2023年药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）考试历年真题集锦答案附后

2023年药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）考试历年真题集锦加答案（图片大小可自由调整）题型一二三四五六七总分得分第1卷一.参考题库(共30题)1.按化学结构分,法莫替丁属于H2受体拮抗剂中的哪一类A、咪唑类B、呋喃类C、噻唑类D、吡咯类E、f唑类2.下列选项中，与顺铂描述不符的是A、存在顺反异构，反式失活B、通常以静脉注射给药，抗瘤谱较广C、作用机制是使肿瘤细胞的DNA停止复制，阻碍细胞分裂D、对光和空气不敏感，水溶液非常稳定E、一般配置成0.9%氯化钠溶液3.尼尔雌醇临床应用属于（）A、口服非甾类雌激素B、雌激素拮抗剂C、口服长效雌激素D、抗孕激素E、孕激素4.吗啡与甲醛硫酸试液反应A、呈红棕色B、呈蓝紫色C、为酚羟基的反应D、为醇羟基的反应E、为生物碱呈色反应5.（）是治疗膀胱癌的首选药。6.对氨基水杨酸是采用（）方式发现的A、随机筛选B、组合化学C、药物合成中间体D、代谢拮抗E、基于生物化学过程7.磺胺甲恶唑结构式中含有的杂环是恶唑环。8.哪个药物不具有弱酸性A、苯巴比妥B、苯妥英C、氯氮平D、艾司唑仑E、异戊巴比妥9.下列有关巯嘌呤描述正确的是A、为二氢叶酸还原酶抑制剂B、临床可用于治疗急性白血病C、为前体药物D、为抗代谢抗肿瘤药E、为烷化剂抗肿瘤药10.抗血小板药A、普罗帕酮B、美托洛尔C、双嘧达莫D、阿司匹林E、依那普利11.第一个用于临床的β内酰胺酶抑制剂是（）12.具有明显镇静作用的M受体阻断药是A、阿托品B、东莨菪碱C、山莨菪碱D、溴丙胺太林E、贝那替秦13.肾上腺素能药物包括肾上腺素能激动剂和（）。14.低精蛋白锌胰岛素属于（）类胰岛素A、速效B、短效C、中效D、长效E、超长效15.生物烷化剂16.从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。17.巴比妥类药物显弱酸性，pKa多在（）。18.阿托品作为抗胆碱药的原形，为指导设计合成抗胆碱药提供了结构模板。阿托品的结构虽然氮原子与酯基氧原子相隔两个以上原子，但在空间上距离近似于乙酰胆碱分子的长度。阿托品和乙酰胆碱的结构中最重要的差异在于分子中的（）。19.磺胺类药物的代谢产物大部分是A、4-氨基的乙酰化物B、1-氨基的乙酰化物C、苯环上羟基氧化物D、杂环上的代谢物E、无代谢反应发生20.舒林酸为前体药物，是利用生物电子等排体原理，将吲哚环上的氮原子用（）原子取代而获得。21.地高辛主要通过阻滞钙离子通道产生正性肌力作用。22.下列1,4-二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂中有手性的是A、尼莫地平B、硝苯地平C、尼卡地平D、氨氯地平E、尼群地平23.下列哪一种利尿药中属于苯并噻嗪类?A、氢氯噻嗪B、氨苯蝶啶C、依他尼酸D、螺内酯E、呋塞米24.前药设计的目的和应用？25.药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名、（）、商品名。26.甲氧苄啶结构式中含有（）个氨基。A、1B、2C、3D、4E、527.下列镇痛药中成瘾性最小的是A、美沙酮B、派替酮C、吗啡D、丁丙诺啡E、芬太尼28.普鲁卡因不稳定是由于结构中含有（）和芳伯氨基，分别具有水解性和还原性。29.大多数抗代谢物是将代谢物的结构作细微改变而得到的，主要有以下几类（）A、嘧啶拮抗物B、嘌呤拮抗物C、多肽拮抗物D、蒽醌拮抗物E、叶酸拮抗物30.抗溃疡药根据作用机制可分为中和过量胃酸的抗酸药，抑制胃酸分泌的（），加强胃粘膜抵抗力的粘膜保护药和抗幽门螺旋杆菌感染的药物第1卷参考答案一.参考题库1.正确答案:C2.正确答案:D3.正确答案:C4.正确答案:B,E5.正确答案:噻替哌6.正确答案:D7.正确答案:错误8.正确答案:D9.正确答案:B,D10.正确答案:D11.正确答案:克拉维酸12.正确答案:B13.正确答案:肾上腺素能拮抗剂14.正确答案:C15.正确答案:在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或酶）中富电子基团（如氨基、巯基、羟基等）进行亲电反应，形成共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂16.正确答案:Procaine的化学稳定性较低，原因有二。其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5～5.0，低温灭菌（100℃，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。17.正确答案:7～818.正确答案:酰基大小19.正确答案:B20.正确答案:碳21.正确答案:错误22.正确答案:A,C,D,E23.正确答案:A24.正确答案:提高生物利用度和生物膜通透性；提高药物靶向性；延长药物作用时间；改善药物的水溶性、稳定性、克服不良气味或理化性质以适应制剂的需要。25.正确答案:化学名26.正确答案:B27.正确答案:D28.正确答案:酯键29.正确答案:A,B,E30.正确答案:抑酸药第2卷一.参考题库(共30题)1.药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查A、游离水杨酸B、苯酚C、水杨酸苯酯D、乙酰苯酯E、乙酰水杨酸苯酯2.下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A、伯氨喹B、氯喹C、乙胺嘧啶D、奎尼丁E、盐酸奎宁3.下列关于维生素的说法正确的是（）A、人体需求量较大B、构成人体组织的原料C、是人体能量来源D、基本上都是人体自身合成的E、作用于机体的能量代谢和代谢调节4.磺胺类药物的酸性大于碳酸。5.以普萘洛尔为例分析芳氧丙醇类β受体拮抗剂的结构特点及构效关系6.唑吡坦的主要临床用途是A、抗癫痫B、抗精神病C、镇静催眠D、抗抑郁E、镇痛7.属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A、氟斯必林B、氟伏沙明C、氟西汀D、纳洛酮E、舍曲林8.下列叙述中，与维生素E的性质相符的是（）A、具有凝血作用B、测链上有4个双键，其中全反式异构体的活性最强C、为脂溶性的维生素D、结构中含有苯并二氢吡喃环E、对空气中的氧和光敏感，易被氧化9.下列属于维生素B1的化学结构的是（）A、含有一个嘧啶环B、含有一个吡啶环C、含有一个噻唑环D、含有硝基E、含有一个季胺离子10.环磷酰胺主要用于A、解热镇痛B、心绞痛的缓解和预防C、淋巴肉瘤，何杰金氏病D、治疗胃溃疡E、抗寄生虫11.属于抗代谢类肿瘤药的是A、氟尿嘧啶B、巯嘌呤C、甲氨蝶呤D、卡莫氟E、环磷酰胺12.哌唑嗪的作用机制是A、刺激中枢α-肾上腺素受体B、作用于交感神经C、作用于血管平滑肌D、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统E、肾上腺α1受体阻滞剂13.被称为晚期癌症的最后一道防线，对乳腺癌、子宫癌有很好疗效的抗肿瘤药物A、米托蒽醌B、氟尿嘧啶C、喜树碱D、长春碱E、紫杉醇14.下列药物中，哪些药物为前体药物A、紫杉醇B、卡莫氟C、环磷酰胺D、异环磷酰胺E、塞替派15.布洛芬在临床上的作用是A、中枢兴奋B、利尿C、降压D、消炎、镇痛、解热E、抗病毒16.离子通道阻滞剂包括受体阻滞剂，钠通道阻滞剂，钾通道阻滞剂，()阻滞剂。17.甲氨蝶呤服用过多时会中毒，可用（）来解救。18.下列哪个抗代谢物是叶酸的衍生物A、阿糖胞苷B、巯嘌呤C、氟尿嘧啶D、亚叶酸钙E、甲氨蝶呤19.胺碘酮加硫酸微热、分解、氧化能产生紫色的碘蒸气20.含硫原子的药物发生药物代谢，主要进行的代谢反应有哪些A、S-脱烷基B、S氧化C、甲基化D、氧化脱硫E、水解21.局麻药是由天然生物碱（）结构简化而来的A、可乐定B、可待因C、海洛因D、丁卡因E、可卡因22.以下哪些性质与顺铂相符A、化学名为（Z）-二氨二氯铂B、室温条件下对光和空气稳定C、一般配置成0.9%的生理盐水D、水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E、临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大23.下列描述与NA相符的是A、饱和水溶液显弱碱性反应B、具有儿茶酚结构，易氧化C、易受COMT和MAO代谢影响，不宜口服D、R构型的活性比S构型强E、水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而致活性降低，pH大于4以上，消旋速度加快24.下列环氧酶抑制剂种，哪个对胃肠道的副作用较小A、布洛芬B、双氯酚酸钠C、塞利西布D、酮洛芬E、萘普生25.下列关于利福平代谢说法正确的是A、C-21位酯键水解B、3位醛基利福霉素SVC、是酶的诱导剂D、脱甲基E、容易氢化26.经典的H1受体拮抗剂容易通过（），所以具有嗜睡镇静的副作用。27.（2S-顺）-（+）-5-[2-（二甲胺基）乙基]2-(4甲氧基苯基）-3-（乙酸氧基）-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮卓-4-（5H）酮A、地尔硫卓B、硝苯地平C、维拉帕米D、盐酸美西律E、吉非贝齐28.放线菌素D主要的结构特点是A、多肽酯环结构B、碱性糖肽结构C、蒽环与柔性糖胺结构D、五环稠和的内酯环结构E、吲哚稠和的四环和五环结构29.下列喹诺酮类药物结构中含有环丙基的是（）A、氧氟沙星B、环丙沙星C、诺氟沙星D、依诺沙星E、加替沙星30.下列哪一个药物不属于抗疟药?A、左旋咪唑B、奎宁C、磷酸氯喹D、青蒿素E、蒿甲醚第2卷参考答案一.参考题库1.正确答案:C,D,E2.正确答案:D3.正确答案:E4.正确答案:错误5.正确答案:普萘洛尔是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。为了克服普萘洛尔用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉孪、延缓低血糖的恢复等副作用，以普萘洛尔为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成:芳环、仲醇胺侧6.正确答案:C7.正确答案:B,C,E8.正确答案:C,D,E9.正确答案:A,C,E10.正确答案:C11.正确答案:A,B,C,D12.正确答案:E13.正确答案:E14.正确答案:B,C,D,E15.正确答案:D16.正确答案:钙通道17.正确答案:亚叶酸钙18.正确答案:E19.正确答案:正确20.正确答案:A,B,D21.正确答案:E22.正确答案:A,B,C,D,E23.正确答案:B,C,D,E24.正确答案:C25.正确答案:A,B,C26.正确答案:血脑屏障27.正确答案:A28.正确答案:A29.正确答案:B,E30.正确答案:A第3卷一.参考题库(共30题)1.阿苯达唑结构中含有（）A、硫醚B、咪唑并噻唑结构C、喹啉结构D、苯甲酰基结构E、过氧基结构2.下列哪个M受体拮抗剂，不是从茄科、曼陀罗及莨菪等植物中分离得到的A、阿托品B、山莨胆碱C、东莨菪碱D、樟柳碱E、丁溴东莨菪碱3.下列关于利多卡因描述正确的是A、属于酰胺类局麻药B、比普鲁卡因作用强，维持时间长C、毒性比普鲁卡因要大D、具有抗心律失常作用E、具有芳伯氨基，能发生重氮化4.临床上第一个可口服的咪唑类抗真菌药物是（）。A、咪康唑B、酮康唑C、噻康唑D、氟康唑E、克霉唑5.异烟肼在人体代谢引起肝毒性的主要途径是（）A、乙酰化B、肼基水解C、羟基化D、去烃基E、结合6.天然存在的（-）-莨菪碱为S构型，临床上使用的阿托品为莨菪碱的（）。7.吡喹酮临床上属于（）A、驱肠虫药B、抗血吸虫病药C、抗疟药D、抗真菌药E、抗病毒药8.下列利用拼合原理制的化合物是A、阿司匹林B、安乃近C、吲哚美辛D、对乙酰氨基酚E、贝诺酯9.甲氨蝶呤是（）类拮抗剂，具抑制二氢叶酸还原酶的作用，用于治疗急性白血病。10.下列利尿药结构中含有磺酰胺基的有（）A、氢氧噻嗪B、螺内酯C、阿米洛利D、乙酰唑胺E、呋塞米11.第三代喹诺酮类抗菌药的抗菌谱是（）A、部分革兰阴性菌B、革兰阴性菌C、革兰阳性菌/革兰阴性菌D、病毒E、真菌12.托品结构中有3个手性碳原子，分别在1、3、5位，但由于（）无旋光性。13.卡莫司汀的结构特点是A、含有乙撑亚胺结构B、含有磺酸酯结构C、含有胍基结构D、含有磷酰胺结构E、含有亚硝基脲结构14.下列利尿药中具有甾体结构的是（）A、氯噻酮B、螺内酯C、呋塞米D、氨苯蝶啶E、乙酰唑胺15.氧氟沙星的左旋体活性高于右旋体。16.抗溃疡药中抑酸药，按作用靶点不同分为哪几类，试每类列举一个典型代表药物17.对于叔胺和仲胺化合物，发生N脱烷基化反应，叔胺化合物反应速率比仲胺（）18.下列属于喹诺酮类药物的基本母核的是A、萘啶酸类B、噌啉羧酸类C、吡啶并嘧啶羧酸D、喹啉羧酸类E、苯并咪唑类19.可用中和法测定含量的药物有A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、双水杨酯D、布洛芬E、萘普生20.塞利西布的化学名A、2-(-4-异丁基苯基)丙酸B、N-2，3-二甲苯基邻氨基苯甲酸C、4-[5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基]-1H-吡咯-1-基]苯磺酰胺D、2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E、2-(2,6-二氯苯基)氨基苯乙酸钠21.关于依那普利说法正确的是A、分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B、分子中含联苯和四唑结构C、分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D、结构中含单乙酯，为一前药E、为一种前药，在体内，内酯环水解为β-羟基酸衍生物才具有活性22.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸A、检查水溶液的酸性B、检查Na2CO3中不溶物C、与三氯化铁溶液反应呈紫堇色D、是否有醋酸味E、与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物。23.下列哪一个降血糖药化学结构属于氨基酸衍生物？A、格列本脲B、瑞格列奈C、米格列奈D、那格列奈E、氨苯磺丁脲24.关于氟尿嘧啶的叙述，哪些是正确的A、遇溴水试液，溴的红色消失B、可被硝酸氧化成亚磺酸C、在酸性溶液中相当稳定D、处方中可加入亚硫酸氢钠，作为抗氧化剂E、与无水碳酸钠熔融后的水溶液显氟化物反应25.（)最先是从红豆杉科植物美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的26.青霉素钠具有下列哪些性质A、遇碱β-内酰胺环破裂B、有严重的过敏反应C、在酸性介质中稳定D、6位上具有α-氨基苄基侧链E、对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效27.金刚烷胺为一种对称的（）环状胺。A、1B、2C、3D、4E、528.下列哪个M受体拮抗剂，从茄科、曼陀罗及莨菪等植物中分离得到的有A、阿托品B、山莨胆碱C、东莨菪碱D、樟柳碱E、后马托品29.根据高血脂症的定义，筒述