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文档简介

化学结构基本化学结构:ß-苯乙胺

儿茶酚类:NA,AD,DA

非儿茶酚类:麻黄碱,间羟胺目前一页\总数四十页\编于十二点α,β受体激动药肾上腺素(AD)理化性质:遇光易分解,遇碱易氧化【体内过程】口服:易破坏皮下:因收缩血管,起效慢,维持时间1h肌肉:起效快,维持时间10-30min

经COMT、MAO代谢,作用持续时间短,代谢产物由肾排泄。一般以皮下注射为宜。目前二页\总数四十页\编于十二点【药理作用】

激动、受体,作用广泛而复杂

心脏血管血压支气管平滑肌代谢

目前三页\总数四十页\编于十二点心脏强效的心脏兴奋药

1受体

加强心肌收缩性,加速传导,加速心率血管,受体分布不同对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用(α受体分布占优势);骨骼肌及冠状血管则扩张(β2受体占优势)目前四页\总数四十页\编于十二点血压小剂量:收缩压:升高

舒张压:不变或下降脉压增大大剂量:收缩压和舒张压均升高心输出量增加骨骼肌血管扩张=皮肤粘膜及内脏血管收缩血管收缩>血管扩张目前五页\总数四十页\编于十二点应用α受体阻断药,会阻断收缩血管的作用,使激动β2受体呈现的血管扩张作用更明显,使原升压剂量的肾上腺素引起单纯性低血低,这现象称为肾上腺素升压效应的翻转。肾上腺素作用翻转目前六页\总数四十页\编于十二点松弛支气管支气管平滑肌2受体

强大舒张作用促进代谢2受体兴奋肝糖原分解1受体兴奋加快脂肪分解

血脂肪酸血糖目前七页\总数四十页\编于十二点【临床应用】

1、心跳骤停对传染病、房室传导阻滞、药物中毒、溺水或手术意外引起的心跳骤停,一般采用心室内注射或静注,同时必须进行有效的人工呼吸和心脏挤压等。

心脏复苏三联针(肾上腺素、阿托品各1mg及利多卡因50~100mg)2、与局麻药配伍收缩局部血管,延缓局麻药吸收,防止局麻药吸收中毒

3、局部止血目前八页\总数四十页\编于十二点

4、过敏性休克

为首选药。Ad的作用:

1.降低毛细血管通透性:明显地收缩小动脉和毛细血管,减轻支气管粘膜充血水肿;(激动α1受体),

2.改善心脏功能:(激动β1受体)。

3.缓解呼吸困难:解除支气管平滑肌痉挛,(激动β2受体)目前九页\总数四十页\编于十二点不良反应:心悸、不安、头痛等;剂量过大,误注入血管或注射过快;可使BP骤升,有发生脑溢血的危险;心律失常

5、支气管哮喘

激动β2受体,抑制肥大细胞释放过敏介质、松弛支气管平滑肌;α受体激动,收缩粘膜血管,降低血管通透性,支气管粘膜水肿减轻目前十页\总数四十页\编于十二点中药麻黄中提取的生物碱麻黄碱(麻黄素)麻黄碱是合成甲基苯丙胺(冰毒)、亚甲二氧基甲基苯丙胺(摇头丸)的原料冰毒摇头丸目前十一页\总数四十页\编于十二点体内过程口服、皮注、肌注皆易吸收,可以进入血脑屏障与Adr相似:缓慢,温和,持久(代谢、排泄慢)1)收缩血管:皮肤粘膜血管收缩,用途:治疗荨麻疹及鼻粘膜肿胀作用与用途1、外周作用:促进神经末梢释放NA和直接激动α、β受体目前十二页\总数四十页\编于十二点2)兴奋心脏:心肌收缩力↑,增加心输血量。对心率无明显影响。3)升高血压:心肌收缩力增加,增加心输血量。收缩血管,升高血压。用途:防治腰麻及硬外麻醉引起的低血压及慢性低血压4)扩张支气管:松弛平滑肌较肾上腺素弱、慢而持久。用途:防治支气管哮喘发作目前十三页\总数四十页\编于十二点2、中枢兴奋作用1、外周反应:引起心动过速,血压升高,

禁用:器质性心脏病、甲亢及高血压2、中枢反应:不安、失眠、震颤等症状用于平喘时常与苯巴比妥或苯海拉明合用,克服中枢症状。不良反应及注意事项目前十四页\总数四十页\编于十二点多巴胺口服无效;需静滴给药,维持时间短,不易透过血脑屏障。体内过程药理作用因可作用于DA、、受体,作用广泛心脏血管和血压肾脏目前十五页\总数四十页\编于十二点1、兴奋心脏:心收缩力↑心输出量↑心率↑比Adr弱2、舒缩血管:1)激动DA受体,可扩张脑、肾、肠系膜血管及冠状血管,2)通过激动α受体,收缩皮肤血管目前十六页\总数四十页\编于十二点3、升高血压

1)小剂量,兴备心脏及舒缩血管,使收缩压升高,

2)大剂量,则显著地兴备心脏和收缩血管(增加外周阻力),使收缩压及收缩压都升高。4、改善肾功能由于能扩张肾血管和增加排钠量,故使尿量增加。大量则使肾血管明显收缩。目前十七页\总数四十页\编于十二点

1.抗休克(尤其心收缩力减弱或尿量减少者)

2.急性肾功能衰竭(与利尿药合用)用途偶可致恶心、呕吐、头痛反应用量过大,可致快速型心律失常注意:静滴应从小剂量开始,渐增用量,禁用:心动过速和心室颤动不良反应目前十八页\总数四十页\编于十二点α受体激动药去甲肾上腺素(NA)化学性质与肾上腺素相似

【体内过程】口服无效,因首关消除明显。

皮下或肌肉注射时,因强烈收缩血管,易发生局部组织坏死,一般采用静脉滴注给药。作用时间短。

目前十九页\总数四十页\编于十二点【药理作用】收缩血管:引起普遍的血管收缩,但冠状血管扩张(NA引起心脏兴奋,产生大量心肌代谢产物,如腺苷引起冠脉扩张)兴奋心脏:激动β1受体兴奋心脏。反射性地兴奋迷走神经而使心率减慢。目前二十页\总数四十页\编于十二点升高血压兴奋心脏增加心输出量,必缩血管加大外周阻力,使收缩压及舒张压升高。优点:升压作用强,不被α受体阻断药所翻转用途:对α受体阻断药引起的低血压目前二十一页\总数四十页\编于十二点【用途】治疗休克:加强心肌收缩力,增加心输出量,收缩周围血管,升高血压,增加重要组织如脑和冠状血管血流量制止上消化道出血:用本药1~3mg适当稀释后口服,可食管或胃粘膜血管收缩止血。目前二十二页\总数四十页\编于十二点【不良反应及注意事项】局部反应:易致局部组织坏死

治疗措施:1换2敷3注射心血管反应:静滴时间过久或滴速过快,可致血压过度升高,偶致心律失常;长时间静滴突停时,可引起血压下降。肾反应:

肾血管剧烈收缩导致严重缺血,引起急性肾衰竭,尿量减少,甚至无尿。

注意:用药期间保持尿量至少在每小时25ml。目前二十三页\总数四十页\编于十二点β受体激动药体内过程:口服易失效气雾剂和舌下吸收较快,

作用时间比肾上腺素及去甲肾上腺素长。反复应用作用减弱不易透过血脑屏障,治疗量对中枢无明显影响异丙肾上腺素目前二十四页\总数四十页\编于十二点【药理作用】

激动β1及β2,呈现β型作用,对α受体无作用1.兴奋心脏:激动β1受体,心肌收缩力加增、传导加速、心率加快2.扩张血管:激动β2受体主要舒张骨骼肌血管>肾、肠系膜血管>冠脉3、影响血压:兴奋心脏心输出量↑,故收缩压↑扩张血管而减小外周阻力,而舒张压略下降。目前二十五页\总数四十页\编于十二点4.扩张支气管:激动β2受体,支气管平滑肌松弛5.促进代谢:激动β受体,能促进糖原及脂肪分解,组织代谢增加。

目前二十六页\总数四十页\编于十二点【临床用途】1、抢救心脏骤停

对溺水、手术意外引起的心跳骤停2、静滴治疗度房室传导阻滞:兴奋窦房结,加速房室传导。3、治疗休克:机制:兴奋心脏、增加心输出量、扩张血管,改善微循环4、急性支气管哮喘发作

目前二十七页\总数四十页\编于十二点【不良反应和禁忌证】

常见头晕、心悸;用量大或静注过快时,因心肌氧耗↑引起心肌缺血、心律失常等。

禁用:心肌炎、冠心病、甲亢等。哮喘患者长期滥用本药有引起猝死可能目前二十八页\总数四十页\编于十二点第五节肾上腺素受体阻断药α受体阻断药β受体阻断药目前二十九页\总数四十页\编于十二点a受体阻断药体内过程:口服吸收慢,效果差,注射给药吸收快,作用时间短。酚妥拉明作用:扩张血管:通过阻断α受体,直接松弛血管平滑肌。使外周阻力减少,血压下降目前三十页\总数四十页\编于十二点兴奋心脏1)血压交感神经兴奋2)阻断突触前膜α2受体NA释放激动β1影响胃肠拟胆碱和组胺样作用。用途:1、治疗休克(注意:必须补足血容量)2、治疗心衰减轻心前、后负荷,减轻肺水肿

用途:充血性心衰目前三十一页\总数四十页\编于十二点3、诊治嗜铬细胞瘤

1)降低血压

2)翻转肾上腺素升压效应

用途:嗜铬细胞瘤的诊断和高血压危象4、其他用途血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病(雷诺病)NA外漏的处理目前三十二页\总数四十页\编于十二点【不良反应和注意事项】1、胃肠道反应:兴奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。

禁用:胃溃疡患者2、心血管反应:心动过速,体位性低血压注意:发生低血压,可用去甲肾上腺素升压,禁用肾上腺素由于体位改变,或长时间站立发生的脑供血不足引起的低血压目前三十三页\总数四十页\编于十二点β受体阻断药普萘洛尔、噻吗洛尔、美托洛尔等等。【作用】1、β受体阻断作用目前三十四页\总数四十页\编于十二点2、膜稳定作用:具有局麻作用和奎尼丁样作用,二者均能降低细胞膜对Na+等离子的通透性,使其膜稳定,因大量时才出现,故无应用价值。3、抗血小板聚集【用途】用于心律失常、心绞痛、高血压和甲亢等。噻吗洛尔可用于治疗青光眼。目前三十五页\总数四十页\编于十二点【不良反应和注意事项】1、心血管反应心力衰竭、房室传导阻滞及低血压患者慎用或禁用。2、呼吸道反应支气管哮喘患者禁用3、眼皮肤综合征干眼症、结膜炎、角膜溃疡及皮肤病变4、蓄积中毒5、反跳现象目前三十六页\总数四十页\编于十二点传出神经药在休克治疗中的应用休克临床表现:血压下降、心率增快、脉搏细弱、皮肤潮冷、面色苍白、尿量减少、反应迟钝,甚至昏迷。常用药物:1、血管收缩药应用指征:1)血管广泛扩张;2)无法补充血容量3)已用过血管扩张和采取其他治疗措施无效时

目前三十七页\总数四十页\编于十二点2、血管扩张药应用指征:1)交感神经过度兴奋,组织缺血缺氧2)心排出量降低(脉压小等表现)药物选用:1、过敏性休克宜首选肾上腺素,配合抗过敏药或糖皮质激素类药。目前三十八页\总数

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