2021年药学专业知识一教材变化

2021年药学专业知识一教材变化页码20212020页码1第二章第一节一、药物的化学结构第二章第一节一、药物的结构和名称13第七章标题改为：生物药剂学与药代动力学原：第七章生物药剂学与药物动力学33第七章第四节标题改为：药代动力学模型及应用原：第四节药物动力学模型及应用320有效期至XXXX.XX.有效期至XXXXXX2029《中国药典》收载有篮法桨法（篮法的转篮换成搅拌桨、小杯法（溶出杯250ml）桨蝶法（桨法的溶出杯中放入用于放置贴片的不锈钢网碟）蓝改篮，浆改桨。《中国药典》收载有篮法、浆法（蓝法的转篮换成搅拌桨）小杯法（溶出杯250ml）桨蝶法（浆法的溶出杯中放入用于放置贴片的不锈钢网碟）2947一、药物的化学结构一、药物的结构和名称4751删除：如果一个偶极和另一个偶极产相互静电作用，称为偶#偶极键。偶极作用常常发生在酰胺、酯、酰卤及基等化合物之间。知羰58分析原因是由于5位氨基是给电子基团。分析原因是由于5位氨基和8位F均是给电子基团。5959司帕沙星结构图上F的箭头删除5959尽管在药代动力学方面存在立体选择性差异尽管在药物动力学方面存在立体选择性差异6060芳乙醇胺与芳氧丙醇胺类（如阿替洛尔，Atenolol）的活性异构体的构型相反，是S-异构体的活性大于R-异构体芳乙醇胺与芳氧丙醇胺类（如阿替洛尔，Atenolol）的活性异构体的构型相反是R-异构体的活性大于S-异构体6060派西拉多派西拉朵6162表2-4表头改为：产生治疗作用的对映体产生毒詡作用的对映体原：治疗作用的对映体生毒副对映体6269新增普萘洛尔代谢产物一个79曲格列酮代谢产物结构式图改变7993齐拉西酮和利培酮的知识点改为3.其他类药物，位置调整到瑞莫必利后91

101将芬太尼哌啶环上苯乙基的苯基以羧酸酯替代得到瑞芬太尼，起效快，在体内迅速被非特异性酯酶替代得到无活性的羧酸衍生物，维持时间短，无累积性阿片样效应。将哌啶环中苯基以羧酸酯替代得到属于前提药物的瑞芬太尼，具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。101101盐酸美沙酮(MethadoneHydrochloride的镇痛作用比吗啡、哌替啶稍强，盐酸美沙酮(MethadoneHydrochloride。美沙酮的镇痛作用比吗啡、哌替啶稍强，101104将赛庚啶结构中的-CH二CH-替换为-CH2CH2-，并用吡啶环替代一个苯环将赛庚啶结构中的-CH二CH-替换为-CH2CH2-并用噻吩环替代一个苯环104108麻黄碱为管制药品，因其是多种毒品，如....的合成中间体，被列为“易制毒品”，需对其的生产和处方剂量进行特殊管理。麻黄碱为第二类精神药品，同时又是种毒品，如..•的中间合成体，因此对生产和处方剂量均有特殊管理要求，被列为“易制毒品。”108、109122质子泵抑制药的基本结构变化122123奥美拉唑的S-异构体被开发为药物艾司奥美拉唑本节埃索美拉唑更换为艾司奥美拉唑奥美拉唑的S-异构体被开发为药物埃索美拉唑123133辛伐他汀是在洛伐他汀六氢萘环的侧链上改造得到的药物辛伐他汀是在洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到的药物133140在肝脏中，硝酸甘油经谷胱甘肽还原酶还原脱硝基产生水溶性较高的二硝酸酯代谢物(1,2-甘油二硝酸酯、1，3-甘油二硝酸酯)、少量的单硝酸酯代谢物和无机盐。二功酸酯代谢物仍具有扩张血管的作用，但作用仅为硝酸甘油的1/10。还原脱在肝脏硝酸甘油经谷胱甘肽还原酶还原为水溶性较高的二硝酸代谢物少量单硝酸代谢物和无机盐。前者仍有扩张血管作用，但作用仅为硝酸甘油的1/10。脱硝基的速度主要取决于谷胱甘肽的含量，140硝基的速度主要联决于谷胱甘肽的含量，

141该类药物与柚子汁一起服用是，会产生药物-食物相互作用，导致其的体内浓度增加，但氨氯地平无此现象。该类药物与柚子汁一起服用是，会产生药物-食物和互作用，导致其的体内浓度增加141145R-异构体经丙酮侧链还原而代谢，代谢物主要经尿液排泄，而S-构体则在母核7位上进行羟化S-异构体经丙酮侧链还原而代谢，代谢物主要经尿液排泄，而R-构体则在母核7位上进行羟化145149西安曲龙的性质和代谢第一条：为氢化泼尼松购a-氟及16a-羟基衍生物原：为氢化泼尼松的6a-氟及16a-羟基衍生物149155格鲁辛胰岛素：本品于餐前0T5分钟、皮下或静脉注射门冬胰岛素：本品于餐前给药格鲁辛胰岛素：本品于餐前5-20分钟、皮下或静脉注射门冬胰岛素：本品于餐前30分钟给药155164非奈西林的性质和代谢第一条：6位侧链苯氧乙酰氨基的甲基碳上引入甲基苯氧乙酸侧链，6位侧链苯氧甲基的碳上引入中基164172研究人员已经在大肠埃希菌中证实IIA型拓扑异构酶有两种亚型：DNA螺旋酶（DNAgyrase）和拓扑异构酶IV，.DNA螺旋酶能同时断裂并连接双股DNA链形成DNA螺旋酶-DNA复合物...研究人员已经在大肠埃希菌中证实IIA型拓扑异构酶有两种亚型：拓扑异构酶I（DNAgyrase,又称DNA螺旋酶）和拓扑异构酶V，...拓扑异构酶II能同时断裂并连接双股DNA链，形成拓扑异构酶II-DNA复合物...172176甲氧苄啶新加缩写TMP176197盐酸阿扎司琼与碱性注射液 或依托泊苷注射液配伍会....盐酸阿扎司琼与碱性注射液 或鬼臼乙叉甙注射液配伍会....197201六一散注解修改：甘草应粉碎成细粉与滑石粉混合甘草为主药，应粉碎成细粉与滑石粉混合201219该类表面活性剂如脂肪酸山梨坦类（司盘） 聚氧乙烯脂肪醇醚类，聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（即泊洛沙姆）等，均可用于口服液体制剂该类表面活性剂如脂肪酸山梨坦类（司盘） 聚氧乙烯脂肪醇醚类等，均可用于口服液体制剂219225以纳米银溶胶为抗菌剂制得的产品已用于建筑工程防腐。目前溶胶剂口服品种较少，本例为非口服品种。以纳米银溶胶为抗菌剂制得的纳米银抗菌内墙涂料目前溶胶剂口服品种较少，本例为非口服品种。225

229转相通常是由于乳化剂性质发生改变引起的，如油酸钠本来为0/W型乳化剂，加入足量的氯化钙，可乳剂转变成W/0型乳剂转相通常是由于乳化剂性质发生改变引起的，如油酸钠本来为0/W型乳化剂，加入足量的氯化钙，转变为W/O型乳化剂，可使乳剂转变成W/0型乳剂229240配置用具的材料有：玻璃、耐酸碱搪瓷、不锈钢等。配置用具的材料有：玻璃、耐酸碱搪瓷、不锈钢、聚乙烯等。240241应尽可能减少注射次数，应积极采取序贯疗法(即紧急情况下先用注射剂，应尽可能减少注射次数，应积极采取序贯疗法(即畸形或紧急情况下先用注射剂，241261(2)组成蛋白质的部分氨基酸易被氧化可加入甘露醇、山梨醇、蔗葡萄糖等稳定剂(2)组成蛋白质的部分氨基酸易被氧化，可加入蔗糖等稳定剂261275若要迅速吸收发挥全身作用，其雾化粒径最好为0.5〜5um大小。若要迅速吸收发挥全身作用，其雾化粒径最好为1〜5um大小。2752873.药代动力学简称药动学。3•药物动力学简称药动学，又称药代动力学。287288药动学模型主要分为：……生理药代动力学模型群体药代动力学模型、药动学/药效学模型等。药动学模型主要分为：……生理药物动力学模型、群体药物动力学模型、药动学/药效学模型等。288288K具有加和性，是肝代谢速率常数kb、肾排泄速率常数keK具有加和性，是代谢速率常数kb、排泄速率常数ke288293④些约物能 如抗胆碱约溴丙胺太林、麻醉药吗啡④些约物能 如抗胆碱约普罗本辛、麻醉药吗啡293296对胃液中不稳定的药物如艾司奥美拉唑镁、胰酶等对胃液中不稳定的药物如埃索美拉唑镁、胰酶等2962972•剂型与制剂因素……除静脉给药2•剂型与制剂因素……(1)剂型对药物吸收的影响除静脉给药297311药物代谢又称为生物转化药物代谢又称生物转化311334单室模型静脉注射多次给药的一室模型静脉注射多次给药的334341上述生物等效性标准应同时适用于各主要药代动力学参数上述生物等效性标准应同时适用于各主要药物动力学参数341361在用硫鸟嘌吟为癌症患者进行化疗时在用巯鸟嘌吟为癌症患者进行化疗时361363表格-结直肠癌-西妥昔单抗-Ras突变表格■结直肠癌■西妥昔单抗'KRAS突变363365呼吸道对组胺反应的敏感性在0：00〜20：00最高呼吸道对组胺反应的敏感性在0:00〜02：00最高365

368(1)约物通过抑制或者激活 干预或者模拟内源性物质发挥药理作用或毒性作用。(1)药物通过抑制或者激活 干预模拟内源性物质发挥药理作用或毒性作用。368368洋地黄毒苷抑制Na+,K+-ATP酶，增力口心肌细胞Na+浓度洋地黄毒苷抑制Na+，K+-ATP酶，增加细胞Na+浓度368369但可引起肝毒性，使转氨酶升高，白细胞数目增多，出现发热、黄疸。但可引起肝毒性，使转氨酶升高，白细胞升高，出现发热、黄疸。369371上消化道药物毒性作用表现为胃溃疡、十二指肠溃疡和出血等，主要是由于药物打破了胃黏膜的自身防御因子和黏膜攻击因子间的平衡所致上消化道药物毒性作用表现为消化性溃疡、出血等，是由于药物破坏了胃黏膜攻击因子与防御因子之间的平衡，引起胃黏膜损伤，导致溃疡或出血371371如非甾体抗炎药阿司匹林、吲哚美辛、双氯芬酸等对胃黏膜有直接刺激作用，同时抑制胃黏膜C0X-1而减少PGI2和PGE2的合成，从而引起上消化道出血和溃疡。如非甾体抗炎药阿司匹林、吲哚美.辛、双氯芬酸等对胃黏膜有直接刺激作用，对胃黏膜结构性蛋白COX-1有抑制作用，均可引起上消化道出血和溃疡。371372上述两种情况均会使肾小管经常暴露于较高浓度的毒物中。上述两种情况均会使肾小管经常处于较高浓度的毒物中。372372急性肾小管损伤和急性肾小管坏死均可引起急性肾功能衰竭。急性肾小管损伤和急性肾小管坏死均可表现为急性肾功能衰竭。372373嗜酸性粒细胞浸润，偶可伴有肾小管损伤嗜酸性粒细胞浸润，个别情况下可伴有肾小管损伤373373肾小管萎缩以及局灶性淋巴及单核细胞浸润。肾小管萎缩和局灶性淋巴及单核细胞浸润。373373肝小叶是肝脏的基本结构单位，经典肝小叶观点认为，肝小叶是肝脏的基本结构单位373375而AST或ALT正常或仅轻度增高。而谷草转氨酶或谷丙转氨酶正常或仅轻度增高。375

377广谱抗心律失常药物胺碘酮可引起周围神经轴突变性和脱髓鞘广谱抗心律失常药物胺碘酮对心肌细胞多种离子通道都有抑制作用。它可引起周围神经轴突变性和脱髓鞘377378一些药物通过作用于冠脉血管对心肌产生毒性。此外，心肌能量的利用和细胞内钙离子的移动是心脏毒性常见的亚细胞靶点。所以，能量的利用和细胞内钙离子的移动是心脏毒性常见的亚细胞靶点。378378一些药物可影响心肌细胞内Na+、K+、Ca2+浓度而影响不应期，导致心肌电活动紊乱从而产生毒性。很多药物通过影响心肌细胞内各种离子水平而导致心肌电活动紊乱。379380许多药物都能激活心肌中活性氧的生成许多因素如高血压、心肌缺血、炎症、冠脉洛栓和某些药物都能激活心肌中活性氧的生成380380如，杀虫剂鱼藤酮可以阻断NADH和辅酶Q之间的电子传递；杀虫剂抗霉素A可阻断细胞色素b向细胞色素c1之间的电子传递如，鱼藤酮可以阻断NADH和辅酶）之间的电子传递；抗霉素A可阻断辅酶Q向细胞色素c之间的电子传递380382称为集落剌激因子(colonystimulatingfactor,CSF)不同的CSF作用于造血系统的不同细胞，故又分为粒细胞集落刺激因子(granulocytecolonystimulatingfactor,G-CSF)巨噬细胞集落刺》因子(macrophagecolonystimulatingfactor,M-CSF)粒细胞，巨噬细胞集刺激因子(granulocyte-macrophagecolonystimulatingfactor,GM-CSF)多功能集落刺激因子(multi-colonystimulatingfactor,multi-CSF)红细胞生成素(erythropoietin,EPO)称为集落刺激因子（CSF）不同的CSF作用于造血系统的不同细胞，故又分为粒细胞集落刺激因子（G-CSF）巨噬细胞集落剌激因子（M-CSF）粒细胞，巨噬细胞集落刺激因"（GM-CSF）多功能集落刺激因子（multi-CSF）红细胞生成素（EPO）血小板生成素收（TPO）和干细胞因子（SCF）等。382

血小板生成素(thrombopoietin,TPO)和干细胞因子(stemcellfactor,SCF)等387由于垂体分泌的促肾上腺皮质激素（ACTH）长期不足，肾上腺皮质萎缩。由于垂体分泌的ACTH长期不足，肾上腺皮质萎缩。387388甲状腺分泌的激