2022年中药学概论离线试题答案中南大学

1、中南大学网络教育课程考试中药学概论答卷本人承诺：本试卷确为本人独立完成,如有违反情愿接受处理；签名一、问答题：本大题 60 分；（1）本例中中药水提取液的纯化用的是滤过分别法,请问影响滤过速度的因素哪些？ （ 10 分）答 ：滤渣层两侧的压力差越大,就滤速越快；在滤过的初期,滤过速度与滤器的面积成正比；滤速与滤材或滤饼毛细管半径成正比；对可压缩性滤渣,常在料液中加入助滤剂以削减滤饼的阻力；滤速与毛细管长度成反比；沉积的滤渣层愈厚,滤速愈慢；常将料液预滤处理,以削减滤渣层的厚度,采纳随时除去滤渣层的滤过成效,较静态好医 |学训练网搜集整理；滤速与料液粘度成反比,粘稠性愈大,滤速愈慢；常采纳趁热滤

2、过或保温滤过的方法； 一般, 应先滤清液, 后滤稠液； 粘性物料常在料液中加入助滤剂,以降低粘度；（ 2）喷雾干燥的原理、特点及适用范畴是什么 .（10 分）答：喷雾干燥是系统化技术应用于物料干燥的一种方法,其工作原理通过机械作用,将需干燥的物料,分散成很细的像雾一样的微粒,（增大水分蒸发面积,加速 干燥过程）与热空气接触,在瞬时将大部分水分除去,使物料中的固体物质干燥成 粉末；其特点是： 1、利用雾化器将肯定浓度的液态物料,喷射成雾状液滴,落于肯定流速的热气流中进行热交换,在数秒钟内完成谁发的蒸发,活动粉状霍颗粒状干燥制品；由于是瞬时干燥,所以特殊适用于热敏性物料；2、产品质量好,多为松脆的

3、颗粒或粉粒,溶解性能好,且保持原先的色香味；3、可依据需要掌握和调剂产品的粗细度和含水量等质量；（ 3）请简述颗粒剂的定义、特点及制备工艺流程,本例中制颗粒采纳的是那种制粒 法；（ 10 分）答： 颗粒剂指的是药物与相宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂,其中粒径范畴在 105-500mm 的颗粒剂又称细 颗 粒剂；依据其在水中的溶解情形,分为可溶性颗粒 剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂；颗粒剂的特点： 1. 与散剂相比较,颗粒剂的飞散性、附着性、集合性、吸湿性等均较小,有利于分剂量； 2. 颗粒剂可溶解或混悬于水中,有利于药物在体内吸取,保持了液体制剂 奏效快的特点；必要时可以包衣或制成缓释制剂；3.

4、 服用便利,适当加入芳香剂、矫味剂、着色剂等可制成色、香、味俱全的药物制剂；且性质稳固,运输、携带、贮存便利；4. 但由于颗粒剂粒子大小不一,在用容量法分剂量时不易精确,且混合性 能较差；密度不同、数量不同的颗粒相混合时简洁发生分层现象；制备工艺流程：原料的提取提取液的精制制软材制颗粒干燥整粒质检,包装,其中本例中制颗粒采纳的是重压法制粒也称为 压片制粒法；2. 中药麻黄中主要有效成分的结构如下：（ 1）麻黄碱和伪麻黄碱均属于生物碱,请简述生物碱的定义；（ 10 分）答： 生物碱是指生物体内的碱性含氮有机化合物；大多数存在于植物体中,个 别存在于动物体内；另外海洋生物中叶发觉生物碱的存在；具环

5、状结构,难溶于水,与酸可形成盐,有肯定的旋光性与吸取光谱,大多有苦味,呈无色结晶状,少数为 液体；生物碱有几千种,由不同的氨基酸或其直接衍生物合成而来,是次级代谢物 之一,对生物机体有毒性或猛烈的生理作用；双子叶植物中的茄科、豆科、毛莨科、罂粟科、夹竹桃等所含的生物碱种类特多,含量也高；单子叶植物中除麻黄科等少 数科外,大多不含生物碱；真菌中的麦角菌也含有生物碱（麦角碱）；生物碱主要分唔在双子叶植物中,分布不一；含有生物碱的植物有 同时含几种甚至几十种生物碱；100 多个科,一种植物往往（ 2）鉴别生物碱常用的方法是生物碱沉淀反应,此反应应在何种条件下进行,干扰反应的物质有哪些,应当怎样防止假

6、阳性发应的发生,可否用生物碱沉淀试剂鉴别麻黄中麻黄碱和伪麻黄碱的存在？（10 分）答： 生物碱沉淀反应的条件：生物碱沉淀的反应一般在稀酸水溶液中进行,同时净化处理：共存的蛋白质、多肽、鞣质等成分, 这些物质也能与生物碱沉淀试剂发生沉淀的反应 . 为了防止其干扰 , 可将酸水液经碱化后用氯仿萃取 , 除去水溶性干扰成分 , 然后用酸水从氯仿中萃取诞生物碱 , 以此酸水液进行沉淀反应 . 留意蛋白质、 氨基酸、鞣质、某些苷等成分的干扰；为了防止假阳性发应的发生：利用沉淀反应鉴别生物碱时 , 应留意假阴性和假阳性反应 . 仲胺一般不与生物碱沉淀试剂反应. 如麻黄碱 . 水溶液中如有蛋白质、多肽、鞣质

7、亦可与此类试剂产生阳性反应 , 故在被检测液中除掉这些成分 . 除掉的方法是将酸水提取液碱化 , 以氯仿萃取 , 分取氯仿层 , 再用酸水萃取氯仿层 , 此酸水层除去了上述水溶性干扰物质 , 可作为沉淀反应用溶剂 . 此外 , 对生物碱的定性鉴别时 , 应使用三种以上试剂分别进行反应 , 均阳性或者阴性方有可信性；一般不能用生物碱沉淀试剂鉴别麻黄中麻黄碱和伪麻黄碱的存在,由于麻黄碱是小分子的生物碱；（ 3）麻黄碱和伪麻黄碱在性质上有哪些区分,并请依据其性质用2 中不同的方法分离麻黄碱和伪麻黄碱；（ 10 分）答： 两者区分：麻黄中含有多种生物碱,以麻黄碱和伪麻黄碱为主,其次是甲基麻黄碱、甲基伪

8、麻黄碱和去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱；麻黄生物碱分子中的氮原于均在侧链上,属于有机胺类生物碱；麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物,且互为立体异构体,它们的结构区分在于Cl 的构型不同；理化性质的挥发性：麻黄碱和伪麻黄碱的分子量较小,具有挥发性；碱性：麻黄碱和伪麻黄碱为仲胺生物碱,碱性较强；由于伪麻黄碱的共轭酸与C2-OH形成分子内氢键稳固性大于麻黄碱,所以伪麻黄碱的碱性强于麻黄碱；溶解性：由于麻黄碱和伪麻黄碱的分子较小,其溶解性 与一般生物碱不完全相同,既可溶于水,又可溶于氯仿,但伪麻黄碱在水中的溶解 度较麻黄碱小；麻黄碱和伪麻黄碱形成盐以后的溶解性能也不完全相同,如草酸麻 黄碱难溶于水,而草酸伪麻

9、黄碱易溶于水；盐酸麻黄碱不溶于氯仿,而盐酸伪麻黄 碱可溶于氯仿；提取分别方法：1、溶剂法：利用麻黄碱和伪麻黄碱既能溶于水,又能溶于亲脂性有机溶剂的性质,以及麻黄碱草酸盐比伪麻黄碱草酸盐在水中溶解度小的差异,使两者得以分别；方 法为麻黄用水提取,水提取液碱化后用甲苯萃取,甲苯萃取液流经草酸溶液,由于 麻黄碱草酸盐在水中溶解度较小而结晶析出,而伪麻黄碱草酸盐留在母液中；2、水蒸汽蒸馏法：麻黄碱和伪麻黄碱在游离状态时具有挥发性,可用水蒸汽蒸馏法 从麻黄中提取；二、小论文（以下题目中任选一个）：本大题 40 分；1. 中药“ 十八反” 、“ 十九畏” 的现代讨论；2. 中药炮制减毒机理的现代讨论；选其

10、次个浅谈中药炮制减毒机理的现代讨论在我国中医药学几千年的进展历史沉淀中,毒性中药在疾病疗上始终占有重要 的一席；毒性中药对于疾病防治具有非常积极的意义,但是毒性中药作用具有双重性 , 其或起沉病、愈顽疾, 或使人中毒、致残、致死, 故毒药之利与害 , 在于是否巧用、善用；而中药炮制 , 是降低或排除药物毒性的重要手段 , 特殊是随着现代科学的进展 , 药物化学成分及毒理作用的逐步明确 , 更可通过炮制方法来进行掌握 , 确保用药安 全；因而明白毒性中药炮制原理,把握有毒中药的正确炮制方法,能使中药材更符 合治疗需要,充分地发挥疗效,同时也是保证用药安全的重要措施；1 毒性药物炮制的目的毒性药物

11、炮制的目的,主要是降低或排除药物的毒性或副作用；简洁的说,就 是要减低或转变毒性成分；很多中药材的毒性成分,同时又是有效成分,炮制的目 的是使这些既有毒又有效的成分,掌握到一个相当的量,用于临床安全有效；中 国药典 的规定也是主要以士的宁的含量来掌握生药的含量,使毒性成分含量降低；例如：川乌的浸漂；2 毒性中药的炮制方法我国第一部药物专着神农本草经就有“ 药有 ,有毒,无毒” ,“ 如有 毒宜制,可用相畏、相杀者；” 的记载；归纳毒药的加工炮制方法,主要有以下几 种：通过加热去毒2.1 加热去毒 所含毒性成分与治疗成分相同中药的炮制,此类药物需通过炮制将 其含量掌握在肯定范畴 , 即通过炒、煨

12、、砂烫、蒸煮等方法 , 加热破坏、削减或转 化毒性物质 , 从而达到去毒的目的；马钱子通过砂烫至表面呈棕褐色或深褐色, 内部鼓起成小泡后, 使生品所含的番木鳖碱和马钱子碱受热分解破坏, 据报告,含马钱子炮制品的中成药,一次服用剂量含士的宁掌握在 6mg左右,既可达到治疗目的,又不致引起中毒反应；乌头经煎煮后 , 可使剧毒的双酯型性生物碱转化为单酯型或胺醇型生物碱；干漆中含漆酚达50%60%, 具有猛烈的刺激性和毒性, 因而不宜生用 , 经煅制后 , 降低了毒性、 刺激性 , 用于破瘀通经、去瘀杀虫；斑蝥、红娘虫、青娘虫经制后 , 所含的毒性成份斑 蝥素（ 84即升华）部分升华 , 方可供药用；

13、2.2 水浸泡去毒 此法是古代常用去毒方法之一,用于所含毒性成分为该药治疗成 分的前体物质的中药；对这类中药经过肯定的炮制方法炮制后,将其毒性成分转变为毒性较低成分或有效治疗成分；将有毒中药在较多量的水中浸泡, 不断翻动 , 多换水 , 以漂去所含的某些毒质；适用于所含的毒性成份易溶于水或较易溶于水中的药 物 , 如川乌、草乌、半夏等；乌头临床作祛风除湿、温经止痛用药,含多种生物碱,其中双脂型乌头碱毒性 最强,苯甲酰单脂型乌头碱毒性较小,乌头原碱类就毒性很弱或几乎无毒,脂碱型 乌头碱虽比双脂型乌头碱毒性小,但仍具相当毒性；中国药典 2022 版规定炮制方 法为用水浸泡至无干心,再蒸或加水煮沸,

14、炮制原理主要是通过加水、加热处理,使极毒的双脂型乌头碱类水解或分解成毒性较低的苯甲酰单脂型乌头碱类和几乎无 毒性的乌头原碱；水漂的毒性药物所用时间应视不同药物而定, 长者十几天 , 短者几天 , 只要水漂至无干心为度；对于生半夏水漂既可防止发酵 , 又可降低毒性；应当留意的是 ,有些中药所含的毒性成份仍是有效成份 , 在水漂过程中应适中 , 以免影响临床疗效；2.3 加辅料去毒历代常用的辅料是从毒性中药中毒后的解救引申出的；加工炮制时利用添加某些辅料以达到解毒的目的,常用的辅料有甘草、白矾、豆腐、食醋等；2.3.1 甘草的解毒作用 陶弘景在名医别录中讲到甘草“ 解百药毒” ；其解毒机理是 ,

15、甘草含甘草甜素 , 易水解生成一分子甘草次酸和二分子葡萄糖醛酸 , 而葡萄糖醛酸可与很多毒物结合 , 生成一种不易被人体吸取的结合型葡萄糖醛酸物质而起解毒作用 , 直接用甘草汁来炮制远志、半夏和吴茱萸等药物可降低毒性；2.3.2 白矾的解毒作用 白矾易与生物碱结合 , 故用白矾制乌头 , 可使乌头碱在水溶液中发生沉淀而除去 , 达到解毒的目的；上海医药工业讨论院用白矾水溶液浸制半夏 , 证明同样能排除半夏的毒性；2.3.3醋的解毒作用大戟、甘遂、芫花自宋代以来都用醋炙法炮制, 其目的是减低毒性；大戟所含的有毒成分为三萜类化合物及大戟甙等, 大戟醋制 , 三萜类成分与醋酸作用后 , 生成的衍生物

16、就没有刺激作用了；甘遂炮制讨论结果也证明 : 用生甘遂和醋炙甘遂的酒精浸膏或混悬液分别给小白鼠口服 , 结果服生甘遂酒精浸膏的 58只中死亡 11 只 , 服炙甘遂酒精浸膏的32 只无一只死亡；2.3.4 豆腐的解毒作用 豆腐含蛋白质 , 而蛋白质是两性化合物 , 可与鞣酸、生物碱及重金属等结合产生沉淀而降低药物的毒性；如藤黄生品有剧毒 , 不行内服 , 藤黄经与豆腐共煮或共蒸后 , 毒性明显降低 , 可入丸散内服 , 这是由于豆腐碱性蛋白质中和了藤黄酸降低了毒性；2.4 压油制霜去毒 此类方法始于宋代 , 多用于有毒种子类药材的炮制 , 因此类药材毒性成分是油酯类；将药材去油制成松散粉末 ,

17、 制霜后可除去大量油脂 , 从而降低毒性； 如巴豆是一种猛烈的泻下药,含巴豆油 34-57%；巴豆的种仁含巴豆油 , 其有毒成分主要是巴豆毒素 , 能溶解红细胞 , 使局部细胞坏死；口服半滴至一滴即能产生严峻口腔刺激症状及胃肠炎,口服 或加淀粉混匀稀释,可使含油量掌握在20 滴可中毒死亡；讨论说明,通过去油成霜 15%-20%,即可安全使用；2.5 直接去除毒性部分 中药中所含毒性成分的部位易与其它部位分别,就可直接将该非药用部位除去；此类方法主要对一些动物或昆虫类中药 , 如斑蝥、虻虫、红娘虫、青娘虫等 , 通过除去有毒的头尾或足翅, 以达到除去有毒成份的目的；雷公炮炙论指出 : 白花蛇“

18、头尾及骨俱大毒 , 须尽去之” ；蛤蚧其“ 毒” 在眼 , 炮制时需要“ 去眼” ；药理试验证明 , 斑蝥中含的斑蝥素一部分呈游离状态 , 一部分以镁盐形式存在于软组织中 , 由足的关节处分泌现代炮制讨论也证明蕲蛇头部毒腺中含有大量的出血性毒和溶血性毒；因此 有科学道理的；3 毒性中药的炮制原理, 入药前要求除去头、足、翅降低毒性是3.1 去除含毒性成分的部位 如蕲蛇去头部后入药, 由于其头部毒腺含有大量出血性毒素,少量神经性毒素,内服后可引起内脏广泛性出血而致死；去头是为了排除毒性,去头后蛇体主要含蛋白质、脂肪和氨基酸；3.2 转变毒性成分 转变毒性成分的结构可使之转变成具有同样药效作用而毒

19、性较小 的 物 质 结 构 , 如 乌 头 所 含 主 要 毒 性 成 分 为 双 酯 型 二 萜 类 生 物 碱 ： 乌 头 碱Aconitire；中乌头碱 Mesaconitine和次乌头碱 Hpaconitine；口服 0.2mg 或乌头酊 5ml 即可发生中毒反应,口服 5mg 或乌头酊 20ml 可致死；中毒症状以神经系统和循环系统为主,其次是消化系统症状,尸检可见脑部及全身各器官均有不 同程度出血；乌头碱可直接毒害心肌细胞,故其心脏毒的致命性最为严峻；但是该类化合物很不稳固,遇热易被水解,其 C8 位上的乙酰基水解时失去一分子醋酸,得到单酯型乌头碱, 以上 3 种成分相应的变为苯甲

20、酰乌头碱、苯甲酰中乌头碱和苯甲酰次乌头碱,其毒性为双酯型生物碱的 1/200 1/500 ；3.3 降低毒性成分含量, 以降低和排除药物毒性 如斑蝥, 按斑蝥素的理化特性而言,以米炒为宜；由于斑蝥素在 84 开头升华,其升华点为 110 ,米炒时锅温为128,正适合于斑蝥素的升华,这样使斑蝥素部分升华而含量降低,从而减弱其毒性；3.4 除去非有效的水溶性毒性成分如朱砂,其主要含硫化汞HgS ,含量达96.2l% ,杂质主要是游离汞和可溶性汞盐,后者毒性极大,为朱砂中的主要毒性成分；研磨水飞法可降低可溶性汞盐含量而使朱砂毒性减小,水飞朱砂中游离汞含量低于 1 g/g ,证明朱砂经水飞后可大大削减

21、有害成分游离汞的含量；3.5 破坏部分酶,以防止有效成分在酶的作用下生成毒性物质 如苦杏仁,其中苦杏仁苷 Amygdalin 约占 3%以上,其受苦杏仁酶和野樱酶等的水解作用而产生氢氰酸,含量一般为0.3%；氢氰酸是剧毒物质,人的致死量是 0.05g ；在入汤剂煎煮过程中,有一段时间的温度相宜苦杏仁中含的苦杏仁酶和野樱酶发挥作用,使苦杏仁苷快速酶解,放出大量氢氰酸；3.6 破坏毒性成分结构,使之失去活性 如全蝎,含有全蝎素 Buthatoxin,是一种碳、氢、氧、氮、硫等元素的毒性蛋白,与蛇神经毒类似,分子量为 7000 左右,其主要毒害是麻痹呼吸；水溶液长时间放置或用 100 水加热 2h

22、,能使毒性蛋白凝固变性而达到降低毒性目的；又如水蛭,其主要毒性成分是水蛭素 Hirudin,能阻止凝血酶对纤维蛋白原的作用,阻碍血液凝固, 20mg 水蛭素可阻挡 100g 人血的凝固；水蛭素遇热、遇稀酸易被破坏；用滑石粉炒使水蛭整体匀称受热,破坏水蛭素而降低其毒性；3.7 辅料的解毒作用 如天南星,本草纲目中即记载“ 有大毒” ；成人食天南 星鲜品一口或嚼其块茎数口即发生舌麻、咽痛、头晕、心慌等中毒反应；天南星的 毒性成分可能是麻辣性毒性成分；天南星炮制后能解毒并增加疗效,常用辅料有解 毒作用的药物如生姜、白矾、甘草等,姜矾共制是最常用的方法；其解毒机制可能 为吸附毒物,转变毒物的理化性质、

23、生理活性及增强机体解毒才能；随着现代科学的进展 , 药物化学成分及毒理作用的逐步明确 , 炮制工艺讨论在 继承传统炮制方法的基础上 , 以安全有效为前提 , 运用现代科学技术 , 炮制工作者 正逐步完善有毒药物的炮制加工技术；现已附子为例,介绍一下有毒中药炮制的现 代讨论；4 有毒中药炮制工艺现代讨论现附子的主要产地有四川江油、布托, 陕西汉中等地 , 江油附子更有世界的附子在中国 , 中国的附子在江油的美誉；目前附子的炮制多为产地加工 , 以四川江油为主 , 其加工过程主要有浸泡煮制浸漂蒸煮等环节, 所得品有黑顺片、白附片等 , 主要目的是减毒增效；由于附子的炮制机理并不完全明确 , 饮片质

24、量标准体系尚不完备 , 加之产地存在的农户作坊式炮制加工及某些不法分子的不依法炮制 , 致使附子饮片质量参差不齐 , 严峻影响了附子的临床疗效和用药安全；通过对附子产区民间传统炮制方法的调查, 并从炮制产物总生物碱的含量测定和炮制过程中每一步骤母液总生物碱含量的回收测定可以看出 : 附子生物碱的流失主要在泡、浸、漂的过程中 , 三步总计缺失总生物碱80%以上 , 而蒸法就可比较有效地保持成分和降低毒性；另一个流失去向是去皮；将去皮后的附子及其削下的外皮分别作薄层层析、总生物碱含量以及急性毒性试验, 说明二者接近 , 因此 , 如附子炮制时去皮仅为了外观 , 明显无必要； 卢文清等介绍糖灰火炮附

25、子的煨制方法 : 第一将附子净选、清水浸漂 , 盐附子漂至以微咸为度 , 捞取晾干表皮；然后进行煨制 , 有两种方法 , 一是柳木灰火煨制法 , 一是谷壳灰火煨制法；煨附子经漂、煨、姜汁制后 , 毒性小 , 副作用少 , 其性温顺 , 有回阳救逆、益气固脱, 补精髓 , 温肾阳 , 补脑化虚痰的作用；王莉、 张振东等采纳加压加热的方法, 先将附子洗净 , 浸入食用胆巴水中数日, 经漂洗切片后 , 在相宜的条件下蒸30min, 干燥即得；此法既可破坏毒性成分生物碱 , 保留强心成分 , 又可简化工艺 , 节约时间；杨明等用微波炮制附子 , 先净附子去皮后 , 入 50%老水中浸泡 1015h,

26、再换清水浸漂2024h；如此反复 24 次的水处理制成淡附子；再经蒸制 1020min, 晾干或烘干后 , 选用 2450MHz或 915MHz的微波机进行辐射干燥 , 制得含水量为 10%以下的附子；该法生产效率高 , 易掌握火候 , 成本低 , 制得附子毒性低 , 药效好；吴荣祖运用现代工艺控温、控湿、常压水提、醇沉、浓缩、喷雾干燥制粒制作附子颗粒, 发觉该颗粒不仅能保持传统加工品 附片 的原有药效 , 而且仍表现出增效的多项试验指标, 明显提高了附子的有效性和药用价值 , 为临床供应了一种高效、安全、稳固、可控的中药附子新型颗粒制剂；5 加强中药的合理炮制的措施要想从根本上解决中药的合理炮制问题,要从以下几个方面入手：（1）加强中药炮制的治理,制定统一的炮制标准,纳入药品治理法范畴治理,建立资质准入制度,由药品监督治理部门定期进行检查；（2）增加投入,加大中药炮制的硬件建设, 创立新工艺, 向现代化迈进, 提高科技含量, 营造一个良好的外部环境；（3）合理利用传统的辅料,开发高分子有效成分的辅料,寻求更多的控释、缓释以及靶向制剂；（ 4）加强中药炮制专业队伍的建设,在更新现有从业人员学问的同时,培养高层次专业技术人员；（5