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文档简介

1、第九章 肾上腺素受体阻断药酚妥拉明 1.为什么不作降压药使用?2.酚妥拉明对新福林、NE、Adr的升压作用有何不同影响?(全部、部分、翻转)肾上腺素对血压的影响型作用用-R阻断药后2型作用2型作用型作用被取消未用-R阻断药时ADAD正常血压不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡。2.扩血管作用:低血压。3.反射性兴奋心脏作用:IV时,心率加快,诱发心律失常或心绞痛。注意事项1. 缓慢注射或滴注2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 二、长 效 类酚苄明(phenoxybenzamine )特点1.口服吸收少,仅作IV.(刺激性),起效慢,作用久2.作用强3. 属非竞争性拮抗。临床

2、应用1.外周血管痉挛2.抗休克:出血性、创伤性、感染性休克,(在补足血容量时用)3.嗜铬细胞瘤:不宜手术者或术前准备4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部受体)选择性1受体阻断药哌唑嗪(Prazosin)用途:1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪(Trazosin)特点:生物利用度高、作用时间长、 口服吸收 好分类1.按对受体的选择性分: 选择性阻断1 阻断1和 2 阻断(1和 2 ) 和受体 2. 按有无内在拟交感活性:有内在拟交感活性:吲哚洛尔,醋丁洛尔无内在拟交感活性:普萘洛尔 等 第二节 肾上腺素受体阻断药表1 受体阻断药的药理学特征比较药物 受体选择性

3、 内在拟交感活性 首过消除() 生物利用度() t1/2(h)普萘洛尔 1,2 0 6070 30 34阿普洛尔 1,2 + 90 10 25氧烯洛尔 1,2 + 4070 2460 23吲哚洛尔 1,2 + 1020 90 34美托洛尔 1 0 2560 4075 34醋丁洛尔 1 + 30 2060 24拉贝洛尔 1,2,1 + 60 2040 46不良反应1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板2. 心血管反应: 加重房室传导阻断,引起心动过缓 雷诺氏现象3. 诱发或加剧支气管哮喘: 对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4. 反跳现象: 长期应用,受体上调,突然停药,使原病加重;5. 其它: 低血糖反应:加重和掩

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