教培用镇静催眠药和抗惊厥药课件

1、镇静催眠药和抗惊厥药文档ppt镇静催眠药和抗惊厥药文档ppt作用于中枢神经系统的药物第11章至第17章2作用于中枢神经系统的药物第11章至第17章2中枢神经系统（CNS）药理学特点作用于CNS的药物：中枢兴奋药和中枢抑制药。中枢兴奋的表现：由弱至强为欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥等。中枢抑制的表现：镇静、抑郁、睡眠、昏迷等。中枢药物的作用方式：影响递质的合成、贮存、释放和灭活，激动或阻断受体。故药物作用的机制主要是对递质和受体的影响。目前使用的CNS药物，产生的效应，在治疗疾病的同时，也影响CNS的功能（即治疗作用和不良反应并存）。甚至产生依赖性而成为严重的社会问题。CNS药物须慎重

2、使用。3中枢神经系统（CNS）药理学特点作用于CNS的药物：中枢兴奋第11章 镇静催眠药和抗惊厥药4第11章 镇静催眠药和抗惊厥药4第1节 镇静催眠药镇静药：缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪催眠药：引起近似生理性睡眠的药物 小剂量 镇静作用 大剂量 催眠效果 统称为镇静催眠药第1节 镇静催眠药镇静药：缓和激动，消除躁动，恢复安静情66睡眠的时相非快动眼睡眠 NREMS快动眼睡眠 REMS4期1期2期3期 入睡潜伏期7睡眠的时相非快动眼睡眠快动眼睡眠4期1期2期3期 入睡7睡眠：1/3，是机体复原、整合和巩固记忆的重要环节，是健康所不可缺少的部分。WHO，27%的人睡眠有问题：入睡困难（1h）易

3、惊醒、早醒（边缘系统、中脑脑干、脊髓促进GABA与GABAA受体结合，从而增强中枢GABA的抑制性作用（Cl通道开放频率增加）23【作用机制】作用于中枢神经系统，选择性与苯二氮卓类受体（BZGABAA受体在细胞膜上的模式图GABABZClCl24GABAA受体在细胞膜上的模式图GABABZClCl24【不良反应】毒性低，安全范围大 1. CNS反应小剂量连续应用：头昏、嗜睡、乏力等（后遗效应） 大剂量：共济失调，驾驶员等慎用25【不良反应】毒性低，安全范围大 1. CNS反应252. 呼吸及循环抑制 iv过快、用药过量易发生。急性中毒：昏迷及呼吸、循环衰竭。特异拮抗药：氟马西尼，iv。氟马西尼

4、(安易醒)：选择性、中枢性苯二氮卓拮抗药。急性中毒：i.v. 0.3mg, 如60 s内未苏醒，可重复注射，直至总量达2mg。协同毒性：饮酒、合用中枢抑制药（吗啡、抗惊厥药）262. 呼吸及循环抑制 氟马西尼(安易醒)：选择性、中枢性3. 耐受性和依赖性 长期服用产生突然停药可出现反跳、戒断症状连续用药不超过4周，逐渐停药 4. 其他：致畸5. 禁忌症：禁止饮酒、喝咖啡、饮茶；妊娠期 、产前和哺乳期妇女禁用乙醇显著增强毒性及加速耐受性和依赖性的产生273. 耐受性和依赖性 乙醇显著增强毒性及加速耐受性和依赖性课堂讨论患儿，男，3岁，咳嗽3天伴发热39.8入院，半小时前突发抽搐，神志不清，遂来医

5、院就诊。请问：1. 该如何处理？2. 立即静脉注射安定10mg后，抽搐停止，但患儿出现呼吸减慢，脉搏细速，为什么？如何处理？28课堂讨论患儿，男，3岁，咳嗽3天伴发热39.8入院，半小时二、巴比妥类29二、巴比妥类29【作用机制】与苯二氮卓类药物不同，巴比妥类主要延长Cl- 通道的开放时间（而不是增加Cl-通道开放的频率）。减弱谷氨酸引起的除极。30【作用机制】与苯二氮卓类药物不同，巴比妥类主要延长Cl- 通呈明显的剂量依赖关系小剂量 镇静 使过度兴奋恢复至正常中剂量 催眠 诱导、加深、延长睡眠较大剂量 抗惊厥 抗癫痫解除骨骼肌强烈抽搐大剂量 麻醉 意识、感觉消失【药理作用及临床应用】中毒剂量

6、 昏迷、呼吸抑制和死亡31呈明显的剂量依赖关系小剂量 镇静 使过度（1）镇静、催眠：缩短睡眠诱导时间，提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间明显缩短REMS，久用停药REMS反跳性延长，导致多梦，易产生依赖性有后遗效应（“宿醉”现象） 大剂量明显抑制呼吸中枢（剂量依赖性） 已被苯二氮卓类取代32（1）镇静、催眠：32（2） 抗惊厥、抗癫痫 苯巴比妥钠（3）静脉麻醉及麻醉前给药 硫喷妥钠33（2） 抗惊厥、抗癫痫 苯巴比妥钠33【不良反应】1.后遗作用：用药次晨可出现头昏、困倦、精神不振、定向障碍等“宿醉”现象。 2.呼吸抑制：中等剂量抑制呼吸中枢大剂量可致呼吸衰竭。驾驶员和从事高空作业

7、人员禁用。34【不良反应】1.后遗作用：驾驶员和从事高空作业人员禁用。343. 急性中毒大剂量（5-10倍催眠量）或iv过量、过速表现：深昏迷、各种反射消失、呼吸显著抑制、血压下降，甚至休克。呼吸衰竭是急性中毒的直接死因。353. 急性中毒35急性中毒解救清除毒物 ：（1）洗胃：生理盐水或高锰酸钾溶液 （2）导泻：1015g硫酸钠（3）碱化血液及尿液：碳酸氢钠或乳酸钠（4）加速排液：静脉输液、利尿药（5）血液透析36急性中毒解救清除毒物 ：36维持呼吸与循环功能：保持呼吸道通畅， 吸氧，必要时行人工呼吸， 甚至气管切开中枢兴奋药：尼可刹米等37维持呼吸与循环功能：保持呼吸道通畅，374. 耐受

8、性、依赖性耐受性：肝药酶诱导作用自身降解；神经组织对药物适应依赖性：长期服用引起，突然停药REMS反跳性梦魇被迫连续用药依赖性。 一旦停药烦躁、失眠、焦虑、惊厥5.变态反应：偶见粒细胞减少、剥脱性皮炎384. 耐受性、依赖性38某患者，女，30y，已婚，以“停经40天”就诊诊断：孕5+ W用药史：长期服用某口服避孕药避孕 近一月余服用鲁米那（苯巴比妥)提问：患者长期应用该口服避孕药避孕，具有 良好的避孕效果，如今为什么会怀孕？课堂讨论39某患者，女，30y，已婚，以“停经40天”就诊课堂讨论39苯二氮卓类与巴比妥类的比较苯二氮卓类巴比妥类对 CNS作用的选择性高低特异性受体 BZ受体无对Cl-

9、通道增加开放频率增加开放时间对REMS影响小大引起麻醉作用不能能肝药酶诱导作用弱强依赖性弱强抑制呼吸、循环轻重中毒时抢救措施氟马西尼碱化血液、尿液治疗指数大小40苯二氮卓类与巴比妥类的比较苯二氮卓类巴比妥类对 CNS作用的经典药物：水合氯醛新型药物：唑吡坦佐匹克隆（高效、低毒、成瘾性小。仅用于镇静催眠，无抗惊厥抗癫痫作用）褪黑素三、其他类41经典药物：水合氯醛三、其他类41水合氯醛（chloral hydrate）1.口服易吸收，起效快（15min），对胃有刺激性，须稀释后（10%）口服，或采取直肠给药2.治疗失眠时不缩短REMS，无明显后遗效应。临床用于顽固性失眠或对其他药物无效的失眠。3.

10、较大剂量有抗惊厥作用： 小儿高热惊厥（10水合氯醛灌肠）42水合氯醛（chloral hydrate）1.口服易吸收，起4. 缺点是：安全范围小。大剂量可引起昏迷、产生麻醉作用。甚至对心、肝、肾都有损害。久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。434. 缺点是：安全范围小。大剂量可引起昏迷、产生麻醉作用。甚4444褪黑素（melatonin): 是松果体分泌的主要激素 化学名：N-乙酰-5-甲氧色胺。 调节：生物节律、神经内分泌、应激反应 最新研究发现：它是内分泌的总司令 抗氧化、清除自由基等作用 缩短入睡时间、改善睡眠质量、延长深睡眠阶段 适用于睡眠节律障碍、时差反常、倒班作业及脑损伤引起的睡眠

11、障碍，主要用于老年人和成年人，未成年者不宜应用。亦有用于抗衰老和老年人相关疾病。45褪黑素（melatonin): 是松果体分泌的主要激素45治疗失眠褪黑素是一种诱导自然睡眠的体内激素,它通过调节人的自然睡眠而克服睡眠障碍,提高睡眠质量。无成瘾性。无明显副作用：一般口服后二三十分钟内就能产生睡意，而早晨天亮后，褪黑素自动失去效应。46治疗失眠褪黑素是一种诱导自然睡眠的体内激素,它通过调节人的自47474848小儿高热惊厥（10水合氯醛灌肠）（2） 抗惊厥、抗癫痫 苯巴比妥钠已被苯二氮卓类取代镇静作用快，可产生暂时记忆缺失：对 CNS作用的选择性维持呼吸与循环功能：保持呼吸道通畅，口服易吸收，起

12、效快（15min），对胃有刺激性，须稀释后（10%）口服，或采取直肠给药故药物作用的机制主要是对递质和受体的影响。大剂量 催眠效果目前使用的CNS药物，产生的效应，在治疗疾病的同时，也影响CNS的功能（即治疗作用和不良反应并存）。水合氯醛（chloral hydrate）中枢兴奋的表现：由弱至强为欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥等。（3）碱化血液及尿液：碳酸氢钠或乳酸钠佐匹克隆（高效、低毒、成瘾性小。大剂量 催眠效果妊娠期 、产前和哺乳期妇女禁用3mg, 如60 s内未苏醒，可重复注射，直至总量达2mg。长期使用可产生依赖性，突然停药可产生戒断综合征按精神药品管理CNS药物须慎重使用。第2节 抗惊厥药惊厥：由多种原因引起的中枢神经系 统过度兴奋的一种症状，表现 为全身骨骼肌不自主地强烈收 缩。49小儿高热惊厥（10水合氯醛灌肠）第2节 抗