2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一含答案试卷1

1、2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一(含答案）一.综合考核题库(共35题)1.NMR筛选片段中对检测受体的筛选一般标记的是（，难度：3）A、15NB、13CC、1HD、14NE、16O正确答案:A,C2.与雌二醇互为环与非环生物电子等排体的是（ ）己烯雌酚（ 难度：4）正确答案:反式3.硝苯地平的作用靶点为（ 难度：4)A、受体B、酶C、离子通道D、核酸E、以上都不对正确答案:C4.受体只存在于细胞膜上（难度：1）正确答案:错误5.简述前药原理(principles of prodrugs)（ 难度：4)正确答案:是用化学方法把具有生物活性的原

2、药转变成为体外无活性的衍生物，后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药效。利用这种在体内逐渐转变为有效药物而把有生物活性的原药潜伏化的道理，称之为前药原理。6.基于经验的类药性评价一般适合（ )给药途径。（ 难度：1)A、皮肤B、静脉滴注C、静脉注射D、口服给药E、吸入正确答案:D7.在药物设计中，用-S-作为-O-的二价生物电子等排体对其进行替换，发生明显变化的是（ 难度：1)A、稳定性增加B、亲水性增加C、亲脂性提高D、稳定性降低E、芳香性增加正确答案:C8.me too 药物不具有下列哪些性质（ ）（ 难度：1)A、结构类似B、带有相仿药效构象C、可与同一酶或受体作用D、产生类似

3、药效E、活性发生较大变化正确答案:E9.对药物进行设计时，一般对药物的要求是钠摩尔级别。（难度：3）正确答案:正确10.下列哪些选项属于经典的生物电子等排体（ ）（，难度：1）A、一价原子和基团B、二价原子和基团C、三价原子和基团D、四取代的原子E、可交换的基团正确答案:A,B,C,D11.药物设计所需知识要点为（ 难度：4)A、理论化学B、电子工程C、信息科学D、医用生物学E、以上都不对正确答案:D12.类药性不包括（ 难度：1)A、色谱特征B、理化性质C、拓扑结构特征D、药代动力学性质E、毒性特征正确答案:A13.下列哪些选项属于非经典的生物电子等排体（）（，难度：1）A、环系等价体B、环

4、与非环结构C、可交换的基团D、基团反转E、一价原子和基团正确答案:B,C,D14.下列属于磁共振检测技术的是（ 难度：1)A、检测配体的筛选B、Tether技术C、电喷雾电离D、结晶筛选E、高通量筛选技术正确答案:A15.与先前的链状化合物相比，环状抑制剂表现出（ ）的活性（ 难度：4）正确答案:更高16.基于经验判断的类药性包括（，难度：1）A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、类药片段分析法E、非类药片段分析法正确答案:A,B,C,D,E17.（ ）基团与异羟肟酸相似，是一个较强的金属络合物（ 难度：3)A、胍基B、羟基C、N-羟基肟D、肟基E、-NH2正确答案:C1

5、8.由非环体系变为环体系进行生物电子等排不会发生下列哪些变化（ ）（ 难度：1)A、自由旋转受限B、减少先导物潜在的构象数量C、刚性增加D、活性改变E、不需要消耗较高能量正确答案:E19.试解释受体的特点？（ 难度：4)正确答案:(1)高特异性(Specificity)(2)高敏感性(Sensitivity)： 受体分子含量极微 (10fmol/1mg组织)(3)高亲和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L浓度配体即可引起效应(4)可饱和性(Saturable)：与受体数量有限有关(5)可逆性(Reversible)：结合后可解离；可置换20.85%的药物LogS在（ ）之间。（

6、难度：1)A、-1-5B、03C、35D、56E、6正确答案:A21.下列哪些基团不可作为-Cl的非经典电子等排体（ ）（ 难度：2)A、-HB、-CNC、-CF3D、-OHE、-Br正确答案:D22.下列哪个结构不属于蛋白质的二级结构（ 难度：1)A、-螺旋B、-折叠C、-转角D、无规则卷曲E、亚基正确答案:E23.片段检测技术中属于质谱中非共价结合形式的是（，难度：1）A、基于配体的筛选B、电喷雾电离C、基于受体的筛选D、Tether法E、二次Tether法正确答案:D,E24.三醋汀是醋酸的前药，可减少对皮肤的刺激和腐蚀性（难度：1）正确答案:正确25.类药片段分析法中最常见的是（ ）元

7、环。（ 难度：1）正确答案:六26.片段库建立时要求片段的分子量小于（ 难度：1)A、100B、150C、300D、400E、500正确答案:C27.下列哪些选项属于基于片段药物设计的优点（，难度：1）A、可以探索更广阔的空间B、命中率高C、发现新药的可行性高D、没有任何毒副作用E、比较成熟，不需进行结构修饰正确答案:A,B,C28.羧基与四氮唑相互交换是（ ）电子等排（ 难度：1)A、环系B、可交换基团C、基团反转D、环与非环转换E、不属于正确答案:B29.前药的特征描述不符的是（ 难度：1)A、原药与载体一般以共价键链接B、应无活性或活性低于母药C、在体内不被代谢，以原型发挥活性D、载体分子无毒性E、在体内产生母药的速率属快速动力学过程正确答案:C30.多数共价键是在温和的条件下通过（ ）的催化过程形成和裂解的。（ 难度：1)A、酶B、信号分子C、核酸D、受体E、细胞核正确答案:A31.下列哪个结构属于DNA的一级结构（ 难度：1)A、双螺旋B、三螺旋C、碱基顺序D、四聚体E、超螺旋正确答案:C32.Grimm规则中每个（ ）代表一族等排体。（ 难度：4）正确答案:纵列33.配体效率的英文缩写是（ ）。（ 难度：1)A、PB、BBBC、SD、LEE、FQ正确答案:D34.前药应无活性或活性低于原药（难度：