鼻咽炎消颗粒成型工艺研究

1、鼻咽炎消颗粒成型工艺研究【关键词】鼻咽炎消颗粒剂；,成型工艺摘要：目的挑选出适宜的制粒方法、辅料及其配比，确定鼻咽炎消颗粒的成型工艺。方法以颗粒的成型性、溶化性及口感为考察指标，优选适宜的制粒方法、辅料及其配比，并测定最优成型处方所制颗粒的临界相对湿度。结果采用湿法制粒，浸膏-糖粉-糊精为131时，颗粒的成型性高，溶化性合格，口感好。最优成型处方所制颗粒的临界相对湿度为70%。结论浸膏-糖粉-糊精为131为最正确配比。消费时的环境湿度应控制在70%以下。关键词：鼻咽炎消颗粒剂；成型工艺鼻炎、咽炎是临床常见的疾病，发病率高，治疗不及时易转变为慢性疾病，给患者带来较大痛苦。目前临床上普遍应用抗生素

2、治疗上述疾病，但由于耐药菌株的产生容易使治疗不彻底或反复发作，假设应用不当或滥用，可产生不良反响、药源性疾病，延误病情，甚至危害安康和生命。鼻咽炎消颗粒由黄芩、苦地盯大黄、板蓝根、黄连、甘草等中药组成，具有较好的抗菌、消炎、止痛成效。为更好地发挥其疗效、便于服用，将其制成颗粒剂。但由于中药提取浸膏粘性大，难于成型，不易制成颗粒。其制成的颗粒又易于吸湿而粘连，不稳定。本实验以该方为模型，进展中药颗粒剂的制备及其辅料挑选的初步讨论。1器材JA2022N电子精细天平上海精细科学仪器天平仪器厂，LRH250A生化培养箱广东省医疗器械厂，K60型微型颗粒机江苏省泰州市滨江制药机械设备厂，PGL5型喷雾枯

3、燥制粒机重庆广厦枯燥设备工程公司，微晶纤维素药用，山东聊城阿华制药，可溶性淀粉药用，湖南长沙淀粉厂，乳糖分析纯，广东省医药进出口公司，糊精药用，广州宏泰化学品，糖粉药用，广州市仟禾商贸，浓硫酸、溴化钠、氯化钠、氯化钾、硝酸钾均为分析纯，鼻咽炎消浸膏(自制)。2方法与结果2.1制粒方法优选颗粒剂的制粒方法一般采取流化喷雾制粒、湿法制粒，前者主要用于制备低糖、无糖、小剂量颗粒，后者主要用于制备普通颗粒，对两者进展优选，比拟两种方法的颗粒成型率、颗粒的溶化性、口感，选择适宜的制粒方法。2.1.1颗粒成型率由于?中国药典?对颗粒剂粒度要求为不能通过1号筛10目与能通过5号筛80目的总和，不得过15%，

4、我们常选用的内控指标为1460目之间的颗粒为合格颗粒。以合格颗粒量除以总颗粒量即为成型率1。2.1.2溶化性2按照颗粒剂要求取供试品1袋，加热水200l，搅拌5in，立即观察，应全部溶化或呈混悬状。由于本品包装规格未定，所以暂取10g供试品照颗粒剂要求操作，符合规定为合格，否那么不合格。2.1.3流化喷雾制粒取鼻咽炎消浸膏3份，各500g，辅料为蔗糖粉糊精11的混合物，用量分别为500，750，1000g。将浸膏与辅料分别流化喷雾制粒，即得。物料温度(505)，雾化压力0.150.20Pa。2.1.4湿法制粒取鼻咽炎消浸膏3份，各200g，辅料为蔗糖粉糊精11的混合物，用量分别为600，800

5、，1000g。分别混合均匀，制粒，枯燥，即得。结果见表1。表1不同制粒方法的实验结果略以上结果说明，两种制粒方法所得颗粒成型率无显著性差异，流化喷雾制粒辅料用量少，但口感较差，溶化性也不太好；湿法制粒辅料量大，但口感好，溶化性合格。流化喷雾制粒对消费设备要求高，消费所需的时间较长，单位时间的产出率较低，本钱较高；湿法制粒设备简单，易于操作，消费效率高。综合以上因素，优选湿法制粒。转贴于论文联盟.ll.2.2辅料的优选2.2.1单一辅料的考察分别考察糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、可溶性淀粉等常用辅料，以颗粒成型率、颗粒的溶化性及颗粒的口感为考察指标。取鼻咽炎消浸膏5份，各200g，分别与800g

6、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、可溶性淀粉混匀，制粒，枯燥，即得。结果见表2。表2单一辅料制粒的实验结果略以上结果说明以蔗糖粉为辅料，口感好于其他几种辅料，但颗粒成型率较低。这是由于糖粉粘性较强，制粒时容易粘筛网，因此制成的颗粒总量及颗粒成型率都比拟低；以糊精为辅料，颗粒成型率较高，但口感一般，且溶化性不合格。这是因为糊精味淡，水溶性差，因此口感及溶化性都不好；以乳糖、微晶纤维素、可溶性淀粉为辅料，颗粒成型率不高，口感也没有蔗糖好，而且价格较高，因此也不适宜。因此，采用单一辅料，并不能全部解决本制剂的颗粒成型率、颗粒的溶化性及颗粒的口感等问题。所以在单一辅料的根底上，进一步考察两种辅料对颗粒成型

7、率、颗粒的溶化性及颗粒的口感的影响。由于以蔗糖粉为辅料，口感好；以糊精为辅料，颗粒成型率高；而且蔗糖、糊精的价格较低，因此下面采用蔗糖糊精为辅料，考察这两种辅料对颗粒成型率、颗粒的溶化性及颗粒的口感的影响。2.2.2蔗糖与糊精的比例及用量考察由于在前面见表1已经考察过糖粉糊精为11时湿法制粒的情况，颗粒口感不太好，说明糖粉糊精的比例应该加大。取鼻咽炎消浸膏6份，各200g，分别与不同比例及用量的辅料蔗糖-糊精混合均匀，制粒，枯燥，即得。以颗粒成型率、颗粒的溶化性及颗粒的口感为考察指标。结果见表3。表3蔗糖-糊精的比例及用量考察结果略由以上结果，可以看出辅料/浸膏为到达4倍以上，颗粒成型率高，口

8、感好，溶化性也好。浸膏-糖粉-糊精为13.61.2时成型率最高，但是辅料/浸膏为4.8，较高，因此优选浸膏-糖粉-糊精为131。2.3最优成型处方所制颗粒临界相对湿度(RH)的测定按照最优成型处方制备鼻咽炎消颗粒，参照文献3测定颗粒在7种不同相对湿度下放置72h的吸湿率，在已恒重的称量瓶底部放入厚约2的颗粒，准确称重后，置于盛有不同浓度硫酸54，48，44及不同盐的饱和溶液NaBr，Nal，Kl，KN3的玻璃枯燥器内(称量瓶盖翻开)，将玻璃枯燥器于25恒温培养箱保存72h，精细称量，计算吸湿百分率。结果见表4。表4鼻咽炎消颗粒吸湿率结果略以相对湿度为横坐标，颗粒吸湿率为纵坐标，作吸湿曲线，吸湿

9、曲线直线局部延长与横坐标相交即得样品的临界相对湿度4，为70%。结果见图1。图1鼻咽炎消颗粒吸湿曲线略3讨论3.1实验结果说明，当采用单一辅料不能解决成型工艺的所有要求时，可采用两种辅料，有时候甚至采用多种辅料，往往可以得到很好的实验结果。3.2假如没有特殊要求，如糖尿病患者需要服用低糖、无糖颗粒，一般情况下，为了增加患者的依从性，在颗粒剂制备工艺研究中，颗粒的口感是一个重要的考察指标。3.3中药提取物的粘性大，难于成型，不易制成颗粒。其制成的颗粒又易于吸湿而粘连。临界相对湿度是药物吸湿率增加的临界值，可以根据它确定消费时的环境湿度。实验结果说明，本品的临界相对湿度为70%，在消费上易控制。参考文献：1赵军，沈季元，李景庄，等芍丹乙肝颗粒成型工艺的研究J.新疆医科大学学报2022，2