抗微生物药物课件

1、抗微生物药物Antimicrobial Agents抗微生物药物Antimicrobial Agents抗微生物药物Antimicrobial Agents抗微生物能抗细菌、病毒、真菌的药物抗菌谱spectrum每一种抗菌药物都有一定的抗菌范围仅作用于单一菌种或局限于一属细菌，称之窄抗菌谱抗菌范围广泛称之为广谱抗菌抗微生物药物Antimicrobial Agents抗抗微生物药物Antimicrobial Agents第一节抗菌药第二节抗病毒药第三节 抗真菌药第四节 抗微生物药的合理应用抗微生物药物Antimicrobial Agents第一节抗菌药Anti-bacterial第一节抗菌药An

2、ti-bacterial抗微生物药物杀菌作用阻止细菌复制破坏细菌的细胞壁影响细胞膜渗透性抑制细菌蛋白质合成杀菌作用阻止细菌复制分类QuinolonesBeta-lactamsCephalosporinsMacrolidesTetracyclinesSulphonamidesAminoglycosidesGlycopeptide分类Quinolones抗微生物药物抗微生物药物 喹诺酮类Quinolones早期：Nalidixic acid, Nitrofurantoin多用于泌尿系统感染后期：fluoroquinolones较广泛的抗菌谱革兰氏阴性细菌属阔范围的抗生素如：ciprofloxaci

3、n, norfloxacin 喹诺酮类Quinolones早期：Nalidixic a喹诺酮类Quinolones临床应用泌尿生殖道感染 单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列腺炎，淋菌性尿道炎肠道感染细菌性肠炎、菌痢、伤寒呼吸道感染TB二线药 喹诺酮类Quinolones临床应用喹诺酮类Quinolones环丙沙星Ciprofloxacin250 500mg bd左氧氟沙星levofloxacin500 - 750mg注意葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏症G6PD缺乏症不宜用于儿童、孕妇和哺乳妇女软骨损伤 含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收喹诺酮类Quinolones环丙沙星Ciprofloxac喹诺

4、酮类Quinolones不良反响胃肠道反响恶心、腹泻、呕吐、消化不良、腹痛、腹胀、厌食神经系统反响头晕、头痛、疲劳、冲动、震颤喹诺酮类Quinolones不良反响-内酰胺类抗生素Beta Lactam Antibiotics包括了青酶素类(penicillins)和头孢菌素类(cephalosporins)机理/药效学阻碍细胞壁的制造-内酰胺类抗生素Beta Lactam Antibiot青酶素类penicillins抗菌谱抗菌范围较窄大多作用于革兰氏阳性细菌不耐青霉素酶penicillin G ampicillin amoxicillin青酶素类penicillins抗菌谱抗微生物药物青酶素

5、类penicillinsAugmentinamoxicillin + clavulanateUnasynAmpicillin + sulbactam耐青霉素酶抗菌范围较广青酶素类penicillinsAugmentin抗微生物药物青酶素类penicillins不良反响毒性小，治疗指数大过敏反响 (1-10%)休克 (0.015-0.04%)斑疹恶心、呕吐、泻泄青酶素类penicillins不良反响头孢菌素类Cephalosporins耐青霉素酶过敏反响较青霉素类少见等优点是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素抗菌谱广对革兰氏阳、阴性细菌都有效头孢菌素类Cephalosporins耐青霉素酶

6、头孢菌素类Cephalosporins不良反响平安性高-治疗指数大敏感问题肠胃副作用 如泻泄与青酶素有5-20%的穿插敏感反响 (cross hypersensitivity头孢菌素类Cephalosporins不良反响头孢菌素类Cephalosporins头孢呋辛CefuroximeZinnat250500mg bd头孢吡肟cefipimeMaxipime1 - 2g 8-12hr IV头孢菌素类Cephalosporins头孢呋辛Cefuro大环内酯类 Macrolides包括红霉素erythromycin、克拉霉素clarithromycin、阿奇霉素azithromycin抗菌谱与青霉

7、素G (penicillin G) 相似对革兰氏阳性的葡萄球菌与链球菌有效常用于对青霉素类敏感的病人大环内酯类 Macrolides包括红霉素erythrom大环内酯类 Macrolides不良反响消化系统最常见疼痛、恶心、呕吐、泻泄敏感大环内酯类 Macrolides不良反响大环内酯类 Macrolides红霉素erythromycin克拉霉素clarithromycin Klacid阿奇霉素azithromycin Zithromax)大环内酯类 Macrolides红霉素erythromyc四环素类Tetracyclines根本构造为4-benzene ring抗菌谱广泛对多种革兰氏阳性

8、及阴性细菌，包括一些厌氧细菌四环素类Tetracyclines根本构造为4-benze四环素类Tetracyclines不良反响消化系统肠胃不舒、恶心、呕吐、泻泄光敏性皮炎对骨、牙生长的影响使骨、牙不能健全生长发育颅内压增加，前囟隆起牙齿变黄含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品吸收减少。四环素类Tetracyclines不良反响四环素类Tetracyclines注意孕妇及哺乳期妇女用药引起胎儿牙齿变色抑制胎儿骨骼生长该类药物在动物中有致畸胎作用 儿童用药在牙齿发育期间怀孕中后期、婴儿和8岁以下儿童四环素类Tetracyclines注意四环素类Tetracyclines

9、四环素tetracycline250 500mg tds - qdsDoxycycline100 200mg od - bd米诺环素minocycline100 200mg bd四环素类Tetracyclines四环素tetracycl磺胺类SulphonamideTrimethoprim-Sulfamethoxazole Bactrim用于治疗耳部感染，尿路感染，支气管炎，旅行者腹泻，卡氏肺囊虫肺炎葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏症G6PD缺乏磺胺类SulphonamideTrimethoprim-S磺胺类Sulphonamide抗菌谱广泛对革兰氏阳性和阴性细菌都有作用不良反响多数由SMZ 的成分引

10、起敏感反响血液系统的失调消化系统 ： 味口欠佳、恶心、呕吐神经系统 ：头痛、忧郁、头晕磺胺类Sulphonamide抗菌谱氨基糖甙类 Aminoglycosides链霉素 庆大霉素 streptomycin庆大霉素珠链 gentamicin丁胺卡那霉素 amikacin其抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌氨基糖甙类 Aminoglycosides链霉素 庆大霉素氨基糖甙类 Aminoglycosides不良反响毒性高,治疗指数小monitoring耳毒性 (Ototoxicity)损害第八对脑神经，引起前庭和耳蜗损害 眩晕、头痛、恶心、耳鸣、耳聋肾毒性 (Nephrotoxicity)与剂量、疗程有关

11、肾病患者与老人须慎用敏感氨基糖甙类 Aminoglycosides不良反响糖肽类抗生素Glycopeptide万古霉素Vancomycin在临床上被用于治疗由对其他抗生素不敏感的革兰氏阳性菌所引起的严重的致命性感染由高致病性抗青霉素类细菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和多抗性表皮葡萄球菌所引起的感染(MRSA)糖肽类抗生素Glycopeptide万古霉素Vancomy细菌的抗药性 (Microbial Resistance)分泌某些酶以使药物失去成效使药物不能进入或减少进入它们的胞体细胞的通透性降低把药物排泄出外改变作用的位置自身基因突变细菌的抗药性 (Microbial Resistance)第二

12、节抗病毒药Anti-viral第二节抗病毒药Anti-viral抗病毒药 Antiviral Agents抗病毒感染的途径直接抑制或杀灭病毒干扰病毒吸附阻止病毒穿入细胞抑制病毒生物合成增强宿主抗病毒能力等抗病毒药 Antiviral Agents抗病毒感染的途径抗病毒药 Antiviral Agents病毒引起的常见疾病流行性疾病流行性感冒、普通感冒、麻疹、腮腺炎、小儿麻痹症、传染性肝炎、小儿麻痹慢性感性乙型肝炎、艾滋病AIDS潜伏感染疱疹性角膜炎、性病疱疹病毒肿瘤有关某些肿瘤(EBV，HPV抗病毒药 Antiviral Agents病毒引起的常见疾拉米夫定，恩替卡韦Lamivudine，En

13、tecavir抗乙型肝炎病毒HBV拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程，同时使血清氨基转移酶降至正常长期应用可改善肝脏坏死炎症性改变，并减轻或阻止肝脏纤维化的进展拉米夫定，恩替卡韦Lamivudine，Entecavir无环乌苷AcyclovirZovirax 广谱高效的抗病毒药纯性疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒不仅可用于局部，还可用于全身的治疗或预防疱疹病毒性感染，毒性低、起效快、副作用少肾功能不全患者 无环乌苷AcyclovirZovirax 广谱高效的抗奥塞米韦 Oseltamivir 达菲 Tamiflu抗流感Inf

14、luenza A & B viruses减少并发症主要是气管与支气管炎、肺炎、咽炎等是目前治疗流感的最常用药物之一，也是公认的抗禽流感、甲型H1N1病毒最有效的药物之一奥塞米韦 Oseltamivir 达菲 Tamiflu奥塞米韦 Oseltamivir 通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播不良反响恶心、呕吐、泄泻、腹痛、头痛、头晕、失眠、疲惫、 疹/斑、肝炎、幻觉、行为异常奥塞米韦 Oseltamivir 通过干扰病毒从被感染的第三节 抗真菌药Anti-fungal第三节 抗真菌药Anti-fungal抗真菌药 (Antifungal Agents)三类多烯

15、类 (Polyenes)二性霉素B (Amphotericin B)制霉素菌 (Nystatin)唑类 AzolesClotrimazoleKetoconazole其他Griseofulvin抗真菌药 (Antifungal Agents)三类抗真菌药(Antifungal Agents)常见病表现在皮肤、粘膜、皮下组织由于居住环境较差、气候潮湿，卫生习惯不好，生活质量低下的人群更易发生抗真菌药(Antifungal Agents)常见病抗真菌药(Antifungal Agents)发病率愈来愈高，也愈来愈严重抗生素的大量使用或滥用菌群失调免疫抑制剂的大量应用皮质激素器官移植白血病、艾滋病等严

16、重疾病摧毁免疫力抗真菌药(Antifungal Agents)发病率愈来愈唑类抗真菌药物AzolesMiconazole (Daktarin)Clotrimazole (Canesten)Fluconazole (Diflucan)Itraconazole (Sporanox)Ketoconazole (Nizoral)可致肝毒性肝酶升高唑类抗真菌药物AzolesMiconazole (Dakt酮康唑Ketoconazole抗皮肤真菌、酵母菌胃酸酸度减低时可使吸收减少肝毒性：本品可引起血清氨基转移酶升高，属可逆性胃肠道反响，如恶心、呕吐、纳差酮康唑Ketoconazole抗皮肤真菌、酵母菌第四节 抗微生物药的合理应用第四节 抗微生物药的合理应用应用抗菌药物的原那么明确病原诊断掌握药物特点合理用药根据抗菌