2022年医学专题-第5章-传出神经系统药药理概论

第一节概述(ɡàishù)一、传出神经系统的解剖学分类(fēnlèi)自主神经系统：主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器,可分为交感神经和副交感神经。自中枢神经系统发出后经过神经节中的突触更换神经元才能到达所支配的效应器，因此有节前纤维和节后纤维之分。运动神经系统：自中枢神经系统发出后中途不需要更换神经元，支配骨骼肌。第一页，共三十八页。二、传出神经按递质分类根据所释放递质的不同，将传出神经(shénjīng)分为胆碱能神经(shénjīng)和去甲肾上腺素能神经(shénjīng)两大类。胆碱能神经：合成Ach，兴奋时从末梢释放Ach1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维；

2．运动神经；

3．全部副交感神经的节后纤维；

4.极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经。去甲肾上腺素能神经：合成NA，兴奋时能释放NA。几乎全部交感神经节后纤维都属此类。第二页，共三十八页。第三页，共三十八页。第四页，共三十八页。传出神经(chuánchū-shénjīng)系统模式图Ach:乙酰胆碱NA:去甲(qùjiǎ)肾腺素第五页，共三十八页。第二节传出神经(chuánchū-shénjīng)系统的递质和受体一、传出神经系统的递质（一）递质的概念及分类当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为(chēnɡwéi)递质。递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。乙酰胆碱（Ach）去甲肾上腺素（NA）第六页，共三十八页。ThefindingofACh第七页，共三十八页。（二）传出神经(chuánchū-shénjīng)突触的超微结构突触的概念：节前纤维与次一级神经元的连接处；神经末梢与效应器的连接处。突触的功能：传出神经系统完成传递信息的重要结构。突触的构成：由突触前膜、突触间隙、突触后膜三部分组成。第八页，共三十八页。第九页，共三十八页。（一）、乙酰胆碱的生物合成(héchéng)、贮存、释放和消失1.Ach的合成(héchéng)第十页，共三十八页。2.Ach的贮存(zhùcún):

囊泡中(Ach+ATP+囊泡蛋白）

第十一页，共三十八页。3.Ach的释放(shìfàng):胞裂外排。第十二页，共三十八页。4.Ach的消失:

Ach胆碱+乙酸(yǐsuān)

每一分子的AchE1min内可水解105分子Ach。胆碱酯酶

(AchE)第十三页，共三十八页。（二）、NA的生物合成、贮存(zhùcún)、释放和消失过程1.NA的合成(héchéng)

囊泡胞浆酪氨酸多巴胺-羟化酶多巴脱羧酶多巴多巴胺酪氨酸羟化酶NAAd苯乙胺-N-甲基转移酶第十四页，共三十八页。

2、NA的贮存(zhùcún)

(NA+ATP+嗜铬蛋白)贮存于囊泡中。第十五页，共三十八页。

3、NA的释放(shìfàng):

胞裂外排(exocytosis)：当神经冲动到达末梢时，Ca2+进入末梢，Ca2+降低胞浆粘稠度，促进囊泡向前膜移动，囊泡与前膜融合，形成裂孔，NA排入突触间隙。第十六页，共三十八页。4.NA的消失①摄取(shèqǔ)-1或神经摄取(75-90%)

②摄取-2或非神经组织摄取③释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。单胺氧化酶囊泡贮存(zhùcún)儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO第十七页，共三十八页。二、传出神经(chuánchū-shénjīng)系统的受体

（一）、受体的类别(lèibié)

1、胆碱受体能选择性与Ach相结合的受体。

2、肾上腺素受体能选择性与NA、AD相结合的受体。第十八页，共三十八页。

M1、M2、

M受体M3、M4、

1、胆碱受体M5N受体N1神经节

N2骨骼肌细胞(xìbāo)（二）受体分型第十九页，共三十八页。

Muscariamushroom(muscarine)

第二十页，共三十八页。TobacconicotineElephantElephant第二十一页，共三十八页。1

受体:皮肤、受体粘膜(zhānmó)内脏的血管2受体:突触前膜2、肾上腺素受体受体1

受体：心脏(xīnzàng)2

受体：血管(xuèguǎn)、支气管、突触前膜第二十二页，共三十八页。

D1受体：肾血管(xuèguǎn)平滑肌

3、多巴胺受体D2受体：突触前膜和平滑肌效应器细胞(xìbāo)上第二十三页，共三十八页。第三节传出神经(chuánchū-shénjīng)系统的生理功能乙酰胆碱受体的生理(shēnglǐ)效应1．M受体外周作用：心脏抑制血管扩张内脏平滑肌收缩腺体分泌瞳孔缩小第二十四页，共三十八页。2N受体激动(jīdòng)时作用N1受体被激动，交感神经、副交感神经神经节全部兴奋(xīngfèn)，交感神经、副交感神经节后神经全部兴奋(xīngfèn)，在器官上的效应，看哪种神经支配占主导地位，就表现那种神经兴奋(xīngfèn)的生理效应，在心血管表现交感神经兴奋(xīngfèn)的效应，在胃肠道表现副交感神经兴奋(xīngfèn)的效应。N2受体被激动，骨骼肌兴奋收缩。第二十五页，共三十八页。3．中枢作用：学习记忆镇痛觉醒睡眠运动控制(kòngzhì)体温调节心血管活动调节。第二十六页，共三十八页。肾上腺素受体的生理效应(xiàoyìng)

、受体激动1受体:血管(xuèguǎn)收缩。2受体:突触前膜递质释放减少。1受体：心脏兴奋2受体：支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管扩张,突触前膜递质释放增加。第二十七页，共三十八页。其它(qítā)递质与受体多巴胺5－羟色胺兴奋性氨基酸组胺(zǔàn)神经肽第二十八页，共三十八页。第四节传出神经系统药物的

作用(zuòyòng)方式和分类一、传出神经系统药物作用方式（一）作用于受体激动药拮抗(jiékànɡ)药胆碱受体胆碱受体M，N（乙酰胆碱）M（阿托品）M（毛果芸香碱）肾上腺素受体肾上腺素受体α，β（肾上腺素）α，β（拉贝洛尔）α（去甲肾上腺素）α（酚妥拉明）β（异丙肾上腺素）β（普奈洛尔)第二十九页，共三十八页。（二）影响递质

1、影响递质的生物合成(héchéng)：密胆碱甲基酪氨酸(抑制NA合成)2、影响递质的转化：新斯的明抑制AchE活性，抑制Ach代谢。

3、影响递质的释放：肉毒毒素麻黄碱(促NA释放)。

4、影响递质的再摄取和贮存：利血平抑制NA再摄取和贮存。第三十页，共三十八页。练习题胆碱能神经不包括(bāokuò)：A、运动神经B、全部副交感神经节前纤维C、全部交感神经节前纤维D、绝大部分交感神经节后纤维E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维第三十一页，共三十八页。合成(héchéng)多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是：A、谷氨酸

B、酪氨酸C、蛋氨酸

D、赖氨酸E、丝氨酸第三十二页，共三十八页。外周肾上腺素能神经合成(héchéng)与释放的主要递质是：A、肾上腺素

B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素

D、多巴胺E、间羟胺第三十三页，共三十八页。去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：A、单胺氧化酶代谢

B、肾排出C、神经末梢(shénjīnɡmòshāo)再摄取

D、乙酰胆碱酯酶代谢E、儿茶酚氧位甲基转移酶代谢第三十四页，共三十八页。去甲肾上腺素能神经兴奋(xīngfèn)可引起：A、心收缩力增强

B、支气管舒张C、皮肤粘膜血管收缩

D、脂肪、糖原分解E、瞳孔扩大肌收缩(扩瞳)

第三十五页，共三十八页。胆碱能神经兴奋可引起：A、心收缩力减弱(jiǎnruò)

B、骨骼肌收缩C、支气管胃肠道收缩

D、腺体分泌增多E、瞳孔括约肌收缩(缩瞳)第三十六页，共三十八页。传出神经系统药物的拟似递质效应可通过：A、直接激动(jīdòng)受体产生效应

B、阻断突触前膜α2受体C、促进递质的合成

D、促进递质的释放

E、抑制递质代谢酶第三十七页，共三十八页。内容