雌激素临床应用教学提纲

雌激素临床应用下丘正脑常垂月体与经卵周巢期轴人雌激素及活性雌二醇（E2)、雌酮(E1)、雌三醇(E3)E2

：E1=10：1E2：E3=100：1一.正常生理周期及激素变化二.雌激素制剂概况三.戊酸雌二醇的主要临床应用常用雌激素制剂天然的剂量合成的剂量E2V1mg(片)己烯雌酚1mg(片、肌)微粒E21mg(片)EE0.005,0.0125mg(片)哌嗪硫酸雌酮0.75,0.625,1.25,2.5,5mg(片)氯烯雌酚4mg(滴丸)结合雌酮(孕马)0.3,0.625mg尼尔雌醇2mg(片)雌二醇(贴剂)25,50mg/d雌二醇(凝胶)100mg(皮)理想的雌二醇制剂

微粒化及酯化雌二醇微粒化—快速溶解;酯化(E2valerate)—更好的吸收,平（补佳乐）稳转化成雌二醇。戊酸雌二醇的临床药理第一血浆高峰时：0.5-3小时;第二血浆高峰时：6-8小时半衰期：约24小时E2VE2E1,E3CO2,H2O+戊酸E2---SHBG 占37%E2---白蛋白 占61%生物利用度 3-5%脂肪肝、血戊酸雌二醇与微粒化雌二醇比较6004005003002001002h4h6h8h绝经前生理雌二醇水平雌二醇血浆浓度比较(补佳乐®

vs微粒化雌二醇)微粒化及酯化雌二醇2mg(补佳乐®)微粒化雌二醇2mgHarnmannBWetal.GynecolEndocrinal8(1994)101-1077

常用雌激素在血浆中的水平185-30060-702160501戊酸雌二醇150-30030-501.253561262.5575280114652TreatmentofMenopausalWoman125340.625哌嗪硫酸雌酮150-30030-501微粒雌二醇E1(pg/ml)E2(pg/ml)剂量(mg)常用雌激素制剂活性的相对潜能

制剂 抑制FSHCBG-结合力SHBG-结合力血管紧张素原微粒雌二醇 1.3 1.9 1 0.7妊马雌酮 1.4 2.5 3.2 3.5已烯雌酚 1.8 70 28 13炔雌醇 (80-200) (1000)* 614232硫酸哌嗪雌酮1.1 111注:CBG＝皮质醇结合球蛋白，SHBG＝性激素结合球蛋白*:无相应资料作比较摘自:AmJObstetGynecol,1982,144:551一.正常生理周期及激素变化二.雌激素制剂概况三.戊酸雌二醇的主要临床应用月经失调的分类一.FSH，E2均≤卵泡期水平:中枢性闭经二.FSH，E2均在卵泡期水平：H－P－O轴失调三FSH，E2均在绝经期水平:卵巢性闭经

四.PRL升高:高泌乳素血症

一FSH，E2均≤卵泡期水平（FSH≤3IU/L；E2≤30pg/ml）

中枢性闭经（原发或继发）

二FSH，E2均在卵泡期水平（FSH>3IU/L－<10IU/L；E2>30pg/mL）

无排卵月经失调：功血，月经稀发，闭经（原发或继发），PCOS

排卵性月经失调：

黄体功能不足，月经过多，月经过少

三FSH，E2均在绝经期水平（FSH>40IU/L，E2<30pg/ml)卵巢性闭经

原发性：性腺发育不全（45.X0，46.XX，46.XY）性腺分化异常（46.XY）继发性：卵巢早衰（小，无卵泡）

卵巢不敏感综合症（正常大，有卵泡）

四PRL升高（PRL>25ng/ml）

高泌乳素血症

双相型基础体温曲线

（排卵或未破裂卵泡黄素化）3636.53737.5123456789101112131415161718192021222324252627282930313233343536单相型基础曲线－无排卵3636.53737.51357911131517192123252729313335373941434547495153黄体功能不足的基础体温曲线3636.53737.5123456789101112131415161718192021222324252627282930313233无排卵性功血止血（增生内膜）中量出血：内膜≤6mm补佳乐2－4mg/天，血止三天减1mg/天维持量2mg/天，20－25天最后6－8天加“安宫”，10mg/天

注：Hb≤6g者，可延长维持量的用药期

无排卵性功血止血（增生内膜）

大量出血：内膜≤6mm补佳乐4－8mg/天，血止三天减1mg/天，3天减一次维持量2mg/天，连用20－25天最后6－8天加“安宫”，10mg/天

注：Hb≤6g者，可延长维持量的用药期无排卵性功血止血（雌孕联合转变内膜）

中量出血：内膜>6mm

0号，Ⅰ号，Ⅱ号避孕片，达英35，妈富隆

1片，Bid，血止三天改为1片/天

维持20－25天

注：Hb≤6g者，可延长维持量的用药期无排卵性功血止血（雌孕联合转变内膜）大量出血：内膜>6mm

0号，Ⅰ号，Ⅱ号避孕片，达英35，妈富隆

1片tid或1片qid

血止三天后减1片/天，维持量1片/天，20－25天

注：Hb≤6g者，可延长维持量的用药期无排卵性功血止血（雌孕联合转变内膜）补佳乐1-2mg/天甲地孕酮2－8mg/天（炔诺酮2.5－3.75mg/天）用法：同中量或大量止血指征：不适合用EE者，以补佳乐代替无排卵性功血

调节月经周期（人工周期）补佳乐2mg/天ⅹ21－28天最后6－8天加“安宫”，8－10mg/天无排卵性月经稀发调节月经周期保持女性生理功能，人工周期补佳乐2mg/天ⅹ21天补佳乐1mg/天ⅹ30天最后6－8天加“安宫”，8－10mg/天原发性或继发性闭经内膜<7mm

补佳乐2mg/天，21－30天最后6－8天加“安宫”，10mg/天注：内膜厚度决定周期长短“月经”正常后改为21天周期内膜性闭经一、内膜<4mm

补佳乐2mg-8mg/天，21－30天最后6－8天加“安宫”，10mg/天二、损伤性内膜<4mm补佳乐6mg-10mg/天，21－30天最后6－8天加“安宫”，10mg/天三个周期无效停用发育性征和内生殖器指征：低雌激素性闭经（原发或继发）用法：补佳乐2-8mg/天，4周超声：内膜≥7mm,用“安宫”撤血内膜<7mm,继用补佳乐2周，再测内膜厚度禁忌：乳腺疾病血栓性静脉炎

发育子宫，为促排卵、受孕作准备

补佳乐2-8mg/天X21-25天甲羟孕酮10mg/天X10天子宫体积正常后，促排卵治疗

pcos快速缩小pco,准备排卵达英35连用42天第22天开始同时服补佳乐1mg/天，防止突破性出血。更年期相关症状临床应用围绝经期激素治疗绝经过渡期，期望“月经”来潮补佳乐1-2mg/天X21天补佳乐1mg/天X30天 甲羟孕酮8-10mg/天X10天克龄蒙性激素周期序贯治疗：克龄蒙

雌激素2mg（21天）：戊酸雌二醇（E2V）-天然型雌激素，在人体内与自身的雌二醇结构相同微粒化-快速溶解酯化-完全吸收（96%）;平缓转化成雌二醇迅速起效孕激素1mg（后10天）：醋酸环丙孕酮(CPA)–唯一的强抗雄激素活性的孕激素保护子宫内膜改善皮肤质量克龄蒙