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质子泵抑制剂的合理应用太原市人民医院消化科尹学瑞2016年6月15日引言消化性溃疡认识的第1次飞跃无酸无溃疡1910年ProfKSchwarz:“Noacid,noulcer”无酸无溃疡消化性溃疡认识的第2次飞跃无无溃疡降Warrenmarshall无幽门螺杆菌无溃疡抗酸药物的变革令70年代以前:中和胃酸药、抗胆碱药令第一次变革:70年代丑2RA令第二次变革:80年代PPI不同药物的抑酸能力心抗酸药胃内PH大于4时间仅为4小时H2受体拮抗剂胃内PH大于4时间为8小时心质子泵抑制剂胃内PH大于4时间为18小时二、什么是质子泵抑制剂质子泵protonpump)又称胃酸泵,其实质是种H/K+ATP酶,是胃分泌H的最终共同途径,存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜,借助ATP降解供能进行H、K+交换,特异性地将H泵入胃腔,形成胃内强酸状态。质子泵抑制剂ρPD能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,与H+/K+ATP酶的巯基共价结合,使质子泵失活,从而抑制胃酸分泌。是迄今抑酸作用最强的药物PP|作用机制魔子剂GHPH2卡K膜K腔CZ、CPG同壁细胞附图胃壁细胞泌酸过程质子泵抑制剂为“前体药”,需要在酸性环境中活化,这类制剂由血进入壁细胞,由于它们的弱碱性而在壁细胞的分泌小管中聚积,活化后特异性作用于胃壁细胞质子泵(K+H+-ATP酶),使其失去活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,对基础胃酸和刺激后的胃酸分泌均有很强的抑制作用、质子泵抑制剂种类及特点自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来,全球已有8个PP产品上市。第一代:奥美拉唑1988片剂、注射剂兰索拉唑1991片剂、注射剂泮托拉唑1994片剂、注射剂第二代:雷贝拉唑1997片剂、注射剂埃索美拉唑2000片剂、注射剂莱米诺拉唑2007艾普拉唑2008不同P的特点m…0令PP抑酸作用明显强于H2RA☆第二代PP较第一代PP抑酸、缓解疼痛快,抑酸持续时间长令共同特点①在酸性胃液中很不稳定,与胃酸接触易于破坏,故口服制剂必须外裹保护膜后方可服用;②均从肠道中吸收,与食物同服会影响药物吸收速度③小肠吸收后在肝内代谢,由尿中

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