抗肾上腺素药

抗肾上腺素药.第1页，共18页，2023年，2月20日，星期五抗肾上腺素药

定义：一类能与肾上腺素受体结合，本身不激动或较少激动受体，却阻断了NA或肾上腺素受体激动药的作用，又称肾上腺素受体阻断药。(adrenoceptorblockingdrugs)第2页，共18页，2023年，2月20日，星期五分类及代表药

1.α受体阻断药

α1α2受体阻断药

酚妥拉明

α1受体阻断药哌唑嗪

α2

受体阻断药育亨宾

2.β受体阻断药

β1β2受体阻断药普萘洛尔

β1受体阻断药阿替洛尔

β2

受体阻断药丁氧胺

3.α.β受体阻断药

拉贝洛尔

第3页，共18页，2023年，2月20日，星期五第一节α受体阻断药

能选择性地阻断α受体，从而对抗NA或拟肾上腺素药的作用。能使肾上腺素的升压作用翻转为降压。这个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。

第4页，共18页，2023年，2月20日，星期五按药效持续时间可分为

1.短效类(竞争性α受体阻断药):

酚妥拉明(Phentolamine)

妥拉唑啉

(Tolazoline)

2.长效类(非竞争性α受体阻断药):

酚苄明(Pheoxbenzamine)

第5页，共18页，2023年，2月20日，星期五酚妥拉明(Phentolamine)[作用]1.扩张血管，降低血压:

阻断α受体和直接舒张血管,小动

脉和小静脉扩张,血压下降。

2.兴奋心脏，加快心率:

血压下降,反射性兴奋心脏阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进NA释放.3.拟胆碱作用和组胺样作用

第6页，共18页，2023年，2月20日，星期五[应用]

(1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎.▲

(2)静滴NA外漏：局部浸润

(3)急性心梗和充血性心力衰竭:通过扩张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷.

(4)休克：扩张血管，增加心输出量

(5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备.▲第7页，共18页，2023年，2月20日，星期五不良反应和禁忌证

[不良反应]

常见胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心、呕吐、腹痛、腹泻和诱发溃疡。注射给药有时可引起心动过速、心绞痛及体位性低血压，因此须缓慢注射或滴注。[禁忌]冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。

第8页，共18页，2023年，2月20日，星期五酚苄明

(Pheoxbenzamine)

作用特点1、生物利用度低（20%～30%）2、局部刺激性强，仅作静脉注射3、起效慢、作用强大而持久（脂溶性大，大量分布于脂肪缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天）▲应用

⑴外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎.▲⑵休克.

⑶嗜铬细胞瘤的治疗.▲

第9页，共18页，2023年，2月20日，星期五不良反应1、体位性低血压、心动过速、心律失常。2、胃肠道刺激：恶心、呕吐、腹痛、腹泻和诱发溃疡。

第10页，共18页，2023年，2月20日，星期五第二节β受体阻断药作用:

1、心血管系统:★

抑制心脏：阻断心β1受体,使心率↓,收缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓。

收缩血管：阻断血管β2受体及心脏抑制反射地兴奋交感神经,引起血管收缩,使肝,肾等器官和冠脉血流量减少。第11页，共18页，2023年，2月20日，星期五2、收缩支气管:★

阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。3、减慢代谢:▲

抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解;减弱AD引起的升血糖反应。

4、抑制肾素释放：可使BP↓。▲第12页，共18页，2023年，2月20日，星期五

5、内在拟交感活性:

吲哚洛尔等除能阻断β受体外，还具有微弱的β受体激动作用。

6、膜稳定作用:

β受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性,但治疗作用与膜稳定作用无关（在常用量时）。第13页，共18页，2023年，2月20日，星期五★应用

1、过速型心律失常

2、心绞痛、心肌梗死：

（1）降低心肌耗氧量；

（2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。

3、高血压病

4、甲亢和甲亢危象的辅助治疗、偏头痛、青光眼第14页，共18页，2023年，2月20日，星期五★不良反应

1、诱发或加剧支气管哮喘：哮喘病人禁用

2、心脏抑制：禁用于严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞：外周血管痉孪性疾病。

3、反跳现象：长期治疗后突然停药，可引起病情恶化，可能是受体向上调节（β体数目增多）所致。

第15页，共18页，2023年，2月20日，星期五普萘洛尔（propranlol）特点：*首过效应明显，生物利用度低，血药浓度个体差异大。*对1,2-受体无选择性。*HR,心肌收缩力,心输出量，

BP；房室传导，呼吸道阻力。第16页，共18页，2023年，2月20日，星期五▲美托洛尔(metoprolol,美多心安）特点：1.为选择性1受体阻断药，对2受体阻断作用较弱。2.降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药2次。3.无内在拟交感活性。第17页，共18页，2023年，2月20日，星期