抗生素的相关信息

抗生素的相关信息第1页/共38页提纲一、抗生素的定义二、抗生素的分类三、抗生素的作用机理（一）β-内酰胺类*****1、β-内酰胺类分类2、青霉素3、头孢菌素类4、非典型β-内酰胺类-----头霉素类（二）氨基糖苷类（三）四环素（四）氯霉素（五）大环内酯类（六）喹诺酮类（七）硝基咪唑类（八）抗真菌类——氟康唑四、抗生素药物使用要求、权限、使用级五、四川凯康医药有限公司药品使用级目录

第2页/共38页抗生素的定义第3页/共38页抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质，用于治病的抗生素除由此直接提取外；还有完全用人工合成或部分人工合成的。抗生素过量使用会抑制体内的有益菌，使肠道菌群失衡,导致疾病的引起。抗生素通俗地讲：4第4页/共38页抗生素的分类第5页/共38页抗生素的分类（一）：(一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类，β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等。(二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。(三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。(四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。(五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素、阿奇霉素。(六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。6第6页/共38页抗生素的分类（二）：(七)喹诺酮类：包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。(八)硝基咪唑类：包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。(九)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。(十)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽.(十一)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。(十二)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等(十三)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。(十四)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。7第7页/共38页抗生素的作用机理第8页/共38页阻碍细菌细胞壁的合成，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。与细菌细胞膜相互作用，以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。与细菌核糖体或其反应底物相互所用，抑制蛋白质的合成，以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。阻碍细菌DNA的复制和转录，以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类（如氧氟沙星）。影响叶酸代谢，主要是磺胺类和甲氧苄啶。9第9页/共38页β-内酰胺类对革兰氏阴性

与阳性菌的作用分类：Ⅰ类为青霉素及口服青霉素VⅡ类包括有氨苄西林、羧苄西林、酰脲类青霉素、亚胺培南及若干头孢菌素Ⅲ类为青霉素等容易被革兰阳性菌的胞外的青霉素酶破坏灭活的青霉素类Ⅳ类为异恶唑类青霉素、头孢菌素一、二代及亚胺培南等对青霉素酶稳定Ⅴ类包括酰脲类青霉素（阿洛西林与美洛西林等）、羧苄青霉素及头孢菌素一、二代Ⅵ类包括第三代头孢菌素、氨曲南、亚胺培南等对β-内酰胺酶十分稳定10第10页/共38页青霉素分为：天然青霉素半合成青霉素广谱青霉素代表类有氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林抗绿脓杆菌广谱青霉素有羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林11第11页/共38页头孢菌素类产品的特点：头孢菌素抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。12第12页/共38页13头孢菌素类抗菌药物名称头孢菌素分四类：第一代：头孢噻吩又称先锋1，头孢氨苄，头孢唑啉又称先锋5，头孢拉定，头孢羟氨苄，头孢唑啉，头孢拉啶，头孢硫脒，头孢克罗，头孢噻啶，头孢来星，头孢乙腈，头孢匹林，头孢替唑、头孢羟氨苄第二代：头孢呋辛，头孢西丁，头孢孟多，头孢克洛，头孢替安，头孢美唑，头孢西丁，头孢丙烯，头孢尼西第三代：头孢噻圬，头孢哌酮，头孢曲松，头孢他啶，头孢唑肟，头孢甲肟，头孢匹胺，头孢替坦，头孢克肟，头孢泊肟酯，头孢他美酯，头孢地秦，头孢噻腾，头孢地尼，头孢特仑，头孢拉奈，拉氧头孢，头孢布烯，头孢米诺，头孢罗齐，头孢妥仑匹酯第四代：头孢吡肟，头孢匹罗，头孢唑南三代头孢+酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢曲松/舒巴坦、头孢曲松/他唑巴坦第13页/共38页14头孢菌素每代的特点及临床应用第一代作用于特点应用：

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对β-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。

3.对革兰式阳性菌作用较二、三代强，主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等，对革兰氏阴性菌作用较差。第二代作用特点应用：

1.对革阳菌较第一代略差，对革阴菌做用明显增强，部分厌氧菌高效。

2.对β-内先胺酶较稳定。

3.肾毒性较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等第14页/共38页15头孢菌素每代的特点及临床应用第三代作用特点应用：

1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括绿脓杆菌）对革阳菌作用不及一、二代。

2.对β-内先胺酶更稳定。

3.对肾基本无毒性

4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌（即绿脓杆菌）感染等。

其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌（即绿脓杆菌）最强的抗生素。第四代作用特点应用：

1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。

2.对β-内先胺酶稳定性最高。

3.无肾毒性。

4.主要用于难治感染。第15页/共38页非典型β-内酰胺类抗生素头霉素类氧头孢烯类有拉氧头孢β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦单环β-内酰胺类有氨曲南碳青霉烯类具有广谱的、极强的抗菌活性，以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。目前常用的有泰能（亚胺培南西司他丁）、美罗培南16第16页/共38页头霉素类品种：第一代：头霉素C第二代：头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦第二代衍生产品：头孢米诺钠第三代：头孢拉宗、拉氧头孢（氧头霉素类）、氟氧头孢（氧头孢烯类）17第17页/共38页头霉素类临床应用：

常用于敏感菌所致呼吸道、尿路等感染；用于需氧菌与厌氧菌的混合，感染如腹腔感染；用于腹腔或盆腔手术的预防用药等。18第18页/共38页克拉维酸舒巴坦、他唑巴坦β-内酰胺酶抑制剂抗菌谱广，但抗菌活性低，常与其他β-内酰胺类抗生素合用β-内酰胺酶抑制剂分类：19第19页/共38页氨基糖苷类抗生素的代表药物链霉素庆大霉素卡那霉素妥布霉素阿米卡星20第20页/共38页氨基糖苷类抗生素的不良反应：耳毒性肾毒性神经肌肉阻断变态反应（少见皮疹、发热、血管神经性水肿及剥脱性皮炎等。也可引起过敏性休克）21第21页/共38页四环素抗生素：22

四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素，包括金霉素、土霉素、四环素、及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等，其结构均含并四苯基本骨架。第22页/共38页四环素类的不良反应：（1）胃肠道反应：口服后直接刺激易引起恶心、呕吐、腹痛腹泻、腹部不适感、食欲明显减退等症状。饭后虽可减轻，但影响药物吸收。局部刺激性大，甚至可引起食管溃疡。（2）二重感染（菌群交替症）：常发生于年来体弱、婴儿及合用糖皮质激素及抗肿瘤药物的患者。（3）对骨、牙生长的影响（4）肝损害（5）维生素缺乏（6）肾毒性此外，四环素类抗生素偶尔还可引起药热和皮疹等过敏反应。23第23页/共38页四环素其主要功效：1、用于恶性肿瘤的诊断2、用于各种囊肿3、治疗顽固性胸腔积气、积液4、治疗支气管胸膜瘘

5、治腋臭6、治疗内痔7、治疗酒鼻8、大疱性类天疱疮9、治疗急性痘疮样苔藓样糠疹10、治疗内痔11、治疗座疮其它：近年来发现，四环素局部注射治疗婴儿乳糜胸、癌性心包积液、鞘膜积液、食管静脉曲张出血等，亦有良好的效果，方法基本同上。24第24页/共38页氯霉素注意事项：氯霉素为广谱抗生素，由于其对血液系统的毒性较大，故已较少用。外用其滴眼剂防治眼部感注意：①主要不良反应有粒细胞及血小板减少、再生障碍性贫血等。②久用可致视神经炎、共济失调及二重感染等。③有时有消化道反应。④新生儿可致灰婴综合症，故禁用。⑤精神病人可致严重反应，故禁用。⑥肌注易致严重反应。甲砜霉素抗菌谱与氯霉素相似，且不会出现再生障碍性贫血。但是肾功能不良时需减小剂量。儿童可服用无味氯霉素。25第25页/共38页大环内酯类抗生素目前沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等，其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大大环内酯类抗生素26第26页/共38页喹诺酮类第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中，国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等。27第27页/共38页喹诺酮类药物的不良反应①胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等；②中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状；③由于本类药物可抑制γ-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用；④本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用；⑤可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生；⑥大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。28第28页/共38页硝基咪唑类：[主要品种]甲硝唑、替硝唑、奥硝唑[临床应用]硝基咪唑类对厌氧菌及原虫有独特的杀灭作用，与其他抗生素联合应用于临床的各个领域。[禁忌]1.对替硝唑或对一般硝基咪唑类药物过敏者2.孕妇及哺乳期妇女禁用[注意事项]1.本类药物与酒精饮料同服可引起腹部痉挛，面部潮红或呕吐。2.有时还会产生各种神经障碍。29第29页/共38页氟康唑副作用1胃肠道反应：恶心、腹痛、腹泻及胀气。2过敏反应：皮疹、偶见剥脱性皮炎3肝脏损伤虽低于酮康唑，应用时也须慎重。4孕妇和妊娠妇女不宜用该品。氟康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用，目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型。30第30页/共38页抗生素药物

使用要求、权限、使用级第31页/共38页抗生素药物的使用要求：第一线药物(非限制使用)：窄谱，疗效肯定，不良反应小，价格低廉，货源充足的抗生素药物，依临床需要使用，严格掌握抗生素使用指征。第二线药物(限制使用)：抗菌谱较广，疗效好，但不良反应较明显或价格较贵的药物，或近年来耐药发展较为迅速的药品种，属控制使用。第三线药物(特殊使用)：疗效独特但毒性较大，价格昂贵，新研制上市的抗菌药物以及一旦发生耐药即会产生严重后果的药品种。32第32页/共38页抗生素药物使用权限：1、一线抗菌药物所有医师均可以根据病情需要选用。2、二线抗菌药物应根据病情需要，由主治及以上医师签名方可使用。3、三线药物使用必须严格掌握指针，需经过相关专家讨论，由副主任、主任医师签名方可使用。紧急情况下未经会诊同意或需越级使用的，处方量不得超过1日用量，并做好相关病历记录。

33第33页/共38页非限制使用级：大多数的青霉素类、一二代头孢菌素、大环内酯类、喹诺酮类、林可酰胺类等抗生素等限制使用级：青霉素类复方