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院实案学:××××××年级、专业:×业验程称:不同对苦乳皮的响实验分组号:第×组填日:2012年1月5日验称剂乳影响一、项目背景(实解)透皮给或给统(trsealdrugdeliverysystems,TD;tadraltherapeuticsystems,TTS)是指在皮肤表面给药,药物经恒定速度(或接近恒定速度)通过给用制相点[21.治疗效;2.持佳度效少给作;3.延作.给体者停。给还肤难其善上述问题的有效方法之一[3]。常用的促渗剂有表面活性剂、氮酮及其同系物、二甲基亚砜物软等。氧化苦参碱有2哌的苦参次碱-15-酮基本结构的化合物(结构式见右图,广泛存在于双子叶豆科植物苦参(SaflavescensAit.(S.ALopecuroidesL.现4苦抗作合性此前。苦制有注降作为。氧体分析方,苦药开参。的分验安).实验的技术线.)21.实验器材:式扩C仪仪.:体三乙馏等.操骤.乳膏备3.1.1.处方:碱25mg 液体蜡06g硬脂酸1.2g 羊毛脂0g硬脂酸甘油酯0.35g 三乙醇胺0.04g白凡士林0.1g羟苯乙酯0.01g水至10g.制法在7~8热熔在75~78水浴上加热使溶解,在不断搅拌下,将水相缓缓加入到油相中,并保温搅拌0n,离开水浴,继拌完化中渗酮荷加相二加相依得氧。.法3..1.处理鼠g,雌,腹部用8%Na2S椎皮肤平辅于干净的玻璃板上洗净,低温保存备用。实验前自然解冻,并用生理盐水浸泡0.h。.透验渗透扩散装置为垂直式双室扩散池膏相化碱g皮散药为2接收液为7,体积7水恒温30.5速20.别于、2、4、、、h取出接收液并立补加等的70%。..LC法量[1-7]3...色谱件柱马(254.6m,5u流相甲醇(45:每L流动相加L三乙胺:m,流速Ln:。.测定波长的择在2~0波长为HPLC检波长。.苦参备碱g于10mL密取5mL于10mL量瓶中甲释摇匀化对05g/。334.备定时吸取氧化苦参碱乳膏透皮接收液1m过0.45um微滤膜于1L管内,即得供试品溶液。取氧化苦参碱空白乳膏加70%液7m匀5n吸取滤液1m过0.45um,于1L管得性照液。.察碱液液样留和吸收峰出峰;苦扰。.线性察精密吸取氧化苦参碱对照品溶液1505量(g)为横坐标,积A为纵坐标。.验精密取100ugl的氧化苦参碱液20u,重复进样6求RD值,于2%。.验取同在1234h时,精密吸取20uL测定,对氧化苦参碱峰面积求D值于2.0。.线实验中液为有为4.1cm参透量Q(ug/cm2。,Cn为t量n测量值与进样体积(20uL)的比值,Ci为t时前样量Xi测量值与进样体积(20uoi为每次取样的体A为效散积。以累积渗透量Q对渗透时间t作线性回归,求渗透动力学方程,斜率即透皮速率常数Js(u21氧参积比促的进。.法.相同浓度的较照3.1.入%的同氧苦碱,按3.2..进行平行对照皮果C。.不同浓度的较.项操作后剂A照3.1..量的促剂(13按3.2.2实比吸进。.察3.5.1.剂A促进透皮吸收效果最好的浓度,分剂B(3%%、%照3.1.2.按3.2..操进收皮果。.成工C实结。处透收。C数处。C法含量测定,实验数据处理.进排125:查询文献,制定实验方案及方案陈述。8:实验方案改进和修定。3。0。能难决施.定:in离心观是层。.方物物收:查询并参考文献,修改处方,适当提高处方中氧化苦参碱的含量。.没有透皮实验经验,处或理:姐寻帮助。.较:使氧化苦参碱出峰时间相对提前,若出现拖尾峰则加入少量的三乙胺等扫尾剂。.C仪出密:以仍线虑台C仪操作;发现柱效低、精密度差异大时,考虑换一台HPLC作。参献[1]潘冰冰,程智刚,杨文茜,等.药物透皮给药系统研究进展.中国实用医药,200,4(0):2124.[]崔福德.药剂学,第6版[M].北京:人民卫生出版社,:.[3]袁园,张莉,陈晓.新型经皮渗透促进剂及作用机制的研究进展[J].中国新药杂志,201,19():2[4]李金陵,程爱民,荆宇红,等.中药苦参抗肿瘤作用的实验研究[J].中国肿瘤临床与康复,2002,9(2:.[5]蔡宝仁,汤苏阳.苦参类生物碱的研究进展和临床应用[J].医学信息,200,14():23.[6]周玲.苦参碱及氧化苦参碱生物活性研究进展[J].农业与技术,2009,29(6):66-68.[7]刘晓红.氧化苦参碱生物药剂学与药物动力学基础研究[D].沈阳:沈阳药科大学,.[8]王兵,王国俊,蔡雄,等.氧化苦参碱抑制肝癌细胞诱导血管内皮细胞增殖作用的研究[J].志,200):-9.[9]侯华新,黎丹戎,邝晓聪,等.氧化苦参碱对卵巢HO9810细胞凋亡的血清药理学研究[J].,2006,235:3935.[10]蒋袁絮,余建强,彭建中.氧化苦参碱对小鼠的中枢抑制作用[J].宁夏医学院学报,200,223:17-9.]梁煜霞,李萍.苦参软膏的制备与质量评价J.国际医药卫生导报,212,8():78.[1]邓祥敏.苦参总碱栓剂的药学研究[D].哈尔滨:黑龙江中医药大学,20.[13]朱如彩,周作的.不同氮酮用量对复方苦参凝胶中苦参碱体外经皮渗透的影响[J].中国中药杂,,:.[14]枝,霞.C量[J.世界中西医结志,200,5():3531.[15]田娟,王智明,王维皓.C法测定苦参药材中苦参碱和
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