胺碘酮合理使用

1、胺碘酮合理使用胺碘酮合理使用第1页概 述胺碘酮是当前最常见抗心律失常药品之一，是以类抗心律失常作用为主心脏离子通道阻滞剂。因为胺碘酮药效学、药理学及药代动力学有很多复杂特征，针对不一样心律失常，其用药路径、方法和剂量因人而异，切不可“公式化用药”，在临床应用时有四大注意事项。胺碘酮合理使用第2页一全方面了解电生理作用机制与药代动力学1、胺碘酮电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交界区自律性，减慢心房、房室结和房室旁路传导，延长心房肌、心室肌动作电位时程和有效不应期，所以含有广泛抗心律失常作用。2、胺碘酮含有高度脂溶性，分布容积大。主要经过肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便排泄，几乎不经肾脏去

2、除。胺碘酮合理使用第3页一全方面了解电生理作用机制与药代动力学3、口服起效及去除均慢，需数天至数周起效。静脉注射后血浆中药品浓度下降较快。4、去除半衰期长，终末半衰期可达13142天。5、剂型不一样，作用不一样。静脉使用早期主要表现为、类抗心律失常作用；口服使用负荷量后，以类作用为主1 。胺碘酮合理使用第4页二 正确掌握适应证及使用方法用量胺碘酮使用适应证广泛，静脉可用于除颤无效室颤/室速、血流动力学稳定室速、不伴QT间期延长多形性室速、“电风暴”辅助用药、房颤室率控制和节律控制、房扑等。年心律失常紧急处理教授共识2推荐使用方法如表1。胺碘酮合理使用第5页表1. 胺碘酮适应症及使用方法、注意事

3、项 1. 室性心律失常（血流动力学稳定室性心动过速，不伴QT间期延长多形性室性心动过速2.心房颤动/心房扑动、房性心动过速 负荷量150mg,，稀释后10min静注 ，继而以1mg/min静脉维持输注，若需要，间隔1015min，可重复负荷量150mg，稀释后迟缓静注，静脉维持剂量依据心律失常情况酌情调整，24小时最大静脉用量不超出1.2克。也可按照以下使用方法: 负荷量5mg/kg, 0.51小时静脉输注，继而50mg/h静脉输注胺碘酮合理使用第6页表1. 胺碘酮适应症及使用方法、注意事项3. 心肺复苏 胺碘酮300mg或5mg/kg稀释后快速静注，静注后应再次以最大电量除颤。如循环未恢复，

4、可再追加一次胺碘酮150mg或2.5/kg稀释后快速静注。假如循环仍未恢复，不需要静脉输注胺碘酮。如循环恢复，为预防心律失常复发，能够按照上述治疗室性心律失常方法给予维持量。胺碘酮合理使用第7页表1. 胺碘酮适应症及使用方法、注意事项注意事项： 1. 胺碘酮不能用于QT间期延长尖端扭转型室性心动过速。 2. 低血钾、严重心动过缓时易出现促心律失常作用。胺碘酮合理使用第8页胺碘酮片剂口服方法口服片剂可用于房颤复律及维持窦性心律，心衰患者可作为首选以长久维持窦性心律，伴器质性心脏病、无ICD植入指征室性心律失常患者等3。年美国心脏协会（AHA）、美国心脏病学会（ACC）、美国心律学会（HRS）等联

5、合公布心房颤动患者管理指南4推荐胺碘酮转复房颤及维持窦律需分次给药，详细使用方法如表2。胺碘酮合理使用第9页表2 美国房颤指南胺碘酮应用推荐 适应症 1. 房颤转复 使用方法及剂量口服 每日600 至800mg 分次给药，到达10克总负荷量， 然后每日200mg维持静注 150mg推注时间大于10min，随即1mg/min维持6小时，随即0.5mg/min维持18小时或改为口服给药胺碘酮合理使用第10页表2 美国房颤指南胺碘酮应用推荐2. 房颤转复后 维持窦律 口服 每日400至600mg分次给药，2至 4周；维持剂量100至200mg,每日一次。 静注 150mg推注时间大于10min，随即

6、1mg/min维持6小 时，随即0.5mg/min维持18小时或改为口服给药，24h后考虑降低剂量为0.25mg/min胺碘酮合理使用第11页三 明确疗效与累积量关系 1. 不论是口服给药还是静脉用药，胺碘酮都需要累积到一定剂量才能发挥药效。累积剂量是指口服维持量之前总量，包含了静脉推注负荷量、静脉维持量、口服负荷量。单纯静脉负荷法适合用于短期使用和无法口服情况；静脉加口服负荷法适合用于室性心律失常和重复发作心律失常；单纯口服负荷方法适合用于病情并不紧急和预防情况。胺碘酮合理使用第12页三 明确疗效与累积量关系 2. 普通而言，恶性心律失常维持剂量比房颤维持剂量高。用药早期及降低维持量过程中心

7、律失常复发，绝大多数是因为胺碘酮累积剂量不够。所以，假如临床上确定心律失常早期复发与剂量相关，能够进行再负荷治疗。胺碘酮合理使用第13页四.正确处理不良反应，加强随访和监测静脉使用胺碘酮常见不良反应包含肝损害、静脉炎、低血压、迟缓性心律失常。而甲状腺功效异常、肝损害、肺毒性是长久口服胺碘酮常见不良反应。肝损害是静脉使用胺碘酮最常见不良反应，常发生在静脉治疗后36天。出现肝功效损害者，应减量或停药，给予保肝治疗后可在数天内恢复正常。胺碘酮合理使用第14页四.正确处理不良反应，加强随访和监测胺碘酮使用最初3个月内，因为胺碘酮碘含量较高，当胺碘酮进入体内后，促甲状腺激素（TSH）会有一定程度升高，这

8、是生理反应。所以，在3个月内，普通不推荐常规监测甲状腺功效，但在服药前需要对甲状腺功效进行检验，服药3个月后，再次进行检验。长久口服胺碘酮患者，要尤其注意监测血钾浓度，提议血钾应维持在4mmol/L左右，以免诱发恶性心律失常。胺碘酮合理使用第15页四.正确处理不良反应，加强随访和监测若患者出现不耐受甚至病情加重，应考虑胺碘酮严重不良反应。在使用胺碘酮之前，应常规排除患者有否甲状腺功效亢进病史。不要忘记房颤常见病因之一是甲亢性心脏病，尤其快速性房颤应用胺碘酮之后心率更加快，心衰加重，应提升警觉。胺碘酮合理使用第16页小 结胺碘酮合理使用“四关键点”1 全方面了解电生理作用机制与药代动力学12 正

9、确掌握适应证及使用方法用量3 明确疗效与累积量关系4 正确处理不良反应，加强随访和监测胺碘酮合理使用第17页警觉胺碘酮使用十四个“陷阱”胺碘酮绝对是个“万人迷”，好药、安全，似乎既治不好病也治不死人。静脉使用方法比较简单：先快：头10 分钟给药150 mg（15 mg/min）；后慢：随即6 小时给药360 mg（1 mg/min）；维持：剩下18 小时给药540 mg（0.5mg/min）。一日口服加静脉总量不超出1200 mg。胺碘酮合理使用第18页真是这么简单吗？让咱们先看一则胺碘酮相关病例： 60岁，女性，既往风心病史5年，重复心悸3日，乏力食欲差，下肢水肿入院，心电图心房纤颤，予15

10、0 mg胺碘酮加入20 mL生理盐水迟缓静推，后300 mg加入生理盐水50 mL，微量泵5 mL/h泵入，维持6小时后改为2.5 mL/h。胺碘酮合理使用第19页陷阱1胺碘酮既是复律药品，也是维持心率药品。房颤超出48 h，能够直接复律吗？病人虽复律，但发生了脑栓塞。房颤是一个常见心律紊乱，绝大多数发生于有心脏病史患者，如风心病、冠心病和高血压等。慢性心房颤动时，房内常形成附壁血栓，血栓脱落可引发动脉栓塞。房颤是血栓栓塞事件发生主要原因之一，此种病例75%患者并发脑血管意外。胺碘酮合理使用第20页陷阱2胺碘酮能够加在生理盐水里吗？不能够！ 盐酸胺碘酮注射液要求用5%葡萄糖溶液配制（等渗），禁

11、用生理盐水配制。 1. 胺碘酮为苯环上二碘取代物，普通来说，碘取代物不稳定，轻易发生自发脱碘降解变质；偏酸环境可抑制胺碘酮降解。 2. 因为NaCl溶液中氯离子取代苯环上碘，易产生沉淀。假如用生理盐水配制，能够看到沉淀物生成，静脉注射时会产生严重后果，故临床使用胺碘酮注射液时，应使用5%葡萄糖配制。胺碘酮合理使用第21页陷阱3病人用药后，电解质检验结果：低钾血症，诱发室颤。 使用胺碘酮必须预防低血钾发生（并纠正低血钾）：应该对QT间期进行监测，假如出现“尖端扭转型室性心动过速”，不得使用抗心律失常药品（应给予除颤，静脉给予镁剂）。胺碘酮合理使用第22页陷阱4原先心电图QTC 显著延长，诱发室颤

12、。胺碘酮有致心律失常作用，有时可致命。致心律失常作用与药品无效可能表现为心脏病情加重二者间区分很主要，但又非常困难。有条件时应监测胺碘酮血药浓度。胺碘酮有效血药浓度为12.5 g/mL，中毒血药浓度1.83.7 g/mL及以上。胺碘酮致心律失常作用报道较其它抗心律失常药品更为罕见，且通常发生在药品相互作用和/或电解质紊乱情况下。胺碘酮合理使用第23页陷阱5原心电图示预激综合征合并心房颤动。预激并房颤不宜使用胺碘酮；指南上推荐普鲁卡因胺。诊疗快室率房颤并预激综合征应用射频消融疗效确切，提议做射频消融手术，成功率在95%左右；药品效果不好，且存在较大风险。胺碘酮合理使用第24页陷阱6使用胺碘酮后患

13、者心衰加重，原来血压低，用完休克了 胺碘酮静脉注射禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病患者，慎用于心力衰竭（可能造成病情恶化）患者。胺碘酮合理使用第25页陷阱7假如患者甲亢并发房颤，胺碘酮可能会引发甲亢危象。甲状腺机能亢进，可发生在胺碘酮停药后。除突眼征以外可出现经典甲亢征象外，也可出现新发心律失常。发病率约2%，停药数周至数月后可完全消失，少数患者需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。胺碘酮合理使用第26页陷阱8肝功异常患者，使用胺碘酮可发生肝衰竭 提议在治疗开始时亲密监测肝功效（转氨酶），并在治疗期间定时监测。开始静脉给予胺碘酮第一个24小时内，可能出现急性肝损害（包含重度肝细胞损伤

14、或肝衰竭，有时为致死性）及慢性肝损害。所以，当转氨酶升高超出正常值3倍时，应降低胺碘酮剂量或停顿给药。胺碘酮合理使用第27页陷阱9正在口服地高辛，未减量，引发地高辛中毒。胺碘酮可增加血清地高辛浓度，也可能增高其它洋地黄制剂浓度，达中毒水平。当开始使用胺碘酮时，洋地黄类药应停药或降低剂量50%，如适用应仔细监测其血清药浓度。胺碘酮合理使用第28页陷阱10正在使用辛伐他汀，未减量，易引发肌溶解。经过肝药酶CYP3A4代谢他汀类药品如辛伐他汀，阿伐他汀和洛伐他汀与胺碘酮联适用药时，肌肉毒性风险增加。胺碘酮合理使用第29页陷阱11正在使用华法林，未减量，易引发脑出血。胺碘酮可使血液中抗凝药浓度升高，引

15、发抗凝作用和出血危险增加。临床中应频繁控制凝血酶原水平并监测国际标准化比值（INR）。在胺碘酮治疗时和治疗结束后，要调整口服抗凝药剂量。胺碘酮合理使用第30页陷阱12心动过缓，窦性停搏，心脏骤停。胺碘酮禁用于：窦性心动过缓解窦房传导阻滞、窦房结疾病或高度房室传导障碍，未安置人工起搏器患者。胺碘酮合理使用第31页陷阱13成人急性呼吸窘迫综合征。静脉给予胺碘酮时，有非常罕见间质性肺炎病例报道。临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功效改变、血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。胺碘酮合理使用第32页陷阱14严重外周静脉炎。静脉用药时局部刺激产生静脉炎。胺碘酮应尽可能

16、经过中心静脉路径给药。胺碘酮合理使用第33页总 结胺碘酮是一把双刃剑，现有治疗作用，也不可防止地会有毒副作用。这世界上本就没有绝对安全药品，只是咱们知道越多，犯错误几率就越少。面对异常复杂病例和日益尖锐医患关系，临床医护工作者更要不停深造，以严谨科学和如履薄冰态度对待每一位患者，才能确保医疗安全。胺碘酮合理使用第34页参考文件：1 中国生物医学工程学会心律分会. 胺碘酮抗心律失常治疗应用指南()J. 中国心脏起搏与心电生理杂志,22(5):377-385.2 中华医学会心血管病学分会.心律失常紧急处理教授共识J.中华心血管病杂志.;41（5）：363-376.3 杨艳敏.静脉胺碘酮应用及价值J.中国心脏起搏与心电生理杂志.,23（2）:103-105.4 January CT, Wann LS, Alpert JS, et al. AHA/ACC/HRS gui