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药物合成烷基化第一页，共十八页，2022年，8月28日第二节氧原子上的烃化反应一、醇的O-烃化1.卤代烃为烃化剂Williamson醚合成（制备混合醚的常用和有效方法）增加底物浓度提高反应速度；第二页，共十八页，2022年，8月28日

第二节氧原子上的烃化反应

（1）影响因素醇结构：醇的活性较低，加入强碱利于反应；卤代烷结构：不能用叔卤代烷作为烷化试剂；如反应的卤代烷活性不够可加碘化钾催化。反应溶剂：使用极性非质子溶剂（DMSO,DMF等）有利于反应。第三页，共十八页，2022年，8月28日

第二节氧原子上的烃化反应

（2）应用①药物苯海拉明的合成：醇(RO-)活性不同，反应条件的选择也不同第四页，共十八页，2022年，8月28日第二节氧原子上的烃化反应②改进的Willamson反应用于醚的制备（醇铊代替醇钠）第五页，共十八页，2022年，8月28日第一节氧原子上的烃化反应③原酸酯或四烷氧基甲烷的制备多卤代物与醇钠的反应第六页，共十八页，2022年，8月28日第一节氧原子上的烃化反应④分子内Williamson反应：卤代醇在碱性条件下的环化反应，是制备环氧乙烷、环氧丙烷及高环醚类化合物的方法。第七页，共十八页，2022年，8月28日第一节氧原子上的烃化反应2、芳基磺酸酯作为烃化剂OTs是很好的离去基，常用于引入分子量较大的烃基。第八页，共十八页，2022年，8月28日第一节氧原子上的烃化反应3、环氧乙烷为烃化剂环氧乙烷由于环张力很大，很活泼，开环可以与醇反应引入羟乙基。在碱催化条件下，环氧乙烷取代少的一端与醇相连。第九页，共十八页，2022年，8月28日第一节氧原子上的烃化反应3、环氧乙烷为烃化剂酸催化，环氧乙烷取代多的一端与醇相连第十页，共十八页，2022年，8月28日第一节氧原子上的烃化反应3、环氧乙烷为烃化剂第十一页，共十八页，2022年，8月28日第一节氧原子上的烃化反应4、烯烃为烃化剂烯烃双键旁没有吸电子基团存在时，反应不易进行。只有当双键的α-位有羰基、氰基、酯基、羧基等存在时，才较易发生烃化反应。第十二页，共十八页，2022年，8月28日第一节氧原子上的烃化反应二、酚的O-烃化由于酚的酸性比醇强，所以反应更容易进行1.卤代烃为烃化剂第十三页，共十八页，2022年，8月28日第一节氧原子上的烃化反应位阻及螯合对酚O-烃化的影响第十四页，共十八页，2022年，8月28日2.硫酸二甲酯为烃化剂第一节氧原子上的烃化反应第十五页，共十八页，2022年，8月28日第一节氧原子上的烃化反应3重氮甲烷为烃化剂第十六页，共十八页，2022年，8月28日第一节氧原子上的烃化反应4DCC缩合法第十七页，共十八页，2022年，8月28日3.多元酚的选择性烃化多元酚以及带

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