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文档简介

格便宜,吸湿性小,外观色泽好。淀粉可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用可压性淀粉亦称预胶化淀粉,多功能辅料。具有良好的流动性、可压性,自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5以免产生软化现象结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强,可増加片剂的硬度和表面光滑度;糖粉缺点是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉糊精配合使用CRH而制得的聚合度较小的结晶性粉末,良好的可压性和较强的结合力,压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20MC时崩解机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。性质稳定,制成的片剂外观 (四环素类)的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙吸收剂硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定的甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。因此较适用于糖醇类咀嚼片,但价格稍易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替乙醇用于遇水易分 (对湿淀粉浆热稳定)要求时,多被选用。糊精干燥粘合剂;亦可配制成糊精浆MC纤维素的甲基醸化物,有良好的水溶性,可形成黏稠的胶体溶液。轻丙基纤维素纤维素的瓮丙基醸化物,易溶于冷水,加热至50°C发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、HPC异丙醇、丙二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂纤维素的轻丙甲基醸化物,是一种最为常用的薄膜衣材料。溶于冷水成为黏于可压性较差的药物。应注意造成片剂CMC-Na硬度过大和崩解超限。纤维素的乙基醸化物,不溶于水,在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。本品粘性较强且在胃肠强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,而干淀粉对易溶性的崩解作用较差。①外加法②内加法③内外加法。崩解剂总量一般为片重的烯毗咯在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层,因而崩解性能十分优越。烷酮(交联PVP)交联竣甲基纤维由于交联键的存在,不溶于水,但能吸收数倍解效果更好。与干淀粉合用作用降低。泡腾崩解剂碳酸氢纳与枸椽酸组成的混合剂、润滑剂疏水性润滑剂。用量过大,造成片剂的崩解或溶岀迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药硬脂酸镁物及多数有机碱盐类药物片剂微粉硅胶可用作粉末直接压片的助流剂。滑石粉助流剂氢化植物油润滑剂。聚乙二醇与月桂水溶崩解醇硫酸镁溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新型水溶性润滑剂。⑤薄膜衣常用材料胃溶型轻丙基甲基纤维素(HPMC):最为常用。(还可作片剂湿润剂和粘合剂)。塑剂等制成复合包衣材料,用前加溶剂溶解(混悬)后包衣。②丙烯酸树脂VI号 (国产):与EudragitE性状相当(进口)。③聚乙烯毗咯烷酮 ⑤AEA:聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯肠溶型①邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP):国际上应用较广泛的肠溶衣材料。②邻苯二甲酸瓮丙基甲基纤维素(HPMCP)③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)④苯乙烯马来酸共聚(StyMA)⑤丙烯酸树脂(甲基HPMCP好。水不溶型①乙基纤维素(EC)(作片剂湿润剂和粘合剂)②醋酸纤维素:是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。①増塑剂丙二醇、聚乙二醇、甘油、辅助性物料蘆麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯②遮光剂:二氧化肽③色素:菟菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝⑥滴丸基质及冷凝液PEG类(作片剂水溶溶性基质酸钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油(片剂中润滑剂)、虫蜡、十八醇(硬脂醇)、十六醇 (鲸脂溶性基质蜡醇)等水性冷凝液水、不同浓度的乙醇等油性冷凝液液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物软胶囊囊壳明胶:増塑剂:水体制剂栓剂基质含10羊毛脂时其可塑性増加。但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚可可豆脂以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化,可加入3~6的蜂蜡或20鲸蜡以提高熔点。油脂性基质这类基质有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂较理想的栓剂基半合成脂肪酸甘油酯质。有:椰油酯、山苍子油酯、棕櫚酸酯。合成脂肪酸酯硬脂酸丙二醇酯。多用作阴道栓剂基质。在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断,且在水溶性基质甘油明胶体温下不熔化。20:70为宜。无生理作用,遇体温不熔化但缓缓溶于体液中,能释放水溶性和脂复合物)、苯佐卡因、氯碘隆嚇、磺胺类配伍。巴比妥钠等许多药物可从PEG中析出结晶。吐温-61系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯,无毒性、无刺激、不易变质。非离子型表面活性剂可单独或与其它混合使用聚氧乙烯单硬脂酸酯类“S-40"。烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。眼膏基质黄凡士林、液状石蜡和羊毛分子的不断溶卡波姆解,黏度逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍膜剂成膜材料聚乙烯醇(PVA醇解度为88时水溶性最好。乙烯-醋酸乙烯共(EVA在相对分子量相同条件下,醋酸乙烯的比例越大,材料的溶解性成膜性透明性越好。聚物软膏剂基质油脂性姪类:凡士林(适用于遇水不稳定的药物。)、固体石蜡(调节软膏稠度)、液状石蜡(调节软膏稠度)。油脂类(易氧化酸败,可加入抗氧剂和防腐剂):氢化植物油类脂类:定性与调节稠度。硅酮(又称硅油或二甲硅油):疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质乳剂型乳剂型基质分W/O和O/W型两类。由水相、油相、乳表面活性剂阴离子型:O/W型硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基乳化剂。用于O/W型基质的油相中也可増加乳剂的稳定性和稠度。脂肪醇硫酸酯类:常用十二醇硫酸酯钠(月桂醇硫酸钠),为优良的O/W型乳化剂。与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍,基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇和十八醇。③多元醇酯类:脂肪酸山梨坦(司盘)为W/O型乳化剂;聚山梨酯(吐温)为O/W型乳化剂。二者均可单独使用制成乳剂型基质。也可按不同比例混合作用,调节成适宜的HLB值,増加乳剂基质的稳定性。硬脂酸甘油酯,乳化能力较弱W/O型乳化剂甘油明胶:(栓剂、滴丸基质,所用比例不同)甘油(10-30)、明胶(1-3)加水至100,加热制成的。水溶性纤维制水极性甘油多外用,30以上有抑菌作用,保湿滋润延长局部药效二甲基亚枫溶解范围广,有刺激性乙醇95乙醇溶解能力强,有生理活性,易挥发燃烧半极性聚乙二醇与水不同比例为良好溶剂,外用保湿丙二醇内服或注射液促经皮与粘膜吸收脂肪油植物油,制备洗剂、搽剂、滴鼻剂非极性石蜡加油性抗氧剂,润肠通便,口服和洗剂乙酸乙酯搽剂附加剂増溶剂表面活性剂药物-胶团在药物溶解配制时,加入第二种物质使其形成络合物复盐以増加其在溶媒中的溶解度的过程①助一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现最大值①苯甲酸与苯甲酸蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、甜菊昔甜味剂合成甜味剂:糖精钠、阿斯帕坦天然香料:薄荷水、桂皮油芳香剂人造香料:苹果香料、香蕉香蕉矫味剂天然:阿拉伯剂碳酸氢钠、碳酸钠湿润剂乳化剂缓冲剂调节pH使溶剂稳定助悬剂増加物理稳定性螯霞?増加化学稳定性抗氧剂増加化学稳定性着色剂天然、合成4•注射剂的溶 酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫腺只在必要时加入。采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液,多剂量装注射液,抑菌剂应加入适宜的抑菌剂。剂量超酸、烟酰胺、辛酸钠保护剂乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血白蛋白填充剂乳糖、甘氨酸、甘露醇増溶剂、润湿剂用的较多的是聚山梨酯80 作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。助悬剂在混悬型注射液中是不可缺少树胶类、纤维素类一般混悬剂润湿剂:吐温类、聚氧乙烯転麻油、泊洛沙姆等絮5•经皮给药系统高分子材料膜聚合物与骨架聚合物1、乙烯-醋酸乙烯共聚物匾谩(15)辛己玫南暧若裕灾饰榷自陀托圆睢?、聚氯乙烯polyvinylchloride,PVC:热塑性塑料,在一般有机溶剂中不溶,化学性质稳定,机械性能强。用于制化学腐蚀性能,安全无毒,有很好的防水性但气密性较差,较厚的薄膜可耐受良的机械性能,耐酸碱和多种有机溶剂,吸水性低,具有较高的熔点和玻璃化温无定型线性聚合物,能在姪类溶剂中溶解,可用作溶剂型压敏胶,有很好的耐候酸酯单体以水为分散介质进行乳液聚合后加入増稠剂和中和剂等得到的产品,无有胶:玻璃化温度低,具有良好的柔性、透气性和透湿性,耐水、耐高温和低温,化学稳定,一般使用其烯类溶液。具有优良的机械性能,耐酸碱和多种有机溶剂,吸水性低,具有较高的熔点和,化学性能稳定。背衬材料:常用多层复合铝箔,即A等。6.气雾剂:抛射剂与附加剂氢氯烷姪又

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