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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemET863Cat. No.: HY-32219CAS No.: 701232-20-4分式: CHNO分量: 394.47作靶点: Acyltransferase作通路: Metabolic Enzyme/Protease储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 50 mg/mL (126.75 mM)* means sol
2、uble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 2.5350 mL 12.6752 mL 25.3505 mL5 mM 0.5070 mL 2.5350 mL 5.0701 mL10 mM 0.2535 mL 1.2675 mL 2.5350 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验 请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配
3、,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemE物活性 T863选择性,有服活性的酰 油酰基转移酶1 (DGAT1) 抑制剂,能结合DGAT1的酰基辅酶A结合位点,抑制三酰油在细胞内的合成。REFERENCES1. Cao J, et al.
4、Targeting Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) with small molecule inhibitors for the treatment of metabolicdiseases. J Biol Chem. 2011 Dec 2;286(48):41838-51.2. Dow RL, et al. Design and synthesis of potent, orally-active DGAT-1 inhibitors containing a dioxino2,3-dpyrimidine core. Bioo
5、rg MedChem Lett. 2011 Oct 15;21(20):6122-5.3. Qian Y, et al. Discovery of orally active carboxylic acid derivatives of 2-phenyl-5-trifluoromethyloxazole-4-carboxamide as potentdiacylglycerol acyltransferase-1 inhibitors for the potential treatment of obesity and diabetes. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2433-46.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792; 02
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