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文档简介

1、小组成员：徐锦松 许浩鑫 张奕新 罗波 刘康明 陈楚媛 1氟他胺(flutamide)，别名氟硝丁酰胺化学名：2-甲基-N-(4-硝基-3-三氟 甲基)苯基丙酰胺，分子式：C11H11F3N2O3 性质：淡黄色针状结晶，为非甾体类抗雄性激素药和抗癌药，用于治疗不能进行手术或放射治疗的晚期前列腺癌和前列腺肥大症。2旧合成路线（酰氯酰化法）：以三氯甲苯为起始原料，经硝化还原得到间三氯甲基苯胺，再经酰化硝化制得产品。此方法在反应（1）中，除目标产物外，还含有约10%的邻或对位硝化产品，较难分离提纯，反应（4）中，由于酰胺基的定位效应，会有20%30%的邻位硝基产物，增加了后续纯化难度，产品经重结晶后

2、产率为45%67.4%3三氟甲苯 间硝基三氟甲苯间三氟甲基苯胺 2-甲基-N-（3-三氟甲基）苯基丙酰胺异丁酰氯 2-甲基-N-4-硝基-3（三氟甲基）苯基丙酰胺 （氟他胺）4新合成路线：（异丁基酸酐酰化法）：异丁基酸酐与3-三氯甲基苯胺在30%氢氧化钠做吸附剂，甲苯做溶剂（甲苯可回收利用）下，酰化反应得到2-甲基-N-（3-三氯甲基）苯基丙酰胺，不需要重结晶，收率约为92.25%，再在-10-5下，经混酸硝化得到氟他胺，收率为85.2%，总收率为78.6%。此方法工艺操作简单，环境污染小，能有效降低生产成本。53-三氟甲基苯胺 异丁酸酐 2-甲基-N-（3-三氟甲基）苯基丙酰胺2-甲基-N-4-硝基-3（三氟甲基）苯基丙酰胺 （氟他胺）6涉及酰化反应的步骤：异丁酰氯 2-甲基-N-（3-三氟甲基）苯基丙酰胺3-三氟甲基苯胺 异丁酸酐 2-甲基-N-（3-三氟甲基）苯基丙酰胺7参考文献：1潘伟春，杨忠愚，周茂，胡惟孝，抗癌药氟他胺的合成 研究，浙江工业大学学报，1997，25（3）:248-251.2王生，酰卤作为酰化剂氮原子上的酰化反应在药物合成中的作用，健康天地，2010,04（2）：63-64.3赵桂连，曹伟

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