预防和保健课件

第九章：预防和保健“病从口入”这一古训，迄今仍是预防和保健必须考虑的忠告。这主要是从把好饮食关着眼讨论急性或烈性致毒因素的化学起因和消除方法，并在防毒的基础上探讨更好的保健方式。9.1、日常生活中的毒物一、毒物的一般特征1.毒物“物无美恶，过则为灾”，毒性与剂量有关；但仍可根据实际危害将其分为急性与慢性两类。前者指数小时内有中毒症状甚至致死者，后者则在污染项内讨论。2.分类：按其性能常见毒物可分为：腐蚀性毒物---强酸、强碱、强氧化剂如光气、臭氧以及某些化学战毒品。它们可使组织迅速破坏、酶官能团变性或失效。代谢性毒物：一氧化碳、氰、氟乙酸等。神经性毒物：化学武器用毒剂均属此类。诱变性毒物：如反应停、可的松等致癌物：如多环芳烃、石棉、粉尘等。2.蔬菜和水果（1）蔬菜：菜豆又称扁豆、四季豆、刀豆、豆角、芸豆。生的菜豆中含有对人体有害成分，人们食用了炒、煮不透的菜豆后可中毒。毒性：有毒成分为扁豆豆荚中含的皂素和豆粒中含有的血细胞凝集素。放置过久的菜豆可产生大量对人体有害的亚硝酸盐。马铃薯

又称土豆,绿色未成熟的马铃薯、发芽的马铃薯含有对人体有害成分，可致中毒。

毒性：有毒的成分为茄碱，又称马铃薯毒素或龙葵素，以嫩芽中含有的有毒成分浓度最高，每克嫩芽含茄碱420～730毫克，其次为花、叶及块茎的外皮含量较高。茄碱是一种弱碱性的生物碱，溶于水，与醋酸共同加热可破坏其毒性。200～400毫克茄碱可引起人中毒。毒蘑菇

通用名为菌菇，是一类真菌。大多蘑菇属担子菌纲，但也有属子囊菌纲的。现已知约有3250种蘑菇。菌菇的生长环境多种多样，几乎在能生长绿色植物的地方都可以找到一定种类的菌菇。草原和树林中菌菇生长较为集中。我国约有100种左右有毒的蘑菇，引起人严重中毒的有10种。蘑菇中毒一年四季都有，以8，9月份最为多见。（2）水果荔枝

荔枝为荔枝树的果实，荔枝核可以入药。过量进食荔枝可以中毒，称荔枝病。

毒性：中毒机理不完全清楚。一般认为食入大量荔枝会影响其它食物摄取和能量代谢，使得血糖减低，并出现相应的症状。中毒预防：食荔枝要节制，不要过量桑椹

桑椹为桑树的果，可入药或生食。桑椹含维生素、胡萝卜素、挥发油、胰蛋白酶抑制物等，后者为主要有毒成分。食入过多可致中毒。

毒性：桑椹所含的挥发油对消化道有刺激作用；胰蛋白酶抑制物可抑制肠道内的多种消化酶，特别是对胰蛋白酶活性抑制作用较强，使其不能破坏C型产气荚膜杆菌B毒素，可致出血性肠炎。

中毒预防：要限制一次进食桑椹量。

果仁引起中毒的果仁主要有苦杏仁、苦桃仁、枇芭仁、亚麻仁、杨梅仁、李子仁中毒主要是食用了未经处理的果仁所至。大量生食甜杏仁亦可中毒。

毒性：上述果仁含有氰甙类毒物，如苦杏仁含有的苦杏仁甙。氰甙类物质在有关酶的作用下，可水解生成氢氰酸及苯甲醛等，氢氰酸能抑制细胞色素氧化酶活性，造成细胞内窒息，多因呼吸中枢麻痹而死亡。

薄荷

薄荷又名苏薄荷，为常用中药，其提取剂薄荷醇为清凉油的主要成分。民间也有用薄荷叶外敷或煮成糊状外用治疗某些疾病。中毒常因过量服用所致。毒性：薄荷含挥发油1～3％，油中含薄荷醇（薄荷脑）80％左右，其次为薄荷酮、异薄荷醇、蒎烯等。对消化道有刺激作用，对延髓中枢及心脏有抑制作用。服薄荷脑20毫升可致严重中毒。

中毒表现：

中毒表现：多在进食后10余分钟至数小时发病。表现为恶心、呕吐、腹痛、头昏、手足麻木、步态不稳、昏睡、昏迷等。部分患者可出现喉头痉挛、呼吸慢、呼吸道分泌物增加、血压下降等。可发生过敏性皮肤改变。

中毒预防：不要听信偏方，大量食用薄荷黄豆及其制品

黄豆营养丰富，能够加工成多种多样的食品。若加热不充分，食用后可引起中毒。

毒性：黄豆中含有胰蛋白酶抑制剂、尿酶、血细胞凝集素等，均为耐热的有毒物质。未经充分处理的黄豆或其制品，毒素不能彻底破坏，如进食则对胃肠道有刺激作用，在体内可抑制蛋白酶的活性，引起各种临床症状。中毒表现：一般在食后1个小时内出现头痛、头昏恶心、呕吐腹痛等症状，较重者出现腹泻

芦荟

芦荟又名象胆、罗苇、油葱等，常用作中药，多制成丸剂，中毒多因药用过量所致，但近年来兴起的芦荟美容热，亦有误服中毒者。毒性：芦荟全株有毒，主要有毒成分为芦荟甙等羟基蒽醌衍生物类和挥发油，对胃肠黏膜有强烈刺激作用，其液汁或干燥品0.25~0.5克即可引起强烈腹泻、盆腔器官充血。可以引起肾脏损害。芦荟甙经肾脏排泄。

中毒表现中毒表现：过量服用芦荟后出现流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腰痛，严重者可出现呕血、便血、浮肿

紧急处理：大量误服后应立即手法或药物催吐，催吐后服蛋清、牛乳，同时口服活性炭。腹痛可服用颠茄类药物。有呕血者不要急于催吐。出现中毒症状者要尽快到医院就诊。

中毒预防：不要听信偏方，食用芦荟不能美容。

（3）其它河豚鱼：河豚毒素烟熏鱼肉：黄曲霉菌和亚硝基化合物霉变食品

真菌在谷物、豆类、水果等食物中繁殖，能产生真菌毒素，人和动物食用这种被真菌毒素污染的食物后可发生中毒。

中毒预防

中毒预防：谷物在种植、收获、晾晒、储存过程中要加强防霉管理。不要食用霉变食品。对大米、玉米、花生等通过浸泡、冲洗及手搓洗可减少毒素含量。消毒剂与杀菌剂

常用杀菌消毒剂

卤素、次氯酸钠、过氧化氢、高猛酸钾等都属于氧化剂，它们的强氧化性可伤害人体细胞，因此它们常用于非活体物质的消毒(外用)。碘酒是碘的酒精溶液，是常用杀菌剂，不可和红药水(1％~2％的红溴汞水溶液)同时用于一个伤口，否则会反应，生成刺激性很强的碘化汞。碘化汞会腐蚀皮肤，引起局部溃烂和汞中毒。氯化锌稍有收效性、杀菌性，且无害，故广泛用于皮肤病等的治疗。氯化汞(升汞)水溶液具有消毒功能，某些汞软膏可冶皮肤病。消毒防腐杀菌产品因能够杀灭细菌和其他病原微生物，所以在家庭中得到了广泛应用，医院也用于消毒、皮肤清洁剂和外伤患者伤口的清创。一般含有苯甲铵、溴三甲铵、洗必太等阳离子清洁剂或酒精、过氧化氢、石炭酸、甲酚、氯甲酚、氯二甲苯酚、焦油酸、松油及肥皂等物质中的一种或几种。

毒性：毒性：此类物质对皮肤粘膜多有刺激或腐蚀作用。石炭酸可通过皮肤吸收，对肝脏、心脏、肺、脑和肾均有毒性。

中毒表现：皮肤接触局部出现红、刺痒、烧灼感，还可引起全身症状。误服进入体内可出现口腔及咽喉烧灼感、无力、恶心、呕吐、腹泻、昏睡及尿呈棕色，严重者出现呼吸困难、血压下降、意识丧失等。

紧急处理：眼中溅入后要尽快用清水冲洗，持续时间不少于20分钟。皮肤接触者要尽快脱去污染的衣物，用肥皂和凉清水彻底清洗。对口服量少，仅出现恶心、呕吐者可给口服牛奶，一般能够较快的恢复正常。对接触量较大或虽接触量少，但出现局部或全身中毒改变者要迅速到医院治疗。

中毒预防：此类产品要有醒目的标识，妥善保存，和食品分别存放，放在儿童不能接触到的地方

家庭怎样消毒(7)书籍消毒可放在日光下曝晒，或用福尔马林溶液熏羡。也可用微波炉消毒，但需放一杯水，以防烧焦。(8)空气消毒流感、白喉、流脑、肺结核等污染需进行空气捎毒。消毒时关闭门窗，打开拒门、抽屉等，取食醋按10毫升/米置容器内，放在炉上用小火慢慢煮沸并蒸煮30分钟；也可用o．5％过氧乙酸溶液喷洒。(9)体温表消毒将其浸在1％过氧乙酸、1％消毒灵或3％碘伏溶液中30分钟以上。(10)病人的手消毒除常用水冲洗外，还需用3％碘伏、0.5％过氧乙酸、1％消毒灵溶液浸泡2分钟以上，再用水冲洗。(11)和病人接触过的手也应消毒可浸人0.1％—0.2％过氧乙酸溶液中3分钟，然后擦肥皂，用水冲洗干净。3/9/2023

9.2医药化学品与人类健康

3/9/202332主要内容1人类与医药的关系2中药的概念3中药的分类4化学药物概述5化学药物的分类6药物的发现7合理用药8耐药性问题的研究9新药的分类和开发过程3/9/202334一人类与医药的关系人类从自身诞生之日起，就担负着与各种疾病斗争的使命，同时也就走上了寻找治病药物和医病方法的漫漫之路在我国民间关于神农（《神农本草经》）、皇帝（《皇帝内经》）和药王孙思邈（《千金要方》、《千金攫方》）的传说，以及李时珍闻名世界的中药学巨著《本草纲目》，传颂我们的祖先从事医药研究的可贵精神和业绩。世界上凡是古代文明发达的国家如希腊、埃及、罗马、波斯、印度等的医药发展史，也流传着不少神话和传说。中外的医药发展经历了很相似的历程，都是经过人类本身的生活经验和反复的尝试验证不断积累起来的。3/9/202336二中药的概念对各种药物的产地、采集、炮制方法、药性（性、味、归经、升降浮沉、有毒、无毒等）进行系统的归纳和总结，形成独具特色的药物评价体系，并在中医理论（阴阳、脏腑、经络、辨证论治）指导下用于防病治病的药物则统称为“中药”，研究这一体系的学问便称为“中药学”。四气：中药把药性分为寒、热、温、凉（也称为四气），它是从药物作用于人体所发生的反应总结出来的。五味：指辛、甘、酸、苦、咸五种味道。实际上不止五味，现常见分为辛、甘、酸、涩、苦、咸、淡七种味道。3/9/202338解表药：辛温解表三中药的分类中药按各种药物性能并结合中医辨证论治理论分为20大类分类清热药：清热泻火；清热燥湿；清热解毒；清虚热药泻下药：攻下药；润下药；峻下逐水药祛风湿药芳香化湿药利水渗湿药理湿药、理气药、消食药、驱虫药、止血药、化痰止咳平喘药、安神药、平肝息风药、开窍药、补虚药、收湿药、涌吐药、外用药及其他3/9/2023第一章医药化学品与人类健康393/9/202340四化学药物概述具有治疗、缓解、预防和诊断疾病，以及具有调节肌体功能的化合物称为化学药物，俗称“西药”。化学药物的发现始于200年前，1799年，戴维（H.Davy）首先发现笑气（氧化亚氮，N2O）具有麻醉镇痛作用，及后人们相继发现乙醚、氯仿、环丙烷等一系列的麻醉药物。+化学药物的起源和发展首先应归功于天然药物。进入19世纪以后，掀起从天然药物中分离有效成分的热潮，1805年，从鸦片中分离到纯的吗啡；1818年，从番木鳖中分离得到番木鳖碱和马钱子碱，从金鸡纳树皮中分离得到治疟疾药物奎宁；1821年，从咖啡豆中得到咖啡因；1833年从颠茄得到阿托品等大批称为生物碱的药物。1899年，第一个人工合成的化学药物阿司匹林作为解热镇痛药上市，标志着人类已可用化学合成的方法改造天然化合物的化学结构，研制出更理想的药物，由此也宣告“药物化学”的诞生。20世纪以后，激素类药物，维生素，磺胺药类，抗生素类药物被相继发现和临床使用；50年代以后，治疗心血管病及抗肿瘤药物的研究和开发进入了高潮。3/9/2023第一章医药化学品与人类健康43麻醉药：局部麻醉药；全身麻醉药五化学药物的分类以用途为主，化学结构为辅分类镇静催眠药：巴比妥类；苯二氮卓类抗癫痫药：内酰氯类；苯并二氮卓类抗精神病药：吩噻嗪类；噻吨类；苯二氮卓类；丁酰苯类抗焦虑、忧郁药：苯二氮卓类；三环类；单胺氧化酶抑制剂类中枢兴奋药：生物碱类；酰胺类；苯乙胺类解热镇痛药、解痉药、肌肉松弛药、拟肾上腺素药、抗过敏药、消化系统药物、心血管系统药、抗生素、抗真菌抗病毒药、抗寄生虫病、抗肿瘤药、激素类药物、维生素类药镇痛药：吗啡类；哌啶类；吗喃类；其他类3/9/2023第一章医药化学品与人类健康44中药与西药的比较中药是上千年的经验结晶,有相当的中医理论基础中药的物质基础大多不完全清楚中药大多缺乏严谨的临床实验结果中药原材料有相当的变易西药有确定的物质基础西药有确定的临床前药理药代基础西药有确定的临床实验基础许多西药来源于天然药物一般而言,中西药均由小分子化合物组成3/9/202345六药物的发现第一种麻醉药——笑气的发现：1772年，制造出N2O近代其他麻醉药的发现：19世纪中期，乙醚、氯仿；1908年，乙烯；1930年，乙烯基乙醚；二战后，氟烷类1麻醉药物的发现1.麻醉药

麻醉药分为全身麻醉药和局部麻醉药两类局部麻醉药又简称为局麻药，是一种以适当浓度局部应用于人体皮肤和粘膜等组织后，作用于神经未梢或神经干，阻断神经的传导功能，使局部组织或相应神经支配的区域产生暂时性的可逆性的感觉丧失，首先消失的是钝性持续痛（如压痛），其次是锐性短暂痛，触觉，感觉。局部麻醉药的发现：19世纪后期，柯勒发现了可卡因，之后发现可卡因的替代品阿米洛卡因、普鲁卡因。随着现代科技的发展，人们又发现了酰胺类、芳香酮类、醚类等多种局部麻药。。全身麻醉药硫喷妥钠

短效巴比妥类中以硫喷妥钠最常用。静脉给药能迅速透过血脑屏障，在10～20秒内发挥作用。由于能迅速从脑和其它高血液灌流组织扩散到脂肪、肌肉等组织，形成再分布，因此中止给药后，病人在10分钟内苏醒。氯胺酮

能产生分离麻醉作用，即病人感觉与其所处环境分离，出现镇静、木僵、镇痛和记忆缺失。其麻醉诱导快，静脉注射1～2mg/Kg，15秒内出现感觉分离现象，继之意识丧失和痛反射消失，单次给药，意识丧失可持续10～15分钟，镇痛作用持续40分钟左右，而记忆缺失可持续2小时。数小时后病人才从麻醉状态下完全恢复。3.抗

癌

药

（1）、As2O3应该指出的是，砷尽管有种种危害及毒性．但仍有一定的生物学作用。低浓度砷具有一定的生血刺激作用，能促进细胞生长和繁殖。我国学者在筛选对肿瘤有抑制作用的矿物药物时，发现雄黄和砒霜有抗癌作用。我国著名青年学者陈竺教授把砒霜用于治疗白血病，这一成果在世界上处于领先地位。中国旅美学者李永明揭开了砒霜抗癌机理：As2O3主要作用于细胞的微管蛋白，砷对微管有很强的亲合力；砷同微管蛋白结合后抑制GTP同微管蛋白的结合，从而破坏微管的形成，阻断细胞分裂，进而引起细胞凋亡。（2）．顺铂

顺二氯二胺铂，即为顺铂，是目前临床上常用的抗癌药物之一。它是由铂(II)与两个Cl-和两个氨分子形成的配合物，其中顺式有很高的抗癌活性，而反式则无抗癌活性。

顺铂卡铂顺铂抗癌作用机理

顺铂为橙黄色或黄色结晶性粉末，无臭，微溶于水，易溶于二甲基甲酰胺，在水溶液中可逐渐转化为反式并水解。顺铂进入癌细胞时不被癌细胞所识别，当进入细胞核后迅速与癌细胞中DNA结合，引起DNA交叉联结，从而破坏DNA的功能，干扰DNA的复制．抑制癌细胞的有丝分裂。顺铂为细胞非特异性药物，广泛用于治疗头颈鳞癌、卵巢癌、胚胎癌、精原性细胞癌、肺癌。甲状腺癌、淋巴肉瘤及网状肉瘤等。（3）卡铂顺铂在治疗癌症的同时，具有一定毒副作用，主要表现在肾脏毒性、骨髓抑制、恶心呕吐、听神经损伤等方面。为了解决这一问题，许多药物化学家进行了深入研究。十多年中仅美国国立癌症研究所就筛选了1055个铂配合物，其中具有抗痛活性者109个，终于发现卡铂(carboplation)具有更为优良的性能，它是用1，1—环丁烷二甲酸的二价酸根负离子替代的配合物。卡铂除具有比顺铂更高的药效外，其毒副作用也较低，使其适应范围更广。特别对于消化道的副作用低；对于肾功能正常的病人，很少引起肾损伤，也无明显的耳毒性和周围神经的损伤；并且能溶于水，更便于用药。（4）氩氦刀治疗肝癌氩氦刀是一个兼具超低温冷冻和介入热疗双重效能的超导技术系统。通过氩气的冷冻和氦气的加温，数分钟内“刀尖”既可冷至—142，也能热至40以上。正是通过这种急冷急热的方式，使癌肿先变成冰球，肝癌细胞质中形成冰晶，造成癌细胞组织坏死；然后，氦气加热解冻，冰球爆热，以此来摧毁癌细胞。该手术刀已在上海为数十位病人解除痛苦，手术时间短，几无刀口，疗效明显。

3/9/2023543磺胺类抗菌消炎药的发现

致病微生物如原虫、细菌等，由于其能量极大，繁殖速度快，会引起很严重的疾病。14世纪中叶欧洲流行的黑死病（鼠疫）就是由老鼠身上的细菌传播的。在那场灾难中，仅4个月时间就有2500万人死亡，占当时全欧人口的1/4。因此，人们在寻找抗菌消炎药方面进行了坚持不懈的努力。磺胺类抗菌消炎药物的发现是具有划时代意义的抗菌素药。早期抗菌消炎药的研制是和染料化学发展密切相关的。1927年德国杜马克在拉克尔和米席的协助下，发现带有磺酰胺基的偶氮类化合物“百浪多息”有显著的杀菌作用。20世纪30年代后期，法国巴斯德研究所的特利弗耶合成和验证了4-氨基苯磺酰氨和“百浪多息”有相同的抗菌作用。3/9/2023第一章医药化学品与人类健康57现代的抗生素类药物占据了药物学上极其重要的位置。抗生素是霉菌等微生物产生的一类能抑制或杀灭其他微生物的物质。早期的抗生素研究：美国人瓦克斯曼及其助手法国土壤细菌学家杜柏斯于1931年从土壤中找到一种杆状菌，对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌以及其他革兰氏阳性细菌有杀灭作用。4抗生素类药物的发现

第一个抗菌素——青霉素青霉素的发现：1928的一天早晨，英国学者弗莱明博土观察许多培养碟里葡萄球菌的生长情况，突然发现一只培养碟里，有一种来自空气的绿色霉菌，在这种霉菌周围，葡萄球菌全部消失了。这一奇妙的现象引起了他的极大兴趣，弗莱明决定专门培养这种霉菌。他和助手把霉菌放在肉汤的培养液里，使它们更好地生长繁殖，然后又把这些长满了青绿色霉菌的液体仔细过滤，最后得到一小瓶过滤波。接着把滤液滴进长满葡萄球菌的玻璃器皿里，几小时后葡萄球菌全部死亡。他又把滤液稀释至800倍，杀菌效果仍很好(后来证实这个霉菌就是青雷素)。1929年他在《科学》周刊上发表了研究成果。青霉素的发现弗莱明报告发现了青霉素，直到10年以后，才引起了英国牛津大学化学家查恩和病理学家弗洛里的重视，他们培养、分离和纯化了青霉素，并进行动物试验，确证它的功效。1941年他们用天然的青霉素粉末救活了一名垂死的15岁的男孩。他俩又到美国从事青霉素生产。1943年青霉素批量进入市场，拯救了许多第二次世界大战中的美国伤员。青霉素被公认为第二次世界大战期间的三大发明之一（另两大发明为原子弹、雷达）。青霉素杀菌机理青霉素杀菌机理与抑制细菌细胞壁的合成有关。细菌的酶与青霉素分子联在一起，从而不能用于细胞壁的修复。青霉素在医治肺炎、淋病、梅毒、脑膜炎、气性坏疽、创伤感染以及其他传染病方面特别有效。由于青霉素G及其钠盐不能非常有效地对付革兰阴性细菌，现已研制出对付革兰阴性细菌更有效的氨卞青霉素、羧卞青霉素等新药。为了表彰这一造福人类的贡献，弗莱明、查恩、弗洛里于1945年获得了诺贝尔医学和生理学奖。头孢菌素的发现和使用：1945年，意大利的布洛祖教授从海边污泥中分离得到头孢菌素C。

第一个化学合成的抗菌素氯霉素是世界上第一个用化学方法全合成的抗菌素，氯霉素对革兰氏阳性和阴性细菌及衣原体等微生物都有抑制作用。临床上主要用于抑制伤寒、副伤寒，氯霉素眼药水，是治疗沙眼和细菌性结膜炎、角膜炎的常用药物。现在医药上使用的抗生素基本上都是采用化学合成的。

其他抗生素化学好似一门直观艺术，通过化学设计用一个原子来取代另一个原子，或改变分子的结构，可以得到许多新药，如用于治疗白血病的正定霉素和阿霉素、用于治疗结核和麻风的利福霉素、能抑制肺炎双球菌和白喉杆菌的红霉素、能抑制结核杆菌的新霉素和卡那霉素、可用作抗肿瘤药物的博莱霉素等。3/9/202366七合理用药不同的疾病可能出现相同的临床症状，换句话说，相同的症状可能由不同的病因造成。例如，细菌感染造成的腹泻用抗生素治疗是有效的，也是必要的。而由于消化不良、肠功能紊乱、内分泌障碍、肝、胆、胰功能低下等造成的腹泻用抗生素治疗就无效，应改用调整有关脏腑功能的相关药物。因此，对症下药是治疗疾病的首要问题。对症下药的“症”不但包括了症状，而且还包含了消除病因。消除疾病的症状是“治标”，消除病根是“治本”。1对症下药

有时单纯消除症状是危险的。症状是机体受损害的反映，对分析病因具有积极的意义；症状也是人体对疾病的保护性反应。对于原因不明的症状，单纯地镇痛、提神、退热、镇咳、止吐、止泻等做法可能会造成延误诊断、加重病情的后果。当症状严重至危害生命时，治标显得比治本更迫切了。急则治其标，缓则治其本。条件允许时最好采用标本兼顾的措施。3/9/2023第一章医药化学品与人类健康68同一种药物在不同剂量下可能有不同的效果。例如，砒霜是著名的毒药，很少的剂量可使人中毒，甚至死亡。但如果控制更少的用量，则可用来治病，近年研究发现，一定剂量下的砒霜可治疗白血病和其他一些癌症。2用药剂量的学问

物质浓度的不同也可能有不同的效果。例如，酒精具有杀菌作用。浓度为75％左右的酒精杀菌效果最好，而纯的酒精不但无杀菌作用，反而对细菌还有保护作用。在用药过程中，要考虑药品浓度的影响，尤其是在消毒、注射和输液等方面。体重可以影响药物的效果。3/9/202370目前可供选择的药物种类繁多，并且有不同的剂型，使用时必须充分了解各种药物的适应症、不良反应和用药禁忌，根据病人实际情况，挑选安全、有效、经济的药物。药物的针对性越强，治疗效果越好，用量可以降低，副作用也减少。3合理选药

选择药物时应该把毒副作用降到最小。要优先考虑副作用小的药物。药物的合理联用可以提高治疗效果，减少不良反应的发生。3/9/202372阿司匹林是第一个人工合成的化学药品。经100年的临床应用证实，阿司匹林至今还是非常有效的解热镇痛药，仍广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、风湿及类风湿痛的多种疾患，目前在世界药物市场上年需要量超过10万吨。对阿司匹林的药理作用机理及拓展疗效研究工作至今仍是化学药物的一个研究热点。早期的拓展研究工作主要是着眼于降低阿司匹林的不良副作用和提高疗效上，如以水杨酸作先导化4化学药物中的常青树——阿司匹林

合物或根据前药原理，对其化学结构进行改造或衍生化。为了减少阿司匹林在大剂量服用时对胃粘膜的刺激作用，而将其制成盐、或酰胺类化合物。近年来研究发现，阿司匹林是花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂。还能抑制血小板的合成，具有强效的抗血小板中血栓素TXA2凝聚作用，可用于预防和治疗心血管系统的疾病；对结肠癌也有预防作用。3/9/2023741956年，联邦德国格仑南苏药厂开始出售一种名为“反应停”（酞胺哌啶酮）的药物，用于治疗妊娠呕吐反应，并有镇静、安眠作用。并在欧洲各国、澳大利亚、加拿大、日本、拉美和非洲等共17个国家采用近100多个商品名相继投放市场。但在该药上市的1956年到1961年，世界各地发现许多新生婴儿发生畸形。畸形儿没有臂和腿，手和脚直接连在身体上，外形就像一只海豹，因而称为海豹肢畸形。同时他们的心脏和胃肠道也可能畸形。这些婴儿大多夭折，存活下来的则智力正常，但无生活自理能力。5医学史上的悲剧——“反应停”事件

1962年开始，各国陆续下令禁售“反应停”。在禁售“反应停”9个月后，海豹肢畸胎的流行病才停止下来。至此，全世界已诞生了15000多例海豹肢畸胎，仅联邦德国就占了一半以上。人们从惨痛教训中真正认识到对药物全面的安全性评价工作的重要性后来的研究表明，当时出售的“反应停”是一对旋光异构体的混合物。其中（R)-异构体具有镇静、止吐的作用，而（S）-异构体却有很强的致畸作用。3/9/20231998年最轰动世界的上市药物恐怕非“伟哥”莫属了。“伟哥”实为美国辉瑞公司开发生产的用于治疗男性勃起功能障碍（ED）的药物枸橼酸西地那非（或称柠檬酸西地那非，柠檬酸昔多芬），“Viagra”是它的商品名，香港媒体给它起了一个传神的译音“伟哥”。“伟哥”在治疗勃起功能障碍（ED，俗称阳痿）方面是一个重大突破。它是第一个治疗ED的口服药，适用于多种原因引起的ED，约有60～70％患者有效。6“伟哥”的功与效“伟哥”对正常人无增强作用，若使用不当，反而会造成长时间勃起而伤害身体。并不是任何人都可以服用“伟哥”，尤其是心脑血管病人和年纪较大的人。据FDA报道，美国1998年3～11月期间，与服用“伟哥”有关的人共计有130名男性患者死亡，而此期间医生共开出了6百万张处方5000万片“伟哥”。在这130名死亡者中，死于心脑血管意外的占了大多数，且年龄多超过60岁，其中一些与服药量过大有关。3/9/20232000年10月19日美国FDA的一个顾问委员会发出紧急建议，要求把苯丙醇胺PPA列为不安全类药物，11月6日又发布了停用含有PPA成分的感冒药的通知，我国于11月16日发出紧急通知，要求立即停止服用所有含有PPA感冒药。苯丙醇胺PPA，又名去甲麻黄素，是一种人工合成的物质，为拟交感神经药，即a-肾上腺素受体激动剂，用于缓解鼻充血（鼻塞），打喷嚏，咳嗽症状。凡是药就有毒性。虽然PPA有使用禁忌和偶有副作用，但是正确使用是不会产生不良问题的。于是PPA成为了广泛使用的一种感冒药成分，它还是美国批准的唯一的非处方类减肥药。7世纪之交的感冒药风波

但是，各国对药品不良反应的监测结果显示，PPA还可能有更严重的副作用。根据我国国家药品不良反应监测中心提供的统计资料显示，服用含苯丙醇胺的药品制剂，易发生心律失常、高血压、过敏、急性肾衰、失眠等不良反应症状。而美国耶鲁大学医学研究院的研究还发现PPA有增加出血性中风危险的副作用。据美国FDA估计，让含PPA的药品撤出市场，每年将能防止200～500名18～49岁的人士中风。3/9/202380八耐药性问题的研究长期使用某种抗生素治疗细菌感染疾病时，抗生素的用量随使用该药物的时间而不断增加，才有相同的治疗效果。这并不是药物质量下降造成的，而是细菌或寄生虫对该药的敏感性降低了，需要更高浓度的抗生素才能有效地杀灭或抑制它的生长与繁殖。这些细菌就称为耐药性菌株。20世纪50年代，人们发现了对青霉素有耐受性的金黄色葡萄球菌以后，世界各地发现的耐药菌株逐年增加。1严峻的耐药性问题以金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核杆菌等病原菌的耐药性尤为突出。现在结核杆菌的耐药性令许多国家结核病又出现上升趋势，已成为世界头号传染病杀手。同样，肺炎链球菌或肺炎葡萄球菌的抗药性使得肺炎变得越来越难治疗。肺炎链球菌能引起肺炎、中耳炎、败血症、胸膜炎、脑膜炎等多种疾病。3/9/2023第一章医药化学品与人类健康82细菌对抗生素产生耐药性的方式有两种，一是以适应方式，二是以基因突变的方式，后者是关键的。当某种抗生素攻击一群细菌时，如果药量不足，对该药高度敏感的细菌就会先死掉，剩下来的是稍具抗药性的细菌（抗药性的差异可以来自变异）。这些幸存者，产生了结构、生理、生化的改变，抗药性会有所增强，这是生物体的适应性反应，以对抗抗生素的影响。2耐药性的产生

当它们繁殖了下一代后，由于变异，子代的抗药性会有不同，有些抗药性增强，有些减弱，更多的是不变。在抗生素浓度不足的情况下，发生同样的结果：抗药性差的被杀死而抗药性最强的个体幸存。通过一代代的繁殖与死亡，幸存者的抗药性将越来越大。最后，在抗生素的“调教”下，细菌通过死的代价，闯出了一条生路来，定向进化出了具有极强抗药性的菌株。3/9/202384刺探抗药性的秘密：目前发现细菌有以下五种耐药机制——药物作用靶位的改变；细菌产生破坏抗菌药物结构的酶；影响抗生素渗入细菌；细菌主动泵出抗生素，减少细菌内药物的浓度；细菌对抗生素的杀菌效应产生耐受性。3制服耐药性

制服耐药性：目前已经有不少措施在应用，有些在研究当中，如遵循用药原则、重新评估老药和以前被筛选淘汰的化合物，寻找新的作用靶位和新颖化学结构的药物和基因治疗等。具体措施：酶抑制剂；你变我也变；堵漏术；基因战法。3/9/2023第一章医药化学品与人类健康869新药的分类和开发过程原始创新药物及制剂：这是属于新发现的药物，在现行药证管理上称为一类新药。仿制药及制剂：指在国外已批准上市销售，而国内尚未开发使用的药物。在国家原药证管理条例中，对国外批准上市但尚未被任何国家收进药典者列为二类新药。已被某一国家收进药典者列为四类新药。1化学新药的分类复方制剂：由超过一种以上的药物制成的混合制剂药物列为三类新药。增加治疗适应症药物及制剂：对已上市使用的药物，因发现该种药物具有新的治疗用途（指该药物申报时及说明书中未提及的治疗适应症），拓展开发应用的药物，列为五类新药。3/9/2023第一章医药化学品与人类健康88在化学药物的开发研究过程中，对经药理筛选具有药物功能且确证化学结构的化合物（可由天然产物分离提取或用化学合成方法制备），在按药物生产的卫生条件精制纯化后，作为临床前药学和药理研究的药物样品，这种未经深加工剂型化的药物称为原料药。2原料药和制剂

原料药在经过一系列的临床前动物试验，确认其治疗效果之后，需要药制专业研制单位经过药制学研究，制造成为不同的剂型。经药剂学加工后制成的这些药剂称为制剂。3/9/2023第一章医药化学品与人类健康903新药的开发研究过程

3/9/2023第一章医药化学品与人类健康91新药研究的内容，包括工艺路线（合成、提取分离、制剂加工）、质量标准、临床前药理及临床研究等。新药研究单位在研制新药工艺的同时，必须对该种药物的物理、化学性能，纯度及检验方法，药理、毒理、动物药代动力学，临床药理，处方，剂量、剂型、生物利用、稳定性等进行系统的研究，并提出药品质量标准草案和临床研究方案4新药的研究内容

经主管部门审评批准后，便可进入临床研究。临床研究分临床试验和临床验证两个阶段。临床试验一般分三期进行，临床验证可不分期。经临床研究确证疗效的药物，需由国家药证主管部门发给“新药证书”及批准文号后才可生产上市。3/9/202393在新药开发中，困难的问题是发掘有价值的先导化合物——即含有药理作用的结构，经一定的化学改造或修饰之后具有药学应用价值的化合物。在多种寻求先导化合物的途径中，随机筛选各种来源的化学实体，或“一药多筛”的方法，曾是获得先导化合物的最大来源。5随机筛选法

它的优点是可以得到新结构类型或新作用特点的先导化合物，缺点是带有一定的盲目性。对于随机筛选，最重要的环节是生物系统或模型的选择。药理模型选择得当可避免漏选，也不致出现假阳性结果。3/9/202395从动植物和微生物体内，分离鉴定出具有生物活性的物质，仍然是发现先导物的重要手段。我国拥有十分丰富的中草药资源和中医药遗产，是发现先导物的宝库；民间治疗疾病的偏方验方，也是由天然物质获取先导物的来源。6从动植物和微生物资源中发现有价值的先导药

动物、微生物和人体内源性物质，如神经递质、激素、前列腺素、多肽等微量活性成分的化学和生物学作用的研究，也提供了许多研制新药的先导化合物。微生物资源的合理开发，也是获得新药和先导化合物的主要来源。3/9/202397对已知药物进行结构改造是研究和开发新药的重要途径。经过结构优化，从而得到生理活性高、毒副作用小、容易服用，化学稳定和方便易得的化合物。进行结构改造的方法一般有三种：剖裂和拼合；局部修饰；电子等排。7对已知药物进行结构改造

3/9/2023第一章医药化学品与人类健康98近年来，随着组合化学，计算机技术辅助药物设计等新型技术的发展，意外发现药效良好的化合物，是获得新药的最大来源，即使是现在，各种学科迅猛发展，新药设计变得更有目的性，意外发现具有很好治疗作用的化合物，也是一个不可或缺的来源。抗精神病药吩噻嗪类药物的发现。1883年就已经合成了吩噻嗪，当时是用做驱虫药，但发现其衍生物中有些具有很强的抗组胺作用，在研究其

.8意外发现

抗过敏试验中，发现异丙嗪有镇静作用，并能延长巴比妥类的催眠作用时间，经过改造之后得到了氯丙嗪，具有很强的抗精神失常作用，为精神病的治疗开辟了新领域。治疗阳痿的新药“伟哥”的发现。1985年，“伟哥”原是美国辉瑞药厂研究用来治疗心血管疾病的药物，但效果并不理想，却意外发现它对增强阴茎勃起有突出的作用。于是研究人员改变研究方向，终于在1989年开发出一种疗效显著的壮阳新药。3/9/2023100组合化学是将一些称为“构造砖块”的基本小分子，如氨基酸、核苷酸、单糖以及各种各样的化学小分子，通过化学或生物合成的程序，将这些“构造砖块”系统地装配成不同的组合，由此得到大量的具有不同化学结构的化合物分子，这些化合物分别具有不同的结构特征，从而建立化学分子库。组合化学的特点是可以快速、准确而经济地产生具有多样性化学物质的工程技术。它的目标是要像搭积木块一样，用相对比较简便的合成方法，同时合成大量的多种多样的化合物，以满足现代药物设计和大规模筛选要求。9通过组合化学技术发现新药

据统计，应用传统方法，一个化学家一星期找到4个先导化合物，发现一个先导化合物的费用大约是7500美元。然而，运用组合化学合成方法，一个化学家一星期里大约合成3300个化合物，每个化合物的花费仅约为12美元。据统计，20世纪90年代后用组合化学技术获得的各类化合物数目，已超过人类有史以来所发现全部化合物的总和。3/9/2023第一章医药化学品与人类健康102随着计算机数据处理能力的不断增强，分子图形学和结构测定技术的发展，各种性能优良的应用软件和大型结构数据库的商品化，以及Internet的开通，计算机在药物合成中也有着越来越广泛的应用药物合成专家逐步告别了以前只是以盲目地合成化合物寻找新药的境况。他们可以利用药物设计软件，进行计算机辅助药物设计，以增加药物合成的目的性。10计算机辅助药物设计

计算机在新药研究中的应用包括两个阶段：一是寻找先导化合物，二是结合药理和临床测试，对先导化合物或已有的药物进行结构改造，提高药物特效性，减少毒副作用。新药研究和开发的这两个阶段都可以用计算机进行辅助设计。计算机辅助药物设计大致可分为三类：第一类是基于结构的药物设计，也可称为直接药物设计；第二类是基于配体结构的药物设计，也称为间接药物设计；第三类是基于结构的药物设计与组合化学技术相结合的策略。3/9/2023104创新药物设计与合成大型服务器SYBYLBaseDynamicsQSARwithCoMFABiopolymerDISCOtech小分子化合物与蛋白质相互作用小分子化合物与DNA相互作用3/9/2023第一章医药化学品与人类健康105基因工程技术应用于医药研制的最基本理论依据是：在生物体内，那些可用于医药目的的蛋白质或活性多肽都是由相应的基因合成的。基因工程技术的最大好处在于，它有能力在错综复杂的机体内取出所需要的基因，并有能力使被取出的基因在试管中进行拼接、重新组合，生产出比原来要多数百、数千倍的相应蛋白质。据报道，应用基因工程筛选和开发新药，成功率为70％，仅需6年时间即可批准上市，传统方法成功率为50％，批准上市却需10～15年。9.11基因工程药物的研制与生产基因工程使许多原来无法大量生产的药品，如人工胰岛素、人工生长激素、尿激酶、凝血因子、乙肝疫苗、白细胞介素、人工红细胞生成素等，有可能实现工业化生产。人类基因组计划对医药领域的最大利好，就是促进基因工程药物的研究开发。人类基因组研究将为新药的研制和筛选提供必要的信息和行之有效的手段，科学家可以根据癌症、心血管等疾病的病因，有针对性的开发选择治疗药物。趣题讨论1：为什么滥用抗生素有很大危害？

抗生素的发现和应用是现代医学的一个伟大成就。1936年对氨基磺酸酰胺的临床应用，开始了感染性疾病现代化学治疗的新纪元。1941年青霉素的临床应用则开辟了抗生素治疗的“黄金时代”。现在，世界各国30~80%的住院病人接受过至少一种的抗生素治疗，无数致命性的感染获得了治愈。但人们对抗生素的过分依赖、滥用抗生素，使某些病原菌逐渐产生了耐药性，使原特效的抗生素失去了效力，致使极端顽固的抗药菌种不断涌现，耐药菌的毒力也越来越强，难治疗的感染也越来越多。早在1909年化疗时代刚开始时，P.Ehrlich就发现了细菌的耐药现象。当细菌长期接触某抗菌素后，其代谢途径可能被调整或更改，从而对药物不再敏感。抗生素一般通过抑制细菌新陈代谢中的某一过程，如抑制细胞壁，干扰蛋白质合成等来达到抑菌的目的，对成熟细胞无能为力。细菌产生耐药性后，对抗生素不敏感，更严重的是还可能会产生某种酶使抗生素失活。

英国科学家还发现了能吃抗生素的“超级细菌”。1996年2月，两位男子在医院接受手术治疗后，医生向他们体内注射万古霉素的抗生素，以防术后感染，但医生发现他们体内有一种由普通肠道球菌变异的新型细菌，万古霉素不仅不能将其杀死，反而被该细菌“吃掉”。这是因为抗生素的滥用使细菌的适应性越来越强，最终导致靠抗生素为生的“超级细菌”问世。此外对抗生素的过分依赖、滥用抗生素，也会带来其它的不良后果，如过敏反应和毒副作用等。当注射青霉素后呼吸困难、喉头水肿、支气管可能会引起Ⅰ型过敏反应，其表现为麻疹、甚至胸闷、气平滑肌痉挛等，以致发生过敏性休克、甚至死亡。又如使用四环素易引起胃肠功能紊乱；链霉素可致不可逆的耳聋；氯霉素会引起白细胞减少；庆大、卡那、新生霉素会引起肝肾损害、肾功能衰竭与出血等。长期大量使用抗生素，会打破人体的微生态平衡，杀死有益菌群，降低免疫力，并使吞噬细胞功能减弱，影响抗体形成。所以应通过微生态系统的调节，建立人体与正常菌群共生互利的平衡机制，利用正常菌来阻止致病菌，“以菌制菌”，保护机体。

趣题讨论2病毒与抗病毒药

抗生素的使用使许多由细菌感染的疾病，如结核、白喉等得到了有效的治疗，但另一类由病毒感染引起的病毒性疾病，如流感、生殖器疱疹、获得性免疫缺陷综合症(Acquiredimmunedeficiencysyndrome，简称爱滋病AIDS)等疾病，使用抗生素的疗效却甚微。病毒性疾病对人体的健康造成了巨大的危害。例如呈波浪式发生的流感，通常每隔3~5年大流行一次。1957年春，流感从中国大陆传至香港，同年夏季传入欧洲和美国，秋季形成全球性大流行，患者达8000万人。1962~1963年间的流感大流行，导致全世界约4.6万人死亡。1968年夏季，先在香港爆发的流感迅速蔓延至全世界，仅在美国就有3000万人得病，有近2万人死亡。

大多数病毒颗粒呈球形，直径在0.1μm左右，一般由遗传物质核酸和蛋白质外壳构成，其结构如图9-8所示。其核酸为脱氧核糖核酸的称为DNA病毒，而为核糖核酸时则称RNA病毒，有时病毒的外壳还包含脂质分子或糖蛋白分子。病毒没有任何代谢机能，因此它们只能寄生于细胞内，其生存完全依赖其它生物。侵入细胞中的病毒在细胞中的酶催化下不断自我复制，并损害细胞正常机能；当细胞自身分裂时，遗传物质加倍增多，然后一分为二，病毒的遗传物质也会发生同样的变化，并一起进入新的细胞，因此病毒感染常带有传染性。由于病毒与细胞的紧密结合，及其高变异性使化学药品和其它治疗手段就难以对它进行有效的攻击。

例如导致爱滋病的人体免疫缺陷(Humanimmunodeficiency，简记为HIV)病毒袭击人体免疫细胞中的一种T淋巴细胞。该病毒在T淋巴细胞中，借助于储备的逆转录酶，将RNA作为模板合成DNA，然后再将这新合成的DNA连接到体细胞遗传物质DNA上，由此改变体细胞的编码，使体细胞不仅产生新的自身遗传物质，而且产生爱滋病病毒的遗传物质及形成病毒外壳需要的蛋白质。通过细胞分裂使病毒又得以繁殖，产生新的病毒颗粒，并再去攻击其它的T淋巴细胞，最终导致人体免疫系统瘫痪，使病人极容易感染其它疾病，并由于无力抵抗疾病的侵略而死亡。图9-9表示了健康免疫系统工作及遭到爱滋病病毒侵袭的情况。

爱滋病病毒在体外的存活时间极短，它主要是通过体液进行传染，包括血液、不正当性行为、吸毒和母婴传染等。而传播的主要方式是性行为。全世界感染爱滋病病毒的成年人中，因性行为不洁而感染病毒的约占75~85%；通过吸毒和血制品传染病毒的分别约占5~10%和3~5%；在感染爱滋病病毒的儿童中，通过母婴传染的约占90%。从80年代初发现该病以来，爱滋病如瘟疫一般迅速蔓延(见图9-10)，平均每天约有1.6万感染爱滋病病毒。至今全球的爱滋病病毒携带者达4000万，死于爱滋病的总人数约1390万。图9－10历年来感染AIDS病的人数05001000150020002500300035004000450019801982198419861988199019921994199619982000感染AIDS人数/万年份/年

对付传染性病毒感染的一种有效方法是保护易感人群来预防其传播，如小儿麻痹症、腮腺炎、天花等可以通过接种疫苗来预防。因为人体免疫系统中的一些淋巴细胞在受到病原体刺激时会分泌产生淋巴因子和抗体，从而进行针对性免疫反应，消灭病原体，在这个过程中同时产生“记忆”性淋巴细胞，它们能对再次接触的相同抗原产生特异免疫反应，由此获得针对该病原体的免疫力。科学家就利用这种免疫原理将引起传染病的细菌或病毒杀死或减毒后制成疫苗。人体接种后便会产生对该病的免疫力，达到预防的目的。但如果病毒的种类繁多，或具有高变异性，就会使接种疫苗的预防效果极为有限。例如流感病毒的核酸具有8个RNA的片段，使它们具有极高的重组频率。它们的每一次重组或突变就会使所编码的蛋白质发生改变，使病毒带有新的抗原，即抗原漂移，因此它们每次都可能以新的面目出现，使体内因上次感染产生的抗体对其失去作用。爱滋病治疗和预防的困难也在于该病毒的高变异性。

近年来，科学家们对病毒繁殖及病毒与宿主的关系进行了深入的分子生物学研究。大量的研究成果的获得与应用为抗病毒药物的治疗展示了希望的前景。目前研制成功的几类药物是：①阻止病毒吸附细胞的药物，如应用丙种球蛋白或高效价免疫球蛋白来预防麻症、甲型肝炎和流行性腮腺炎等；②阻止病毒穿过细胞的药物，如盐酸金刚烷胺、环锌胺等可用于预防甲型流感，也可起到减轻症状和缩短病程等治疗作用；③抑制病毒核酸复制的药物，如阿糖腺苷(AraA)、阿糖胞苷(AraC)、三氮胸苷(TFT)、无环鸟苷(ACV)、溴乙烯脱氧尿苷(BVDU)等，可用于治疗全身性带状疱疹、疱疹性脑炎和重症水痘等；④抑制病毒蛋白质合成的药物，如甲吲噻腙可研制mRNA译制蛋白质，可用以治疗全身性痘、湿疹型痘、坏疽型痘等；目前用于临床治疗爱滋病的药物AZT也属此类，但治疗效果非常有限；⑤能诱导炎症反应，并增强巨核细胞、T淋巴细胞和杀伤细胞的细胞毒性，起到增强免疫能力的干扰素(Interferon，简记INF)；可用于抑制水痘-带状疱疹、器官移植者的病毒性感染，预防狂犬病、慢性乙肝等疾病。趣题讨论3.远离毒品

毒品一般指非医疗、非科研、非教学需要而滥用的有依赖性的药品，或指被国家管制的对人有依赖性的麻醉药品。通常所说的毒品主要指海洛因、可卡因、大麻等，此外还有冰毒、摇头丸等。鸦片是从罂粟花的籽荚上提取而来的。鸦片中含有一种叫吗啡的物质，吗啡能产生安静感和镇痛作用，最早是作为医药上的止痛镇静药，标准剂量是0.006克。吗啡会使人上瘾。该化合物有两个极为出名的衍生物，即可待因和海洛因。可待因是吗啡的单甲醚的衍生物，海洛因是吗啡的二乙酰衍生物可待因的结构式海洛因的结构式吗啡的结构式毒品的危害海洛因海洛因是吗啡的二乙酰衍生物，海洛因(heroin)俗称“白粉”、“白面”，纯净物是白色晶体，味苦,有毒，毒性相当于吗啡2至3倍，是毒品之王。它对人体无任何医疗作用，吸食后极易上隐，使食物在肠胃消化道中的消化和通过过程迟缓，发生恶心和呕吐、血管扩张、皮肤充血发红、两眼瞳孔收缩、脑神经受损害、呼吸衰退。长期服用会引起人体心律失常、肾功能衰竭、皮肤感染、肺活量降低、全身化脓性并发症，还能引起便秘、肠梗阻、蛋白尿等多种症状，会使人消瘦、心理变态、性欲亢进、智力减退。海洛因吸人过量时，会导致死亡。可卡因

可卡因又称“古柯碱”，是一种生物碱(一类存在于生物体内的碱性含氮有机物)纯净物是白色结晶性粉末，有局部麻醉作用，而且毒性大，是烈性毒品。它是一种能导致神经兴奋的兴奋剂和欣快剂。长期使用会引起偏执狂型的精神病：怀孕妇女服用，有可能导致胎儿的流产、早产或死胎。大量服用，能刺激脊髓，引起惊厥，产生痉挛，严重的可导致呼吸衰竭而死亡。此外，可卡因在引起大脑控制体温的机能发生兴奋的同时，又引起血管的收缩，这两种效应合起来引起体温上升，而由于血管收缩无法排汗，于是导致死亡。大麻

大麻的主要成分为大麻油、大麻草和大麻酯，其中起作用的成分是四氢大麻酚。从大麻中可提炼出四万多种化合物。世界上最大的大麻产地是哥伦比亚(年产达7500~9000吨)，其次是墨西哥和美国。大麻的毒性仅次于鸦片，是一种大众化毒品，一般人吸入7毫克即可引起欣快感。它有生理依赖性，会使人上隐。医学实验表明，长期服用会使人失眠、食欲减退、性情急躁，容易发怒，产生幻觉，使人助理解力、判断力和记亿力衰退，对疾病的免疫力下降，从而容易使人得各种疾病，使人身体虚弱、消瘦，严重影响健康。大麻烟气中苯并芘的含量比烟草中含量高70％。美国专家认为，长期大量吸人大麻会引起组织发炎、肺气肿，可能还会导致肺癌苯丙胺类苯丙胺类是化学合成药品，其前体为麻黄素。苯丙胺类毒品的种类很多，有不同颜色的片剂，也有液剂和白色粉状固体。甲基苯胺俗称“冰毒”、“大力丸”；具有致幻作用的MDMA(3,4—亚甲基二氧基—N—甲基苯丙胺)俗名“迷魂药”或“摇头丸”，有各种颜色和形状的片剂，有时也有带颜色的胶囊。毒品是万恶之源吸毒者骤停后，会产生一系列令人无法忍受的痛苦感觉。这些人灵魂扭曲，精神出现障碍，轻则情绪不安、疑心加重，重则变得自私，性情暴虐、乖张，寻衅滋事，道德沦丧殆尽，甚至自残、自杀、暴力、杀人。吸毒者免疫系统受到损害，易患感染性疾病(如脓肿、败血症等)、肝炎，甚至感染艾滋病。妇女在影响胎儿的健康，易发生畸变、流产、早产和死胎。有研究报告指出，吸毒成瘾者死亡率高于一股人群15~20倍，持续大量吸食者大多在3~7年内死亡，成瘾者平均寿命为30岁。吸毒危害家庭，吸毒危害社会，总之，毒品是万恶之源。9.3主要疾病的预防

一：高血压的防治高血压是常见的心血管疾病，又是人类死亡主要疾病如冠心病、脑血管疾病等的重要危险因素。血压的水平高低直接关系到心、脑血管疾病的发病率，肥胖、烟酒、摄盐过多、缺乏活动、心理紧张等又是导致高血压发生的危险因素。医学研究表明：对高血压的早期预防和稳定治疗及健康的生活方式，可使75%的高血压及并发症得到预防和控制。因此，普及高血压知识，加强高血压的监测和预防，意义十分重大。

1.认识高血压所谓血压是指血液在血管内流动，对血管壁产生的侧压力。是一种以动脉压增高为特征的疾病，用血压计在肱动脉上测得的数值来表示，以mmHg(毫米汞柱)或kPa(千帕斯卡)为单位，这就是血压。平时说的血压包含收缩压和舒张压。收缩压收缩压是指心脏在收缩时，血液对血管壁的侧压力；舒张压是指心脏在舒张时，血管壁上的侧压力。医生记录血压时如为120/80mmHg，则120mmHg为收缩压，80mmHg为舒张压。按国际单位表示"kPa"(千帕斯卡)，换算的方法：1mmHg(毫米汞柱)＝0．133kPa(千帕斯卡)，那么120／80mmHg相当于16／10.6kPa。

血压标准是：按照世界卫生组织(Who)建议，凡正常成人收缩压应小于或等于140mmHg(18.6kPa)，舒张压小于或等于90mmHg(12kPa)。如果成人收缩压大于或等于160mmHg(21.3kPa)，舒张压大于或等于95mmHg(12.6kPa)为高血压；血压值在上述两者之间，亦即收缩压在141-159mmHg(18.9-21.2kPa)之间，舒张压在91-94mmHg(12.1-12.5kPa)之间，。为临界高血压。诊断高血压时，必须多次测量血压，至少有连续两次舒张期血压的平均值在90mmHg(12.0kPa)或以上才能确诊为高血压。

2.高血压病常见症状（1）.头晕：头晕为高血压最多见的症状。有些是一过性的，常在突然下蹲或起立时出现，有些是持续性的。头晕是病人的主要痛苦所在，其头部有持续性的沉闷不适感，严重的妨碍思考、影响工作，对周围事物失去兴趣，当出现高血压危象或椎－基底动脉供血不足时，可出现与内耳眩晕症相类似症状。

（2）头痛：头痛亦是高血压常见症状，多为持续性钝痛或搏动性胀痛，甚至有炸裂样剧痛。常在早晨睡醒时发生、起床活动及饭后逐渐减轻。疼痛部位多在额部两旁的太阳穴和后脑勺。（3）烦躁、心悸、失眠：高血压病患者性情多较急躁、遇事敏感，易激动。心悸、失眠较常见，失眠多为入睡困难或早醒、睡眠不实、恶梦纷纭、易惊醒。这与大脑皮层功能紊乱及植物神经功能失调有关。3.怎样有效地预防高血压

（１）定期测量血压是早期发现症状性高血压的有效方法。对有高血压家族史的人，从儿童起就应定期检查血压。学龄儿童正常最高值１２／０．７kpa（１２０／８０mmＨg）（２）限盐。许多研究证明摄盐量与高血压发生率成正相关。终生低钠的人群，几乎不发生高血压。

（３）戒烟。吸烟可以使血压升高，心跳加快长期过量吸烟，可使小动脉持续收缩，久之动脉壁变性、硬化、管腔变窄，形成持久性高血压。（４）合理的饮食,控制体重。超重给机体带来许多副作用。胖人高血压的患病率是体重正常者的２-６倍，而降低体重则可使血压正常化。

（５）积极参加体育锻炼，放松紧张情绪,保持心理平衡

（６）及时控制临界高血压。当血压在１８.７-２１.３／１２－１２.７kpa（１４０-１６０／９０-９５mmＨg）之间时称为临界高血压，临界高血压多无症状，但必须予以重视，

预防高血压有饮食口诀即：“半斤牛奶二两肉，一斤蔬菜八两谷。一个鸡蛋五克盐，水果绿茶享清福。不抽香烟少喝酒，乐观开朗心无忧。每天早上跑跑步，保你腰带不变粗。”饮食上必须秉持“五味不过”原则:一食物不过咸：限盐;二、食物不过甜：限糖

三、食物不过腻：限制脂肪四、食物不过辛：限制饮酒五、食物不过苦：

二高血脂的定义血液中的脂肪类物质，统称为血脂。血浆中的脂类包括胆固醇、甘油三酯、磷脂和非游离脂肪酸等，它们在血液中是与不同的蛋白质结合在一起，以“脂蛋白”的形式存在。大部分胆固醇是人体自身合成的，少部分是从饮食中获得的。甘油三酯恰恰相反，大部分是从饮食中获得的，少部分是人体自身合成的。血脂是人体中的一种重要的物质，有许多非常重要的功能，但是不能超过一定的范围。如果血脂过多，容易造成“血稠”，在血管壁上沉积，逐渐形成小斑块（就是我们常说的“动脉粥样硬化”），这些“斑块”增多、增大，逐渐就堵塞血管，严重时血液被中断。这种情况如果发生在心脏，就引起冠心病.心肌梗死；发生在脑，就会出现脑卒中；如果堵塞眼底血管，将导致视力下降、失明；如果发生在肾脏，就会引起肾动脉硬化，肾功能衰竭；发生在下肢，就会出现肢体坏死、溃烂等。此外，高血脂可引发高血压、诱发胆结石、胰腺炎，加重肝炎、导致男性性功能障碍、老年痴呆等疾病。最新研究提示高血脂可能与癌症的发病有关。易得高血脂的人群包括：有高血脂家族史者，体形肥胖者；中老年人，长期高糖饮食者，绝经后妇女，长期吸烟、酗酒者，习惯于静坐的人，生活无规律、情绪易激动、精神处于紧张状态者，肝肾疾病、糖尿病、高血压等疾病者。血脂检查标准总胆固醇（TC）低于5.20mmol/L正常，高于5.72mmol/L异常；低密度酯蛋白胆固醇（LDC-C）低于3.12mmol/L正常，高于3.64mmol/L异常；高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)高于1.04mmol/L正常，低于0.91mmol/L异常；甘油三酯(TG)低于1.70mmol/L正常，高于1.70mmol/L异常。为心脏健康敲警钟心肌梗死:高危人群---中年男士,抽烟喝酒,工作压力大是高发因素,症状有:感到胸闷憋气;一过性疼痛;夜间发病;症状轻微;疼痛部位多样怎么办?八字方针:镇静.呼叫.服药.吸氧调节血脂的主要方法调节饮食结构限制摄入富含脂肪、胆固醇的食物；选用低脂食物（水果、蔬菜、面包和谷类食物）。（1）正常老年人每日膳食结构1个鸡蛋、1个香蕉；1碗牛奶；100g净肉，包括鱼、禽、畜等肉类；50g豆制品；300g左右的粮食；每天饮用汤，每餐一碗。（2）多吃具有降血脂的食物大蒜（早晨空腹吃糖醋蒜1~2个）、生姜、茄子、山楂、柿子、黑木耳、牛奶等。

（3）高血脂患者治疗膳食举例早餐：豆浆200ml，蒸饼50g，煮熟黄豆10g；中餐：标准粉、玉米粉两面馒头100g，米稀饭50g，瘦猪肉25g，炒青椒100g，炒豆角100g；晚餐：米饭150g，小白菜100g，熬豆腐50g，粉条10g，鲤鱼20g，土豆丝100g。全日烹调用油12g。改善生活方式减肥肥胖就是脂肪过剩，也是动脉粥样硬化的外在标志。戒烟烟草中的尼古丁、一氧化碳引发和加重动脉粥样硬化的发生和发展。控制酒精就对人体少饮有利，多饮有害。酒的热量高，多喝加重肥胖。其他有氧运动。三：癌<一>、与癌有关的化学知识（1）癌的基本概念：一种恶性肿瘤，可以发生于任何器官和组织，是由于其细胞无限制的疯狂生长所致。它不象正常器官细胞那样受制约，而是排挤正常细胞，并竞争摄入的食物供应，从而干扰器官功能，最终导致死亡。

早在公元前4世纪，就有了许多关于肿瘤的记载。古希腊医生希波克拉底用“癌”这个词来指那些扩散和危害生命的肿瘤。癌症是一类疾病的总称，各种各样的癌至少有100种，它是20世纪威胁人类生命和健康最严重的疾病之一。

癌症的特点是细胞的生长不受控制和调节。在正常机体内，各种细胞都按一定的速度及各自的方式生长，如成熟的脑细胞很少分裂，甚至不分裂，而红细胞却经常在分裂。由于癌细胞对身体环境中的控制信号不能正确地作出反应，毫无节制地分裂繁殖，快速生长，以致形成肿块，压迫四周的组织，防碍组织的血液供应，并且侵入到周围组织内，破坏正常组织的结构和功能。有时癌细胞还会离开自己的原发部位随血液和淋巴液到处游荡，在别处落脚，并长成继发性的肿瘤。现代科学理论认为：肿瘤的发生，是由于细胞所含的遗传信息发生了变化，如遗传信息的增加、减少或其它改变等。

DNA的改变，致使细胞发生所谓突变的不正常分裂而产生癌细胞。例如一些引起癌症的致癌病毒可将自己的遗传信息（DNA片断）插入到正常细胞的DNA链上，使遗传信息增加。化学物质的渗入以及辐射都会使DNA链上的遗传信息改变。存在于煤焦油、工厂排出的煤烟、汽车尾气和香烟烟雾的3，4-苯并芘、1，2，5，6-双苯马并蒽、3-甲基胆蒽及9，10-二甲基苯蒽等多环芳烃，用于氨基偶氮染料和用作电缆外包橡皮防老化剂的乙萘胺、联苯胺、4-氨基联苯等芳香胺类，在烟草、变质的蔬菜与食物，腌制物中含量丰富的亚硝胺类、氯乙烯，以及存在于污染食品中的真菌毒素，微量元素As、Ni、Cr和Cd等都是强致癌的化学物质；X射线、γ射线和带亚原子微粒（β粒子、质子、中子或α粒子）的电离辐射，紫外线，热辐射和石棉等纤维状异物，慢性溃疡、胆囊结石和炎症的慢性刺激，以及创伤是致癌的物理因素；病毒和寄生虫是生物致癌因素。遗传、抗体、免疫能力、性别和年龄，以及种族都与致癌有关。

（2）癌症的诱因导致恶性肿瘤发生的原因，有内源性和外源性两种因素。内源性因素，是机体内部结构和功能的改变，如遗传、免疫缺陷、代谢异常等；外源性因素是指自然界中各种致癌因素，即环境因素。

环境因素:90%的癌症和环境有直接或间接的关系；空气和水的污染、药物的滥用、杀虫剂、食物添加剂、放射性物质饮食及生活习惯性格、气质和遗传、免疫、细菌、病毒等；癌，乃“七情郁结”、“脾胃受损”等导致“气滞血凝”而形成“积聚”的结果

<二>哪些因素可以

导致癌症的发生？（一）、体外因素物理致癌因素:主要有电离辐射、紫外线、纤维性物质（如石棉、玻璃丝等）、热辐射、长期慢性机械刺激、慢性炎症刺激、创伤及异物长期刺激等。

物理因素致癌，迄今仍以电磁辐射为主

电磁辐射是一种以巨大速度通过空间，不需要以任何物质作为传播媒介的能量形式。电磁辐射对人类的主要远期效应是致癌。不同类型的电磁辐射诱发肿瘤能力不同，大致可分为两大类，即大剂量辐射致癌和小剂量辐射致癌。大剂量电磁辐射是指由于人为的因素偶然造成放射性物质的大量释放，如日本广岛原子弹爆炸、苏联切尔诺贝利核泄漏事故等。有人对日本广岛和长崎的辐射效应进行了40年的随访调查发现，辐射诱发癌症的发病率一直在增长，甚至在原子弹爆炸40年后仍不灭。

2.化学致癌因素：到目前为止，已发现有1100种以上的化学物质对实验动物有致癌作用，其中20种对人类有致癌作用。1)．多环芳香烃类存在于汽车废气、香烟、煤烟及熏制食品中，如苯并芘、乙苯蒽等，能致肺癌。在厨房里，由于炉灶烟火和烹调时煎炸油烟，空气中苯并芘含量比普通房间空气中的含量高好几倍，所以要注意厨房内空气流通，国内外研究证明食物的熏、烤、油炸都可使食品产生苯并芘，焦糊的食物中苯并芘的含量要比普通食物增加10倍到20倍。所以，苯并芘含量很高。偶氮染料中的萘胺可引起人的膀胱癌。2）亚硝胺类亚硝胺类化合物是一种很强的致癌物。它在低等和高等动物如鱼、青蛙、小鼠、大鼠、兔、狗、猪、猴等身上都能诱发肿瘤。在食用的酸菜中、使用氮肥的蔬菜中，制作香肠、火腿、罐头肉类等时常用亚硝胺类作为防腐剂，这些均有致癌作用，如食管癌、胃癌、肝癌、膀胱癌等均与此有关系.

-般说来，亚硝胺在自然界中存在的量很小，但合成亚硝胺的前体物质（原料）二级胺和亚硝酸盐在自然界比较广泛存在，在适宜条件下，在试管内或身体内可以合成致癌物亚硝胺。研究人员在肿瘤高发区的部分陈粮食、酸菜、发霉的食物、粗制鱼露、薯干、干萝卜条、干咸鱼等样品中测出亚硝胺来。提醒：虾皮、虾米都含有二甲基亚硝胺等挥发性亚硝基化合物，因此食用前最好用水煮后再烹调，或在日光下直接暴晒3～6小时，也可达到消除致癌物的目的。咸鱼中含亚硝基化合物较多，因此食用前最好用水煮一下，或者采用日光照射方法也可除去鱼体表面的亚硝基化合物

3)．烷化剂类如芥子气、环磷酰胺等，可导致白血病、肺癌、乳腺癌等。

4)氨基偶氮类主要存在于纺织、食品中染料，如猩红、奶油黄等，可诱发肝癌。

5)．某些金属如铬、镍、砷等也可致癌。

上述物质，有的具有直接致癌作用，有的是通过代谢变为致癌物质的。6）聚丙烯酰胺瑞典科学家最新研究发现，薯条在油炸过程中产生了一种能致癌的化学物。科学家发现，将碳水化合物加热至高温时就可产生聚丙烯酰胺。炸薯条中含有相当水平的聚丙烯酰胺，而饼干、脆面包等食品中的含量较低。导致这种情况的主要原因是，薯条在油炸过程中的温度相当高，而烘烤饼干和面包的温度则相对低，因此后者就很少产生致癌物聚丙烯酰胺

3.生物学致癌因素:主要有以下几种：1.霉菌：某些肿瘤的发生与食物中的霉菌毒素有关。2.病毒：已发现有150种以上的病毒可以引起近30余种的动物肿瘤。3.寄生虫：原发性肝癌、大肠癌与血吸虫病有关；原发性肝癌与肝吸虫病有关；膀胱癌与埃及血吸虫病有关。4.细菌：一般认为细菌本身并不是致癌因素，但某些细菌可以还原硝酸盐而生成亚硝酸盐，亚硝酸盐可能转变为亚硝酸胺。

（二）体内因素

1.遗传因素：根据大生物学家孟德尔的遗传定律，科学家们进行反复研究，最后得出结论：在众多的恶性肿瘤中，只有视网膜母细胞能够遗传，而且在全部视网膜细胞瘤中，只有40%左右是遗传的。2、分泌因素：人体有许多分泌激素的内分泌腺，它们分泌各种激素，以维持人体的正常活动。当这些激素分泌过多或过少时，就发生内分泌紊乱，引起相关疾病。

3.免疫功能：简单来说，免疫功能就是人体抵抗疾病的能力，有先天性免疫缺陷的人比正常人容易得癌症，因肾移植长期大量使用免疫抑制剂的人患癌发病率比正常人高100倍。每个人每时每刻都或多或少地与致癌物质接触，也就可能发生细胞癌变。4.精神因素：美国抗癌协会指出：精神因素对于患者赖以抵抗癌症侵袭的免疫力是有重要影响的；祖国医学认为：乳腺癌与“忧思郁结”有关，食道癌是“累忧之病”。

精神因素与癌有人做过这样一个发人深省的实验，就是将六只狗关起来，设法使它们长期处于惊恐不安的状态下，其中有三只狗后来就患癌症而死亡，而另外四只生活在安静环境中的狗，却安然无恙。

可以看出，精神状态与癌症的关系是密切的。这点，祖国医学早就有所认识。“百病皆生于气”，癌症也是七情郁结，脾胃受伤，以致气血郁滞而引起的一种后果。实际上，约3/5的癌症病人，都有精神状态长期不正常、思想不愉快、过度紧张、过度抑郁以及严重精神打击的历史。同样，也观察到，已患癌症的病人，如果树立坚强的信心，放下思想包袱，治疗的效果就较好。遗传与癌症有关吗?父母得癌子女就容易得癌，这可能是社会上相当广泛的看法。其实，癌症的遗传问题尚无定论。医务工作者经长期的临床观察，认为大多数癌的发生，遗传不占主要地位。曾在外国发现过一个“癌家族”，在970个血缘亲属中，有164人遭受不幸，其中女性多得宫颈癌，男性多得胃肠癌，另一个“癌家族”650人中，95人死于癌症，我们国内也有这样的情况，一家九代中有56人死于食管癌，一个肝癌高发家族，祖孙三代21人，8人是肝癌患者。这样看来，岂不可以肯定这些就是癌症遗传的典型例证吗?即便如此，科学工作者也没作这种结论，他们说，这可能是共同生活在相似的环境里，饮食与生活习惯比较接近的缘故。

但是，也有少数肿瘤，肯定是有遗传的，如视网膜母细胞瘤，多发性肠道息肉、先天性神经纤维瘤等，但这终究是少数。<四>人体的抗癌能力体内有许多抵制和消灭癌细胞的因素，最主要的是身体的免疫功能，而体内抗癌的主要战斗队是淋巴细胞。淋巴细胞分两种。一种叫T淋巴细胞，本身具消灭癌细胞的能力，或是把本身抗癌能力传递给其他没有抗癌能力的淋巴细胞