镇静催眠药临床应用培训课件

镇静催眠药临床应用镇静药（Sedative）:

能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。催眠药（Hypnotics）:

能促进和维持近似生理睡眠的药物。1/7/20232镇静催眠药临床应用1/7/20233镇静催眠药临床应用药物分类第一代：巴比妥类1903年第二代：苯二氮类1960s第三代：忆梦返,思诺思其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮1/7/20234镇静催眠药临床应用第一节苯二氮类1,4-苯并二氮1/7/20235镇静催眠药临床应用【药理作用及临床应用】抗焦虑作用：小于镇静剂量时，用于焦虑症,地西泮、氯氮。镇静催眠作用:缩短睡眠潜伏期，延长2期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律或内窥镜检查前给药,地西泮。抗惊厥作用：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。癫痫持续状态：首选地西泮(iv)。中枢性肌肉松弛作用。1/7/20237镇静催眠药临床应用苯二氮类与巴比妥类的比较

巴比妥类苯二氮类缩短REM++++后遗作用++±麻醉作用有无安全度较小大依赖性较重较轻1/7/20238镇静催眠药临床应用睡眠的生理周期1/7/20239镇静催眠药临床应用GABA受体—BZ受体—氯离子通道复合体学说

1/7/202310镇静催眠药临床应用作用机制：BDZ+BDZ-RBDZ+BDZ-R复合物↓促GABA与GABAR结合↓Clˉ通道开放频率↑↓Clˉ通道内流↑↓细胞膜超极化1/7/202311镇静催眠药临床应用体内过程

口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。多数药物的代谢产物（去甲地西泮）仍有相似的生物活性，半衰期更长。脂溶性高，易在脂肪组织蓄积。药物作用时间与半衰期不平衡。

1/7/202312镇静催眠药临床应用不良反应

后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。大剂量：共剂失调。过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。与其他中枢抑制药有协同作用。久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断症状。1/7/202313镇静催眠药临床应用二、巴比妥类

（Barbiturates）分类：长效 巴比妥、苯巴比妥 6～

8h中效 戊巴比妥、异戊巴比妥 3～

6h短效 司可巴比妥 2～

3h超短效 硫喷妥钠 0.25h1/7/202314镇静催眠药临床应用苯二氮类与巴比妥类的比较巴比妥类苯二氮类缩短REM++++后遗作用++±麻醉作用有无安全度较小大依赖性较重较轻1/7/202315镇静催眠药临床应用中枢抑制作用

普遍性抑制中枢，剂量从小到大，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。机制： 突触前，减少Ach释放。突触后，增强GABA效应，Cl-通道开放时间延长，Cl-内流增加，细胞膜超极化。1/7/202316镇静催眠药临床应用不良反应1.眩晕，困倦2.呼吸抑制，死亡3.固定性红斑，剥脱性皮炎4.宿醉作用5.药物依赖和成瘾性1/7/202317镇静催眠药临床应用三、其他镇静催眠药水合氯醛（Chloralhydrate）

最早治疗失眠药物之一。

白色或无色结晶，易溶于水，溶液口服。优点：服后15min即可入睡，NREM2,3期延长，

不缩短REM,维持6～

8h。缺点：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依赖成瘾。用途：少用于安眠药，小儿高热惊厥用10％水合氯醛灌肠。1/7/202318镇静催眠药临床应用甲丙氨酯（眠尔通）丙二醇类药物，1952年合成，久用依赖，成瘾。安眠酮

60年代广泛用于安眠药

1976停止生产和销售明显药物依赖性1/7/202319镇静催眠药临床应用丁螺环酮（buspirone)抗焦虑药，无镇静、催眠、抗惊厥和顺行性健忘作用。起效慢，服药后1～2周才显现。非苯二氮类，激动突触前5-HT1A5-HT释放抗焦虑。唑吡坦（zolpidem)

1.选择性激动GABA1受体的BZ1受点。

2.抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠。1/7/202320镇静催眠药临床应用“理想的”安眠药1.能够很