Absin通路抑制剂系列-DNA甲基化

【DNA甲基化】DNA甲基化是指在DNA甲基转移酶（MTase）催化下，在DNA腺嘌呤或胞嘧啶碱基上加一个甲基，是细菌复制后DNA修饰机制中研究最多的一种。迄今为止发现的三种核苷酸甲基化形式是：N6甲基腺嘌呤（m6A）、N4甲基胞嘧啶（m4C）和5-甲基胞嘧啶（m5C）。DNA甲基化是一种表观遗传修饰，抑制基因表达。DNA甲基化主要由DNA甲基转移酶家族（DNMTs）引起，包括DNMT1、DNMT3a和DNMT3b。传统上，DNMT1作为主要的维持甲基转移酶来保持基因组中已建立的DNA甲基化，而DNMT3a和DNMT3b属于从头甲基转移酶，可可逆地甲基化非甲基化DNA。DNA甲基化通过多种机制抑制基因转录，包括物理上阻断转录因子的结合和/或作为转录抑制因子/辅抑制因子的对接位点发挥作用。在胚胎发育的表观遗传转录调控中，DNA甲基化模式是由DNA甲基转移酶Dnmt3a和Dnmt3b从头甲基化决定的。

【DNA甲基化的写入蛋白】DNA甲基化的写入蛋白称为DNA甲基转移酶(DNMT)。DNMT1是DNA甲基转移酶(DNMT)写入蛋白家族的一员，它在增殖细胞中表达，负责在DNA复制期间以一种新型子代DNA链形式复制甲基化模式。虽然在成年体细胞组织中的表达降低，但甲基化在早期胚胎发育过程中较明显，且被认为是由基因组核小体缺失区域的写入蛋白DNMT3A和DNMT3B执行。DNMT3L帮助靶向和调控DNMT3A/3B功能，并在重新甲基化中发挥作用。DNMT3L是DNMT3A/B的一个非催化同源物，可帮助它们结合靶标DNA。PCNA、UHRF1、DMAP1、DNMT3L和组蛋白脱乙酰酶(HDAC)等其他蛋白可用于靶向DNMT蛋白至相应基因组区域，调控其甲基转移酶活性，并使其他表观遗传标记与DNA甲基化保持协调。通常，与其余基因组相比，正常细胞中的CpG岛（胞嘧啶-鸟嘌呤核苷酸以频率>50%的串联形式出现的区域）会被去甲基化。但抑癌基因启动子区域内癌细胞的CpG岛会被DNMT去甲基化，DNMT通常在癌细胞中过表达，从而通过减弱肿瘤抑制来增加肿瘤发生。CpG岛过甲基化会破坏CTCF蛋白的结合，从而导致关键绝缘子区域丢失以及随后的癌基因激活。DNMT1、DNMT3A和DNMT3B在许多癌细胞中过表达，包括急性和慢性髓细胞性白血病以及结肠癌、乳腺癌和胃癌。DNA基因体和基因间区的低甲基化还与癌症发作有关，并且可能导致癌症发作。

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靶点

货号

品名

cas

规格

目录价

DNMT

abs817879

Decitabine

2353-33-5

10mg

550

Decitabine代替DNA掺入胞嘧啶可以将DNA甲基转移酶共价捕获到DNA中，从而导致对该酶的不可逆抑制。

DNMT

abs817890

5-Azacytidine

320-67-2

200mg

679/td>

5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷类似物，特异型抑制DNA甲基化。

DNMT

abs810498

RG108

48208-26-0

10mg

890

RG108(N-Phthalyl-L-tryptophan)引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。

DNMT

abs813813

SGI-110sodium

929904-85-8

2mg

5198

SGI-110sodium是第二代DNA甲基转移酶(DNMT)抑制剂，可用于急性髓细胞性白血病(AML)和骨髓增生异常综合症(MDS)的研究。

DNMT

abs810536

SGI-1027

1020149-73-8

10mg

1067

SGI-1027是DNA甲基转移酶(DNMT)抑制剂

DNMT

abs814966