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抗菌药物讲座知识点抗菌药物讲座知识点一、抗菌药物分类及主要特点一、抗菌药物分类及主要特点抗菌药物讲座知识点课件头孢菌素类抗G+球菌抗G-杆菌酶稳定性第一代头孢菌素(Ⅰ~Ⅷ)头孢唑啉第二代头孢菌素头孢呋辛第三代头孢菌素头孢曲松头孢哌酮头孢三嗪头孢他啶第四代头孢菌素头孢吡肟头孢菌素类抗菌药物讲座知识点课件抗菌药物讲座知识点课件抗菌药物讲座知识点课件二、抗菌药物PK/PD理论1.药物代谢动力学(pharmacokinetics,PK):药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄。2.药物效应动力学(pharmacodynamics,PD):

主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。二、抗菌药物PK/PD理论1.药物代谢动力学(pharma3.浓度依赖性抗菌药物:

是指药物的杀菌活力在一定范围内随药物浓度的增高而增加,此类药物均具有较长的抗生素后效应(PAE)。4.时间依赖性抗菌药物:

是指药物浓度在一定范围内与其杀菌活性有关,通常在药物浓度达到对细菌MIC的4~5倍时,杀菌活性达饱和状态,药物浓度继续增高时其杀菌活性无明显改变,但杀菌活性与药物超过细菌MIC时间的长短有关,如果血或组织内药物浓度低于MIC值时,细菌可迅速重新生长繁殖。3.浓度依赖性抗菌药物:

时间依赖性的β内酰胺类抗生素等消除半衰期短者应多次给药以使T>MIC的时间延长,达到最佳疗效。浓度依赖性的氨基糖苷类、氟喹诺酮类则可减少给药次数,增加每次给药剂量,或单次给药,使AUC24/MIC和Cmax/MIC值达较高水平,以达到最大的杀菌作用。时间依赖性的β内酰胺类抗生素等消除半衰期短者应多次给注1:最低抑菌浓度(MIC)是指在体外培养细菌18~24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。注2:最低杀菌浓度(MBC)是指能够灭杀培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。浓度依赖性和时间依赖性抗菌药物分类注1:最低抑菌浓度(MIC)是指在体外培养细菌18~24h后三、抗菌药物的脑脊液穿透性注1:

一般而言,当脑脊液药物浓度达到最低杀菌浓度10倍时可达杀菌效果。注2:在脑膜炎症时脑脊液药物浓度可达血药浓度的50%~100%,如甲硝唑等,在脑膜炎症时脑脊液中上述药物可达有效杀菌或抑菌水平。注3:某些青霉素类、头孢菌素类等药物在脑膜有炎症时,其血脑屏障穿透性增高,脑脊液中药物浓度可达抑菌或杀菌水平。三、抗菌药物的脑脊液穿透性注1:一般而言,当脑脊液药物浓注4:

红霉素、克林霉素和两性霉素B等对血脑屏障的穿透性较差,无论有无脑膜炎症,脑脊液中药物浓度均不能达到抑菌水平注4:红霉素、克林霉素和两性霉素B等对血脑屏障的穿透性较差四、抗菌药物的胆汁浓度四、抗菌药物的胆汁浓度五、AmpC头孢菌素酶是染色体介导的头孢菌素酶,能水解第三代头孢菌素,不能水解第四代头孢菌素和碳青霉烯类抗生素,不被β-内酰胺酶抑制剂所抑制,但能被氯唑西林抑制。产AmpC酶菌株抗菌药物选择首选碳青霉烯类、四代头孢菌素或喹诺酮类(参照当地耐药)。五、AmpC头孢菌素酶是染色体介导的头孢菌素谢谢谢谢抗菌药物讲座知识点抗菌药物讲座知识点一、抗菌药物分类及主要特点一、抗菌药物分类及主要特点抗菌药物讲座知识点课件头孢菌素类抗G+球菌抗G-杆菌酶稳定性第一代头孢菌素(Ⅰ~Ⅷ)头孢唑啉第二代头孢菌素头孢呋辛第三代头孢菌素头孢曲松头孢哌酮头孢三嗪头孢他啶第四代头孢菌素头孢吡肟头孢菌素类抗菌药物讲座知识点课件抗菌药物讲座知识点课件抗菌药物讲座知识点课件二、抗菌药物PK/PD理论1.药物代谢动力学(pharmacokinetics,PK):药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄。2.药物效应动力学(pharmacodynamics,PD):

主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。二、抗菌药物PK/PD理论1.药物代谢动力学(pharma3.浓度依赖性抗菌药物:

是指药物的杀菌活力在一定范围内随药物浓度的增高而增加,此类药物均具有较长的抗生素后效应(PAE)。4.时间依赖性抗菌药物:

是指药物浓度在一定范围内与其杀菌活性有关,通常在药物浓度达到对细菌MIC的4~5倍时,杀菌活性达饱和状态,药物浓度继续增高时其杀菌活性无明显改变,但杀菌活性与药物超过细菌MIC时间的长短有关,如果血或组织内药物浓度低于MIC值时,细菌可迅速重新生长繁殖。3.浓度依赖性抗菌药物:

时间依赖性的β内酰胺类抗生素等消除半衰期短者应多次给药以使T>MIC的时间延长,达到最佳疗效。浓度依赖性的氨基糖苷类、氟喹诺酮类则可减少给药次数,增加每次给药剂量,或单次给药,使AUC24/MIC和Cmax/MIC值达较高水平,以达到最大的杀菌作用。时间依赖性的β内酰胺类抗生素等消除半衰期短者应多次给注1:最低抑菌浓度(MIC)是指在体外培养细菌18~24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。注2:最低杀菌浓度(MBC)是指能够灭杀培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。浓度依赖性和时间依赖性抗菌药物分类注1:最低抑菌浓度(MIC)是指在体外培养细菌18~24h后三、抗菌药物的脑脊液穿透性注1:

一般而言,当脑脊液药物浓度达到最低杀菌浓度10倍时可达杀菌效果。注2:在脑膜炎症时脑脊液药物浓度可达血药浓度的50%~100%,如甲硝唑等,在脑膜炎症时脑脊液中上述药物可达有效杀菌或抑菌水平。注3:某些青霉素类、头孢菌素类等药物在脑膜有炎症时,其血脑屏障穿透性增高,脑脊液中药物浓度可达抑菌或杀菌水平。三、抗菌药物的脑脊液穿透性注1:一般而言,当脑脊液药物浓注4:

红霉素、克林霉素和两性霉素B等对血脑屏障的穿透性较差,无论有无脑膜炎症,脑脊液中药物浓度均不能达到抑菌水平注4:红霉素、克林霉素和两性霉素B等对血脑屏障的穿透性较差四、抗菌药物的胆汁浓度四、抗菌药物的胆汁浓度五、AmpC头孢菌素酶是染色体介导的头孢菌素酶

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