类黄酮的生理活性功能及应用_第1页
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文档简介

1、类黄酮百科名片类黄酮(Flavonoids)是植物重要的是一类次生代谢产物,它以结合态(黄酮苷) 或自由态(黄酮苷元)形式存在于水果、蔬菜、豆类和茶叶等许多食源性植物中。 槲皮素(Quercetin)是最典型的类黄酮,其在C3位羟基上结合糖分子即形成植物 中普遍的成分一芸香苷(芦丁)。柑橘属的多种水果均含有大量的黄酮化合物,如 橘红素(Tangeretin)和川陈皮素(Nobiletin)。大豆中含有一种异黄酮化合物一 大豆异黄酮,茶叶中的茶多酚是由没食子酸和类黄酮一儿茶酚组成。1、简介在Ames检验中发现,槲皮素具有致诱变性,但没有代谢活性,但在 反应系统中加入肝提取物可明显增加其诱变活性。

2、长期的动物饲喂研究表 明:槲皮素不仅不是致癌物质,而且具有一定的抗癌活性。事实上,在已 发现61种黄酮化合物中,有11种具有抗突变作用,其中有多种对致癌物 诱导的动物模型恶性肿瘤有抑制作用,如橘红素和川陈皮素等。2、种类类黄酮又称生物类黄酮,为人类饮食中含量最丰富的一类多酚化合物,广泛存于水果、 蔬菜、谷物、根茎、树皮、花卉、茶叶和红葡萄酒中。目前为止,已经确认有四千多种不同 的类黄酮。类黄酮可进一步分为:黄酮醇类:最常见的类黄酮物质,如:槲皮素、芸香素。槲皮素广泛存在于蔬菜、水 果中,以红洋葱的含量最高。黄酮类或黄碱素类:如木犀草素、芹菜素,分别含于甜椒和芹菜。黄烷酮类:主要见于柑橘类水果,

3、如橙皮苷、柚皮苷。黄烷醇类:主要为儿茶素,绿茶中含量最丰,红茶的儿茶素含量约减少一半。花青素类:主要为植物中的色素,不同植物含量不一。原花青素类:葡萄、花生皮、松树皮中都含有丰富的原花青素。异黄酮类:主要分布于豆类食品,目前已证明具有抗乳癌和骨质疏松的作用。3、生物类黄酮的生理功能及其应用3.1清除自由基黄酮类化合物属于酚类物质,可熬合金属离子,其分子物质基础是黄酮类分子中的3 位羟基和4位羰基以及Y-毗喃酮环上的a-p双键区域21,这个部分被认为是螯合金属离子 的功能基团。黄酮类化合物在油质系统中可螯合痕量的金属离子,从而有效地抑制了由痕量 金属离子参与催化的脂质过氧化反应过程,(阻止了自由

4、基链式反应的引发阶段),故可作 为油脂及食品抗氧化剂使用。由于结构上的差异,芦丁(槲皮素-3-0-芸香糖甙)在食物中中的 抗氧化能力低于与它们对应的糖苷配基槲皮素21。另外,黄酮类物质B环上的3,4-邻二羟基是具有清除自由基生物活性的关键结构,并且其 上4-OH和3-OH或5-OH共存对抑制油脂自动氧化有决定性作用,。环上的邻二羟基队消 除.0 2一、0H和动物脂质氧化有决定作用9)。其它位上的羟基也起一定的作用;并 且,实验证明B环上邻二羟基的存在对类黄酮清除自由基是必不可少的,而a-p双键和Y- 羰基的重要性远远小于前者21);这是黄酮类化合物作为抗氧化剂和高效的自由基淬灭 剂的共同特点,

5、可能的原因是黄酮类化合物清除自由基的作用是通过自身供氢氧化时显的。 它们的酚羟基作为供氢体能与自由基反应使之生成相应的离子或分子,熄灭自由基,终止自 由基的连锁反应2,同时它们又具备较高的膜亲和性,具能够有效地富集到质膜并阻止脂 质过氧化引起的细胞损害,起到防癌抑癌的作用。显然,并非所有的黄酮类化合物都有相同 的清除效率,其对抗自由基的能力由大到小依次为1:杨梅黄酮(Myricetin)槲皮素(Quercetin) 鼠李素(Rhamnetin) 桑色素(Morin) 地奥明糖苷配基(Diosmetin) 柚苷配基 (Naringenin) 芹菜素(Apigenin) 儿茶素(Catechin)

6、 5,7-二羟基-3,4,5-三甲氧基黄酮刺 槐甙(Robinin) 山奈素(Kaempferol) 黄酮(Flavone)。特别地,活性最强的几种 (Myricetin,Quercetin,Rhamnetin)都是黄酮醇;并且,都有B环上的3,4-邻二羟基结构。 Takashi(1997)等人证明柚苷配基和高良姜素等类黄酮对不饱和脂肪酸的氧化有较强的预防 作用;甘草叶类黄酮对脂质过氧化酶(LPO)、5-脂质过氧化酶(5-LOX)有明显的抑制作用; 茶叶类黄酮茶叶多酚的抗氧化能力优于BHT或dl-a-生育酚,是BHA的2.4倍;丁香油、丹 皮酚、黄芪甙、芸香甙、甘草查耳酮等类黄酮对羟基自由基有

7、直接清除作用;丁香酚、银杏 叶总黄酮、山楂叶总黄酮对超氧阴离子及羟自由基的生成均有清除与抑制作用;另外,胡春(1994)等人从菊花类黄酮中分出了两种木犀草素衍生物,并发现它们对碱性二甲亚飒 (DMSO)体系产生的超氧阴离子自由基有显著的清除作用6。近年来,不断有新的黄酮类化合物从许多植物中被分离出来,并表现出不同的抗癌效果,如: 甘草、黄苓中的黄苓苷、黄苓素、和汉黄苓素都对癌细胞的生长、增殖和转移有一定的抑制 作用;还有柑桔属中的柑桔黄酮、蜂胶中的槲皮苷和皂草黄素等。3.2双重雌激素样作用日本学者利用摘除卵巢的大白鼠饲喂试验表明大豆异黄酮与雌激素有一定的同功作用 2。生物法测定大豆黄酮的雌激素

8、活性占17-P雌二醇的10-310-5,其生物效应具有剂量 依赖性关系23。另有资料显示,染料木黄酮的生物活性与雌二醇相比低约100倍,大豆异 黄酮约低1000倍8。大豆异黄酮的活性仅有内源性雌激素雌二醇的1/10001/10000;但在 血液中检测到的大豆异黄酮浓度可达内源性雌激素的1000多倍28。有许多试验结果是取 决于受试对象本身的激素状态的,也证明了黄酮类化合物的二重雌激素样作用。对于高雌激 素水平的个体,如:年轻动物和雌激素化的动物,年轻妇女等,显示出拮抗雌激素的作用;对 于雌激素水平低者,如:幼小的动物、去卵巢的动物和自然绝经或手术后绝经的妇女,显示 出雌激素作用2。应用大豆异黄

9、酮已经证明对许多与雌激素撤退有关的疾病有一定的预防 和治疗作用,如:老年妇女的血脂升高、动脉粥样硬化、骨质疏松等20。3.3抗癌作用3.3.1预防癌症作用 目前认为,癌症的发生至少分为3个阶段,即:启动阶段(initiation)、促进阶段(promotion) 和发展阶段(progression)o由于黄酮类化合物的抗氧化活性和吸收UV光的能力,它们对 致癌过程的这三个阶段都有阻抑作用。黄酮类化合物属于酚类物质,可熬合金属离子,从而 有效抑制由痕量金属离子参与催化的脂质过氧化过程;同时,黄酮类物质作为抗氧化剂和自 由基淬灭剂,能够有效地阻止脂质过氧化引起的细胞破坏,可以防止细胞损伤和,起到防

10、癌 抑癌的作用17o黄酮类化合物的抗突变效果也是很显著的。由于黄酮类化合物的结构特点上的特殊之处,它 可以吸收紫外光线,于是它们可以保护细胞DNA免受UV引起的损伤17茶多酚也具有 抗突变及抗癌作用9)。类黄酮还能熄灭DNA临近产生的自由基。另有研究显示,类黄 酮的这种自由基熄灭作用在其Y-射线照射的保护效果中起主要作用;有也已被证明可保护鼠 微核网状细胞免受-射线的损伤,它们包括槲皮素、椹非醇、芦丁、圣草酚(eriodictyol)以 及木樨黄素(luteolin)。还有人发现,含有经过磺化黄酮或黄烷酮的药物、化妆品可以保护 皮肤不受紫外线辐射的影响,防止皮肤癌的发生11此外,生物类黄酮还能

11、够减轻甚至消除一些化学致癌物的致癌毒性,如:山奈素和芦丁可有 效抑制黄曲霉毒素B1的致癌性;饲喂含有5%槲皮素(quercetin)的饲料可使DMBAS(7,12- 二甲基苯蒽)诱发的小鼠乳腺癌几率降低48%;槲皮素还可以抑制氧化偶氮醇诱发的大鼠直 肠癌的发生17有关使用剂量方面的报道还不一致。在对于“法国奇异”现象的调查中显示7,每天摄入黄 酮类化合物达到19mg以上的人的癌症死亡率和日摄入量在19mg以下的相比,较少了 75%; 另从免疫学角度研究,黄酮摄入量从2.6mg/d68.2mg/d的人群,其癌症死亡率与摄入量无 关;即使摄入2.6mg/d就能够表现出活性。目前存在个别认识尚不一致

12、,有的地方结论甚至 还是相反的,如同样是在痕量的水平上,有些黄酮类化合物在体外实验中显示出具有诱导和 促进癌症发生的作用;在体内实验中却是良好的癌症预防剂。3.3.2抑制肿瘤作用癌症的发生要经历正常细胞、癌变前细胞、癌细胞、恶性细胞、癌细胞转移等阶段,染料木 黄酮能抑制癌细胞的增生和癌前细胞DNA的合成过程,从而抑制了癌细胞发育32染料 木黄酮(5,7,4 -三羟基异黄酮,genistein)的结晶体在恶性肿瘤的发育过程中能有效阻止血管的 增生27 28,断绝癌细胞的养料来源。儿茶素、花色苷以及原花色素可促进胶原合成,增 加胶原的抵抗性、抑制胶原酶活性,从而限制了肿瘤细胞的入侵和转移效果17,

13、延缓或阻 止肿瘤的癌变。已有研究证实(Sargeant,1995),黄酮类化合物能选择性地作用于细胞的离子 通道,如Ca2+离子通道等,使离子浓度升高,激活核酸内切酶、蛋白酶、谷氨酰胺转移酶 等依赖于Ca2+离子的酶,这些酶可导致细胞凋亡22据报道,葛根中所含的大豆甙元可 抑制白血病细胞HL-60的增殖,使细胞由原始的早幼粒阶段发展到中幼粒、晚幼粒以及成 熟的杆状粒、分叶核细胞14通过对大豆异黄酮的研究,人们发现异黄酮可刺激血中产生 结合素肌球蛋白和抑制体内雌激素合成酶活性,故能拮抗一些与激素诱发如乳腺癌、前列腺 癌、等有关的癌症1它除了对乳腺癌有预防的功能,其中染料木黄酮(染料木素,Geni

14、stein) 是生长因子受体酪氨酸蛋白激酶(PKT)的特异性抑制剂30,能特异性的抑制蛋白酪氨酸 激酶的活性,能有效地阻止血管增生,抑制多种癌细胞的生长15有些黄酮类化合物有 抑制DNA ToPoisomerase II活性的作用,影响细胞的核酸增殖。研究发现,在体外实验中, 异黄酮有抑制DNA ToPoisomerase II活性的作用可使肿瘤细胞中DNA-ToPoII复合物稳定化 进而导致dsDNA或ssDNA断裂,从而引起肿瘤细胞生长抑制或死亡。黄苓素对人体3种 HCC细胞ToPoisomerase II的活性均有强烈的抑制作用15大量流行病学调查、动物实验及体外实验研究也表明,类黄酮具

15、有广泛的抑癌和防癌 作用,尤其是对于一些认为与人体雌激素分泌有关的癌,如乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等具 显示出较好的作用15。大豆异黄酮还可以有效抑制白血病、结肠癌、肺癌、肝癌、胃癌等 多种癌症的发生32;并对肿瘤转移有明显的治疗作用8。雌外,生物类黄酮还能够减轻甚至消除一些化学致癌物的致癌毒性或提高某些药物的抗癌效 果5,由间接的抑制肿瘤作用。如:山奈素和芦丁可有效抑制黄曲霉毒素31的致癌性;饲 喂含有5%槲皮素(quercetin)的饲料可使DMBAS (7,12-二甲基苯蒽)诱发的小鼠乳腺癌几 率降低48%;槲皮素还可以抑制氧化偶氮醇诱发的大鼠直肠癌的发生。一些黄酮类化合物 还可抑制化学诱

16、导剂(benzo (a) pyrene)与DNA络合物的形式,其中,槲皮素和椹非醇 效果最好,其次为芦丁,而柚皮苷(naringin)则无效17。还有一些新近从许多植物中被分离出来的黄酮类化合物,并表现出不同的抗癌效果,如: 甘草、黄苓中的黄苓苷、黄苓素、和汉黄苓素都对癌细胞的生长、增殖和转移有一定的抑制 作用;还有柑桔属中的柑桔黄酮、蜂胶中的槲皮苷和皂草黄素等。黄酮类化合物抑制肿瘤细胞生长的作用机理可能为:直接的细胞毒作用、免疫调节作用、破 坏肿瘤细胞质膜结构、抑制DNA合成17。目前已经明确大豆异黄酮抗癌作用的主要机制 有:。1类似女性雌激素作用及抗雌激素作用;02抑制与癌症相关的酶的活性

17、;特别是酪氨 酸激酶活性;03在癌细胞增值的促进阶段具有抑制血管增生的作用;04消除活性氧,抵抗 过氧化;05调节细胞周期;06染料木黄酮具有抑制一些于DNA切断有关的酶的活性的作 用2 0)。关于黄酮类化合物在抗肿瘤细胞增殖方面效果的差异,除了作用机理上的差异, 还可能起在质膜上有较大的实际摄取量有关,因为聚甲酯类黄酮的酚羟基甲酯化降低了它们 的极性17。3.3.3调节细胞周期细胞周期可被人为地划分为G1期(Gap I )、S期(Synthesis Phase )、G2 (GapII )、 M期(M Phase,mitosis or miosis)。人体的许多细胞通常处于不增殖的G0期,仅根

18、据需要 才进入G1期,启动一个新的细胞周期,之后返回到G0期。异黄酮等黄酮类化合物能够不 可逆地阻止癌细胞细胞周期处于G1期状态,染料木黄酮能阻止细胞处于G2-M期状态, 其完整的细胞周期无法完成或中止癌细胞周期无休止的循环1。有报道说,体内的各种理化 致癌因子必须经过体内代谢活化形成自由基形式,并与其它自由基一起富集于脂质细胞膜周 围,引起脂质过氧化,破坏细胞膜系统和DNA分子而致癌15。3.4抗心血管疾病的作用黄酮黄酮类化合物对高血压引起的头痛、颈强、头晕、耳鸣等症状有明显的疗效,尤以缓解 头痛、颈强为显著14。染料木黄酮(Genistein)可作为多种慢性新生血管性疾病的治疗剂, 包括实

19、体瘤30。对心血管疾病的预防和治疗作用主要是基于对LDL氧化的防止21。它们 对凝血因子具有较强的抑制作用2914。与雌激素一样,作为植物雌激素的黄酮类化合物 在体和离体血管也显示出舒张作用26,具有扩张血管,降低血压的作用9。大豆甙元具有 抗乙酰胆碱作用,可于舒张平滑肌,有助于解痉。这些都有利于血液循环。黄酮类化合物对 体内类固醇代谢和许多生物合成酶有重要的影响。Anthony等1996年报道异黄酮强化职能 明显降低血中胆固醇含量5。异黄酮还可显著降低血液胆固醇水平和血脂水平,包括生理 性的和病理性的。茶多酚、黄苓甙、木樨草素等有抗菌消炎的作用9;大豆异黄酮具有减 轻炎症反应13,并在抗动脉

20、粥样硬化时还显示出对血管生长因子的调节作用24;芦丁、 橙皮甙、儿茶酚类、无色花色素类具有抗毛细血管脆性和异常通透性作用917。研究表明, 它们在低浓度时可以抑制毛细血管内皮增生,高浓度时抑制动脉平滑肌NO的生成,从而抑 制了细胞间粘性分子及血管粘性分子的粘附,发改变了生长因子的活性;同时保护LDL免 受氧化修饰,结果使损伤的动脉壁渗出减少及炎症减轻,从多方面抑制可动脉粥样硬化的形 成。柑橘类黄酮对红细胞结块具有一种抗黏着及抗凝集作用;有些黄酮类化合物是血小板 粘附、凝集以及serotonin分泌的有效抑制剂,如漆树黄酮(Fisetin)椹非醇或槲皮素,它们 在30 pM就抑制花生酸诱导的血小

21、板凝集;另外,槲皮素、漆树黄酮以及杨梅黄素对胶原 诱导的凝集具有显著抑制效果17。已有体内和体外的研究表明25,大豆异黄酮可以抗血 栓形成,金丝雀黄酮(染料木黄酮,Genistein)能抑制凝血酶和血小板活化因子诱导的血小 板聚集和激活,减少血小板在动脉损伤部位的沉积和聚集,有利于对抗动脉粥样硬化。大豆 异黄酮可抑制血小板生长因子(PGDF)等引起的人胸主动脉血管平滑肌细胞(VSMC)的 增殖及胶原分泌2628,在一定程度上抑制了动脉粥样硬化的发生。染料木黄酮(genistein) 作为蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinases, PTKs)信号转导通路上PKTs的特异性

22、抑制 剂,染料木黄酮通过对PKTs的特异性抑制而拮抗压力升高引起的血管平滑肌细胞的增殖26。这些都是对抗动脉粥样硬化(AS)的重要环节。另外,染料木黄酮(genistein)由于 对PKTs的抑制还阻断了凝血酶的生成及血小板的激活和聚集,有效抑制了损伤部位血栓的 形成,也在一定程度上防止了 AS的发生。紫花水飞蓟种子中的总黄酮提取物具有刺激新的 肝细胞形成、抗脂质氧化作用6,可以减少或缓解心血管系统并发症。3.5抗骨质疏松症的作用国际卫生组织(WHO)的国际营养与循环疾病共同研究机构 (Caroli Ovascular Disease and Alimentary Comparson Stud

23、y )1995 年在美国夏威夷的碎日本血 统的健康人群进行了抽样调查,发现排泄的尿液中大豆异黄酮的含量与踵骨密度呈明显的正 相关。简表如下:许多实验证实了大豆异黄酮(Soybean isoflavone, SIF)具有明显的预防骨质疏松症的效果。妇 女闭经后卵巢分泌雌激素量急剧减少,由于雌激素缺乏副甲状腺激素引发的骨芽细胞反应性 地不能控制,而且促进甲状腺钙质分泌,间接不能造成负反馈,不能抑制骨钙溶出和骨质吸 收,表现为骨质吸收亢进,血钙升高,骨量减少,骨密度下降。已有动物实验证实,大豆异 黄酮能防止骨密度下降,可减低诱发骨质疏松症。还有实验表明每日食用40克大豆分离蛋 白6个月以后,脊柱骨的

24、矿物质量和骨密度会有明显的提高1。Ishimi等1999年以卵巢摘 除的白鼠为对象,通过皮下投入染料木黄酮,发现可抑制大腿骨海绵骨的骨量减少5。大 豆异黄酮可提高甲状腺对雌激素的敏感性,使甲状腺C细胞分泌降钙素的作用加强,最终 抑制骨再吸收而治疗骨质疏松。现在发现染料木黄酮(Genistein)也可抑制骨骼再吸收28。 经免疫学研究和动物试验证实,SIF可防治骨密度下降,并降低诱发性骨质疏松症发生率 33。还对饮食中缺钙和维生素D引起的骨密度和骨钙含量降低有抑制作用。其作用机理是 11: o1异黄酮既可以抑制前列腺素E2 (PGE2)的胶原蛋白合成增加,又能够抑制PGE2 胶原蛋白合成的减少,

25、使胶原蛋白含量趋于平衡;。2异黄酮能够提高甲状腺对激素的敏感 性,使甲状腺C细胞分泌降钙素的作用加强,最终抑制骨的再吸收而体现出治疗骨质疏松的 作用;o3异黄酮还能抑制饮食中缺钙和维生素D引起的骨密度下降和骨钙含量降低。3.6抗早老性痴呆症作用抗早老性痴呆症(阿茨海默氏症)是目前最常见的一种痴呆症,以绝经后女性多患。研 究表明13,胆碱能神经在人类认识和记忆过程中的作用非常重要,该病与胆碱乙酰转移酶 (ChAT )的活性和胆碱能神经的减少密切相关。此类患者用大豆异黄酮(SIF )进行治疗,可 明显降低该病的发病率,缓解症状,恢复认知13。并且,SIF与内源雌激素(17书雌二醇) 缺乏的中年雌鼠

26、的额叶皮层内可作为激动剂,有效上调ChAT mRNA ;染料木黄酮对雌激素 P受体(ER。)亲和力较大,ER。是大脑中分布的主要亚型。据Kuiper等报道,ISF对由前列 腺克隆得到的ER。的亲和力是ERa的20倍31。3.7调节免疫力的作用黄酮类化合物能增强机体的非特异免疫功能和体液免疫功能346。如大豆异黄酮对实验 性小鼠的巨噬细胞功能、脾重均提高;使脾脏生成IgM作用增强,外周血淋巴细胞含量增 加;增强T细胞、NK细胞和K细胞的功能;还有助于提高体液免疫,增强B细胞介导的 免疫反应;对体液免疫过程中致敏B淋巴细胞的形成和抗体的产生都有促进作用。其免疫机制为6:(1)直接作用于靶器官,(胸

27、腺和脾脏)或细胞(各种免疫细胞)上的的 雌激素受体。(2)调节垂体生长激素(GH)或促乳素(PRL)的分泌,通过GH或PRL来间接发 挥作用;垂体的GH或PRL具有明显的免疫促进作用,其机理是:a,直接作用于免疫细胞 上的GH或PRL受体;b,促进胸腺上皮细胞合成和分泌腺素,通过腺素来间接调节免疫功 能。(3)降低体内生长激素释放抑制激素(SS)水平,解除SS对免疫系统的抑制作用;同时, SS的降低又促进垂体GH的分泌,从而使动物的免疫机能得到提高。3.8抗妇女更年期综合症更年期妇女综合症是由于妇女绝经后卵巢分泌雌性激素减少所致。由于雌激素水平的下 降,会出现很多不适症状,属于交感神经系统的变

28、化。如面部潮红、心悸、多汗、多疑、烦 躁等现象,出现一系列病变13。黄酮类化合物虽然在体内的生物活性只有内源性雌激素的 10-310-5倍,但其有巨大的浓度优势,可达内源性雌激素的103倍,故恰当地使用,既能 减轻这些症状,又不会有长期进行性激素治疗可能导致的对子宫和乳腺的潜在危险。3.9抗菌、消炎及抗过敏作用黄酮类化合物中的抗菌成分较多,对细菌有广泛性的抑制。有报道,大豆异黄酮具有抗 真菌性513,在0.005%游离的异黄酮可抑制真菌活性,随着其浓度的增加抑菌活性增强, 但浓度超过0.1%后,浓度增加不再有显著的增效作用。黄酮单体类化合物licochaione A最 低浓度为0.3gg/kg

29、时,体外对革兰氏阳性菌、杆菌、棒形菌有明显的抑制作用22。大豆异 黄酮还具有在胃肠道内杀灭病原微生物的作用,并可刺激人体的免疫系统,以保护身体抵御 致病病原体的侵袭8。染料木黄酮具有可抑制DNA裂合酶(TOPO II)的作用1,还有温 和的抗炎作用13。木犀草素对H suis有很强的抑制作用,浓度在1:3500时可抑制葡萄球菌 和枯草杆菌的生长,对卡他、白色念珠、变形菌也有抑制作用;花青素类中的飞燕草素有很 强的抗养化与抗炎作用,可抑制头皮生理性皮脂分泌过度及后发的病菌感染;茶多酚类能抗 炎抗口腔微生物作用,可有效防止龋齿发生9。柑橘类黄酮中如槲皮素、洋姜荽苷等也有 抗炎活性,并且效果与剂量相

30、关;其主要机理在于影响花生酸代谢以及抑制组胺释出17; 洋姜荽苷(Diosmin)作为一种抗发炎的强保护剂能显著地减少水肿的形成,如:静脉注射洋 姜荽苷可降低鼠由注射四氧嘧啶诱导的痛觉过敏。3.10抗病毒作用黄酮类化合物的抗菌抗病毒作用已经得到医学界的肯定。已有报道11,桑色素、山奈酚等有 抑菌和抗病毒作用;黄酮类化合物kievieine在极低低浓度时,就对有人体致病革兰氏阳性 菌有较强的抑制作用;cirsiliol、naingin、3,4-二乙酸基-5,6,7-三甲氧基黄酮等可用来治疗传 传染病,特别对滤过性病毒如:HCV、HIV,或寄生虫如:弓浆虫等引起的感染11。已有 研究表明21,3-

31、O-甲基槲皮素具有抑制局对灰质炎病毒的作用216;槲皮素可降低疱疹 病毒、脊髓灰质炎病毒、流感病毒和呼吸合胞病毒的感染和复制能力;黄苓甙元、木樨曹素、 槲皮素、槲皮万寿菊素、杨梅黄酮、木樨草素-7-葡萄糖苷等8种类黄酮化合物具有抑制HIV 病毒逆转录酶活性从而抑制HIV繁殖的作用;1,4-甘草查耳酮、甘草异黄酮、Licochalcone 及Glycycoumarin有抑制HIV增殖的作用;从连翘中分离出来的金丝桃素在实验室可明显抑 制HIV成熟过程的最后步骤。其主要机理是由于抑制了溶酶体H+-ATP酶和磷酸酯酶A2的 脱壳作用,影响病毒转移基因的磷酸化,从而抑制病毒和RNA的合成216。有报道

32、介绍一些黄酮类化合物能够改变体内生物反应酶系的活性,明显减少腹部脂肪。 这有助于提高肉脂比例。总之,黄酮类化合物广泛存在于植物中,源相当广泛,黄酮类化合物本身无毒性,一些 动物试验也表明应用于哺乳动物是有效和安全的;而且人体摄入水平远远还未达到有益的摄 取量,应该说来前景很好。目前问题是,生物提取在技术上可行性还很差;化学合成虽然取 得了成功,但造价还太高。相信随着各方研究的深入,人们对生物黄酮在食品、保健、医药、 化妆等方面用的利会比较充分。1楼还有报道发现黄酮类化合物的抗菌和抗病毒作用有量效关系,槲皮酮和桔皮苷能够显 著抑制脊髓灰质炎病毒、流感病毒和呼吸合胞病毒的感染和复制能力。但桔皮苷则

33、完全无此 活性11。3.11抗机体功能性衰老的作用目前认为,自由基在生物体内的过多积累是引起癌症、衰老、心血管等退变性疾病的主要原 因。而黄酮类化合物具有较好的清除自由基能力,同时本身又具有较好的膜亲和性,在质膜 上有大的摄取量,因此可以分布到细胞内膜系统,防止脂质过氧化,对质膜呈现一种广泛性 的保护。用槲皮素、芦丁、桑色素、橙皮甙等清除体内过多的超氧自由基(O2-)、羟自由 基(.OH)等活性自由基的研究表明,黄酮类化合物确有清除活性氧自由基的作用,而且清除 超氧自由基(.O2-)效果更好,清除能力依次为:芦丁槲皮素桑色素橙皮甙7。较多的实 验已证实,黄酮类化合物可以预防与活性氧有关的动脉硬

34、化、癌症、糖尿病、帕金森滑冰等 疾病,有抗衰老作用。3.12对糖尿病的作用黄铜类化合物能促进胰岛p-细胞的恢复,降低血糖和血清胆固醇改善糖耐量,对抗肾 上腺素的升血糖作用,同时还能够抑制醛糖还原酶6。研究表明11,醛糖还原酶催化下葡 萄糖转化为山梨醇过程的增加,是多种糖尿病慢性并发症的主要机理之一。有些黄酮类化合 物可抑制体内醛糖还原酶的活性,还能够促进胰岛P-细胞的恢复,有利于降低血糖和血清 胆固醇水平,一定程度上抵消了肾上腺的升糖作用,改善糖耐量。故除用于治疗心血管系统 疾病外,黄酮类化合物还可用于糖尿病的治疗。3.13其它01抗溶血作用是指哺乳动物红细胞对能导致的细胞破裂因素的抵抗作用。

35、黄豆苷元的 抗溶血潜力约为公认的抗溶血试剂槲皮素的94%13。02紫花水飞蓟种子的总黄酮提取物具有刺激新的肝细胞形成、抗脂质氧化过氧化作用6,呈现出护肝作用03大豆异黄酮能够强心,并有对抗实验性心律失常的作用。4芦丁的抗氧化、吸收紫外线作用可用于防晒、增白、护发类化妆品9)。5从葡萄子萃取液中所含的原花青素(procyanidin) 具有防治胃溃疡的 生理功能9)。6飞燕草素有较强的抗炎作用,可抑制头皮或皮肤皮脂分泌过渡引发皮虚而导致的病 菌感染多用于化妆水中。3.14黄酮类化合物的负面影响黄酮类化合物中某些物质有抗营养因子的作用,主要是聚合度较高的黄烷醇类黄酮(相 对分子量3000以上)6。

36、如:单宁等,它们:。1与蛋白质右有较强的结合能力,有可能抑 制消化酶活力;。2本身溶解性差,在体内部容易降解,干扰其它营养物质的吸收和代谢。 如:三叶草病,是植物雌激素摄入过多,其中三叶草中的刺芒柄花素在瘤胃发酵转变成黄豆 苷元的缘故。黄酮类化合物在某些生物防治中显示出细胞毒性作用。另外,有些黄酮类化合 物在实验中显示出能够使正常妇女乳腺增生频率加快6。4、黄酮类化合物在畜牧生产中的主要应用4.1动物生长促进剂黄酮类化合物能够显著提高动物的增重率,但其增重效果存在性别差异3)。对雄性 动物和和公鸡的体增重及饲料利用率由显著的提高,促进蛋白沉积和肌肉发育,但是对去势 雄性动物和合雌性动物影响不大

37、。4.2提高泌乳性能试验表明,大豆黄素能够促进处女大鼠和妊娠期大鼠的乳腺发育并提高子鼠的初生窝重 4。另外,刘根桃等(1999)报道,妊娠后期母猪饲喂大豆异黄酮能够提高母猪的泌乳量 和乳中的GH、IGF-1和促甲状腺素(TSH)水平。由于IGF-I在乳腺发育过程中能使乳腺血流 量增加、刺激乳腺上皮细胞分化成分泌细胞,从而增加乳汁分泌。大豆异黄酮是一种很有价 值的生理调节剂3。有一定的催情作用,但不如性激素雌二醇奏效。4.3提高产蛋率和饲料利用率试验表明,日粮中添加有低剂量的大豆异黄酮类,可提高蛋鸡、鸭、鹌鹑的产蛋率,和饲料 利用率(刘燕强等,1999) 3。4.4改善胴体品质参考文献1.蔡秋声.大豆异黄酮生理功能及其开发利用,粮食与油脂1999(2)3135.2.王晓、张红侠.大豆异黄酮的生理功能及其开发应用其前景,山东食品发酵2001(3):811.韩新燕、汪以真、许梓荣.大豆活性物质的生理作用及其在生产上的应用前景,饲料工业 2001(5):1416.石军、孙德文、安国.大豆黄酮在畜牧生产中的应用,饲料博览2006(6):4547.张永忠、石冬冬、孙艳梅、井乐刚.新型保健食品功能因子-大豆异黄酮,食品研究与开 发 2002(4):6266.谢棒祥、张敏红.生物类黄通的生理功能及

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