遵义医学院药理学讲义第14章 局部麻醉药_第1页
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1、PAGE 1PAGE 4第14章 局部麻醉药概述：在用药局部可逆性地阻断神经冲动的发生和传导（使痛觉暂时消失、神志清醒）。化学结构：酯类：普鲁卡因、丁卡因酰胺类：利多卡因、布比卡因临床用盐酸盐，溶解度稳定性。局麻方法表面麻醉：局麻药液涂、喷或滴于粘膜表面，常用于咽喉、 鼻腔、眼睛、尿道手术。浸润麻醉： 药液注入皮下或深部组织，麻醉局部神经末梢， 用于浅表小手术。传导麻醉：药液注入神经干附近，阻断其传导，多用于四肢及口腔手术。蛛网膜下腔麻醉（腰麻）：药液注入腰椎蛛网膜下腔，阻断脊神经根（此时交感神经被阻断，常伴血压下降，用麻黄碱预防）硬脊膜外麻醉：药液注入硬脊膜外腔，麻醉脊神经根。【药理作用】局

2、麻作用麻醉顺序：痛、温觉触觉中枢（抑制兴奋神经元）植物神经运动神经（恢复顺序相反）。【麻醉原理】正常冲动形成：静息电位，冲动到达，Na+内流去极化动作电位扩布传导。局麻药：穿入胞膜，在膜内侧阻止Na+通道抑制动作电位使兴奋阈、动作电位、传导速度、不应期，最终丧失兴奋性、传导性。乌贼轴索实验： 膜两侧灌流普鲁卡因，同时测Na+通道。发现 膜外侧停止灌流，仍具麻醉作用（阻止膜内侧Na+通道） 膜内侧停止灌流，失去麻醉作用（失去阻止作用） 普鲁卡因甲基化（不能通透膜），失去麻醉作用结论：局麻药在膜内侧产生作用。吸收作用（毒性）中枢神经系统：先兴奋后抑制兴奋：不安、震颤、惊厥，抑制：镇静、头昏、知觉迟

3、钝、意识模糊。惊厥：抑制“抑制性神经元”致边缘系统兴奋（脱抑制），扩散所致。对抗：苯二氮卓类，增强边缘系统CABA作用2心血管：抑制心脏，扩张血管血压下降，循环衰竭。减少吸收：局麻药液中+少量AD【影响吸收因素】 神经种类：有鞘膜、粗大神经不敏感 酸性环境影响药效，不注入浓腔 剂量宜分次注入 合用肾上腺素减少吸收，但禁用于手、脚趾、阴茎部位 脑脊液+局麻药 比重脑脊液；蒸馏水+局麻药 比重脑脊液常用局麻药普鲁卡因（procaine）作用弱，毒性小，时间短（0.5-1h），穿透力差，不表麻。【用途】局麻（除外表麻）局部封闭少数人过敏，皮试。利多卡因（lidocaine）作用：较快，较强，较长（2h），具穿透力应用：各种局麻，易扩散，腰麻量100mg丁卡因(tetracaine)作用：局麻强，普鲁卡因10倍，时间长（3 h）应用：表麻、腰麻、硬膜外麻醉，不用于浸润麻醉布比卡因（bupivacaine）作用：强，相当丁卡因，持续5-10h，毒性大，普鲁卡因10倍，无扩血管作用。应用：浸润、传导及硬膜外麻醉。时间安排：1学时重点内容：普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的作用强度、毒性大小的特点及临床用途。作业思

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