血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件

第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素I受体拮抗剂AngiotensinConvertingEnzymeInhibitors&AngiotensinIReceptorAntagonists第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血1血管紧张素转化酶(ACE)关键酶体内调节血压的肾素-血管紧张素系统血管紧张素原肾素血管紧张素血管紧张素Ⅱ(Angiotensinogen)ngAng.II血管紧张素转化酶453个氨基酸无活性的10肽活性的8肽血管紧张素转化酶(ACE)2ACE即缓激肽酶■缓激肽扩张血管、利尿、降低血压ACE大量存在于血管内皮细胞的膜表面血管紧张素转化酶血液中内源性AngI和缓激肽均可被其转化缓激肽缓激肽降解血管扩张间接引起血压上升ACE即缓激肽酶3血管紧张素Ⅱ■导致血压上升强烈的收缩外周小动脉的作用促进醛固酮的合成和分泌重吸收Na+和水增加了血容量血管收血管紧张素IAng.Ⅱ血管紧张素Ⅱ4血管紧张素II最强的升压活性物质升压效力比去甲肾上腺素强40~50倍01ppm仍有收缩血管作用OH(天酪异组米)HO-血管紧张素II5ACE和血管紧张素Ⅱ对血压的调节作用血压上升血管紧张素原(angiotensinogen)血管收缩或醛固酮分泌血管紧张素I血管紧张ng素Ⅱ受体血压升高阻断阻断血管紧张素转血管紧张素转化酶血管紧张素Ⅱ化酶抑(ACE)受体拮抗阻断缓激肽缓激肽降解血管扩张接引起血压上ACE和血管紧张素Ⅱ对血压的调节作用6、血管紧张素转化酶扣制剂■根据ACE活性部位的化学结构设计出的ACE扣制剂可以抑制AngI的生成减少缓激肽的失活抗高血压药物■合理药物设计的范例、血管紧张素转化酶扣制剂7代表药物卡托普利Captopril,开博通,巯甲丙脯酸第一个口服的ACE抑制剂■舒张外周血管COOH降低醛固酮分泌HS影响钠离子的重吸收个手性碳原子降低血容量的作用代表药物8卡托普利的发现■认识肾素血管紧张素系统以及ACE与高血压的关系■可有三个方法:合成天然的活性物质随机筛选根据受体模型,从头设计卡托普利的发现9血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件10血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件11血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件12血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件13血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件14血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件15血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件16血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件17血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件18血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件19血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件20血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件21血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件22血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件23血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件24血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件25血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件26血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件27血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件28血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件29血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件30血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件31血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件32血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件33血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件34血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件35血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件36血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件37血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件38血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件39血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件40第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素I受体拮抗剂AngiotensinConvertingEnzymeInhibitors&AngiotensinIReceptorAntagonists第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血41血管紧张素转化酶(ACE)关键酶体内调节血压的肾素-血管紧张素系统血管紧张素原肾素血管紧张素血管紧张素Ⅱ(Angiotensinogen)ngAng.II血管紧张素转化酶453个氨基酸无活性的10肽活性的8肽血管紧张素转化酶(ACE)42ACE即缓激肽酶■缓激肽扩张血管、利尿、降低血压ACE大量存在于血管内皮细胞的膜表面血管紧张素转化酶血液中内源性AngI和缓激肽均可被其转化缓激肽缓激肽降解血管扩张间接引起血压上升ACE即缓激肽酶43血管紧张素Ⅱ■导致血压上升强烈的收缩外周小动脉的作用促进醛固酮的合成和分泌重吸收Na+和水增加了血容量血管收血管紧张素IAng.Ⅱ血管紧张素Ⅱ44血管紧张素II最强的升压活性物质升压效力比去甲肾上腺素强40~50倍01ppm仍有收缩血管作用OH(天酪异组米)HO-血管紧张素II45ACE和血管紧张素Ⅱ对血压的调节作用血压上升血管紧张素原(angiotensinogen)血管收缩或醛固酮分泌血管紧张素I血管紧张ng素Ⅱ受体血压升高阻断阻断血管紧张素转血管紧张素转化酶血管紧张素Ⅱ化酶抑(ACE)受体拮抗阻断缓激肽缓激肽降解血管扩张接引起血压上ACE和血管紧张素Ⅱ对血压的调节作用46、血管紧张素转化酶扣制剂■根据ACE活性部位的化学结构设计出的ACE扣制剂可以抑制AngI的生成减少缓激肽的失活抗高血压药物■合理药物设计的范例、血管紧张素转化酶扣制剂47代表药物卡托普利Captopril,开博通,巯甲丙脯酸第一个口服的ACE抑制剂■舒张外周血管COOH降低醛固酮分泌HS影响钠离子的重吸收个手性碳原子降低血容量的作用代表药物48卡托普利的发现■认识肾素血管紧张素系统以及ACE与高血压的关系■可有三个方法:合成天然的活性物质随机筛选根据受体模型,从头设计卡托普利的发现49血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件50血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件51血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件52血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件53血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件54血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件55血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件56血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件57血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件58血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件59血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件60血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件61血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件62血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件63血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件64血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件65血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件66血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件67血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件68血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件69血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件70血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件71血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件72血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件73血管紧张素酶抑