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1、胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药指南l M胆碱受体阻断药l胆碱受体阻断药l N胆碱受体阻断药l l M1胆碱受体阻断药：阿托品l 哌仑西平lM胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品l M3胆碱受体阻断药：阿托品l 异丙基阿托品l 阿托品(atropine)l阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。l药理作用l作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，l对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不l产生激动作用。l阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。l大剂

2、量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。l阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。l1.腺体l阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，l0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺l及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；l大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。l2.眼l(1)扩瞳l(2)眼内压升高l(3)调节麻痹l睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。l 睫状肌l 悬韧带晶状体l6.中枢作用l较大剂量（12mg）可兴奋延脑呼吸中枢l和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用

3、的解救。l中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。l N1胆碱受体阻断药l (神经节阻滞药)lN胆碱受体阻断药l N2胆碱受体阻断药l (骨骼肌松弛药)l药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。l1.阻断交感神经节，产生药理效应。l小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。l临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。l目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。副交感神经节，产生不良反应。l如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。 1、交感神经节阻断交感神经节阻断：血管占优势血管占优势血管平滑肌扩张血管平滑肌扩张 小动脉扩张小动脉扩张外周阻力外周阻力 小小V扩张扩张回心血量回心血量 BP 2、副交感神经节副交感神经节：平滑肌及腺体占优势平滑肌及腺体占优势平滑肌收缩，腺体平滑肌收缩，腺体分泌分泌口干、便秘、尿潴留、扩瞳等；口干、便秘、尿潴留、扩瞳等；松药 l骨骼肌松弛药l 非松药 松药 (depolarizing muscular relaxants)l作用机制：l药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。l相阻断： N2除极作用l相阻断：占领N2受体，非除极作用此课件下载可自行编辑

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