_镇静催眠药ppt课件

1、第章16镇静催眠药1.世界卫生组织：27%的人有睡眠问题 中国睡眠研讨会：中国成年人失眠发生率为38.2% 2021世界睡眠日“关注中老年睡眠2.3.醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。学习和任务必需处于醒觉清醒的头脑，高效率；但机体必需有足够的睡眠使机体恢复疲劳，得到休整。 4.催眠药：能促进与维持近似生理睡眠的药物镇静药：能缓解焦躁不安，使之安静的药物 概 述两者对中枢神经系统具有普遍的抑制造用，无本质区别。 小剂量催眠药 镇静作用大剂量镇静药 催眠效果 5.1.苯二氮卓类 2.巴比妥类平安性较高，即使大剂量也不会出现中枢麻木与苯二卓类相比平安性较差镇静催眠药分类3.其他镇静催眠药6.传

2、统镇静催眠药特点镇静催眠抗惊厥抗癫痫麻醉呼吸肌麻木剂量抗焦虑作用7.剂量中枢效应昏迷麻醉催眠镇静巴比妥类苯二氮卓类8. (benzodiazepines、BZ) 中效类：艾司唑仑、阿普唑仑短效类：三唑仑、奥沙西泮 长效类：地西泮、氟西泮第一节 苯二氮卓类 9.苯二氮卓类地西泮1. p.o 吸收完全。i.m 吸收慢而不规那么2. 血浆蛋白结合率高，脂溶性高3. 主要经肝代谢,多数代谢产物具有活性且t1/2更长4. 易透过胎盘到达胎儿，易经乳汁排出10.苯二氮卓类药物的代谢11.苯二氮卓类地西泮1. p.o 吸收完全。i.m 吸收慢而不规那么2. 血浆蛋白结合率高，脂溶性高3. 主要经肝代谢,多数

3、代谢产物具有活性且t1/2更长。4. 易透过胎盘到达胎儿，易经乳汁排出12.在Cl-通道周围含有5个结合位点：-氨基丁酸、BZ类、巴比妥类、印防己毒素、乙醇苯二氮卓类苯二氮卓类地西泮13.苯二氮卓位点GABA受体细胞外细胞内细胞膜苯二氮卓类-GABA-氯离子通道氯离子通道封锁CI-+-+苯二氮卓类地西泮14.苯二氮卓位点GABA受体细胞外细胞内细胞膜CI-氯离子通道开放GABA+-苯二氮卓类-GABA-氯离子通道苯二氮卓类地西泮15.苯二氮卓位点GABA受体细胞外细胞内细胞膜CI-氯离子通道大量开放苯二氮卓+ + + + + - - - - - -GABA苯二氮卓类-GABA-氯离子通道苯二氮

4、卓类地西泮16.苯二氮卓类苯二氮卓类结合位点胞质突触后膜苯二氮卓类地西泮17.BZ+BZ1受点 BZ+BZ1-受点 促进GABA与GABA受体结合 Cl通道开放频率 Cl通道内流 细胞内超极化苯二氮卓类地西泮18.1、抗焦虑作用 焦虑症剂量小 选择性抑制边缘系统海马、杏仁核苯二氮卓类表现为紧张、恐惧、忧虑、焦躁不安。复方地西泮片19.2、镇静催眠作用 入睡埋伏期，夜间觉悟次数，睡眠时间,醒后自觉恢复精神缩短REM，主要延伸NREM，停药后REM相对延伸，有“反跳景象苯二氮卓类失眠：1.不能如愿进入的睡眠；2.不能维持熟睡的睡眠；3.以早醒为主的睡眠时程缩短；4.由于恶梦和随意被唤醒而妨碍了的睡

5、眠；5.其他不温馨的睡眠。20.睡眠快动眼睡眠非快动眼睡眠生理性睡眠慢波睡眠易发夜惊、夜游1期2期3期4期促进膂力恢复；促进生长多见梦境NREM80120minREM2030min促进智力恢复；促进神经发育21.不良反响轻 无肝药酶诱导作用，耐受性小选择性高、平安范围大、无麻醉作用 催眠特点反跳景象轻，依赖性和戒断病症轻22. 以地西泮及三唑仑最强 癫痫继续形状：地西泮iv首选 癫痫小发作：硝西泮、氯硝西泮3、抗惊厥、抗癫痫作用苯二氮卓类23.抑制脑干网状构造下行激活系统对脊髓前角运动神经元的易化作用。临床用于：治疗脑血管不测、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直；缓解部分关节病变、腰肌劳损所致的肌肉

6、痉挛。4、中枢性肌肉松弛作用 苯二氮卓类地西泮24.延续用药：头晕、嗜睡、乏力 大剂量：偶致共济失调 过量：致昏迷和呼吸抑制 挽救用BZ受体拮抗剂- 氟马西尼 长期用药：产生耐受性；成瘾性 苯二氮卓类地西泮25.BZ受体拮抗剂 氟马西尼 临床上用于BZ类过量引起的中枢深度抑制，作用继续时间3060分钟，但对巴比妥类和其他中枢抑制药引起的中毒无效。人工合成的BZ受体拮抗剂，与BZ类竞争性拮抗高亲和力结合部位BZ受体,而本身单独用药无明显药理作用26.剂量中枢效应昏迷麻醉催眠镇静巴比妥类苯二氮卓类第二节 巴比妥类27.镇静催眠 巴比妥类已少用 巴比妥类 苯二氮卓类 缩短REM + +后遗作用 +

7、麻醉作用 有 无平安度 较小 大依赖性 较大 较轻诱导肝药酶 + -28.抗惊厥、抗癫痫 麻醉前给药及麻醉 巴比妥类29.1. 加强GABA作用： 非麻醉剂量 延伸Cl-通道开放时间2. 拟GABA作用： 即在无GABA时也能直接添加Cl-内流3. 抑制电压依赖性Ca2+,Na+通道较高浓度巴比妥类30.2排除毒物洗胃导泻NaHCO3碱化尿液血液透析法 中毒挽救措施：3对症支持治疗：血压，呼吸和体温，昏迷患者预防感染等。1吸O2，人工呼吸，呼吸兴奋药。巴比妥类31.丁螺环酮：新型的抗焦虑药，具有显著的抗焦虑作用，降低5-HT神经系统的功能有关。褪黑素：有诱发睡眠作用，可调理睡眠周期。治疗生理节律紊乱引起的睡眠节律妨碍，对老年