质子泵抑制剂临床应用分析课件整理-002

质子泵抑制剂临床应用分析质子泵抑制剂临床应用分析1主要内容1质子泵抑制剂概述2注射用质子泵抑制剂应用分析质子泵抑制剂安全性评价主要内容2概念质子泵抑制剂(protonpumpinhibitor,PP)为通过特异性地作于胃黏膜壁细胞,降低细胞中HK+ATP酶的活性,从而抑制胃酸分泌的一类药物。是一类苯并咪唑类弱碱性药物,临床上主要用于胃酸相关性疾病的治疗。概念3作用机理胃璧细胞泌酸有3个环节:①组胺、乙酰胆碱和胃泌素与各自位于胃胞膜上的受体结合,引起壁细胞内ATP转化为cAP和使细胞內的游离Ca2增高;②胃壁细胞内在cAM或Ca2的介导下生成H;③存在于壁细胞分泌小管和囊泡内的HK+ATP酶(质子泵或酸泵)将H从壁细胞转移到胃腔,与从胃腔进入壁细胞内的K离子交换。oPP作用于泌酸过程的最后环节。其吸收入血达到胃壁细胞的分泌小管后在酸性环境下转变为活体,作用于质子泵,使其失去活性,导致壁细胞内的H不能转移到胃腔而使胃酸分泌减少作用机理4全球已上市产品上市时间开发公司首次上市国家通用名称商品名1988瑞典阿斯利康瑞士奥美拉唑洛赛克1991日本武田法国兰索拉唑达克普隆德国德国泮托拉唑泰美尼克2019日本卫材日本雷贝拉唑波利特2000瑞典阿斯利康英国索美拉唑耐信2019韩国Yuhan韩国(酸泵抑制剂)2019韩国II-Yong中国艾普拉唑壹丽安2009日本Takeda美国右兰索拉唑Kapid日本化学制药公司2019日本莱米诺拉唑和KyorinPharm公司全球已上市产品5作用特点与H2受体拮抗剂相比要素PPIHRA用方式非竞争性的不可逆抑制质竞争性拮抗H2受体子泵(PP)抑酸强度与活性PP接触的机会受体处浓度及Hs的浓度抑酸效应定有效浓度的持续时间一定有效浓度作用特点6作用特点PP分类及不同PP之间的对比分类第一代第二代奥美拉唑埃索美拉唑兰索拉唑雷贝拉唑代表药物泮托拉唑艾普拉唑。。。作用特点7作用特点PP分类及不同PP之间的对比要素第一代第二代起效时间慢快抑酸效应药效不够强药效优于第一代,源于作用时间有差异抑酸特点具有明显的夜间酸突破现象NAB不明显,个体差(NAB),个体差异大,相互作小,相互作用用多作用特点8质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_0029质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00210质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00211质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00212质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00213质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00214质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00215质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00216质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00217质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00218质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00219质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00220质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00221质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00222质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00223质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00224质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00225质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00226质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00227质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00228质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00229质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00230质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00231质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00232质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00233质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00234质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00235质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00236质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00237质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00238质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00239质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00240质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00241质子泵抑制剂临床应用分析质子泵抑制剂临床应用分析42主要内容1质子泵抑制剂概述2注射用质子泵抑制剂应用分析质子泵抑制剂安全性评价主要内容43概念质子泵抑制剂(protonpumpinhibitor,PP)为通过特异性地作于胃黏膜壁细胞,降低细胞中HK+ATP酶的活性,从而抑制胃酸分泌的一类药物。是一类苯并咪唑类弱碱性药物,临床上主要用于胃酸相关性疾病的治疗。概念44作用机理胃璧细胞泌酸有3个环节:①组胺、乙酰胆碱和胃泌素与各自位于胃胞膜上的受体结合,引起壁细胞内ATP转化为cAP和使细胞內的游离Ca2增高;②胃壁细胞内在cAM或Ca2的介导下生成H;③存在于壁细胞分泌小管和囊泡内的HK+ATP酶(质子泵或酸泵)将H从壁细胞转移到胃腔,与从胃腔进入壁细胞内的K离子交换。oPP作用于泌酸过程的最后环节。其吸收入血达到胃壁细胞的分泌小管后在酸性环境下转变为活体,作用于质子泵,使其失去活性,导致壁细胞内的H不能转移到胃腔而使胃酸分泌减少作用机理45全球已上市产品上市时间开发公司首次上市国家通用名称商品名1988瑞典阿斯利康瑞士奥美拉唑洛赛克1991日本武田法国兰索拉唑达克普隆德国德国泮托拉唑泰美尼克2019日本卫材日本雷贝拉唑波利特2000瑞典阿斯利康英国索美拉唑耐信2019韩国Yuhan韩国(酸泵抑制剂)2019韩国II-Yong中国艾普拉唑壹丽安2009日本Takeda美国右兰索拉唑Kapid日本化学制药公司2019日本莱米诺拉唑和KyorinPharm公司全球已上市产品46作用特点与H2受体拮抗剂相比要素PPIHRA用方式非竞争性的不可逆抑制质竞争性拮抗H2受体子泵(PP)抑酸强度与活性PP接触的机会受体处浓度及Hs的浓度抑酸效应定有效浓度的持续时间一定有效浓度作用特点47作用特点PP分类及不同PP之间的对比分类第一代第二代奥美拉唑埃索美拉唑兰索拉唑雷贝拉唑代表药物泮托拉唑艾普拉唑。。。作用特点48作用特点PP分类及不同PP之间的对比要素第一代第二代起效时间慢快抑酸效应药效不够强药效优于第一代,源于作用时间有差异抑酸特点具有明显的夜间酸突破现象NAB不明显,个体差(NAB),个体差异大,相互作小,相互作用用多作用特点49质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00250质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00251质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00252质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00253质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00254质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00255质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00256质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00257质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00258质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00259质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00260质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00261质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00262质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00263质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00264质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00265质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00266质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00267质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00268质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00269质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00270质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00271质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00272质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00273质子泵抑制剂临床应用分析课件整理_00274质子泵抑制剂临床