注射给药药物的吸收

关于注射给药药物的吸收第1页，共14页，2022年，5月20日，5点48分，星期五2

注射给药（parenteraladministration）是一种重要的给药方法，起效迅速，常用于一些急救或无法口服药物的患者。注射给药的吸收是药物由注射部位向循环系统转运过程。第2页，共14页，2022年，5月20日，5点48分，星期五3

注射给药优点：

⑴药效迅速作用可靠,无首过效应，易于控制；

⑵适于不宜口服、口服不吸收或在胃肠道不稳定的药物

⑶适于不宜口服给药的病人

⑷局部作用、全身作用、长效作用、诊断疾病

缺点：使用不便，注射疼痛

第3页，共14页，2022年，5月20日，5点48分，星期五4一、给药部位与吸收途径

注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘内、关节腔、玻璃体内、局部等1、静脉注射（iv）

药物→血液循环→上腔静脉、下腔静脉→心脏（无肝首过效应）→肺（肺首过效应：巨噬细胞吞噬、酶降解和排泄）→动脉→作用部位静注量<50mL，否则静滴通常为溶液剂，也可为乳剂

第4页，共14页，2022年，5月20日，5点48分，星期五52、肌内注射（im）

将药物注射到骨骼肌中，通常选择臀部肌作为注射部位。较安全有吸收过程，但吸收程度高，与静脉注射相当容量一般为2~5ml溶液、乳剂、混悬剂溶媒为水、复合溶媒以油为溶媒可以缓释第5页，共14页，2022年，5月20日，5点48分，星期五63、皮下注射与皮内注射皮下注射（sc）：结缔组织→毛细血管→血液循环→全身作用血管少、血流慢→局部用药（局麻药）或延长治疗作用（胰岛素）可给予油混悬剂和植入剂注射容量：1－2mL皮内注射（ic）：真皮层注射皮内血管细、少，药物难吸收进入体循环：诊断、过敏试验注射容量：0.1－0.2mL第6页，共14页，2022年，5月20日，5点48分，星期五74、其他部位注射动脉注射（ia）：将药物直接注入动脉血管内，不存在吸收过程和肺首过效应。鞘内注射：将药物直接注射到椎管内，可用于克服血脑屏障。腹腔注射：以门静脉为主要吸收途径，药物首先通过肝脏再向全身组织分布，此种给药途径多用于动物实验。第7页，共14页，2022年，5月20日，5点48分，星期五8二、影响药物吸收的因素1、生理因素：注射部位的血流状态：上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌淋巴液的流速：水溶性大分子和油溶液注射剂按摩和热敷运动肾上腺素收缩血管，合用减少吸收第8页，共14页，2022年，5月20日，5点48分，星期五92、药物理化性质：分子量解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半径3nm，允许＜800的药物分子通过难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速率时，成为限速过程。第9页，共14页，2022年，5月20日，5点48分，星期五103、剂型因素：溶出速率：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油混悬剂第10页，共14页，2022年，5月20日，5点48分，星期五11溶液型注射剂混合溶媒：注射后药物可能析出；安定注射液，疗效不如口服好严重偏离生理pH的溶媒：在组织液的pH下可析出沉淀渗透压：低渗→被动扩散速率↑；高渗→被动扩散速率↓；以油为溶媒：扩散慢而少，肌注形成贮库而缓慢吸收高分子附加剂：提高粘度，产生延效作用第11页，共14页，2022年，5月20日，5点48分，星期五12有溶出与扩散过程：吸收较慢遵循溶出扩散定律粘度增加，溶出变慢，扩散变慢0.1~2m的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后主要由网状内皮系统如肝脾摄取油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月

混悬型注射剂第12页，共14页，2022年，5月20日，5点48分，星期五13O/W型乳剂，粒径为1m左右，静注易被网状内皮系统吞噬，有定向分布作用