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文档简介

药物化学第一节绪论药物化学第一节绪论精选范本 精选范本 ,供参考!药物化学第一节绪论药物化学第一节绪论精选范本 精选范本 ,供参考!一、A11、药物化学被称为 ()A、化学与生命科学的交叉学科B、化学与生物学的交叉学科C、化学与生物化学的交叉学科D化学与生理学的交叉学科E、化学与病理学的交叉学科【正确答案 】A【答案解析 】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。2、常用的药物的名称类型不包括()A国际非专利药品名称(INN)B、通用名C、化学名D商品名E、拉丁名【正确答案 】E【答案解析 】 药物的名称有国际非专利药品名称( INN)、通用名、化学名、商品名四大类型。精选范本精选范本,供参考!精选范本精选范本,供参考!药物化学第二节麻醉药一、A11、以下属于全身麻醉药的是 ()A盐酸普鲁卡因B、氯胺酮C、盐酸丁卡因D盐酸利多卡因E、苯妥英钠【正确答案】B【答案解析】A、C、D项都属于局部麻醉药物,E项苯妥英钠属于抗癫痫药。2、以下关于氟烷叙述不正确的是 ()A、为黄色澄明易流动的液体B、不易燃、易爆C、对肝脏有一定损害D遇光、热和湿空气能缓缓分解E、用于全身麻醉和诱导麻醉【正确答案 】A【答案解析 】氟烷:本品为无色澄明易流动的液体,不易燃、易爆,遇光、热和湿空气能缓缓分解。本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收,然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液,再加硝酸亚铈试液,即显蓝紫色。这是含氟有机药物的一般鉴别方法。本品用于全身麻醉和诱导麻醉,但对肝脏有一定损害。3、属于酰胺类的麻醉药是 ()A利多卡因B、盐酸氯胺酮C、普鲁卡因D羟丁酸钠E、乙醛【正确答案 】A【答案解析 】利多卡因含酰胺结构,属于酰胺类局麻药。4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 ()A盐酸利多卡因B、地塞米松二甲亚碉液(氟万)C、盐酸氯胺酮D盐酸普鲁卡因E、羟丁酸钠【正确答案 】D【答案解析 】盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解,芳伯氨基易氧化变色,所以稳定性差。5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 ()A为全身麻醉药B、可用于表面麻醉C、穿透力较强D主要用于浸润麻醉E、不用于传导麻醉【正确答案 】D【答案解析 】普鲁卡因为局部麻醉药物,作用较强,毒性较小,时效较短。临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。因其穿透力较差,一般不用于表面麻醉。6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 ()A、结构中有芳伯氨基,易氧化变色B、不易水解C、本品最稳定的pH是7.0D对紫外线和重金属稳定E、为达到最好灭菌效果,可延长灭菌时间【正确答案 】A【答案解析 】盐酸普鲁卡因分子中有酯键,易水解。温度升高,水解速度增加,故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基,易氧化变色。pH增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的 pH为3〜3.5。TOC\o"1-5"\h\z7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 ()A、本品对酸不稳定 B、本品对碱不稳定 C、本品易水解D、本品对热不稳定 E、本品比盐酸普鲁卡因稳定【正确答案 】E【答案解析 】 盐酸利多卡因分子中含有酰胺键,其邻位有两个甲基,产生空间位阻作用而阻碍其水解,故本品对酸和碱稳定,一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。8、关于丫-羟基丁酸钠的叙述错误的是 ()A又名羟丁酸钠B、为白色结晶性粉末,有引湿性C、不易溶于水D>水溶液加三氯化铁试液显红色E、加硝酸铀镂试液呈橙红色【正确答案】C【答案解析】丫-羟基丁酸钠又名羟丁酸钠。本品为白色结晶性粉末,有引湿性,极易溶于水。本品水溶液加三氯化铁试液显红色,加硝酸铈铵试液呈橙红色。本品麻醉作用较弱,但毒性小,无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用,用于诱导麻醉或维持麻醉。9、以下关于丁卡因的叙述正确的是 ()A结构中含芳伯氨基B、一般易氧化变色C、可采用重氮化偶合反应鉴别D>结构中存在酯基E、临床常用的全身麻醉【正确答案 】D【答案解析 】 盐酸丁卡因与普鲁卡因结构相比较,本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基,为仲胺。由于结构中不含芳伯氨基,一般不易氧化变色,亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基,水解性与普鲁卡因类似,但速度稍慢。本品为临床常用的局麻药,麻醉作用较普鲁卡因强 10〜15倍,穿透力强,作用迅速,但毒性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。10、以下属于全身麻醉药的是 ()A、盐酸普鲁卡因B、氯胺酮C、盐酸丁卡因 D、盐酸利多卡因E、苯妥英钠【正确答案】B【答案解析】全身麻醉药:氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠11、关于盐酸利多卡因性质表述错误的是 ()A、本品较难水解B、本品对酸稳定C、本品对碱稳定D>本品对酸碱均不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定TOC\o"1-5"\h\z【正确答案 】D【答案解析 】 盐酸利多卡因分子中含有酰胺键,其邻位有两个甲基,产生空间位阻作用而阻碍其水解,故本品对酸和碱稳定,一般条件下较难水解。如其注射液于115℃加热灭菌 3小时或室温放置一年,水解率均在 0.1%以下。本品比盐酸普鲁卡因稳定。12、含芳伯氨基药物的鉴别反应是 ()A与硝酸银反应B、重氮化偶合反应 C、与三氯化铁反应 D、铜叱咤反应 E、Vitali反应【正确答案 】B【答案解析 】 含芳伯氨基药物的鉴别反应是重氮化偶合反应13、下列叙述中与普鲁卡因不符的是 ()A、分子中同时存在酯键和芳伯氨基B、分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基C、分子易发生水解和氧化CK可发生重氮化-耦合反应E、局麻药,穿透性较差,不做表面麻醉【正确答案 】B【答案解析 】 普鲁卡因中同时存在酯键和芳伯氨基,没有酰胺键,所以 B不正确。14、普鲁卡因青霉素发生重氮化偶合反应分子中含有 ()A、酚羟基B、竣基C、芳伯氨基 D、酯键E、仲胺基精选范本,供参考!精选范本精选范本,供参考!精选范本精选范本,供参考!【正确答案 】C【答案解析 】 普鲁卡因青霉素中含有芳伯氨基,可发生重氮化偶合反应。药物化学第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、A11、巴比妥类药物构效关系表述正确的是 ()AR的总碳数1〜2最好B、R(RO应为2〜5碳链取代,或有一位苯环取代C、R2以乙基取代起效快D若R(R)为H原子,仍有活性E、1位的氧原子被硫取代起效慢【正确答案】B【答案解析】1位的氧原子被硫取代起效快。 R以甲基取代起效快。若R(R)为H原子则无活性,应有2〜5碳链取代,或一位苯环取代,R和R的总碳数为4〜8最好。2、苯巴比妥表述正确的是 ()A具有芳胺结构B、其钠盐对水稳定C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作D苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性E、苯巴比妥钠水解后仍有活性【正确答案】C【答案解析】苯巴比妥分子中有酰亚胺结构,易水解,其钠盐水溶液易水解生成 2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在 60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性,可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用,临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。3、作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是()A饱和烷煌基B、带支链烧基C、环烯煌基 D、乙烯基E、丙烯基【正确答案】A【答案解析】巴比妥类药物属于结构非特异性药物,作用时间与5位取代基在体内的代谢有关,当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,作用时效短;为芳烃或直链烷烃时,则作用时间长。4、巴比妥类药物显弱酸性,是由于分子中有 ()A、形成烯醇型的丙二酰月尿结构B、酚羟基C、醇羟基D邻二酚羟基E、烯胺【正确答案】A【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰脲,即巴比妥酸的衍生物,存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象,烯醇式呈弱酸性。5、于某药物的NaCO溶液中滴加AgNO式液,开始生成白色沉淀,经振摇即溶解,继续滴加 AgNO式液,生成的白色沉淀经振摇则不再溶解,该药物应是()A、盐酸普鲁卡因 B、异戊巴比妥C、地西泮D、咖啡因E、四环素【正确答案 】B【答案解析 】 巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下,与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。6、关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是 ()A、巴比妥类药物易溶于水B、巴比妥类药物加热易分解C、含硫巴比妥类药物有不适臭味D巴比妥药物在空气中不稳定E、通常对酸和氧化剂不稳定【正确答案 】C【答案解析 】 巴比妥类药物加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂。在空气中稳定,通常遇酸、氧化剂和还原剂,其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。7、对巴比妥类药物表述正确的是 ()A、为弱碱性药物B、溶于碳酸氢钠溶液C、该类药物的钠盐对空气稳定D本品对重金属稳定E、本品易水解开环【正确答案】E【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式与烯醇式互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类,用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,故选E。8、对硫喷妥钠表述正确的是 ()A、本品系异戊巴比妥 4-位氧原子被取代得到的药物B、本品系戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物C、药物的脂溶性小,不能透过血脑屏障D本品为长效巴比妥药物E、本品不能用于抗惊厥TOC\o"1-5"\h\z【正确答案 】B【答案解析 】 硫喷妥钠系戊巴比妥 2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水,做成注射剂,用于临床。9、硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是 ()A 超长效类(>8小时) B 、长效类(6〜8小时) C、中效类(4〜6小时)D短效类(2〜3小时) E 、超短效类(1/4小时)【正确答案 】E【答案解析 】由于硫原子的引入,使硫喷妥钠脂溶性增加,易透过血脑屏障。同时,在体内容易被脱硫代谢,生成异戊巴比妥,所以为超短时作用的巴比妥类药物。10、关于苯妥英钠的表述正确的是 ()A本品的水溶液呈酸性B、对空气比较稳定C、本品不易水解D具有酰亚胺结构E、为无色结晶【正确答案 】D【答案解析 】 本品为白色粉末,易溶于水,有吸湿性,水溶液呈碱性,露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构,易水解。11、下列说法正确的是 ()A、卡马西平片剂稳定,可在潮湿环境下存放B、卡马西平的二水合物,药效与卡马西平相当C、卡马西平在长时间光照下,可部分形成二聚体D苯妥英钠为广谱抗惊厥药E、卡马西平只适用于抗外周神经痛TOC\o"1-5"\h\z【正确答案 】C1/1/3。长时间光照,可部分环化生成二聚体和10,11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药,具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。12、以下为广谱抗癫痫药的是 ()A、苯妥英钠 B、丙戊酸钠C、卡马西平D、盐酸氯丙嗪 E、地西泮【正确答案 】B【答案解析 】丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,能抑制脑内酪氨酸的代谢,提高其浓度,从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。13、关于氯丙嗪的叙述正确的是 ()A本品结构中有曝座母核B、氯丙嗪结构稳定,不易被氧化C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置,渐变为红棕色D在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素BE、本品与三氯化铁反应显棕黑色TOC\o"1-5"\h\z【正确答案 】C【答案解析】氯丙嗪有吩睡嗪母核,环中的S和N原子都是良好的电子供体,易被氧化成红棕色,故在其注射液中加入维生素 C、对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂,阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用,显红色。14、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是 ()A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性B、代谢主要途径是开环化C、用于治疗急、慢性精神分裂症D属于三环类抗抑郁药E、主要在肾脏代谢【正确答案】D【答案解析】盐酸阿米替林水溶液不稳定,某些金属离子能催化本品降解,加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢,代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药,适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。15、用于癫痫持续状态的首选药是 ()A乙琥胺B、卡马西平C、丙戊酸钠D苯巴比妥E、地西泮TOC\o"1-5"\h\z【正确答案 】E【答案解析 】地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。16、下列药物分子中含有二苯并氮杂甘卓结构的抗癫痫药是 ()A、乙琥胺B、卡马西平 C、丙戊酸钠 D、硝西泮E、地西泮【正确答案】B【答案解析】卡马西平为二苯并氮杂(甘卓)结构,地西泮为苯二氮(甘卓)。17、对硫喷妥钠表述正确的是 ()A本品不能用于抗惊厥B、不能用于诱导麻醉C、药物的脂溶性小,不能透过血脑屏障DK本品系异戊巴比妥 4-位氧原子被硫原子取代得到的药物E、本品系异戊巴比妥 2-位氧原子被硫原子取代得到的药物【正确答案 】E【答案解析 】硫喷妥钠系戊巴比妥 2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水,做成注射剂,用于临床。由于硫原子的引入,使药物的脂溶性增大,易通过血脑屏障,可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢,生成戊巴比妥,所以为超短时作用的巴比妥类药物。常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。18、苯巴比妥钠注射液必须制成粉针,临用时溶解的原因是 ()A、本品易氧化B、难溶于水C、本品易与铜盐作有D本品水溶液放置易水解E、本品水溶液吸收空气中 N2,易析出沉淀【正确答案 】D【答案解析 】巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO,易析出沉淀”。19、关于氯丙嗪的叙述不正确的是 ()A本品有引湿性B、本品具有吩睡嗪环结构,易被氧化C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置,渐变为棕红色DK可用于人工冬眠E、本品与三氯化铁反应显棕黑色【正确答案】E【答案解析】氯丙嗪有吩睡嗪母核,环中的S和N原子都是良好的电子供体,易被氧化成红棕色,故在其注射液中加入维生素 Co对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂,阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用,显红色。20、关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是 ()A、巴比妥类药物加热都能升华B、含硫巴比妥类药物有不适之臭C、该类药物不稳定,遇酸、氧化剂和还原剂,在通常情况下其环破裂DK巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应E、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类【正确答案 】C【答案解析 】 巴比妥类药物理化通性巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末,加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂,含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定,遇酸、氧化剂和还原剂,在通常情况下其环不会破裂。弱酸性:巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式结构与烯醇式的互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类,但不溶于碳酸氢钠,其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以该类药物的钠盐水溶液遇 CO2可析出沉淀。 该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭,防止长时间暴露于空精选范本,供参考!精选范本精选范本,供参考!精选范本精选范本,供参考!气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。水解性:巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。成盐反应:巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物。21、硫喷妥钠是超短效作用麻醉药,原因是 ()A、5位取代基小B、属钠盐结构 C、结构中引入硫原子 D、分子量小E、水溶性好【正确答案 】C【答案解析 】 硫喷妥钠:由于硫原子的引入,使药物的脂溶性增大,易通过血脑屏障,可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢,生成戊巴比妥,所以为超短时作用的巴比妥类药物。二、B1、A.巴比妥类氨基醚类氨基甲酸酯类D.苯二氮(H卓)类E.三环类TOC\o"1-5"\h\z<1>、苯巴比妥属于 ()ABCDE【正确答案 】A【答案解析 】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物,地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物,地西泮又称为安定。<2>、地西泮属于 ()ABCDE【正确答案】D【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物,地西泮属于苯二氮H卓类镇静催眠药物,地西泮又称为安定。2、A.氟哌啶醇氯氮平地西泮卡马西平氯丙嗪TOC\o"1-5"\h\z<1>、以下属于二苯并氮H卓类抗精神失常药的是 ()ABCDE【正确答案】B【答案解析】 氯氮平化学名:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂(甘卓)。属于二苯并氮(甘卓)类药物<2>、以下属于吩噻嗪类抗精神失常药的是 ()ABCDE【正确答案 】E【答案解析】盐酸氯丙嗪,化学名:N,N-二甲基-2-氯-1OH-吩曝嗪-10-丙胺盐酸盐,又名冬眠灵。属于吩睡嗪类药物。<3>、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是 ()ABCDE【正确答案 】A【答案解析 】氟哌啶醇化学名:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮,又名氟哌醇。属于丁酰苯类药物。3、A.地西泮B.卡马西平 C.盐酸氯丙嗪 D.苯妥英钠E.苯巴比妥1>、结构中含有苯并二氮(甘卓)环()ABCDETOC\o"1-5"\h\z【正确答案 】A【答案解析】结构中含有苯并二氮(甘卓)环的是地西泮2>、结构中含有二苯并氮(甘卓)环()ABCDE【正确答案 】B【答案解析】结构中含有二苯并氮(甘卓)环的是卡马西平。3>、结构中含有吩噻嗪环 ()ABCDE【正确答案】C答案解析】结构中含有吩噻嗪环的是盐酸氯丙嗪。药物化学第四节解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药一、A11、下列药物中哪种药物不具有旋光性 ()A、阿司匹林(乙酰水杨酸)B、葡萄糖C、盐酸麻黄碱D青霉素E、四环素【正确答案 】A【答案解析 】阿司匹林结构中不具有手性碳原子,因此没有旋光性。2、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了()A乙酰水杨酸B、水杨酸C、醋酸D苯环E、苯甲酸【正确答案 】B【答案解析 】阿司匹林含酯键,遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸,之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。3、下列叙述正确的是 ()A、对乙酰氨基酚微溶于冷水,易溶于氢氧化钠溶液B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解,在碱性条件下稳定C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺D对乙酰氨基酚与三氯化铁反应生成红色E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别【正确答案 】A【答案解析 】 对乙酰氨基酚微溶于冷水,可溶于热水,易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键,易水解生成对氨基酚,酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基,可发生重氮化耦合反应,生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。4、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是 ()A、发生重氮化偶合反应,生成紫色B、主要在肾脏代谢,在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代谢物D、1会生成少量毒性代谢物 N-乙酰亚胺酶E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿【正确答案 】D【答案解析 】乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应,生成橙红色。主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。5、下列鉴别反应正确的是 ()A、口引噪美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色B、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别C、叱罗昔康与三氯化铁反应生成橙色D阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显红色E、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色【正确答案 】A【答案解析 】 吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子,灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。6、下列说法正确的是 ()R-(-)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C、口引噪美辛结构中含有酯键,易被酸水解D布洛芬属于1,2-苯并曝嗪类E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与叱罗昔康相同【正确答案】E【答案解析】布洛芬以消旋体给药,S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于 R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。7、下列叙述正确的是 ()A泰普生能溶于水,不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B、泰普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C、布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为 R-(-)-异构体D布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较大E、布洛芬与泰普生的化学性质不同【正确答案】B【答案解析】布洛芬与萘普生的化学性质相同,不溶于水,溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-异构体,其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较小,可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性,对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。8、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是 ()A、在杀菌作用上有协同作用,B、对细菌有双重阻断作用C、延缓耐药性产生D两者竞争肾小管的分泌通道E、以上都不对【正确答案 】D【答案解析 】 丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄,能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄,延长药效,故为其增效剂。9、关于丙磺舒说法正确的是 ()A抗痛风药物B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎D本品可与阿司匹林合用产生协同作用E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄TOC\o"1-5"\h\z【正确答案 】A【答案解析 】本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收,故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄,可延长疗效。10、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎、抗风湿作用 ()A芬布芬B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚D、紊普生E、叱罗昔康【正确答案 】C【答案解析 】本品为解热镇痛药,其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用,对血小板及尿酸排泄无影响,对风湿痛及痛风病人除减轻症状外,无实质性治疗作用。11、下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色 ()A、布洛芬B、对乙酰氨基酚 C、双氯芬酸 D、茶普生E、酮洛芬【正确答案 】B【答案解析 】 对乙酰氨基酚含酚羟基,遇三氯化铁试液显蓝紫色,是用于鉴别的法定方法。12、下面哪个药物具有手性碳原子,临床上用 S(+)-异构体()A安乃近B、叱罗昔康 C、泰普生D、羟布宗E、双氯芬酸钠【正确答案】C【答案解析】临床上泰普生用S-构型的右旋光学活性异构体。紊普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的 12倍,布洛芬的3〜4倍,但比吲哚美辛低,仅为其的 1/300。13、萘普生属于下列哪一类药物 ()A叱座酮类 B、芬那酸类C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1,2-苯并曝嗪类【正确答案 】D1,2-苯并噻嗪类药物【答案解析 】 非甾体抗炎药按其结构类型可分为: 31,2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性 COX-2抑制剂。一、3,5-吡唑烷二酮类:保泰松二、芬那酸类:甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬精选范本精选范本,供参考!精选范本精选范本,供参考!精选范本,供参考!精选范本,供参考!四、1,2-苯并曝嗪类舒咧展噪#关埠普康五、选择性COX-2抑制剂jf ,14、下列描述与口引噪美辛结构不符的是A结构中含有竣基B、结构中含有对氯苯甲酰基C、结构中含有甲氧基D结构中含有咪座杂环()E、遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质()【正确答案】DI融&函I电七acinI融&函I电七acin[典#OH15、具有如下化学结构的药物是()A别嗯醇B、丙磺舒C、苯漠马隆D秋水仙碱E、阿司匹林【正确答案】B【答案解析】此结构是抗痛风药物丙磺舒的基本结构。16、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是 ()A叱罗昔康B、布洛芬C、贝诺酯口普鲁卡因胺E、诺氟沙星【正确答案】B【答案解析】布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效,通常在消化吸收过程中经酶作用转化成 S-(+)-异构体。17、对乙酰氨基酚又名 ()A、扑热息痛B、乙酰水杨酸C、消炎痛□蔡普生E、芬布芬【答案解析】对乙酰氨基酚化学名:N-(4-【答案解析】对乙酰氨基酚化学名:N-(4-羟基苯基)-乙酰胺,又名扑热息痛18、阿司匹林因易水解失效,应采取的贮存方法是 ()A阴凉处贮存B、密封,干燥处贮存C、密闭贮存口冷冻贮存E、遮光贮存【答案解析】易水解的药物应该密封,干燥处贮存。【正确答案】B【答案解析】易水解的药物应该密封,干燥处贮存。19、下列鉴别反应正确的是 ()A叱罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别口阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显红色E、口引噪美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显紫堇色【正确答案】A【答案解析】口引噪美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子,灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。叱罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。20、布洛芬为 ()A镇静催眠药B、抗癫痫药C、中枢兴奋药D非笛体抗炎药E、麻醉药【正确答案 】D【答案解析 】 布洛芬为非甾体抗炎药,可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。21、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是 ()A结构中含有游离的竣基B、又名扑热息痛C、发生重氮化偶合反应,生成橙红色偶氮化合物D、会生成少量毒性代谢物 N-乙酰亚胺酶E、本品过量时,N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂【正确答案】A【答案解析】对乙酰氨基酚中没有游离的羧基,对乙酰氨基酚又名扑热息痛,可发生重氮化偶合反应,生成橙红色。主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。22、属于非甾体类的药物是 ()A雌二醇B、双氯芬酸C、氢化可的松D米非司酮E、泼尼松龙【正确答案 】B【答案解析 】 属于非甾体类的药物是—双氯芬酸ACDE1于笛体类药物。23、下面哪个药物具有手性碳原子,其药效成分为 S-(+)-异构体的是()A口引噪美辛B、叱罗昔康C、布洛芬D羟布宗E、双氯芬酸钠【正确答案】C【答案解析】布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效,通常在消化吸收过程中经酶作用转化成 S-(+)-异构体。24、下列鉴别反应错误的是 ()A叱罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别DK阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显紫堇色E、口引噪美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色【正确答案 】C【答案解析 】吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子,灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。25、关于阿司匹林的叙述,不正确的是 ()A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C、其游离酸成盐用于医疗DK有解热和抗风湿作用E、碱性条件下不稳定【正确答案 】C【答案解析 】阿司匹林本品为白色结晶或结晶性粉末,微溶于水。mp.135〜140C。本品结构中有游离的羧基,易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。本品在干燥空气中稳定,但在潮湿空气中,由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸,故应在干燥处保存。其片剂在空气中放置一段时间后,还会变成黄至红棕色等,其原因是水解后水杨酸再被氧化变色。本品加酸、加水煮沸水解放冷后,再加三氯化铁试液显紫堇色。本品为弱酸性药物,在酸性条件下不易解离,因此在胃中易于吸收,被吸收的阿司匹林很快被红细胞中的酯酶水解为水杨酸和醋酸。水杨酸代谢时主要与葡糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。药物化学第五节镇痛药一、A11、关于吗啡性质叙述正确的是 ()A、本品不溶于水,易溶于非极性溶剂B、具有旋光性,天然存在的吗啡为右旋体C、显酸碱两性D吗啡结构稳定,不易被氧化E、吗啡为半合成镇痛药TOC\o"1-5"\h\z【正确答案 】C【答案解析 】 吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水,极易溶于沸水。有旋光性,天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。其结构中有酚羟基,性质不稳定,易被氧化。2、阿扑吗啡是 ()A、吗啡的开环产物 B 、吗啡的还原产物C、吗啡的水解产物 D 、吗啡的重排产物E、吗啡的氧化产物【正确答案 】D【答案解析 】 吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热,可脱水,经分子重排,生成阿扑吗啡。3、下列说法正确的是 ()A吗啡氧化生成阿扑吗啡B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物DK吗啡为a受体强效激动剂E、吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外【正确答案 】E【答案解析 】 吗啡氧化后生成伪吗啡,又称为双吗啡,毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水,得到的分子重排产物,对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为“受体强效激动剂。吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。4、对吗啡的构效关系叙述正确的是 ()A酚羟基酸化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低DK叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烧化,活性及成瘾性均降低TOC\o"1-5"\h\z【正确答案 】D【答案解析 】酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。5、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是 ()A去甲哌替咤酸 B、哌替咤酸 C、去甲哌替咤D、去甲哌替咤碱E、羟基哌替【正确答案 】C【答案解析 】盐酸哌替啶体内代谢迅速,其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。6、物盐酸哌替啶作用叙述正确的是 ()A、本品为0受体激动剂B、本品为r受体抑制剂C、镇痛作用为吗啡的10倍DK本品不能透过胎盘E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗【正确答案】E【答案解析】盐酸哌替咤为“受体激动剂,镇痛作用为吗啡的 1/10倍。本品能透过胎盘,也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗,亦可麻醉前给药起镇静作用。7、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是 ()A、美沙酮最强,哌替咤次之,吗啡最弱B、美沙酮最强,吗啡次之,哌替咤最弱C、吗啡最强,哌替咤次之,美沙酮最弱D吗啡最强,美沙酮次之,哌替咤最弱E、哌替咤最强,吗啡次之,美沙酮最弱【正确答案】B【答案解析】盐酸哌替咤镇痛彳^用为吗啡的 1/10倍,盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的 2〜3倍8、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是 ()A氯哌斯汀(咳平)B、喷托维林(咳必清,维静宁)C、可待因D右美沙芬E、苯佐那酯【正确答案】C【解析】可待因为“受体激动剂,用于中等疼痛的止痛。 但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳, 有轻度成瘾性,应控制使用9、关于磷酸可待因的叙述正确的是 ()A、易溶于水,水溶液显碱性B、本品具有右旋性C、本品比吗啡稳定,但遇光变质D可与三氯化铁发生颜色反应E、属于合成镇痛药【正确答案 】C【答案解析 】磷酸可待因易溶于水,水溶液显酸性,具有左旋性。本品因无游离酚羟基,比吗啡稳定,但遇光逐渐变质,且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。10、关于磷酸可待因作用叙述正确的是 ()A、本品为弱的R受体激动剂B、本品为强的“受体激动剂C、镇痛作用比吗啡强D临床上用于重度止痛E、适用于各种剧烈干咳的治疗,没有成瘾性【正确答案】A【答案解析】本品为弱的“受体激动剂,镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛,可待因多用作中枢性镇咳药,适用于各种剧烈干咳的治疗,有轻度成瘾性。11、以下哪些与阿片受体模型相符 ()A一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合D有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应【正确答案 】A【答案解析 】吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象,并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型,吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点:分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用。有一个碱性中心,并能在生理 pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。12、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是 ()6-醇羟基3-酚羟基7-8位双键17位的叔胺氮原子E、苯环【正确答案 】D【答案解析 】 吗啡的构效关系: 17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引入,可使药物对阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。修饰 3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7〜8位双键得到的化合物,镇痛作用与成瘾性相平行,即镇痛作用提高,成瘾性也增强,反之亦然。13、结构中含有哌啶环结构的药物是 ()A哌替咤B、可待因

C、氨苯蝶咤D盐酸哌座嗪E、阿托品TOC\o"1-5"\h\z【正确答案 】A【答案解析 】 哌替啶结构中含有哌啶环部分。14、盐酸吗啡易氧化的部位是 ()A、酯键B、酚羟基C、苯环D、叔氮原子E、芳伯氨基【正确答案】B【解析】盐酸吗啡结构中含有酚羟基,性质不稳定,在空气中放置或遇日光可被氧化,生成伪吗啡,又称为双吗啡,而使其毒性加大。15、吗啡经体内代谢,生成的活性小,毒性大的产物是 ()E、可待因A、去甲吗啡B、伪吗啡C、双吗啡DE、可待因【正确答案】A答案解析】吗啡经体内代谢,除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外,大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。答案解析】吗啡经体内代谢,除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外,大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。16、下列吗啡的叙述不正确的是 ()A、结构中含有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性B、吗啡为a受体强效激动剂C、结构中含有酚羟基,性质不稳定D水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色E、吗啡体内代谢后,大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出【正确答案 】B【答案解析 】吗啡本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。本品结构中含有酚羟基,性质不稳定,在空气中放置或遇日光可被氧化,生成伪吗啡,又称为双吗啡,而使其毒性加大。水溶液 pH增高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质,其注射液放置过久颜色变深,与上述变化有关。故应在其制剂过程中和储存时注意采取一些防氧化措施,如避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子络合剂 EDTA-2Na调节pH5.6〜6.0和控制灭菌温度等。本品水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色 (酚羟基特有反应),可与可待因相区别;与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热,可脱水,经分子重排,生成阿朴吗啡。阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用,可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。本品经体内代谢,除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外,大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。吗啡为“受体强效激动剂,镇痛作用强,但对中枢神经系统有抑制作用。具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的作用,临床上主要用作镇痛药,还可作麻醉辅助药。本品连续使用可成瘾,产生耐受性和依赖性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持续用药。17、盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色是因为 ()A、酰胺键B、芳伯氨基 C、酚羟基D、竣基E、哌嗪基【正确答案】C【答案解析】盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色 (酚羟基特有反应 ),可与可待因相区别;与甲醛 -硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。二、BA.非甾体抗炎药 B.合成镇痛药 C.半合成镇痛药 D.天然镇痛药 E.抗痛风药TOC\o"1-5"\h\z1>、盐酸美沙酮属于 ()ABCDE【正确答案 】B【答案解析 】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物,属于半合成镇痛药。2>、盐酸哌替啶属于 ()ABCDE【正确答案 】B【答案解析 】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物,属于半合成镇痛药。3>、磷酸可待因属于 ()ABCDE【正确答案 】C【答案解析 】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物,属于半合成镇痛药。A.芬太尼B.吗啡C.美沙酮D.内啡肽E.可待因<1>、属于天然生物碱的是 ()ABCDE【正确答案】B【答案解析】天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱,即吗啡。<2>、属于内源性镇痛物质的是 ()ABCDE【正确答案】D【答案解析】镇痛药按来源不同可分为四类:天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。药物化学第六节胆碱受体激动剂和拮抗剂一、A11、对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是 ()A季镂基上以乙基取代活性增强B、季镂基为活性必需C、亚乙基链若延长,活性增加D乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强【正确答案 】B【答案解析 】 季铵基为活性必需,季铵基上以甲基取代活性增强,若以大基团如乙基取代,拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短,均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。2、有机磷农药中毒解救主要用()A硝酸毛果芸香碱B、溟化新斯的明C、加兰他敏D碘解磷定E、盐酸美沙酮【正确答案 】D【答案解析 】 有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂,需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键,使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。3、关于茄科生物碱结构叙述正确的是 ()A、全部为氨基酮的酯类化合物B、结构中有6,7-位氧桥,对中枢作用增强C、结构中有6-位羟基,对中枢作用增强D蔗若酸a-位有羟基,对中枢作用增强E、以上叙述都不正确【正确答案】B【答案解析】 茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有 6,7-位氧桥,药物脂溶性增加,中枢作用增加。 6-位或蔗若酸a-位有羟基,药物极性增加,中枢作用减弱。4、关于硫酸阿托品结构叙述正确的是 ()A结构中有酯键B、蔗若碱和蔗若酸成酯生成阿托品C、蔗若碱和蔗若酸成酯生成托品D蔗若醇即阿托品E、托品酸与蔗若碱成酯生成阿托品【正确答案 】A【答案解析 】 莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇,又称托品;莨菪酸,又称托品酸;莨菪碱,又称阿托品。5、阿托品临床作用是 ()A、治疗各种感染中毒性休克B、治疗感冒引起的头痛、发热C、治疗各种过敏性休克D治疗高血压E、治疗心动过速【正确答案】A【答案解析】 阿托品具有外周及中枢 M胆碱受体拮抗作用,能解除平滑肌痉挛,可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等,临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;还可以用于有机磷中毒时的解救。6、临床应用的阿托品是莨菪碱的()A右旋体B、左旋体C、外消旋体D内消旋体E、都在使用【正确答案 】C【答案解析】虽然左旋体的蔗若碱抗 M胆碱作用较消旋体强2倍,但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强 8〜50倍,毒性更大,所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。7、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符 ()A为一种生物碱B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂C、结构中有两个手性中心D含有五元内酯环和咪座环结构E、为M胆碱受体激动剂【正确答案 】B【答案解析】硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故B错误。8、下列哪项与溴新斯的明不符 ()A、为不可逆性胆碱酯酶抑制剂B、为可逆性胆碱酯酶抑制剂C、具二甲氨基甲酸酯结构,易被水解D注射用的是新斯的明甲硫酸盐E、主要用于重症肌无力【正确答案】A【解析】溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂,即拟胆碱药物,主要用于重症肌无力,也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。9、关于哌仑西平说法错误的是 ()A为叱咤并苯二氮(甘卓)类化合物B、为选择性M胆碱受体拮抗剂C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的 M受体,控制胃酸分泌D它易透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用大E、常以其二盐酸盐一水合物供药用【正确答案】D【答案解析】哌仑西平为叱咤并苯二氮(甘卓)类化合物,是一种选择性 M胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆碱药不同,治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌,而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用,适用于治疗胃和十二指肠溃疡。10、关于阿托品的叙述,正确的是 ()A以左旋体供药用B、分子中无手性中心,无旋光性C、分子为内消旋,无旋光性D为左旋蔗若碱的外消旋体E、以右旋体供药用【正确答案 】D【答案解析 】 阿托品存在植物受内的 (-)-莨菪碱,在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋受,即为阿托品。11、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是 ()A不溶于乙醇B、不易被水解C、水溶液呈中性D呈旋光性,供药用的为左旋体E、可与氯化汞作用生成紫色沉淀【正确答案 】C【答案解析 】 阿托品为白色结晶性粉末,熔点不低于 189℃,极易溶于水。存在植物受内的(-)-莨菪碱,在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋受,即为阿托品。阿托品碱性较强,在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反应时,先生成黄色氧化汞沉淀,加热后转变为红色氧化汞。阿托品分子中含有酯键,在碱性条件下易水解,而在弱酸性和近中性条件下较稳定, pH3.5〜4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH,加1%氯化钠作稳定剂,采用硬质中性玻璃安甑,注意灭菌温度。12、下列哪项与溴新斯的明不符 ()A为M胆碱受体激动剂B、主要用于重症肌无力C、为可逆性胆碱酯酶抑制剂D为季镂类化合物E、胃肠道难于吸收【正确答案 】A【答案解析 】 溴新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂,由于为季铵类化合物,胃肠道难于吸收,非肠道给药后,迅速以原药和水解代谢产物由尿道排出。临床上用于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症的治疗。13、对硝酸毛果芸香碱的表述不正确的是 ()A、可缩小瞳孔,降低眼内压B、本品是M胆碱受体激动剂C、本品是N胆碱受体激动剂D临床上可用于原发性青光眼E、通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用【正确答案】C【答案解析】 硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药物,具有 M胆碱受体激动作用,通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用,对汗腺和唾液腺的作用较大,造成瞳孔缩小,眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。14、氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是 ()A氧化B、水解C、重排D异构化E、还原【正确答案】B【答案解析】氯化琥珀胆碱结构中有酯键,水溶液不稳定,易发生水解反应, pH和温度是主要影响因素。pH3〜5时较稳定,pH7.4时缓慢水解,碱性条件下迅速水解。温度升高,水解速率加快。制备注射剂时应调 pH5,并于4c冷藏,用丙二醇作溶剂可以延缓水解或制成粉针。氯琥珀胆碱为二元羧酸酯,水解时分步进行,最后生成 2分子氯化胆碱和 1分子琥珀酸。精选范本,供参考!精选范本,供参考!精选范本精选范本,供参考!药物化学第七节肾上腺素能药物一、A11、下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应 ()A、肾上腺素B、后马托品C、维生素CD丁卡因E、氯霉素【正确答案】A【答案解析】肾上腺素结构中含1个手性碳原子,为R构型左旋体,水溶液中加热或室温放置后发生消旋化,使其活性降低。2、盐酸异丙基肾上腺素作用于 ()Aa受体B、0受体C、a、0受体D、H1受体E、H2受体【正确答案】B 【答案解析】盐酸异丙基肾上腺素激动0受体,为0受体激动剂。3、下列叙述正确的是 ()A、麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀B、麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘C、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应D硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障E、盐酸美沙酮为局部麻醉药【正确答案 】B【答案解析 】麻黄碱属芳烃胺类,遇碘化汞钾不生成沉淀。麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘,预防哮喘发作,治疗鼻塞等。盐酸多巴胺用于治疗各种类型休克。硝酸毛果芸香碱主要治疗原发性青光眼。盐酸美沙酮适用于各种剧烈疼痛的治疗,但成瘾性大。4、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是 ()A又名心得安B、分子结构中含有手性碳原子C、临床上用其外消旋体D其右旋体活性强E、为非选择性的0受体阻断剂【正确答案 】D【答案解析 】盐酸普萘洛尔化学名:1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。又名心得安。本品易溶于水,分子结构中含有手性碳原子,临床上用其外消旋体,其左旋体活性强。本品遇光易氧化变质,主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应。本品溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀,可供鉴别用。本品是一种非选择性的0受体阻断剂,对0 1,和02受体的选择性较差,故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。5、选择性突触后a i受体阻断剂为()A多巴胺B、甲氧明C、麻黄碱D哌座嗪E、普泰洛尔【正确答案】D【答案解析】 本品为选择性突触后a 1受体阻断剂,可使外周血管阻力降低,产生降压作用。6、去甲肾上腺素水溶液,室温放置或加热时,效价降低,是因为发生了以下哪种反应()A水解反应B、还原反应C、氧化反应

D开环反应E、消旋化反应【正确答案】E【答案解析】去甲肾上腺素水溶液室温放置或加热时,会发生一部分左旋体转变成右旋体的消旋化现象,而降低效价。7、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是 ()A盐酸多巴胺B、盐酸克仑特罗C、沙丁胺醇D盐酸氯丙那林E、盐酸麻黄碱【正确答案】E【答案解析】“*”号部位为手性碳位置。8、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是 ()A、氯丙那林B、间羟胺C、多巴胺D克仑特罗E、麻黄碱【正确答案】C【答案解析】多巴胺具有儿茶酚胺结构,在空气中也易氧化变色。9、异丙肾上腺素易被氧化变色,化学结构中不稳定的部分为 ()A、侧链上的羟基B、侧链上的氨基C、烧氨基侧链D儿茶酚胺结构E、苯乙胺结构【正确答案】D【答案解析】异丙肾上腺素含有儿茶酚胺的结构,易氧化变色。本品露置空气中及光照下氧化,颜色渐变深,水溶液在空气中先氧化生成红色色素,再进-步聚合成棕色多聚体,溶液渐由粉红色变棕红色,在碱液中变化更快,这是儿茶酚胺结构的药物具有的通性。10、下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是 ()A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、间羟胺D麻黄碱E、异丙肾上腺素【正确答案】E【答案解析】我们可以从化学名称着手此类题:异丙肾上腺素化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基卜1,2-苯二酚,又称喘息定。11、以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是 ()A盐酸异丙肾上腺素B、盐酸克仑特罗C、盐酸甲氧明DK重酒石酸去甲肾上腺素E、盐酸氯丙那林【正确答案】D【答案解析】去甲肾上腺素含-手性碳原子,临床用R构型(左旋体),比S构型(右旋体)活性强27倍。故临床上应用其左旋体。12、对盐酸麻黄碱描述正确的是 ()A属苯丙胺类B、不具有中枢作用C、药用(S,S)构型D药用(R,S)构型E、药用(R,R)构型【正确答案】D(1R,2S)-(-)-麻黄碱,0【答案解析】麻黄碱属于苯异丙胺类;麻黄碱分子结构中含有两个手性中心,有四个光学异构体。本品为碳原子构型与儿茶酚胺类一致,是四个异构体中活性最强的。而伪麻黄碱药用 (1R,2S)-(-)-麻黄碱,013、属于a-受体阻滞剂的药物是 ()A、特罗类B、座嗪类C、奈德类D、沙星类 E、地平类【正确答案】B【答案解析】 座嗪类属于a-受体阻滞剂。14、选择性a1受体阻断剂为()A多巴胺B、盐酸哌座嗪C、盐酸普泰洛尔D>阿替洛尔E、沙美特罗【正确答案】B【答案解析】 盐酸哌座嗪为选择性突触后a 1受体阻断剂,可使外周血管阻力降低,产生降压作用。对冠状动脉有扩张作用,对肾血流影响较小,用于治疗轻、中度高血压或肾性高血压,也适用于治疗顽固性心功能不全。15、关于盐酸异丙肾上腺素的叙述,错误的是 ()A、游离的异丙基肾上腺素显酸碱两性,可溶于酸,亦可溶于碱B、本品分子中有儿茶酚胺结构C、本品遇三氯化铁试液不显色D>本品遇光和空气渐变色,在碱性溶液中变色更快E、本品为0受体激动药,有舒张支气管的作用【正确答案 】C【答案解析 】盐酸异丙肾上腺素具有酚羟基,遇三氯化铁试液显深绿色,而肾上腺素遇三氯化铁试液显紫红色,去氧肾上腺素则显紫色。另外,本品遇过氧化氢试液显橙黄色,而肾上腺素呈酒红色,去甲肾上腺素显黄色。可用于三者鉴别。16、对盐酸麻黄碱描述不正确的是 ()A异构体只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性B、遇空气、阳光和热均不易被破坏C、麻黄碱属芳烧胺类D>麻黄碱结构中有两个手性碳原子E、仅对a受体有激动作用【正确答案 】E【答案解析】麻黄碱结构中有两个手性碳原子,四个光学异构体,只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性。本品性质较稳定,遇空气、阳光和热均不易被破坏。麻黄碱属芳烃胺类,氮原子在侧链上,所以与一般生物碱的性质不完全相同,如遇碘化汞钾等多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。本品对a和0受体均有激动作用,主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘,预防哮喘发作,治疗鼻塞等。17、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是 ()A又名心得安B、临床上用其外消旋体C、其左旋体活性强D>遇光易氧化变质E、为选择性的0受体阻断剂【正确答案 】E【答案解析 】 盐酸普萘洛尔又名心得安。本品易溶于水,分子结构中含有手性碳原子,临床上用其外消旋体,其左旋体活性强。本品遇光易氧化变质,主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应。本品溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀,可供鉴别用。本品是一种非选择性的B受体阻断剂,对B1,和B2受体的选择性较差,故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。二、B1、A.胆碱受体激动剂胆碱受体拮抗剂肾上腺素能受体激动剂肾上腺素能受体拮抗剂镇痛药<1>、盐酸哌唑嗪属于 ()精选范本精选范本,供参考!8、属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是 8、属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是 ()精选范本 ,供参考!ABCDETOC\o"1-5"\h\z【正确答案 】D【答案解析 】 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。<2>、盐酸麻黄碱属于 ()ABCDE【正确答案 】C【答案解析 】 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。<3>、盐酸异丙肾上腺素属于 ()ABCDE【正确答案 】C【答案解析 】 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。2、A.胆碱受体激动剂胆碱受体拮抗剂肾上腺素能受体激动剂肾上腺素能受体拮抗剂镇痛药TOC\o"1-5"\h\z<1>、盐酸哌唑嗪属于 ()ABCDE【正确答案 】D【答案解析 】 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。<2>、盐酸麻黄碱属于 ()ABCDE【正确答案 】C【答案解析 】 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。<3>、盐酸异丙肾上腺素属于 ()ABCDE【正确答案 】C【答案解析 】 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。药物化学第八节心血管系统药物一、A11、下列叙述中错误的是 ()A、洛伐他汀是抗心律失常药B、肾上腺素具有儿茶酚结构C、哌座嗪为ai受体拮抗药D吉非贝齐是苯氧乙酸类降血脂药E、艾司座仑是镇静催眠药【正确答案 】A【答案解析】洛伐他汀可竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶 A(HMG-CoA还原酶,为调血脂药,用于治疗原发性高胆固醇血症。2、调血脂药物洛伐他汀属于 ()A苯氧乙酸及类似物B、烟酸类C、HMG-Co娅原酶抑制剂D贝特类E、苯氧戊酸类TOC\o"1-5"\h\z【正确答案 】C【答案解析】洛伐他汀是第一个投放市场的 HMG-Co娅原酶抑制剂,能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平, 提高高密度脂蛋白胆固醇水平,使胆固醇形式由有害到无害,是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。3、具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是 ()A盐酸地尔硫(甘卓) B、尼群地平 C、盐酸普泰洛尔D、硝酸异山梨醇酯 E、盐酸哌座嗪【正确答案 】B【答案解析】本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫(甘卓)和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂,前者具有硫氮杂结构,后者具有二氢叱咤结构。普泰洛尔是较早的具有氨基醇结构的B受体阻滞剂,硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药,用于抗心绞痛,而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。4、对光极不稳定,生产、储存及使用过程中应避光的药物是 ()A、吉非罗齐 B、氯贝丁酯 C、硝苯地平 D、硝酸异山梨酯E、辛伐他汀【正确答案 】C硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应,生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物,对人体有害,故应注意避光。5、下列降压药物中以酶为作用靶点的是 ()A、维拉帕米 B、硝苯地平C、可乐定D、卡托普利E、氯沙坦【正确答案 】D【答案解析 】硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道,可乐定和氯沙坦都作用在受体上,只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。6、甲基多巴起到降压作用的原因是在体内转化为 ()A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、异丙肾上腺素 D、左旋多巴胺E、甲基去甲肾上腺素【正确答案 】E【答案解析】甲基多巴是左旋多巴的类似物,在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素,兴奋中枢a 2受体,同样使去甲肾上腺素释放减少,使血管扩张而降压。7、关于甲基多巴叙述正确的是 ()A、专一性ai受体拮抗剂,用于充血性心力衰竭B、兴奋中枢a2受体,有扩血管作用C、主要用于嗜铭细胞瘤的诊断治疗DK抑制心脏上0i受体,用于治疗心律失常E、作用于交感神经末梢,抗高血压【正确答案 】B【答案解析】 甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素,兴奋中枢突触后膜a受体,同样使去甲肾上腺素释放减少,而使血管扩张,起到降压作用。

D、胺碘酮 E、维拉帕米皿、IV类,其中inD、胺碘酮 E、维拉帕米皿、IV类,其中in类是钾通道阻滞剂,也成为延长动作电位时程药物,代表【正确答案】D【答案解析】 抗心律失常的药物按作用机制分为I、U、药物有胺碘酮。TOC\o"1-5"\h\z9、具有强心作用的化学成分是 ()A地高辛B、芦丁(芸香昔)C、大黄酸D、吗啡E、苦杏仁背【正确答案 】A【答案解析 】 地高辛的成分是异羟基洋地黄毒苷,属于强心苷类。10、第一个投放市场的HMG-CoA®原酶抑制剂是 ()A、洛伐他汀 B、吉非贝齐 C、硝苯地平 D、尼群地平 E、异山梨酯【正确答案】A【答案解析】1987年,洛伐他汀是第一个投放市场的 HMG-CoAS原酶抑制剂,是当年投放市场最有效的品种,对原发性高胆固醇血症具显著疗效,能明显降低冠心病发病率和死亡率。TOC\o"1-5"\h\z11、属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是 ()A、氯贝丁酯 B、非诺贝特 C、辛伐他汀D、吉非贝齐E、氟伐他汀【正确答案 】D【答案解析 】 吉非贝齐是一个引人瞩目的调血脂药物,是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物,能显著降低甘油三酯和总胆固醇水平。12、不具有抗心绞痛作用的药物是 ()A、硝酸甘油B、硝苯地平C、氯贝丁酯D>氟桂利嗪E、尼卡地平【正确答案 】C【答案解析 】氯贝丁酯是调血脂的药物;没有抗心绞痛作用。13、以下关于盐酸地尔硫(甘卓)的叙述不正确的是 ()A、分子中有两个手性碳原子B、2R-顺式异构体活性最高C、有较高的首过效应DK是高选择性的钙离子通道阻滞剂E、临床用于治疗冠心病中各型心绞痛【正确答案】B【答案解析】盐酸地尔硫(甘卓)本品分子中有两个手性碳原子,具有 4个光学异构体,其中以2S-顺式异构体活性最高,临床仅用此异构体。本品为苯并硫氮杂(甘卓)类钙通道阻滞剂。口服吸收完全,30分钟血药浓度达峰值,半衰期为4小时,与血浆蛋白结合率为 80%65励肝脏灭活,有较高的首过效应,生物利用度约为 25%^60%,有效作用时间为6〜8小时。本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂,具有扩张血管作用,特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛,也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效,无耐药性或明显副作用。14、遇光或在水溶液中,可发生自动氧化生产二硫化合物的是 ()A、卡托普利B、甲基多巴C、氯沙坦D>普鲁卡因胺E、胺碘酮【正确答案 】A【答案解析 】卡托普利遇光或在水溶液中,可发生自动氧化生产二硫化合物,加入螯合物或抗氧剂可延缓氧化。结构中的 -SH有还原性,在碘化钾和硫酸中易被氧化,可用于含量测定。15、关于甲基多巴叙述不正确的是 ()A、甲基多巴中含有儿茶酚胺结构B、易氧化变色C、制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素 C等还原剂以增加其稳定性D>静脉滴注可控制高血压危象E、属于ai受体阻断剂【正确答案】E精选范本精选范本,供参考!精选范本精选范本,供参考!【答案解析】甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基,易氧化变色,因此,制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素 C等还原剂以增加其稳定性,同时应避光保存。本品在碱性溶液中更易氧化,氧化过程中因形成吲哚醌类化合物而使溶液逐渐变深;后者进一步聚合成黑色聚合物。本品适用于治疗轻度、中度原发性高血压,对严重高血压也有效;静脉滴注可控制高血压危象;与利尿药合用可增加降压效果。有脑卒中、冠心病或尿潴留的高血压患者更宜于使用。16、血脂的主要组成成分不包括()A、酮体B、磷脂C、游离脂肪酸D胆固醇酯E、甘油三酯【正确答案 】A【答案解析 】血浆中的脂质组成复杂,包括甘油三酯、磷脂、胆固醇和胆固醇酯以及游离脂肪酸等,它们与血浆中脂蛋白结合而形成极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)而存在。17、具有强心作用的化学物质是 ()A大黄酸B、芸香昔C、吗啡D地高辛E、苦杏仁背【正确答案】D【案解析】地高辛为强心药,适用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等,不宜与酸、碱类药物配伍。18、具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是 ()A硝苯地平B、盐酸哌座嗪C、盐酸地尔硫(甘卓)D盐酸普泰洛尔E、硝酸异山梨醇酯【正确答案】A【答案解析】钙拮抗剂按化学结构可分为二氢叱咤类、芳烷基胺类、苯并硫氮杂(甘卓)类和二苯哌嗪类。二氢吡啶类:主要药物有硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。芳烷基胺类:主要有维拉帕米,其分子中有手性碳,左旋体是室上性心动过速患者的首选药,右旋体用于治疗心绞痛。3)苯并硫氮杂(甘卓)类:主要有地尔硫(甘卓),是一种具有高度特异性的钙拮抗剂,用于抗心绞痛和抗心律失常。4)二苯哌嗪类:主要有氟桂利嗪和桂利嗪等,对血管平滑肌有直接扩张作用,能显著改善脑循环和冠状循环。19、卡托普利主要用于 ()A抗结核B、抗溃疡C、抗过敏D抗心律失常E、抗高血压TOC\o"1-5"\h\z【正确答案 】E【答案解析 】卡托普利用于治疗高血压和充血性心力衰竭,常与小剂量利尿药合并使用,提高降压效果。二、B1、A.洛伐他汀 B. 地尔硫什卓 C. 卡托普利 D. 阿替洛尔 E.硝酸异山梨酯<1>、药物分子中含有-SH,具有还原性,在碘化钾和硫酸中易于氧化,可用于含量测定的是 ()ABCDE【正确答案 】C【答案解析 】卡托普利结构中的 -SH有还原性,在碘化钾和硫酸中易被氧化,可用于含量测定。<2>、属于前体药物的是 ()ABCDE【正确答案 】A【答案解析】1987年,洛伐他汀是第一个投放市场的 HMG-CoAS原酶抑制剂,是当年投放市场最有效的品种,对原发性高胆固醇血症具显著疗效,能明显降低冠心病发病率和死亡率。辛伐他汀的结构与洛伐他汀相似,均为前体药物,须在体内(主要在肝脏 )水解转化为0-羟基酸后显效。

<3>、受到撞击和高热时会有爆炸危险的是ABCDE【正确答案 】E【答案解析 】 硝酸异山梨酯在受到撞击和高热时有爆炸的危险,在储存和运输时须加以注意。本品的干

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