华北理工大学生物药剂学与药物动力学教案

1、教 案教学部门：药学院教研室：药物制剂学科教师姓名：专业技术职称：课程名称：生物药剂学与药物动力学授课学期：2014 2015学年秋季学期教 案 首 页课程名称中文生物药剂学与药物动力学英 文Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 授课对象20 级 药学 专业 层次课 时2 学时授课周节第 1 教学周 周 1 第 大节上课教室授课章节第一章 生物药剂学概述第二章 口服药物的吸收第一节 药物的膜转运与胃肠道吸收教学目标与要求教学目标：1.掌握生物药剂学概念与研究内容。掌握药物通过生物膜的转运机制。2.熟悉剂型因素与生物因素的含义。3.了解生物药剂学研究在新药开

2、发中的作用。了解生物膜的结构和功能。教学要求：需熟悉的前期课程：药剂学、人体解剖与生理学、生物化学等。教学重点与难点教学重点：1.生物药剂学的定义与药物的体内过程2. 药物通过生物膜的转运机制教学难点：生物药剂学的新方法和新技术教学方法与手段【教学方法】讲授法；互动式【教学手段】幻灯教材与教具教材：生物药剂学与药物动力学（第4版），刘建平主编，人民卫生出版社，2011年8月教具：课件专业词汇生物药剂学（Biopharmaceutics）；药物动力学（Pharmacokinetics）；吸收(Absorption)；分布 (Distribution) ；代谢 (Metabolism)；排泄 (E

3、xcretion) ；药物转运器（Transporters）教学内容与 时间分配引言部分： 本课程的特点和学习方法 5分钟基本部分： 90分钟第一章 生物药剂学概述 50分钟一、生物药剂学的定义20分钟1. 发展5分钟2. 研究生物药剂学的目的5分钟3. 剂型因素7分钟4. 生物因素3分钟二、生物药剂学的地位和作用5分钟三、生物药剂学的发展15分钟1. 细胞培养模型7分钟2. 微透析技术8分钟四、实验方法10分钟第二章 口服药物的吸收第一节 药物的膜转运与胃肠道吸收 40分钟一、生物膜的结构与功能5分钟二、药物转运机制15分钟1. 被动转运5分钟2. 载体媒介转运8分钟3. 膜动转运2分钟三、

4、药物转运器（Transporters）10分钟四、胃肠道结构与功能10分钟结束部分：明确本次课学习重点 5分钟教 案 正 文（讲授概要与教学过程设计）授 课 内 容目的教法时间注解引言部分：生物药剂学（Biopharmaceutics）和药物动力学（Pharmacokinetics）引入、相关学科基本部分：第一章 生物药剂学概述一、生物药剂学的定义吸收(Absorption)；分布(Distribution) ；代谢(Metabolism)；排泄(Excretion)1. 发展2. 研究生物药剂学的目的3. 剂型因素4. 生物因素二、生物药剂学的研究内容三、生物药剂学的发展1. 细胞培养模型2

5、. 微透析技术四、实验方法第二章 口服药物的吸收第一节 药物的膜转运与胃肠道吸收一、生物膜的结构与功能二、药物转运机制1. 被动转运2. 载体媒介转运3. 膜动转运三、药物转运器（Transporters）四、胃肠道结构与功能结束部分：本课程的特点和学习方法1.掌握生物药剂学概念与研究内容。2.熟悉剂型因素与生物因素的含义。3.了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。掌握药物通过生物膜的转运机制。了解生物膜的结构和功能。总结、强调重点、布置作业和思考题、提示下次课内容启发式互动式案例式互动式案例式5分钟90分钟50分钟20分钟5分钟5分钟7分钟3分钟5分钟15分钟7分钟8分钟10分钟40分钟5分

6、钟15分钟5分钟8分钟2分钟10分钟10分钟5分钟师生互动，药剂学、人体解剖与生理学、生物化学等学科研究内容ADME过程与药物动力学一起介绍举例热点与方向补充内容讲解与师生互动结合补充PepT1内容教 案 附 页教学 参考资料教师参考：印晓星, 杨帆. 生物药剂学与药物动力学（案例版）. 北京：科学出版社，2009年王广基. 药物代谢动力学. 北京：化学工业出版社，2005年屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年崔福德. 药剂学（第6版）. 北京：人民卫生出版社，2008年学生参考：专业书籍：屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年陈西敬. 药物代谢动

7、力学研究进展. 北京：化学工业出版社，2008年专业期刊：药学学报；中国药学杂志；药物分析杂志有关网址：/；/grid2008/index.htm思考题与作业思考题：1. 何为生物药剂学？研究它有什么意义？2. 何为剂型因素和生物因素？3. 何为药物在体内的处置与消除？4. 生物膜的结构和特点？药物转运有几种，各有何特点？作 业：1、生物药剂学、剂型因素和生物因素的概念2、列表对比几种药物转运机制特点3、预习第二章第二节其它说明教 学 效 果 与 课 后 分 析说明：1、教案首页和附页不限于一页，每栏均可拉宽，但基本格式与所列条目不能更改或遗漏。 2、教案正文的条目允许增加，但不能减少。栏间距

8、可视实际情况加以调整。 3、所有教案均应以此为框架组织编写。 4、中括号【】内的文字均为对相应栏目的要求、解释及说明。教 案 首 页课程名称中文生物药剂学与药物动力学英 文Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 授课对象20 级 药学 专业 层次课 时2 学时授课周节第 1 教学周 周 4 第 大节上课教室授课章节第二章 口服药物的吸收第二节 影响药物吸收的因素教学目标与要求教学目标：1.掌握影响药物消化道吸收的生理性因素、药物理化性质因素和制剂因素。教学要求：影响药物吸收的生理因素：胃肠液、胃排空、血流量、消化道运动、食物等。剂型及制剂因素对药物吸收的影响

9、。教学重点与难点教学重点：1.影响药物吸收的生理因素、药物理化性质因素和制剂因素。教学难点：影响药物吸收的物理化学因素：解离度与脂溶性、溶出速率教学方法与手段【教学方法】讲授法；互动式【教学手段】幻灯教材与教具教材：生物药剂学与药物动力学（第4版），刘建平主编，人民卫生出版社，2011年8月教具：课件专业词汇胃空速率（gastric emptying rate）；肝首过效应（liver first pass effect）；pH-分配学说（pH-partition hypothesis）；多晶型(polymorphs)；教学内容与 时间分配引言部分： 5分钟基本部分： 第二节 影响药物吸收的因

10、素 90分钟一、生理因素30分钟（一）消化系统因素25分钟胃肠液的成分5分钟胃排空10分钟肠内运行2分钟食物5分钟胃肠道代谢3分钟（二）循环系统因素2分钟（三）疾病因素3分钟二、药物因素40分钟（一）药物的理化性质35分钟解离度15分钟脂溶性5分钟溶出15分钟（1）药物溶出理论2分钟（2）影响溶出的药物理化性质13分钟（二）药物在胃肠道中的稳定性5分钟三、剂型及制剂因素20分钟（一）剂型对药物吸收的影响5分钟（二）制剂与药物吸收15分钟1. 制剂处方13分钟2. 制备工艺对药物吸收的影响2分钟结束部分：明确本次课学习重点 5分钟教 案 正 文（讲授概要与教学过程设计）授 课 内 容目的教法时间

11、注解引言部分：基本部分：第二节 影响药物吸收的因素 一、生理因素（一）消化系统因素胃肠液的成分胃排空胃空速率（gastric emptying rate）肠内运行食物胃肠道代谢（二）循环系统因素肝首过效应（liver first pass effect）（三）疾病因素二、药物因素（一）药物的理化性质 解离度 脂溶性 溶出 （1）药物溶出理论 （2）影响溶出的药物理化性质 （二）药物在胃肠道中的稳定性 三、剂型及制剂因素（一）剂型对药物吸收的影响（二）制剂与药物吸收1. 制剂处方2. 制备工艺对药物吸收的影响结束部分：复习上节课，引入本次课掌握影响药物消化道吸收的生理性因素、药物理化性质因素和制

12、剂因素。总结、强调重点、布置作业和思考题、提示下次课内容启发式互动式讲授法讨论法互动式案例式5分钟90分钟30分钟25分钟5分钟10分钟2分钟5分钟3分钟2分钟3分钟40分钟35分钟15分钟5分钟20分钟5分钟15分钟5分钟20分钟5分钟15分钟13分钟2分钟5分钟师生互动 讲解与师生互动结合简单介绍利用Handerson- Hasselbalch方程式计算提问药剂学已讲内容教 案 附 页教学 参考资料教师参考：印晓星, 杨帆. 生物药剂学与药物动力学（案例版）. 北京：科学出版社，2009年王广基. 药物代谢动力学. 北京：化学工业出版社，2005年屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技

13、出版社，1998年杨秀伟, 郝美荣, 服部征雄. 中药成分代谢分析. 北京：中国医药科技出版社, 2003崔福德. 药剂学（第6版）. 北京：人民卫生出版社，2008年吕扬，杜冠华. 晶型药物. 北京：人民卫生出版社，2009年学生参考：专业书籍：屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年陈西敬. 药物代谢动力学研究进展. 北京：化学工业出版社，2008年专业期刊：药学学报；中国药学杂志；药物分析杂志有关网址：/；/grid2008/index.htm思考题与作业思考题：什么是胃空速率？如何影响药物的吸收？药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响？影响药物溶出的因素有哪些

14、？4. 利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收？作 业：1、水杨酸的pka为3.4，奎宁的pka为8.4，在胃（pH1.4）和小肠（pH6.4）中解离型和非解离型的比值分别为_和_；_和_。2、一种新药口服首过作用很强，下面哪一种剂型的生物利用度较好，为什么?a 水溶液剂 b 混悬剂 c 片剂 d 缓释片剂3、口服药物按照剂型特点的生物利用度大小顺序应该是什么？4、预习第二章第三、四节其它说明教 学 效 果 与 课 后 分 析说明：1、教案首页和附页不限于一页，每栏均可拉宽，但基本格式与所列条目不能更改或遗漏。 2、教案正文的条目允许增加，但不能减少。栏间距可视实际情况加以调整。 3、所有

15、教案均应以此为框架组织编写。 4、中括号【】内的文字均为对相应栏目的要求、解释及说明。教 案 首 页课程名称中文生物药剂学与药物动力学英 文Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 授课对象20 级 药学 专业 层次课 时2 学时授课周节第 2 教学周 周 1 第 大节上课教室授课章节第二章 口服药物的吸收第三节 口服药物吸收与制剂设计第四节 口服药物吸收的研究方法与技术教学目标与要求教学目标：1.掌握生物药剂学分类系统和促进药物吸收的方法2.熟悉吸收的研究方法。教学要求：生物药剂学分类系统，吸收研究方法。教学重点与难点教学重点：1. 生物药剂学分类系统教学难

16、点：教学方法与手段【教学方法】讲授法；互动式【教学手段】幻灯教材与教具教材：生物药剂学与药物动力学（第4版），刘建平主编，人民卫生出版社，2011年8月教具：课件专业词汇生物药剂学分类系统（biopharmaceutics classification system，BCS）；生物豁免（Biowaiver）；组织流动室法（tissue flux chambers）；外翻肠囊法（everted gut sac）；Caco-2细胞系（Caco-2 cell line）教学内容与 时间分配引言部分： 5分钟基本部分： 85分钟第三节 口服药物吸收与制剂设计40分钟一、生物药剂学分类系统20分钟1.

17、定义5分钟2. BCS描述口服药物吸收的三个参数15分钟二、BCS与口服药物制剂设计15分钟三、BCS的其他应用5分钟第四节 口服药物吸收的研究方法与技术45分钟一、制剂学研究方法20分钟二、生物膜转运器细胞模型10分钟三、体外吸收实验5分钟四、在体动物实验5分钟五、整体动物实验5分钟结束部分：明确本章学习重点 10分钟教 案 正 文（讲授概要与教学过程设计）授 课 内 容目的教法时间注解引言部分：基本部分：第三节 口服药物吸收与制剂设计一、生物药剂学分类系统1. 定义：BCS（biopharmaceutics classification system）2. BCS描述口服药物吸收的三个参数

18、二、BCS与口服药物制剂设计三、BCS的其他应用第四节 口服药物吸收的研究方法与技术 一、制剂学研究方法 二、生物膜转运器细胞模型细胞培养模型（Caco-2 cell line）三、体外吸收实验组织流动室法（tissue flux chambers）四、在体动物实验肠道灌流法（intestine perfusion method）五、整体动物实验 结束部分：复习上节课，引入本次课1.掌握生物药剂学分类系统和促进药物吸收的方法2.熟悉吸收研究方法。总结、强调重点、布置作业和思考题、提示下次课内容启发式互动式讲授法讨论法互动式5分钟85分钟40分钟20分钟5分钟15分钟5分钟5分钟45分钟10分钟

19、10分钟5分钟5分钟5分钟10分钟师生互动 工作或上研以后实用性内容教 案 附 页教学 参考资料教师参考：印晓星, 杨帆. 生物药剂学与药物动力学（案例版）. 北京：科学出版社，2009年王广基. 药物代谢动力学. 北京：化学工业出版社，2005年屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年杨秀伟, 郝美荣, 服部征雄. 中药成分代谢分析. 北京：中国医药科技出版社, 2003崔福德. 药剂学（第6版）. 北京：人民卫生出版社，2008年吕扬，杜冠华. 晶型药物. 北京：人民卫生出版社，2009年学生参考：专业书籍：屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年陈

20、西敬. 药物代谢动力学研究进展. 北京：化学工业出版社，2008年专业期刊：药学学报；中国药学杂志；药物分析杂志有关网址：/；/grid2008/index.htm思考题与作业思考题：生物药剂学分类系统有何实际应用？作 业：1、预习第三章其它说明教 学 效 果 与 课 后 分 析说明：1、教案首页和附页不限于一页，每栏均可拉宽，但基本格式与所列条目不能更改或遗漏。 2、教案正文的条目允许增加，但不能减少。栏间距可视实际情况加以调整。 3、所有教案均应以此为框架组织编写。 4、中括号【】内的文字均为对相应栏目的要求、解释及说明。教 案 首 页课程名称中文生物药剂学与药物动力学英 文Biophar

21、maceutics and Pharmacokinetics 授课对象20 级 药学 专业 本科 层次课 时2 学时授课周节第 2 教学周 周 4 第 大节上课教室授课章节第三章 非口服药物的吸收教学目标与要求教学目标：1.掌握各种血管外注射的吸收过程及影响吸收的因素；掌握影响药物肺部吸收的因素；掌握药物经皮肤和黏膜吸收的途径和影响吸收的因素。2.熟悉皮肤、直肠、阴道、鼻腔、口腔黏膜和眼的结构和生理特性。教学要求：各种非口服给药的途径及特点。教学重点与难点教学重点：注射给药、吸入给药及皮肤给药的吸收途径及其影响因素。教学难点：皮肤、直肠、阴道、鼻腔、口腔和眼黏膜的结构和生理特性教学方法与手段【

22、教学方法】讲授法；互动式【教学手段】幻灯教材与教具教材：生物药剂学与药物动力学（第4版），刘建平主编，人民卫生出版社，2011年8月教具：课件专业词汇静脉注射（intravenous injection）；内衬黏膜（Liniing mucosa）；离子导入技术（Iontophoresis）；眼部给药（ophthalmic drug delivery）教学内容与 时间分配引言部分： 5分钟基本部分： 90分钟第一节 注射给药15分钟一、注射给药的途径与药物吸收10分钟二、影响注射给药吸收的因素。5分钟第二节 皮肤给药10分钟一、皮肤的结构与药物的转运5分钟二、影响药物经皮渗透的因素5分钟第三节

23、黏膜给药50分钟一、口腔给药10分钟二、鼻腔给药10分钟三、肺部给药10分钟四、阴道给药10分钟五、直肠给药10分钟第四节 眼部给药15分钟一、眼的结构与生理5分钟二、眼部药物吸收的途径5分钟三、影响眼部吸收的因素5分钟结束部分：明确本次课学习重点 5分钟教 案 正 文（讲授概要与教学过程设计）授 课 内 容目的教法时间注解引言部分：基本部分：第一节 注射给药一、给药部位与吸收途径静脉注射（intravenous injection）二、影响注射给药吸收的因素第二节 皮肤给药一、皮肤的结构与药物的转运二、影响药物经皮渗透的因素离子导入技术（Iontophoresis）第三节 黏膜给药一、口腔给

24、药 二、鼻腔给药 三、肺部给药 四、阴道给药 五、直肠给药第四节 眼部给药（ophthalmic drug delivery）一、眼的结构与生理二、药物吸收途径三、影响眼部吸收的因素结束部分：复习上节课，引入本次课1.掌握各种血管外注射给药的吸收过程及影响吸收的因素；掌握影响药物肺部吸收的因素；掌握药物经皮肤和黏膜吸收的途径和影响吸收的因素。2.熟悉皮肤、直肠、阴道、鼻腔、口腔和眼黏膜的结构和生理特性。总结、强调重点、布置作业和思考题、提示下次课内容启发式互动式讲授法、讨论法案例式互动式案例式5分钟90分钟15分钟10分钟5分钟10分钟5分钟5分钟50分钟10分钟10分钟10分钟10分钟10分

25、钟15分钟5分钟5分钟5分钟5分钟师生互动注射给药、皮肤给药、直肠给药部分内容在药剂学中已有一些介绍，提问和讲解结合，师生互动教 案 附 页教学 参考资料教师参考：印晓星, 杨帆. 生物药剂学与药物动力学（案例版）. 北京：科学出版社，2009年王广基. 药物代谢动力学. 北京：化学工业出版社，2005年曾苏. 药物代谢. 浙江：浙江大学出版社，2004年屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年杨秀伟, 郝美荣, 服部征雄. 中药成分代谢分析. 北京：中国医药科技出版社, 2003崔福德. 药剂学（第6版）. 北京：人民卫生出版社，2008年学生参考：专业书籍：屠锡德. 生

26、物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年陈西敬. 药物代谢动力学研究进展. 北京：化学工业出版社，2008年专业期刊：药学学报；中国药学杂志；药物分析杂志有关网址：/；/grid2008/index.htm思考题与作业思考题：1. 吸入给药、皮肤给药、直肠及鼻腔黏膜给药有何特点？适于哪些药物的吸收？2. 比较各种非血管内注射给药吸收的快慢及影响药物吸收的因素？作 业：1. 没有首过作用的给药途径有_、_、_、_、_。2. 黄体酮在家兔体内不同途径给药后的生物利用度为：鼻腔88.4，直肠58.5，阴道46.6，口服9.5，试解释原因。3、预习第四章其它说明教 学 效 果 与 课 后 分

27、析说明：1、教案首页和附页不限于一页，每栏均可拉宽，但基本格式与所列条目不能更改或遗漏。 2、教案正文的条目允许增加，但不能减少。栏间距可视实际情况加以调整。 3、所有教案均应以此为框架组织编写。 4、中括号【】内的文字均为对相应栏目的要求、解释及说明。教 案 首 页课程名称中文生物药剂学与药物动力学英 文Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 授课对象20 级 药学 专业 本科 层次课 时2 学时授课周节第 3 教学周 周 1 第 大节上课教室授课章节第四章 药物分布教学目标与要求教学目标：1.掌握药物分布过程及其影响因素；掌握表观分布容积的重要意义。2.

28、熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。3.了解淋巴系统的基本结构；了解脑内转运、胎盘内转运、红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。教学要求：药物分布过程及其影响因素。教学重点与难点教学重点：药物分布过程及其影响因素教学难点：表观分布容积概念及影响分布的因素：血浆蛋白结合率教学方法与手段【教学方法】讲授法；互动式【教学手段】幻灯教材与教具教材：生物药剂学与药物动力学（第4版），刘建平主编，人民卫生出版社，2011年8月教具：课件专业词汇分布（distribution）；蓄积（accumulation）；表观分布容积（apparent volume of di

29、stribution）；药物 - 蛋白结合（drug-protein binding）；血脑屏障（blood-brain barrier）教学内容与 时间分配引言部分： 5分钟基本部分： 90分钟第一节 概述20分钟一、组织分布与药效3分钟二、组织分布与化学结构2分钟三、组织分布与蓄积5分钟四、表观分布容积10分钟第二节 影响分布的因素40分钟一、体内循环与血管通透性的影响5分钟二、药物与血浆蛋白结合的能力15分钟三、药物理化性质与透过生物膜的能力5分钟四、药物与组织的亲和力5分钟五、药物相互作用对分布的影响10分钟第三节 淋巴系统转运10分钟一、淋巴系统结构2分钟二、药物从血液向淋巴系统的转

30、运过程5分钟三、药物从组织间隙向淋巴系统的转运2分钟四、药物从消化道向淋巴系统的转运1分钟第四节 脑内分布10分钟一、血脑屏障概念3分钟二、药物从血液向中枢神经系统的转运5分钟三、从中枢神经系统向血液的排出2分钟第六节 胎儿内分布10分钟一、胎盘构造与胎儿的血液循环3分钟二、胎盘内转运5分钟三、胎儿体内分布2分钟结束部分：明确本次课学习重点 5分钟教 案 正 文（讲授概要与教学过程设计）授 课 内 容目的教法时间注解引言部分：基本部分：第一节 概述一、组织分布（distribution）与药效二、组织分布与化学结构三、组织分布与蓄积（accumulation）四、表观分布容积（apparent

31、 volume of distribution）第二节 影响分布的因素一、体内循环与血管通透性的影响二、药物与血浆蛋白结合的能力药物 - 蛋白结合（drug-protein binding）三、药物理化性质与透过生物膜的能力四、药物与组织的亲和力五、药物相互作用对分布的影响第三节 淋巴系统转运一、淋巴系统结构二、药物从血液向淋巴系统的转运过程三、药物从组织间隙向淋巴系统的转运四、药物从消化道向淋巴系统的转运第四节 脑内分布一、血脑屏障（blood-brain barrier）二、药物从血液向中枢神经系统的转运三、从中枢神经系统向血液的排出第六节 胎儿内分布一、胎盘构造与胎儿的血液循环二、胎盘内

32、转运三、胎儿体内分布结束部分：复习上节课，引入本次课1.掌握药物分布过程及其影响因素；掌握表观分布容积的重要意义。2.熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。3.了解淋巴系统的基本结构；了解脑内转运、胎盘内转运、红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。总结、强调重点、布置作业和思考题、提示下次课内容启发式互动式讲授法、讨论法案例式互动式案例式5分钟90分钟20分钟3分钟2分钟5分钟10分钟40分钟5分钟10分钟5分钟5分钟10分钟10分钟2分钟5分钟2分钟1分钟10分钟3分钟5分钟2分钟10分钟3分钟5分钟2分钟5分钟师生互动讨论表观分布容积与临床用药意义影响

33、分布的剂型因素：微粒给药系统由第八节移至此处讲解复习，提问红细胞内分布、脂肪组织内分布及药物的体内分布与制剂设计几句话提示，有兴趣同学课下自学。教 案 附 页教学 参考资料教师参考：印晓星, 杨帆. 生物药剂学与药物动力学（案例版）. 北京：科学出版社，2009年王广基. 药物代谢动力学. 北京：化学工业出版社，2005年曾苏. 药物代谢. 浙江：浙江大学出版社，2004年屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年杨秀伟, 郝美荣, 服部征雄. 中药成分代谢分析. 北京：中国医药科技出版社, 2003崔福德. 药剂学（第6版）. 北京：人民卫生出版社，2008年学生参考：专业

34、书籍：屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年陈西敬. 药物代谢动力学研究进展. 北京：化学工业出版社，2008年专业期刊：药学学报；中国药学杂志；药物分析杂志有关网址：/；/grid2008/index.htm思考题与作业思考题：1. 表观分布容积概念及意义；2. 讨论血浆蛋白结合率的临床意义3. 影响分布的因素有哪些？4. 如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？作 业：1. 与药物结合有关的三种血浆蛋白是_、_、_。2. 血浆蛋白结合率轻微（如1）变化，是否影响药理作用强度，试解释。3预习第五章其它说明教 学 效 果 与 课 后 分 析说明：1、教案首页和附页不限于一页

35、，每栏均可拉宽，但基本格式与所列条目不能更改或遗漏。 2、教案正文的条目允许增加，但不能减少。栏间距可视实际情况加以调整。 3、所有教案均应以此为框架组织编写。 4、中括号【】内的文字均为对相应栏目的要求、解释及说明。教 案 首 页课程名称中文生物药剂学与药物动力学英 文Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 授课对象20 级 药学 专业 本科 层次课 时2 学时授课周节第 3 教学周 周 4 第 大节上课教室授课章节第五章 药物的代谢教学目标与要求教学目标：1.掌握药物代谢的主要部位、类型与过程。2.熟悉药物代谢酶混合功能氧化酶的性质、代谢条件和影响代谢的

36、因素。3.了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计的方法。教学要求：药物代谢的部位、类型和影响代谢的因素。教学重点与难点教学重点：影响药物代谢的因素：给药途径、剂量、剂型、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂、生理因素等。教学难点：药物代谢酶分类，肝微粒体混合功能氧化酶的组成及功能。教学方法与手段【教学方法】讲授法；互动式【教学手段】幻灯教材与教具教材：生物药剂学与药物动力学（第4版），刘建平主编，人民卫生出版社，2011年8月教具：课件专业词汇代谢（metabolism）；生物转化（biotransformation）；肝微粒体混合功能氧化酶系统（mixed function oxidase）；首过效应（f

37、irst pass effect）；肝提取率（extraction ratio，ER）；结合反应（Conjugation Reactions）；抑制作用（Inhibition）；诱导作用（Induction）教学内容与 时间分配引言部分： 5分钟基本部分： 90分钟第一节 概述5分钟药物代谢概念、代谢与药效的关系5分钟第二节 药物代谢酶及其组织分布20分钟一、氧化酶及其组织分布10分钟二、还原酶及其组织分布3分钟三、水解酶及其组织分布2分钟四、转移酶及其组织分布5分钟第三节 药物代谢反应的类型40分钟 一、氧化反应10分钟二、还原反应2分钟三、水解反应3分钟四、结合反应10分钟五、多类型反应5

38、分钟六、首过效应和肝提取率10分钟第四节 影响药物代谢的因素15分钟一、生理因素3分钟二、剂型因素10分钟三、其他因素2分钟第五节 药物代谢的研究方法5分钟第六节 药物代谢在新药研发中的应用5分钟结束部分：明确本次课学习重点 5分钟教 案 正 文（讲授概要与教学过程设计）授 课 内 容目的教法时间注解引言部分：基本部分：第一节 概述药物代谢概念（metabolism）、代谢与药效的关系；生物转化（biotransformation）第二节 药物代谢酶及其组织分布一、氧化酶及其组织分布肝微粒体混合功能氧化酶系统（mixed function oxidase）二、还原酶及其组织分布三、水解酶及其组

39、织分布四、转移酶及其组织分布第三节 药物代谢反应的类型 一、氧化反应二、还原反应三、水解反应四、结合反应（Conjugation Reactions）葡萄糖醛酸结合硫酸结合乙酰化反应甲基化反应五、多类型反应六、首过效应（first pass effect）和肝提取率（extraction ratio，ER）第四节 影响药物代谢的因素一、生理因素二、剂型因素抑制作用（Inhibition）；诱导作用（Induction）三、其他因素第五节 药物代谢的研究方法第六节 药物代谢在新药研发中的应用结束部分：复习上节课，引入本次课1.掌握药物代谢的主要部位、类型与过程。2.熟悉药物代谢酶混合功能氧化酶的

40、性质、代谢条件和影响代谢的因素。3.了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计的方法。总结、强调重点、布置作业和思考题、提示下次课内容启发式互动式讲授法、讨论法案例式互动式案例式5分钟90分钟5分钟5分钟20分钟10分钟3分钟2分钟5分钟40分钟10分钟2分钟3分钟10分钟5分钟10分钟15分钟3分钟10分钟2分钟5分钟5分钟5分钟师生互动补充CYP超基因家族有机化学内容，师生互动生理因素对药物代谢的影响自学酶抑制和诱导引起的相互作用例子，分析、互动教 案 附 页教学 参考资料教师参考：印晓星, 杨帆. 生物药剂学与药物动力学（案例版）. 北京：科学出版社，2009年王广基. 药物代谢动力学. 北京：

41、化学工业出版社，2005年曾苏. 药物代谢. 浙江：浙江大学出版社，2004年屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年杨秀伟, 郝美荣, 服部征雄. 中药成分代谢分析. 北京：中国医药科技出版社, 2003崔福德. 药剂学（第6版）. 北京：人民卫生出版社，2008年学生参考：专业书籍：屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年陈西敬. 药物代谢动力学研究进展. 北京：化学工业出版社，2008年专业期刊：药学学报；中国药学杂志；药物分析杂志有关网址：/；/grid2008/index.htm思考题与作业思考题：1、药物代谢与药物疗效有什么关系？2、药物代谢

42、酶有哪些？药物在哪些部位代谢？3、药物代谢的影响因素，有哪些？什么是酶促作用和酶抑作用？4、如何应用药物代谢的特点提高制剂的生物利用度？作 业：1. 结合反应的特点_、_，葡萄糖醛酸、乙酰化、甲基化结合反应的活性供体为_，参与的酶为_。2. 苯巴比妥或氯霉素与华法林合用，可能增加出现什么危险，解释原因。3、预习第六章其它说明教 学 效 果 与 课 后 分 析说明：1、教案首页和附页不限于一页，每栏均可拉宽，但基本格式与所列条目不能更改或遗漏。 2、教案正文的条目允许增加，但不能减少。栏间距可视实际情况加以调整。 3、所有教案均应以此为框架组织编写。 4、中括号【】内的文字均为对相应栏目的要求、

43、解释及说明。教 案 首 页课程名称中文生物药剂学与药物动力学英 文Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 授课对象20 级 药学 专业 本科 层次课 时2 学时授课周节第 4 教学周 周 1 第 大节上课教室授课章节第六章 药物排泄教学目标与要求教学目标：1.掌握药物肾排泄的三种机制及影响肾排泄的主要因素；掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响。2.熟悉胆汁排泄过程及特点；肠肝循环过程及对药物作用的影响。3.了解药物排泄的其他途径。教学要求：药物肾排泄的三种机制及影响肾排泄的主要因素。教学重点与难点教学重点：1.肾排泄机制：滤过、重吸收、分泌。2.影响肾排泄的

44、因素：肾小球滤过率、药物脂溶性、pKa、尿液pH、尿量、竞争性分泌抑制作用等教学难点：肾排泄的三种机制及肾清除率的意义教学方法与手段【教学方法】讲授法；互动式【教学手段】幻灯教材与教具教材：生物药剂学与药物动力学（第4版），刘建平主编，人民卫生出版社，2011年8月教具：课件专业词汇肾排泄（renal excretion）；肾小球滤过（glomerular filtration）；肾小管的重吸收（tubular reabsorption）；肾小管的分泌（tubular secretion）；肾清除率（renal clearane）；肠肝循环（enterohepatic cycle）教学内容与

45、时间分配引言部分： 5分钟基本部分： 90分钟第一节 药物的肾排泄45分钟一、肾小球滤过10分钟二、肾小管重吸收10分钟三、肾小管主动分泌10分钟四、肾清除率10分钟五、研究药物肾排泄的方法5分钟第二节 药物的胆汁排泄20分钟 一、药物胆汁排泄的过程与特性10分钟 二、肠肝循环10分钟第三节 药物的其他排泄途径5分钟药物从乳腺、唾液、肺、汗腺的排泄5分钟第四节 影响药物排泄的因素10分钟复习前六章内容10分钟结束部分：明确本次课学习重点 5分钟教 案 正 文（讲授概要与教学过程设计）授 课 内 容目的教法时间注解引言部分：基本部分：第一节 药物的肾排泄（renal excretion）一、肾小

46、球滤过（glomerular filtration）二、肾小管重吸收（tubular reabsorption）三、肾小管主动分泌（tubular secretion）四、肾清除率（renal clearane）五、研究药物肾排泄的方法第二节 药物的胆汁排泄 一、药物胆汁排泄的过程与特性 二、肠肝循环（enterohepatic cycle）第三节 药物的其他排泄途径药物从乳腺、唾液、肺、汗腺的排泄第四节 影响药物排泄的因素复习前六章内容结束部分：复习上节课，引入本次课1.掌握药物肾排泄的三种机制及影响肾排泄的主要因素；掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响。2.熟悉胆汁排泄过程及特点；肠肝循环

47、过程及对药物作用的影响。3.了解药物排泄的其他途径。总结、强调重点、布置作业和思考题、提示下次课内容启发式互动式讲授法、讨论法案例式互动式5分钟90分钟45分钟10分钟10分钟10分钟10分钟5分钟20分钟10分钟10分钟5分钟 10分钟10分钟5分钟师生互动排泄途径复习、提问肾单位结构和生理影响排泄相互作用，举例，师生互动简单介绍总结、复习、提问，做习题，师生互动，教 案 附 页教学 参考资料教师参考：印晓星, 杨帆. 生物药剂学与药物动力学（案例版）. 北京：科学出版社，2009年王广基. 药物代谢动力学. 北京：化学工业出版社，2005年曾苏. 药物代谢. 浙江：浙江大学出版社，2004

48、年屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年杨秀伟, 郝美荣, 服部征雄. 中药成分代谢分析. 北京：中国医药科技出版社, 2003崔福德. 药剂学（第6版）. 北京：人民卫生出版社，2008年学生参考：专业书籍：屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年陈西敬. 药物代谢动力学研究进展. 北京：化学工业出版社，2008年专业期刊：药学学报；中国药学杂志；药物分析杂志有关网址：/；/grid2008/index.htm思考题与作业思考题：1、药物肾排泄的三种机制的特点，影响肾排泄的主要因素。2、什么是肠肝循环？对药物的血浓度和疗效有什么影响？3、什么是肾清除

49、率？如何计算？ 4. 药物胆汁排泄的过程和特点。作 业：1. 药物的肾排泄是 、 和 三者的综合结果。2. 药物排泄的主要途径是_和_。 3. 某些药物的药时曲线可出现双峰现象，这是由于_。 4、预习第七章；第八章iv血药浓度法其它说明教 学 效 果 与 课 后 分 析说明：1、教案首页和附页不限于一页，每栏均可拉宽，但基本格式与所列条目不能更改或遗漏。 2、教案正文的条目允许增加，但不能减少。栏间距可视实际情况加以调整。 3、所有教案均应以此为框架组织编写。 4、中括号【】内的文字均为对相应栏目的要求、解释及说明。教 案 首 页课程名称中文生物药剂学与药物动力学英 文Biopharmaceu

50、tics and Pharmacokinetics 授课对象20 07 级 药学 专业 本科 层次课 时2 学时授课周节第 4 教学周 周 4 第 大节上课教室授课章节第七章 药物动力学概述第八章 单室模型第一节 静脉注射教学目标与要求教学目标：1. 掌握药物动力学的定义和研究内容；掌握隔室模型的概念及其特性。2. 掌握k、 t1/2 、V、CL、AUC的定义、意义及单位；3. 了解药物动力学发展的过程。4. 掌握单室模型静脉注射给药的血药时关系、参数求算及相关计算。5. 了解拉普拉斯变换。教学要求：药动学参数k、 t1/2 、V、CL、AUC的定义、意义及单位；单室静注给药的血药时关系及相关

51、计算。教学重点与难点教学重点：1. 隔室模型的概念及其特性。 2. k、 t1/2 、V、CL、AUC的定义、意义。3. 单室静注给药的血药时关系及相关计算。教学难点：单室静注给药的血药时关系及相关计算。教学方法与手段【教学方法】讲授法；互动式【教学手段】幻灯教材与教具教材：生物药剂学与药物动力学（第4版），刘建平主编，人民卫生出版社，2011年8月教具：课件专业词汇药动学药效学链式模型（pharmacokinetic-pharmacodynamic link model，PK-PD）；隔室模型(compartment model)；一级速度过程(first order processes)；

52、速率常数(rate constant)；生物半衰期(biological half life)；曲线下面积(area under the curve，AUC)；拉普拉斯变换（The Laplace Transform）教学内容与 时间分配引言部分： 5分钟基本部分： 90分钟第一节 药物动力学基本概念及其发展概况5分钟一、药物动力学概念3分钟二、药物动力学发展概况2分钟第二节 药物动力学的研究内容及相关学科5分钟第三节 药物动力学基本概念40分钟一、药物动力学模型10分钟二、药物转运的速度过程5分钟三、药物动力学参数25分钟速率常数5分钟生物半衰期5分钟表观分布容积5分钟清除率5分钟曲线下面积

53、5分钟拉普拉斯变换20分钟第一节 静脉注射一、血药浓度20分钟1. 建模型3分钟2. 列速度式2分钟3. 解微分方程5分钟4. 求参数10分钟结束部分：明确本次课学习重点 5分钟教 案 正 文（讲授概要与教学过程设计）授 课 内 容目的教法时间注解引言部分：基本部分：第一节 药物动力学基本概念及其发展概况一、药物动力学概念二、药物动力学发展概况第二节 药物动力学的研究内容及相关学科第三节 药物动力学基本概念一、药物动力学模型药动学药效学链式模型（pharmacokinetic-pharmacodynamic link model，PK-PD）；隔室模型(compartment model)二、

54、药物转运的速度过程一级速度过程(first order processes)三、药物动力学参数速率常数(rate constant)；生物半衰期(biological half life)；表观分布容积清除率曲线下面积(area under the curve)；拉普拉斯变换（The Laplace Transform）第一节 静脉注射一、血药浓度1. 建模型2. 列速度式3. 解微分方程4. 求参数结束部分：复习上节课，引入本次课1. 掌握药物动力学的定义和研究内容；掌握隔室模型的概念及其特性。2. 掌握k、 t1/2 、V、CL、AUC的定义、意义及单位；3. 了解药物动力学发展的过程。4

55、. 掌握单室模型静脉注射给药的血药时关系、参数求算及相关计算。5. 了解拉普拉斯变换。总结重点、布置作业和思考题、提示下次课内容启发式互动式讲授法、互动式讨论法案例式5分钟90分钟5分钟3分钟2分钟5分钟40分钟10分钟5分钟25分钟5分钟5分钟5分钟5分钟5分钟20分钟20分钟3分钟2分钟5分钟10分钟5分钟师生互动复习、提问生物药剂学概念，对比异同点简单介绍复习物化内容补充拉普拉斯变换讲解，做习题，师生互动，教 案 附 页教学 参考资料教师参考：印晓星, 杨帆. 生物药剂学与药物动力学（案例版）. 北京：科学出版社，2009年王广基. 药物代谢动力学. 北京：化学工业出版社，2005年曾苏

56、. 药物代谢. 浙江：浙江大学出版社，2004年屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年杨秀伟, 郝美荣, 服部征雄. 中药成分代谢分析. 北京：中国医药科技出版社, 2003崔福德. 药剂学（第6版）. 北京：人民卫生出版社，2008年学生参考：专业书籍：屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998年陈西敬. 药物代谢动力学研究进展. 北京：化学工业出版社，2008年专业期刊：药学学报；中国药学杂志；药物分析杂志有关网址：/；/grid2008/index.htm思考题与作业思考题：1、什么是隔室模型。2、k、 t1/2 、V、CL、AUC的含义及意义。作

57、业：1. 病人体重50kg，静注某抗生素6mg/kg，测得不同时间血药浓度如下：t (h)0.250.5136.01218C(ug/ml)8.217.877.235.153.091.110.4求：C-t图；k，t1/2 ，C0，V，AUC，CL；写出药物动力学表达式。（答案：k=0.17h-1 ；C0=8.57ug/ml，t1/24.07 h；V=35L；AUC=50.4 ug.h /ml；CL=5.95L/h；logC=-0.0739t+0.933）2. 预习第八章iv尿药浓度法其它说明教 学 效 果 与 课 后 分 析说明：1、教案首页和附页不限于一页，每栏均可拉宽，但基本格式与所列条目不

58、能更改或遗漏。 2、教案正文的条目允许增加，但不能减少。栏间距可视实际情况加以调整。 3、所有教案均应以此为框架组织编写。 4、中括号【】内的文字均为对相应栏目的要求、解释及说明。教 案 首 页课程名称中文生物药剂学与药物动力学英 文Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 授课对象20 级 药学 专业 本科 层次课 时2 学时授课周节第 5 教学周 周 1 第 大节上课教室授课章节第八章 单室模型第一节 静脉注射教学目标与要求教学目标：1. 掌握单室模型静脉注射的血药时关系、参数求算及相关计算。2. 熟悉静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物动力学参数的方法。

59、教学要求：单室模型静脉注射的血、尿药时关系、参数求算及相关计算。教学重点与难点教学重点：单室模型静脉注射的血、尿药时关系、参数求算及相关计算。教学难点：尿药数据计算药物动力学参数。教学方法与手段【教学方法】讲授法；互动式【教学手段】幻灯教材与教具教材：生物药剂学与药物动力学（第4版），刘建平主编，人民卫生出版社，2011年8月教具：课件专业词汇教学内容与 时间分配引言部分： 5分钟基本部分： 90分钟第一节 静脉注射一、血药浓度40分钟 1. 作图法10分钟2. 线性回归法10分钟 Excel法10分钟 计算法10分钟3. 习题20分钟二、尿药排泄数据50分钟速度法25分钟关系式10分钟习题1

60、5分钟亏量法25分钟关系式10分钟习题15分钟结束部分：明确本次课学习重点 5分钟教 案 正 文（讲授概要与教学过程设计）授 课 内 容目的教法时间注解引言部分：基本部分：第一节 静脉注射一、血药浓度 1. 作图法2. 线性回归法 Excel法 计算法3. 习题二、尿药排泄数据1. 速度法关系式习题2. 亏量法关系式习题结束部分：复习上节课，引入本次课1. 掌握单室模型静脉注射的血药时关系、参数求算及相关计算。2. 熟悉静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物动力学参数的方法。总结、强调重点、布置作业和思考题、提示下次课内容启发式互动式讲授法、讨论法案例式互动式5分钟90分钟50分钟10分钟20分