大学药学-药物化学-解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药-试题与答案附详解

药物化学第四节解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药一、A11、下列叙述正确的是4萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液8、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(-)-异构体D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大E、布洛芬与萘普生的化学性质不同2、下列说法正确的是A、R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性B、2(-)-萘普生异构体活性强于5-(+)-萘普生异构体C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D、布洛芬属于1，2-苯并嚷嗪类E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与毗罗昔康相同3、第一个在临床上使用的1,2-苯并噻嗪类药物是A、吲哚美辛8、双氯芬酸钠C、毗罗昔康D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚4、下列描述与吲哚美辛结构不符的是A、结构中含有竣基B、结构中含有对氯苯甲酰基C、结构中含有甲氧基D、结构中含有咪唑杂环E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质5、萘普生属于下列哪一类药物A、吡唑酮类B、芬那酸类C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1，2-苯并嚷嗪类6、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S(+)-异构体人、安乃近B、毗罗昔康^萘普生D、羟布宗£、双氯芬酸钠7、布洛芬为4镇静催眠药B、抗癫痫药C、中枢兴奋药D、非甾体抗炎药E、麻醉药8、属于非甾体类的药物是A、雌二醇8、双氯芬酸C、氢化可的松D、米非司酮E、泼尼松龙9、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是A、毗罗昔康B、布洛芬C、贝诺酯口、普鲁卡因胺E、诺氟沙星10、不属于吡罗昔康作用特点的是A、起效迅速B、作用持久C、副作用较小D、容易产生耐受性E、半衰期较长11、关于丙磺舒说法正确的是A、抗痛风药物B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄12、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是A、在杀菌作用上有协同作用，B、对细菌有双重阻断作用C、延缓耐药性产生D、两者竞争肾小管的分泌通道E、以上都不对13、具有如下化学结构的药物是A、别瞟醇B、丙磺舒C、苯溪马隆D、秋水仙碱E、阿司匹林14、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是A、发生重氮化偶合反应，生成紫色B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代谢物口、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿15、下列叙述正确的是A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺D、对乙酰氨基酚又名乙酰水杨酸E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别16、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了A、乙酰水杨酸B、水杨酸C、醋酸D、苯环E、苯甲酸17、下列药物中哪种药物不具有旋光性A、阿司匹林（乙酰水杨酸）B、葡萄糖C、盐酸麻黄碱D、青霉素E、四环素18、既可以解热、镇痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的药物是A、布洛芬B、阿司匹林^双氯芬酸D、对乙酰氨基酚E、酮洛芬19、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A、芬布芬B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚口、萘普生E、毗罗昔康20、阿司匹林性质不稳定的主要原因是A、脱竣B、水解C、消旋化D、异构化E、聚合21、应用过量时可使用2乙酰半胱氨酸作为解毒剂的药物是A、毗罗昔康B、对乙酰氨基酚^双氯芬酸钠D、阿司匹林E、吲哚美辛22、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是A、结构中含有游离的竣基B、又名扑热息痛C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物口、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂23、阿司匹林因易水解失效，应采取的贮存方法是A、阴凉处贮存B、密封，干燥处贮存C、密闭贮存D、冷冻贮存E、遮光贮存24、对乙酰氨基酚又名A、扑热息痛B、乙酰水杨酸C、消炎痛口、萘普生E、芬布芬25、对乙酰氨基酚容易发生水解反应，因其结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、竣基E、哌嗪基26、具有酰胺类结构的药物人、普鲁卡因B、扑热息痛C、阿司匹林D、布洛芬£、双氯芬酸钠27、关于阿司匹林的叙述，不正确的是A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液^其游离酸成盐用于医疗D、有解热和抗风湿作用E、碱性条件下不稳定28、阿司匹林属于A、解热镇痛药B、抗精神失常药C、抗震颤麻痹药D、麻醉性镇痛药£、镇静催眠药二、B<1>、吲哚美辛<2>、萘普生2、A.与葡萄糖醛酸结合B.D-25羟化酶催化C.与N-乙酰半胱氨酸结合D.细胞色素p450酶催化E.黄嘌呤氧化酶催化<1>、水杨酸代谢是ABCDE<2>、对乙酰氨基酚中毒是通过ABCDE答案部分一、A1正确答案】B【答案解析】布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-异构体，其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性，对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。【该题针对"非甾体抗炎药、抗痛风药"知识点进行考核】【答疑编号101837755，点击提问】【正确答案】E

答案解析】布洛芬以消旋体给药，S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于2(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与毗罗昔康相同。【该题针对"非甾体抗炎药、抗痛风药"知识点进行考核】【答疑编号101837756点击提问】正确答案】C答案解析】1，2-苯并嚷嗪类也称为昔康类，其化学结构中含有烯醇型结构，半衰期较长，为长效消炎镇痛药。该类药物中第一个在临床上使用的是毗罗昔康，具有服用量小，疗效显著，起效迅速且作用持久等特点，长期服用耐受性较好，副作用较小。【该题针对"非甾体抗炎药、抗痛风药"知识点进行考核】【答疑编号101837757，点击提问】正确答案】D丐I嘛臭* Indometacin［典、墓］答案解析【该题针对"非甾体抗炎药、抗痛风药"知识点进行考核】【答疑编号101837758，点击提问】5、正确答案】D答案解析】非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3,5-毗唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并嚷嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。一、3，5-毗唑烷二酮类：保泰松二、芬那酸类：甲芬那酸（扑湿痛）、氯芬那酸（抗风湿灵）、氟芬那酸三、芳基烷酸类（一）芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬（二）芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1，2-苯并嚷嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、毗罗昔康、美洛昔康五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布【该题针对"非甾体抗炎药、抗痛风药"知识点进行考核】【答疑编号101837759点击提问】正确答案】C答案解析】临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3~4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1/300。【该题针对"非甾体抗炎药、抗痛风药"知识点进行考核】【答疑编号101837760，点击提问】正确答案】D答案解析】布洛芬为非笛体抗炎药，可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。【该题针对"非甾体抗炎药、抗痛风药"知识点进行考核】【答疑编号101837761，点击提问】正确答案】B答案解析】属于非甾体类的药物是一双氯芬酸ACDE属于笛体类药物。【该题针对"非甾体抗炎药、抗痛风药"知识点进行考核】【答疑编号101837762，点击提问】正确答案】B答案解析】布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效，通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。【该题针对"非甾体抗炎药、抗痛风药"知识点进行考核】【答疑编号101837763，点击提问】正确答案】D答案解析】毗罗昔康具有服用量小，疗效显著，起效迅速且作用持久等特点，长期服用耐受性较好，副作用较小，半衰期较长，为长效消炎镇痛药。【该题针对"非甾体抗炎药、抗痛风药"知识点进行考核】【答疑编号101837767，点击提问】正确答案】A答案解析】本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。【该题针对"非甾体抗炎药、抗痛风药"知识点进行考核】【答疑编号101837774，点击提问】正确答案】D答案解析】丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄，延长药效，故为其增效剂。【该题针对"非甾体抗炎药、抗痛风药"知识点进行考核】【答疑编号101837775点击提问】正确答案】B答案解析】此结构是抗痛风药物丙磺舒的基本结构。【该题针对"非甾体抗炎药、抗痛风药"知识点进行考核】【答疑编号101837776，点击提问】正确答案】D答案解析】对乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。【该题针对"解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101837778，点击提问】正确答案】A答案解析】对乙酰氨基酚又名扑热息痛，微溶于冷水，可溶于热水，易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键，易水解生成对氨基酚，酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基，可发生重氮化耦合反应，生成橙红色。【该题针对"解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101837779点击提问】16、【正确答案】B【答案解析】阿司匹林含酯键，遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸，之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。【该题针对"解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101837780点击提问】正确答案】A答案解析】阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。【该题针对"解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101837781，点击提问】正确答案】B答案解析】阿司匹林为环氧化酶的不可逆抑制剂，通过阻断前列腺素的生物合成起到解热、镇痛、抗炎的作用，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。【该题针对"解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101837782，点击提问】正确答案】C答案解析】本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。【该题针对"解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101837783点击提问】正确答案】B答案解析】阿司匹林在干燥空气中稳定，但在潮湿空气中，由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸，故应在干燥处保存。【该题针对"解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101837784点击提问】正确答案】B答案解析】若应用对乙酰氨基酚过量时，因谷胱甘肽被耗尽，代谢物即与肝蛋白结合，引起肝组织坏死。此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。【该题针对"解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101837788，点击提问】正确答案】A答案解析】对乙酰氨基酚中没有游离的羧基，对乙酰氨基酚又名扑热息痛，可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。【该题针对"解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101837789，点击提问】正确答案】B【答案解析】易水解的药物应该密封，干燥处贮存。【该题针对"解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101837790，点击提问】正确答案】A答案解析】对乙酰氨基酚化学名：N-（4-羟基苯基）-乙酰胺，又名扑热息痛。【该题针对"解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101837791，点击提问】正确答案】A答案解析】对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解，生成对氨基酚，酸性及碱性条件均能促进其水解。【该题针对"解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101837792，点击提问】正确答案】B答案解析】对乙酰氨基酚化学名：N-（4-羟基苯基）-乙酰胺，又名扑热息痛。【该题针对"解热镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101837793，点击提问】正确答案】C答案解析】阿司匹林本品为白色结晶或结晶性粉末，微溶于水。mp.135〜140℃。本品结构中有游离的羧基，易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。本品在干燥空气中稳定，但在潮湿空气中，由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸，古攵应在干燥处保存。其片剂在空气中放置一段时间后，还会变成黄至红棕色等，其原因是水解后水杨酸再被氧化变色。本品加酸、加水煮沸水解放冷后，再加三氯化铁试液显紫堇色。本品为弱酸性药物，在酸性条件下不易解离，因此在胃中易于吸收，被吸收