药理学心血管系统药物电子讲义课件

1、抗高血压药合理应用antihypertensive drugshypotensive drugs临床上主要用于治疗高血压和防止并发症（脑卒中、CHF、肾功能衰竭）的发生。WHO建议高血压诊断标准为成人血压140/90 mmHg。高血压分为原发性高血压和继发性高血压。抗高血压药合理应用antihypertensive drug高血压分类 收缩压 舒张压轻度： 140-159 90-99中度： 160-179 100-109重度： 180及以上 110及以上高血压分类抗高血压药分类根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，分类如下：利尿药：氢氯噻嗪血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利；血管紧张素受体阻

2、断药：氯沙坦受体阻断药：普奈洛尔钙拮抗剂：硝苯地平抗高血压药分类根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，分类抗高血压药分类交感神经抑制药中枢抗高血压药：可乐定神经节阻断药：美加明抗肾上腺能神经末梢药：利血平肾上腺素受体阻断药：1受体阻断药：哌唑嗪，和受体阻断药：拉贝洛尔。扩血管药：肼屈嗪、吡那地尔、吲达帕胺。抗高血压药分类交感神经抑制药利尿药常用药物：氢氯噻嗪药理作用及作用机制：初期：排钠利尿，减少血溶量。长期：动脉壁细胞内Na+，通过Na+Ca+交换，使胞内Ca+血管平滑肌对血管收缩剂反应性诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽和前列腺素等。利尿药常用药物：氢氯噻嗪利尿药临床应用：单独治疗轻度高

3、血压，常于其他降压药合用以治疗中、重度高血压。高效利尿药用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。不良反应：电解质紊乱、高脂血症、降低糖耐量、增加血尿酸及血浆肾素活性。利尿药临床应用：单独治疗轻度高血压，常于其他降压药合用以治疗ACEI血管紧张素转化酶抑制药： ACEI angiotension converting enzyme inhibitors肾素-血管紧张素-醛固酮系统RAAS在血压调节及高血压发病中都有重要影响。存在：整体RAAS和局部RAAS。常用药物：卡托普利captopril、依那普利enalapril、雷米普利ramipril、赖诺普利lysinopril、培哚普利p

4、erindopril等。ACEI血管紧张素转化酶抑制药： ACEI ACEI作用示意图血管紧张素原血管紧张素血管紧张素血管收缩外周阻力增加血压上升ACEIACE心室/主动脉肥厚降低顺应性肝脏醛固酮水钠潴留肾素肾缓激肽失活肽PG血管扩张血压下降激肽原ACEI作用示意图血管紧张素原血管紧张素血管紧张素血管收药理作用：舒张血管，降低血压。作用机制：抑制整体RAAS的AI形成，对血管、肾发挥直接作用；并进一步影响交感神经系统及醛固酮分泌发挥间接作用。抑制局部组织RAAS，使局部生成的AI减少。减少缓激肽的降解。ACEI药理作用：舒张血管，降低血压。ACEIACEI药物与ACE结合方式：卡托普利ACEI

5、药物与ACE结合方式：卡托普利临床应用：(1)适用于各型高血压，降压时不伴有反射性心率加快；(2)长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍；(3)防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌肥大；(4)改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。不良反应：低血压、咳嗽、高血钾、对胎儿的影响以及其它不良反应。ACEI临床应用：(1)适用于各型高血压，降压时不伴有反射性心率加快AT1阻断药血管紧张素受体有两种亚型：AT1和AT2；AT1分布于血管平滑肌、心肌组织等，AT2分布于肾上腺髓质等。常用药物：氯沙坦氯沙坦和代谢物EXP-3174有效阻断AT 与AT1受体结合降低外周阻力及血容量，使血压下降。AT1阻断

6、药血管紧张素受体有两种亚型：AT1和AT2；AT受体阻断药常用药物：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、卡维洛尔。抗高血压作用：收缩压下降15-20%；舒张压下降10-15%，合用利尿药降压作用更明显。作用机制：(1) 减少心排出量；(2)抑制肾素分泌；(3)降低外周交感神经经活性；(4)中枢降压作用；(5)改变压力感受器的敏感性；(6)增加前列环素的合成。受体阻断药常用药物：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、卡维洛尔受体阻断药临床应用：对轻、中度高血压有效，对高血压伴心绞痛者还可以减少发作。此外，对伴有心排出量及肾素活性偏高者，对伴有脑血管病变者疗效也较好。不良反应：外周血管病变者慎用；诱发或加剧支气

7、近哮喘等。受体阻断药临床应用：对轻、中度高血压有效，对高血压伴心绞痛钙拮抗剂降压作用：抑制钙离子内流，舒张血管平滑肌，降低血压。临床应用：治疗轻、中、重度高血压。不良反应：降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加，血浆肾素活性增高，合用受体阻断药可免此反应而增强其降压作用。踝部水肿：毛细血管前血管扩张所致。钙拮抗剂降压作用：抑制钙离子内流，舒张血管平滑肌，降低血压。钙拮抗剂硝苯地平：二氢吡啶类；临床上适用于治疗轻、中度高血压。氨氯地平：新一代二氢吡啶类长效钙拮抗药。起效和缓，渐进降压，适用治疗高敌血压，并能减轻或逆转左室壁肥厚。粉防己碱：中药粉防已根中所含生物碱。降压作用与钙拮抗作用有关。钙拮抗

8、剂硝苯地平：二氢吡啶类；临床上适用于治疗轻、中度高血压交感神经抑制药(一)中枢降压药可乐定：(1)药理作用：降压作用中等偏强，伴心率减慢和心输出量减少。镇静作用。(2)作用机制：激动延脑I1咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而降低血压。(3)临床应用：中度高血压（其他药物无效时）；镇痛药成瘾者的戒毒药。甲基多巴：适用肾功能不良高血压患者。莫索尼定：第二代中枢性降压药。交感神经抑制药(一)中枢降压药交感神经抑制药(二)神经节阻断药美卡拉明(mecamylamine美加明)和樟磺咪芬trimethaphan camsicate等。(三)抗去甲肾上腺素能神经末稍药利血平：降压作用弱，不良反应多，已少用

9、。交感神经抑制药(二)神经节阻断药交感神经抑制药(四)肾上腺素受体阻断药受体阻断药：哌唑嗪 (1)药理作用：选择性阻断受体，舒张血管，降低血压，降压时不加快心率和增加血浆肾素；(2)临床应用：各型高血压；(3)不良反应：首剂现象受体阻断药：特拉唑嗪、乌拉地尔、受体阻断药：拉贝洛尔交感神经抑制药(四)肾上腺素受体阻断药扩张血管药直接舒张血管药药理作用：直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，纠正血压上升所致的血流动力学异常。不引起直立性低血压；不良反应：激活交感神经，诱发心绞痛；水钠潴留；增强血浆肾素活性，导致循环中血管紧张素含量增加。合用利尿药及受体阻断药纠正。常用药物：肼屈嗪、硝普钠扩张血管药直接

10、舒张血管药药理作用：直接松弛血管平滑肌，降低扩张血管药直接舒张血管药肼屈嗪作用 扩张小动脉的口服有效降压药。机制 促进NO生成；应用 中重度高血压。不良反应 全身性红斑性狼疮样综合征。硝普钠作用 30起效，2达Emax，停药3血压回升。机制 分解释放NO 应用 静滴维持给药用于高血压危象，难治性心衰；不良反应 过度降压扩张血管药直接舒张血管药肼屈嗪硝普钠扩张血管药钾通道开放药药理作用：促进血管平肌细胞膜ATP敏感性K+通道开放。常用药物：氰胍类：吡那地尔pinacidil米诺地尔minoxidil苯并噻二嗪类：二氮嗪diazoxide扩张血管药钾通道开放药药理作用：促进血管平肌细胞膜ATP敏钾

11、通道开放药舒张血管可能机制K+通道开放药激动药受体Ca2+Ca2+Ca2+超极化钙池肌丝机制不明电压依赖性钙通道K+IP3钾通道开放药舒张血管可能机制K+通道开放药激动药受体Ca2扩张血管药其它吲达帕胺：非噻嗪类吲哚啉衍生物，利尿排钠，直接舒张小动脉，扩血管与阻滞钙内流有关；用于轻、中度高血压，伴浮肿者更适宜。不引起高血脂。酮色林：5-羟色胺受体阻断药，阻断5-HT2受体，抑制5-HT诱发的血管收缩，降血脂，不影响糖代谢。用于高血压，老年优于青年者，不宜与排钾利尿药合用。扩张血管药其它吲达帕胺：非噻嗪类吲哚啉衍生物，利尿排钠，直抗高血压药物的应用原则根据高血压程度选用药物。以及抗高血压药物的联合用药。ACEI钙拮抗剂咪唑啉受体激动药利尿药受体阻断药抗高血压药物的应用原则根据高血压程度选用药物。以