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文档简介
苯二氮卓类与巴比妥类镇静催眠作用机制不同在于()苯二氮卓类镇静催眠药中毒的解救药是()sedative-hypnotics第十五章镇静催眠药睡眠非快速眼动睡眠,又称慢波相(NREM)入睡期:是清醒和睡眠之间的转换期,人非常容易醒来,约占睡眠总时间的10%。浅睡期:此期容易觉醒,入睡困难者,常自行惊醒,约占整个睡眠期的50%。中睡期:此期意识消失,不易觉醒,在每个睡眠周期约延续1小时前后。深睡期:此期睡眠深,觉醒相当困难,在每个睡眠周期中约持续30分钟,然后进入快速眼动睡眠。快速眼动睡眠,异相睡眠(REMS)它是在睡眠过程中周期出现的一种激动状态。脑电图呈现快频低压电波,类似清醒时脑波。失眠症根据失眠发生的时间先后,可区分3种失眠症。①发生在睡眠初期,表现为很难入睡,也是最常见的失眠症。②表现为全夜时醒时睡。③发生在睡眠终期,患者过早苏醒,不能再入睡Severalkindsofsleepdeficits无法入睡浅睡、易醒早醒睡后焦虑、烦躁梦游嗜睡神经性睡眠障碍What’sthemechanism?Receptor?Neurotransmitter?Neuropeptide?stimulatorpathway?Whenshouldstartdrugtreatment?Whyethanolproducedualeffect?镇静催眠药Sedatives(镇静药):能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物。Hypnotics(催眠药):能促进和维持近似生理睡眠的药物。中枢抑制药多数随剂量增加而出现镇静、催眠等中枢抑制作用,故合称为镇静催眠药(sedative-hypnotics)。传统镇静催眠药剂量小----------------------大镇静-催眠-嗜睡-抗惊厥和麻醉作用--呼麻死亡1960‘S----发现苯二氮卓类,安全范围大,很少至麻醉死亡。地西泮diazepam氟西泮flurazepam氯氮卓chlordiazepoxide奥沙西泮oxazepam三唑仑triazolam等第一节苯二氮卓类包括属1,4-苯并二氮卓的衍生物.GABAreceptors[药理作用及用途]1抗焦虑和镇静作用2催眠作用3抗惊厥作用和抗癫痫作用
4中枢性肌松作用
有良好抗焦虑作用,显著改善紧张、焦虑、激动和失眠等症状。主要用于焦虑症。小剂量镇静,大剂量催眠对REMS影响小,安全范围大,停药后反跳现象轻,不引起麻醉用于失眠症强抗惊厥作用用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒性惊厥。地西泮:治疗癫痫持续状态的首选药。肌松,降低肌张力:抑制脊髓多突触反射,抑制中间神经元的传递
可用于大脑损伤所致的肌肉僵直①缩短入睡时间,延长睡眠持续时间对快动眼睡眠影响小,停药后出现反跳性REMS睡眠延长较巴比妥类轻,故减少恶梦发生;②治疗指数高,对呼吸影响小,不引起麻醉,安全范围大;③对肝药酶几无诱导作用,不影响其他药物的代谢;④依赖性、戒断症状轻。BZ催眠优点治疗量:头昏、嗜睡、乏力。大剂量:偶致共济失调。过量:可致昏迷和呼吸抑制,少见。孕妇和哺乳妇女忌用。久服,可发生依赖性和成瘾,但反跳与戒断症状较巴比妥类发生迟,且轻。
[不良反应]过量急性中毒可引起昏迷、呼吸抑制,可用氟马西尼治疗?第二节巴比妥类药物及分类显效维持长效:苯巴比妥0.5-16-8中效:异戊巴比妥13-303-6短效:司可巴比妥10-152-3超短效:硫喷妥即刻1/4◆激动GABA受体,通过延长Cl-通道开放的时间而增强Cl-内流。◆抑制谷氨酸介导的除极化苯二氮卓类的不同:?
[作用原理]延长Cl-通道开放时间巴比妥类后遗作用服用催眠剂量后,次晨可出现头晕、无力、困倦、恶心、呕吐等后遗症状,服用较小剂量可减少。耐受性
依赖性
精神依赖性和躯体依赖性:长期应用停药后还产生戒断症状:失眠、
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