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文档简介

拟胆碱药剖解第1页/共22页第六章拟胆碱药第2页/共22页直接作用（受体）间接作用（抑制AchE）M、N激动药Ach

M激动药毛果芸香碱

N激动药

易逆性难逆性第3页/共22页第一节胆碱受体激动药胆碱受体激动药：与胆碱受体结合激动受体，产生与Ach相似的作用按对胆碱受体亚型的选择性分

M、N激动药

M激动药

N激动药第4页/共22页一、M、N激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)

胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解，在体内可被AchE迅速水解。第5页/共22页〔药理作用〕

1.M样作用

心

(-)M-RHr传导肌力

血管(-)内皮M-REDRFBP平滑肌:（+）支气管支气管痉挛（+）胃肠道胃肠蠕动眼：（+）瞳孔括约肌瞳孔缩小（+）睫状肌睫状肌收缩腺体：分泌增加第6页/共22页2.N样作用剂量较大

全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素

胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+）

心血管（+）BP

骨骼肌（+）表现氨甲酰胆碱：局部滴眼治疗青光眼第7页/共22页二、M受体激动药

毛果芸香碱(pilocarpine)匹鲁卡品[药理作用]:选择性激动M受体，产生M样作用，对眼、腺体作用最明显。

1)

缩瞳：瞳孔括约肌

M缩瞳

2)降低眼内压：前房角间隙扩大3)调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊1.眼：第8页/共22页第9页/共22页第10页/共22页第11页/共22页第12页/共22页2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显〔临床应用〕阿托品中毒的抢救1.青光眼闭角型效果好，开角型也可用2.虹膜炎与扩瞳药交替应用第13页/共22页三、N受体激动药

烟碱（nicotine）

兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生广泛、复杂的效应。无临床价值。第14页/共22页第二节抗胆碱酯酶药一、胆碱酯酶（cholinesterase）

部位特点乙酰胆碱酯酶神经末梢、终板特异性高、作用强假性胆碱酯酶胶质细胞、肝肾特异性低血浆等第15页/共22页AchE活性中心

AchE

Ach胆碱+乙酸整个过程80微秒1分子AchE每分钟水解3×105个Ach阴离子部位酯解部位Ser-OH/His-咪唑第16页/共22页第17页/共22页二、易逆性抗胆碱酯酶药与AchE结合，且较牢固，水解较慢，抑制AchE，使胆碱神经末梢释放的Ach堆积，表现拟胆碱作用根据对胆碱酯酶抑制的程度可分：

易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类第18页/共22页第19页/共22页新斯的明（neostigmine)1.药理作用：

对骨骼肌兴奋作用最强

抑制AchEAch破坏促进运动神经释放Ach

直接兴奋骨骼肌运动终板上N2-R

骨骼肌>胃肠道、膀胱平滑肌>心血管、腺体、眼、支气管平滑肌第20页/共22页2.临床应用（1）重症肌无力胆碱能危象（2）术后腹胀气、尿潴留

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