解热镇痛抗炎药宣讲培训课件

解热镇痛抗炎药宣讲

解热镇痛抗炎药

又称为非甾体抗炎药（non-steroidanti-inflammatorydrugs

NSAIDs）是一类具有解热、镇痛，多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。作用机制抑制体内前列腺素（prostaglandin，PG）的生物合成

2解热镇痛抗炎药宣讲大剂量阿斯匹林小剂量阿斯匹林（一）（一）3解热镇痛抗炎药宣讲4解热镇痛抗炎药宣讲目前已知COX有两型，COX-1COX-2，COX-1主要存于血管、胃、肾等组织中，促进生理性PG合成，如保护胃黏膜的PGE、调节血小板的TXA2、调节外周血管阻力的PGI2和调节肾血流量的PGI和PGE；COX-2促进合成病理性PG，主要为PGE2，引起发热、疼痛和炎症5解热镇痛抗炎药宣讲基本药理作用

解热作用：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。镇痛作用：中等强度的镇痛作用，无成瘾性。主要作用部位是在外周。抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。6解热镇痛抗炎药宣讲动物按体温分类变温动物（蛇、青蛙冬眠）恒温动物体温调节方式行为调节-毛、衣体温调节中枢调节7解热镇痛抗炎药宣讲1.正常体温是如何维持的？＞37℃热敏神经元冷敏神经元＜36℃产热中枢散热中枢肌肉寒颤、皮肤血管收缩皮肤血管扩张、出汗（-）（-）（+）（+）调定点8解热镇痛抗炎药宣讲2.机体是如何发热的？3.解热药是如何解热的？外源性致热源（细菌、病毒）内源性致热源（坏死组织）WBC内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）体温调节中枢部位PG合成酶PGE2热敏神经元冷敏神经元解热镇痛抗炎药（-）9解热镇痛抗炎药宣讲药物作用机制对体温中枢的影响正常体温配合物理降温临床应用阿斯匹林抑制PG合成酶调控点移至正常无影响无需常规解热氯丙嗪阻断DA受体使体温调控点“失灵”随环境温度而改变需要人工冬眠阿司匹林与氯丙嗪对体温影响之区别

10解热镇痛抗炎药宣讲

组织损伤、炎症或过敏化学物质的生成和释放组织胺、缓激肽PG解热镇痛药（PGE1、PGE2、PGF2α）

感觉神经末梢

致痛痛觉增敏致痛（—)镇痛机制11解热镇痛抗炎药宣讲解热镇痛药与吗啡镇痛作用的区别

药物作用机制镇痛部位镇痛范围镇痛强度临床应用抑制呼吸依赖性解热镇痛药抑制PG合成酶外周慢性钝痛中等用于多种慢性钝痛无无吗啡激动阿片受体中枢各种疼痛强大急性锐痛、心肌梗死、癌性疼痛等明显易产生12解热镇痛抗炎药宣讲

解热镇痛药协同作用（—）组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加致痛扩张血管、毛细血管通透性增加痛觉增敏

炎症（红斑、水肿、疼痛）抗炎机制13解热镇痛抗炎药宣讲抗炎抗风湿特点起效快，可缓解疼痛、减轻炎症和肿胀、改善功能等不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳”不是病因性治疗药，但目前仍是抗炎抗风湿的首选药14解热镇痛抗炎药宣讲

类风湿性关节炎（近端）指关节梭形肿大畸形15解热镇痛抗炎药宣讲

痛风可出现关节僵硬、肥大、畸形、痛风石、溃破。16解热镇痛抗炎药宣讲按化学结构分类：

水杨酸类:

水杨酸钠、乙酰水杨酸等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用(鸡眼膏、风湿膏等)

苯胺类:

对乙酰氨基酚

呲唑酮类：保泰松、羟基保泰松

其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康等17解热镇痛抗炎药宣讲阿司匹林（aspirin）又名乙酰水杨酸（acetylsalicylicacid）18解热镇痛抗炎药宣讲【体内过程】

1.吸收：弱有机酸，口服吸收迅速。在胃肠、肝、RBC中迅速水解为水杨酸2.分布：80%~90%与血浆蛋白结合，游离型水杨酸分布到各器官，并可进入关节腔、脑脊液3.消除：经肝代谢，经肾排泄，尿液pH值可影响经肾排泄（NaHCO3）19解热镇痛抗炎药宣讲【作用和应用】1.解热：（一般剂量0.3－0.5g/次）用于体温高于38℃的高热和体温低于38℃的长期低热（热型是诊断疾病的症状之一，适度发热可提高机体抵抗力，如心率、酶活性、白细胞功能）20解热镇痛抗炎药宣讲2.镇痛：作用弱，只用于头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛和痛经等慢性钝痛的治疗21解热镇痛抗炎药宣讲3.抗炎及抗风湿：（大剂量，3－5g/日）对急性风湿热患者在用药后24~48小时可退热、关节红肿及疼痛缓，解全身症状改善，并可用于风湿热的诊断；对类风湿性关节炎亦有明显疗效，目前仍是治疗风湿性、类风湿性关节炎的首选药。22解热镇痛抗炎药宣讲4.抑制血小板聚集：小剂量（40－80mg/日）即能减少血小板中血栓素A2（具有促进血小板聚集、收缩血管、血栓形成的作用）的生成，从而抑制血小板聚集及防止血栓形成。，大剂量抑制血管PGI2合成（1：10），治疗缺血性心脏病和脑血栓形成23解热镇痛抗炎药宣讲

2．影响血小板功能

阿司匹林（一）PG合成酶

血小板磷脂→花生四烯酸→环内过氧化物（PGG2、

PGH2）→TXA2→释放ADP→血小板聚集→血栓形成。24解热镇痛抗炎药宣讲5.其他：⑴治疗胆道蛔虫。（喜碱恶酸）25解热镇痛抗炎药宣讲【不良反应】1.胃肠道反应：⑴恶心，呕吐，上腹不适（CTZ）⑵胃黏膜损伤（糜烂性胃炎，胃溃疡，上消化道出血，抑制PG合成）。肠溶片、餐后或同服抗酸药、胃粘膜保护药，可减轻和避免上述反应，溃疡患者应慎用或禁用。26解热镇痛抗炎药宣讲2.凝血障碍：出血倾向多见,VitK可对抗（抑制血小板、凝血酶原合成）。严重肝损害、低凝血酶原血症VitK缺乏和血友病患者应禁用，术前一周停用27解热镇痛抗炎药宣讲3.过敏反应：皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、阿司匹林哮喘（抑制PGE，白三烯增多）用肾上腺素无效，需用糖皮质激素28解热镇痛抗炎药宣讲4.水杨酸反应：大剂量（5g/d）头晕、头痛、恶心、呕吐、耳鸣、视力和听力减退；严重者可出现谵妄、过度呼吸、酸碱平衡失调、甚至精神错乱、昏迷。应立即停药，输液、用夫噻米、碱化尿液，加速排出。29解热镇痛抗炎药宣讲5.瑞氏（Reye）综合征：几少数病毒感染（流感、水痘、麻疹）伴发热的儿童或青少年应用时，偶可引起严重肝功能损害合并脑病，严重者可致死。表现为短暂发热、惊厥、频繁呕吐、颅内压增高、昏迷及严重肝功能异常。故10岁以下患病毒感染的儿童禁用30解热镇痛抗炎药宣讲禁忌症消化性溃疡、哮喘、严重肝损害、低凝血酶原血症、vitK缺乏、血友病患者31解热镇痛抗炎药宣讲吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）【作用和应用】最强的PG合成酶抑制药之一。抗炎、镇痛作用比阿司匹林强，解热作用显著。不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药使用。主要用于：1.对其他药物不能耐受或疗效差的急性风湿、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎。2.癌性发热及其他药物不易控制的发热。3.急性痛风性关节炎33解热镇痛抗炎药宣讲【不良反应】胃肠道反应恶心、呕吐、腹痛、腹泻、诱发或加重消化道溃疡。中枢神经系统反应头痛、头晕、偶见精神失常造血系统反应可引起粒细胞、血小板减少和再障。过敏反应皮疹、哮喘，与阿司匹林有交叉过敏反应。【禁忌症】哮喘、精神失常、消化道溃疡、癫痫、孕妇、儿童、从事危险及精细工作人员34解热镇痛抗炎药宣讲布洛芬（ibrufen，异丁苯丙酸，芬必得为缓释剂）特点：1.口服易吸收，t1/2为2h，可缓慢进入滑膜腔，并在此保持高浓度。2.主要经肝代谢，代谢物经肾排泄。3.其效力≈阿司匹林。主要用于风湿性和类风湿性关节炎，也可用于发热和慢性钝痛。4.胃肠道的副作较阿司匹林少，病人易于耐受。35解热镇痛抗炎药宣讲吡罗昔康(piroxicam，炎痛喜康)

特点：1.血浆半衰期长（36~45h）qd。

2.抗风湿疗效同阿司匹林，

3.不良反应少，患者耐受好。

4.主要用于治疗风湿、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎，亦可用于治疗痛风、痛经美罗昔康：选择性COX-2抑制药，抗炎作用强，不良反应小，其适应症同吡罗昔康

36解热镇痛抗炎药宣讲

塞来昔布（celecoxib）

解热、镇痛和抗炎作用.2.选择性抑制COX-2（强COX-1数百倍）,治疗量对COX-1型无明显影响。3.应用：风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎；术后镇痛、牙痛、痛经等。4.不良反应：较非选择性药物轻，但仍有损害。37解热镇痛抗炎药宣讲罗非昔布选择性抑制COX2，主要用于骨关节炎

尼美舒利（nimesulide)1.新型NSAID，较高的选择性抑制COX2。2.抗炎作用强、不良反应小；3.主要用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经治疗。

38解热镇痛抗炎药宣讲合理应用解热镇痛药一、解热：发热是机体的一种防御反应，不同热型又是诊断疾病的重要依据，因此一般发热不必急于用解热药。但体温过高或持久发热，可消耗体力，引起头痛、失眠甚至惊厥，严重者可危及生命。故在明确诊断之后或体温在38℃以上者，方可用解热药。在用解热药时，剂量不宜过大，尤其是年老、体弱和幼儿，否则因大量出汗，引起虚脱39解热镇痛抗炎药宣讲二、镇痛：根据疼痛性质选药

1.慢性钝痛，选用解热镇痛药，以阿司匹林、扑热息痛最常用，但以小量多次给药为宜。因大剂量给药只能延长作用时间，不增加药效，而不良反应却相应增多。2.绞痛，胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛，选用阿托品、山莨菪碱+吗啡。3.急性锐痛，选用哌替定、吗啡40解热镇痛抗炎药宣讲

癌性疼痛镇痛三阶梯疗法

WHO提出2000年达到在全世界范围内“使癌症病人不痛”的目标，我国卫生部1991年4月下达了关于我国开展“癌症病人三级止痛阶梯治疗”工作的指示。该方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药。

41解热镇痛抗炎药宣讲

轻度：解热镇痛抗炎药（阿司匹林、布洛芬、消炎痛栓剂等）

中度：弱阿片类（可待因、曲马朵等）

重度：强阿片类（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等）

42解热镇痛抗炎药宣讲在用药过程中尽量选择口服给药途径；有规律按时给药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。如一种药物无效，不能换用同一阶梯药，而应选用作用更强的药物。43解热镇痛抗炎药宣讲品牌使用率排序快克73%1康泰克70%2白加黑68%3康必得56%4速效感冒胶囊56%5泰诺42%