哌林对中枢及外周均有镇咳作用对中枢及外周均有镇咳作用刺激性干咳刺激性干咳,阵咳阵咳经过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经或传出神经中的任一环节而发扬镇咳作用,有些药物兼有中枢和外周两种抑制造用。特点:治疗量大多不抑制呼吸,无成瘾性。;第4节 呼吸性兴奋药呼吸兴奋药对延脑呼吸中枢有直接或间接兴奋作用,可加强呼吸、提高动脉血氧分压,降低血二氧化碳分压,改善肺泡通气质量。主要用于呼吸性衰竭等。;尼可刹米可拉明药理作用:能直接兴

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