注射用硫酸头孢匹罗

1、注射用硫酸头抱匹罗创作：欧阳数时间：2021.03.02核准日期：2006年08月31日药品名称:【通用名称】注射用硫酸头砲匹罗【商标名称】罗邦【英文名称】【汉语拼音】Cefpirome Sulfate for InjectionZhu She Yong Liu Suan Tou Bao Pi Luo成份: 本品主要成份为：硫酸头抱匹罗。化学名称：(6R, 7R)-7-(Z)-2-(2-氨基-4-嚎11 坐基)-2-甲 氧亚氨基乙酰氨基-3-(6, 7-二氢-5H-环戊b毗噪-1-基甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4. 2. 0辛-2-烯-2-竣基单硫酸盐。化学结构式: 分子式：C22

2、H22N6O5S2 H2S04分子量：612. 66辅料：无水碳酸钠。所属类別: 化药及生物制品抗微生物药 抗细菌药抗生素 性状：本品为白色至微黄色结晶性粉末。适应症：本品可适用于下述由未知病原菌或已知敏感菌造成的感染 的治疗：下呼吸道感染（支气管肺炎及大叶性肺炎）。合并上（肾盂肾炎）及下泌尿道感染。皮肤及软组织感染（蜂窝织炎，皮肤脓肿及伤口感染）。中性粒细胞减少患者的感染。菌血症/败血症。如上所列的严重感染。规格：按 C22H22N605S2 计 0. 25g （2）按 C22H22N6O5S2 计l.Og用法用量：本品为胃肠外给药，其剂量、给药方法及疗程决定于感染 的严重程度、病原菌的敏感

3、性、患者状况及肾功能情况。 下列剂量推荐用于肾功能正常的中重度感染的患者。对于很严重的泌尿系及皮肤、软组织感染病例其单位剂量 可增至2.0克。肾功能损害患者的剂量：头砲匹罗主要经肾脏排泄，因此 在肾功能损害患者必须减少剂量以与其较慢的排出保持平 衡。推荐剂量如下：用法：静脉注射：将1小瓶1. 0或2. 0克头砲匹罗的药粉分别溶 解于10毫升或20毫升灭菌注射用水，然后在3至5分钟 内将药液直接注入静脉内或夹闭的输液管道的远端部分。对于肾功能损害患者，则可将0. 25或0. 5克本品分别溶解 于2或5毫升注射用水屮。短时静脉输注：将1.0或2.0克小瓶的头砲匹罗药粉溶于 50毫升灭菌注射用水，在

4、20-30分钟内输完。下列输注溶液也可使用：0.9%氯化钠溶液，林格氏液，标 准电解质输注液，5及10%葡萄糖溶液，5%果糖溶液， 5%葡萄糖+ 0. 9%氯化钠溶液。操作注意事项：本品在溶解时会产生气泡，操作时应引起 注意。不良反应：在头砲菌素治疗期间可能观察到下述不良反应：过敏反应：过敏性皮肤反应；皮疹、尊麻疹、瘙痒、药物 热；有可能发生严重的急性过敏反应：血管性水肿、支气 管痉挛，需要紧急处理。如同其它头砲菌素，多形性红 斑、Stevens-Johnson综合征、毒性上皮坏死溶解等大苞 性反应的个例亦有报导。对胃肠道的影响：恶心、呕吐、腹泻；罕见病例中可有伪 膜性结肠炎（见特别警告及使用

5、注意事项）。对肺功能的影响：有发生间质性肺炎（岀现伴有发热、咳 嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸细胞增多等症状）及 PIE症候群的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采 取给予肾上腺皮质激素等适当处理。对肝功能的影响：血清肝酶（如谷草转氨酶（GOT）,谷丙 转氨酶（GPT）,碱性磷酸酶）、YGT、乳酸脱氢酶 （LDH）及/或胆红素升高。这些实验室检查异常（亦可由 感染引起）很少超过正常值上限的两倍并造成肝脏损伤症 状，通常为胆汁郁积且常没有症状。对肾功能的影响：可有血清肌肝及尿素的轻度增高，但大 多数情况下无需因此中止治疗。在其它头砲菌素治疗期间 曾观察到个别病例发生间质性肾炎，罕见急性肾衰发

6、生。血液成分改变：血小板减少；嗜酸性粒细胞增多；极少见 溶血性贫血。如同其它内酰胺抗菌素，头砲匹罗治疗 期间有可能发生中性粒细胞减少及更少见的屮性粒细胞缺 乏，特别是治疗时间长时。对于疗程长于10天的患者应监 测血象（见注意事项）。局部反应：静脉壁炎性刺激及注射部位疼痛。神经系统影响：曾报导有极少数病例发生惊厥。如同其它 头孑包菌素，在大剂量治疗时特别是在肾功能不全患者中可 发生可逆性的脑病。对心血管系统影响：岀血、淤斑、心律变化。双重感染：头砲匹罗同其它头砲菌素一样，特别是长期应 用时有可能导致包括念珠菌（monoliasis）在内的非敏感 病原菌的过度生长。反复评估患者状况非常关键。如发生

7、 继发性感染，则需采取相应的措施。其他：注射后味觉及/或嗅觉异常，头痛，发热。禁忌：本品禁用于对头砲菌素过敏者，对青霉素类抗生素过敏者 应慎用。注意事项：肾功能：本品与氨基糖貳类或拌利尿剂合用时应给予注 意。所有该类患者均应监测肾功能。肾功能不全：应根据肌肝清除率调整本品的剂量。伪膜性结肠炎：已在经数种不同抗菌素治疗期间及其后观 察到严重及持续性的腹泻。这可能是伪膜性结肠炎的症状 （大多数病例由难辨梭状芽砲杆菌所致），严重者可危及 生命。这是头砲菌素一个相当少见的并发症。一旦考虑到 伪膜性结肠炎的诊断（可经结肠镜证实），则应立即停止 头砲匹罗治疗并开始特异性的抗菌素治疗（即万古霉素或 灭滴灵）

8、。禁止使用抑制肠道蠕动的药物。应事先询问患者是否有内酰胺抗菌素过敏史。头砲匹罗严禁用于对头孑包菌素曾有即刻过敏反应史的患 者。如有任何怀疑，则在首次给药时须有一名医生在场， 以处理任何可能发生的过敏反应。交叉过敏：由于5%10%的患者存在对青霉素及头抱菌 素的交叉过敏，因此在青霉素过敏患者屮使用头砲匹罗时 应在特别谨慎的情况下进行。首次给药时有必要仔细观 察。发生于这两类抗菌素的超敏反应可以相当严重甚至是致命 的。发生超敏反应需停止使用本品治疗。血液成分：疗程超过10天，则应监测血彖，若出现白细胞 减少，应中止治疗。在取得足够的临床经验前，本品禁止使用于儿童。孕妇及哺乳期妇女用药：体外研究已证

9、实头砲匹罗可通过人的胎盘，因此妊娠期间 应禁用本品。试验动物研究尚未发现对于生殖、胚胎或胎 儿发育、妊娠过程及围产期、产后发育的直接或间接的有 害影响。本品可经人乳排出，故应屮止本品治疗或停止喂 乳。儿童用药：尚未足够证据说明对于12岁以下儿童什么治疗剂量最为合 适。因此不推荐在该年龄组使用本品。老年用药：除非有肾脏损害，否则无需调整剂量。药物相互作用：0.药物相互作用：本品与硫喷妥钠配合使用时，溶液往往 很快变浑浊，故应避免联合用药；与盐酸苯海拉明、碘化 钙和盐酸罂粟碱联合使用时，随着存放时间的推移，有时 会有沉淀析出，故二者配伍后要迅速使用；与氨茶碱联合 使用，随着存放时间的推移，药物效价

10、往往会显著降低， 故配合后要迅速使用。虽然没有证据表明正常治疗剂量下头孑包匹罗会影响肾功 能，但如与某些药物（如氨基糖昔类）合用，头砲匹罗则 有可能加强其肾毒性作用。丙磺舒可影响肾小管对头抱匹罗的转运，从而延缓其排 泄，增加其血浆浓度。其他相互作用：极少数接受头泡匹罗治疗的患者Coombs试 验可出现假阳性结果。治疗期间用非酶法测定尿糖时可有 假阳性结果，因此需使用酶法测定来明确有无糖尿。在用苦味酸盐法测定肌肝时，本品可呈现强的肌肝样反 应。故建议使用酶法测定，以避免肌酹水平假性升高。若 没有酶法测定，则应在下一次头砲匹罗给药前立即抽取血 样，因为如果采用推荐剂量及给药间隔，则此时的头抱匹 罗

11、血清水平要低于其干扰界限。药物过量：在过量病例，特别是肾功能不全患者中，可能发生脑病。 一旦药物血浆水平降低，脑病通常是可逆的。可通过腹膜 透析及血液透析来降低头抱匹罗的血清水平。一次4小时 的血液透析可清除体内约50%的头砲匹罗。药理毒理：本品是一种B -内酰胺酶稳定的头砲菌素类杀菌性抗菌素。作为一种内酰胺类抗菌素，通过阻断主要细胞壁多聚体 -肽聚糖的合成而发挥作用。因其可迅速穿透细菌的细胞壁 并且与靶酶（青霉素结合蛋白）高亲和的结合，因此在低 浓度水平即可对相当广谱的革兰阴性及革兰阳性病原菌具 有杀菌作用。这在世界范围内对于医院和社区获得的病原 体的众多体外研究屮已经得到证实，近期的研究表

12、明其敏 感程度没有变化。许多对其它注射头抱菌素或氨基糖貳类 耐药的菌株对本品依然敏感。抗菌活性：下列为体外对头抱匹罗敏感的病原菌：革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素菌株），凝 固酶阴性的葡萄球菌属（包括耐青霉素但非耐甲氧西林菌 株），链球菌A （化脓性链球菌）、B （无乳链球菌）、 C、F及G,轻型链球菌，血链球菌，草绿色链球菌，肺炎 链球菌，痊疮丙酸杆菌，厌氧消化链球菌，白喉棒状杆 菌，化脓性棒状杆菌。革兰阴性菌：枸椽酸杆菌属，大肠杆菌，沙门氏菌属，志 贺杆菌属，克雷伯杆菌属（口引味阳性及口引喙阴性），肠杆 菌属，哈夫尼亚菌属，沙雷菌属，奇异变形杆菌，普通变 形杆菌，摩根氏摩根菌，普鲁

13、菲登斯菌，小肠结肠炎耶尔 森菌，出血败血性巴斯德菌，流感嗜血杆菌，杜克雷嗜血 杆菌，卡他莫拉菌，脑膜炎奈瑟菌，淋病奈瑟菌，亲水气 单胞菌。下列菌种大多数菌株在体外均显示对头泡匹罗敏感：革兰阳性：梭菌属。革兰阴性：绿脓杆菌，假单胞菌属（非绿脓杆菌），脆弱 拟杆菌（非产内酰胺酶菌株）。下列菌种大多数菌株在体外对头砲匹罗耐药：革兰阳性：粪肠球菌，产单胞李氏菌，难辨梭状杆菌。革兰阴性：嗜麦芽黄单胞杆菌，变异梭形杆菌，脆弱拟杆 菌（产内酰胺酶菌株）。头抱匹罗与氨基糖貳类对多种细菌均有协同作用。临床试验中已成功治愈下列病原菌所致的感染：革兰阳性：金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性的葡萄球菌属（表皮葡萄球菌，腐生葡

14、萄球菌，人形葡萄球菌，瓦氏葡 萄球菌），溶血性及非溶血性链球菌，化脓性链球菌（A 组），血清组B及F链球菌，肺炎链球菌，无乳链球菌， 甲型链球菌，棒状杆菌属。革兰阴性：大肠杆菌，肠杆菌属，口引喙阳性及卿味阴性克 雷伯杆菌属及变形杆菌属，摩根氏摩根菌，普鲁菲登斯 菌，枸椽酸菌属，沙门菌属，哈夫尼亚菌，粘质沙雷菌， 出血败血性巴斯德菌，流感嗜血杆菌及其它嗜血杆菌属， 卡他莫拉菌，奈瑟菌属，产碱杆菌属，绿脓杆菌及其它假 单胞菌属，拟杆菌属。药代动力学：男性中的药物动力学特性生物利用度及吸收：肌肉注射后的生物利用度大于90%。 分布：单次静注剂量1.0克后的血清平均峰值水平（C5分 钟）为80-90毫

15、克/升。剂量与药物动力学呈线性相关。分布容积为14-19升。多次给药后无蓄积。血清半衰期为 1. 8 2. 2小时。血清蛋白结合率低于10%且为剂量依赖 性。可迅速穿透进入到下列身体组织及体液内：血浆峰值水平高于常见病原菌的MICo生物转化及排泄：头泡匹罗主要经肾脏清除；80 90%的 药物可在尿液中出现。尿液屮发现的放射活性计数98- 99%由原形头砲匹罗组成。一次给药1.0克约有30%可经 血液透析清除。特殊人群组：老年人（65岁）：健康老年人单次静脉给药2.0克的C5 分钟血清水平为174毫克/升。血清半衰期为3. 4小时，24 小时后经尿液排出的原形头砲匹罗为71%。在大于65岁 的老年患者中，单次静脉给药1. 0克及2. 0