间苯三酚-急诊科-科室会课件

间苯三酚--急诊科--科室会课件基本情况商品名：艾朴通用名：注射用间苯三酚规格：40mg化学名称：1,3,5—三羟基苯二水合物分子量：162.14类别：解痉药基本情况商品名：艾朴法国欧洲法国、中国中国欧洲解痉药品排名第1；法国药品使用排名第8法国药品使用排名第5；在中国上市全球首个间苯三酚粉针剂型艾朴上市1960´199920022006间苯三酚在法国上市发展历程欧洲治疗妇女和儿童痉挛性疼痛的首选FDAB类孕期用药法国欧洲法国、中国中国欧洲解痉药品法国药品使用全球首个196非阿托品非罂栗碱类纯平滑肌解痉药基本情况ErbH.LaberinductionbymeansofspasmolysiswithSpasfon，TherUmsch，1967Jun：24(6)：246—250非阿托品非罂栗碱类基本情况ErbH.Labe药理特性ErbH.LaberinductionbymeansofspasmolysiswithSpasfon，TherUmsch，1967Jun：24(6)：246—250一、亲肌性纯平滑肌解痉作用。高度选择性作用于胃肠道，胆道，泌尿道，生殖道（宫颈，子宫，输卵管平滑肌）等中空脏器平滑肌，维持平滑肌肌张力正常，预防和缓解痉挛性疼痛。药理特性ErbH.Laberinduct二、作用点为痉挛的平滑肌，对正常平滑肌生理性收缩无影响。药理特性ErbH.LaberinductionbymeansofspasmolysiswithSpasfon，TherUmsch，1967Jun：24(6)：246—250正常人用间苯三酚没有任何影响不会引起胃肠道广泛松弛引起便秘，不会加重肠梗阻不会使膀胱逼尿肌产生异常松弛加重排尿困难不影响胆汁的正常分泌不会抑制自然分娩的生理性宫缩二、作用点为痉挛的平滑肌，对药理特性ErbH间苯三酚的药理作用目前仍未完全清楚。可能的作用机制之一是通过对儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）的抑制，钝化去甲肾上腺素的作用，减少输尿管等平滑肌收缩的幅度和频率。药理作用MarcelloT.Martindalethecompletedrugreference[M].London：pharmaceuticalpressUK，1999：16～18间苯三酚的药理作用目前仍未完全清楚。可能的作用机制之一是通过安全性DebrayC，HardoumJP．Cardiorespiratoryarrestafterinjectionofspasfon(philroglueinoltrimethylphloroglueinol)．AnnMedInterne，1994，145(1)：56对全身平滑肌正常生理性收缩无抑制。不引起尿潴留，不影响术后排气。无抗胆碱副作用，不会引起口干、面红、低血压，心率加快、心律失常、排尿困难等症状，对心血管功能的影响极小。无常见禁忌人群，青光眼、前列腺肥大、胃肠溃疡、麻痹性肠梗阻、心脏病及孕妇患者均可安全使用。安全性DebrayC，HardoumJP．Cardior安全性DebrayC，HardoumJP．Cardiorespiratoryarrestafterinjectionofspasfon(philroglueinoltrimethylphloroglueinol)．AnnMedInterne，1994，145(1)：56无罂栗碱作用、没有镇静作用、不影响神经系统、没有成瘾性。不掩盖急性腹痛的其他症状，尤其不掩盖需要手术治疗的急性腹痛，非常适合在急腹症诊断未明的情况下使用，缓解病人疼痛后使检查病情更容易。安全性DebrayC，HardoumJP．CardiorPage

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特指：中空脏器平滑肌张力异常（痉挛）引起的痉挛症状。包括：肠胃道、胆道、

泌尿道（肾脏、膀胱、输尿管）生殖道（子宫、子宫颈、输卵管）艾朴所治疗的痉挛性症状Page10特指：中空脏器平滑肌张力异常（痉挛）

安全性差：用药后极易引发口干、面红、视物模糊、心跳加速、低血压、排尿困难、尿潴留、排气困难等抗胆碱不良反应。

禁忌限制多：严禁青光眼、前列腺肥大、心脏病、胃肠溃疡、肠梗阻、孕妇等患者使用，尤其不适合广大中老年患者。

普遍抑制平滑肌收缩蠕动

传统解痉药（654-2、阿托品、丁溴东崀菪碱）安全性差：用药后极易引发口干、面红、视物模糊、心跳加速

安全性高：无任何抗胆碱副作用

非罂粟碱类：无神经系统影响、无镇静作用、无成瘾性禁忌限制极少：尤其满足中老年、孕妇等特殊人群的解痉治疗需求。

独特效果:解痉同时，不干扰平滑肌正常生理性收缩节律，不影响排尿和排气。

新型解痉药（注射用间苯三酚）安全性高：无任何抗胆碱副作用新型解痉药（注射用间苯三酚安全性在国外39个临床试验中，有2598位患者接受间苯三酚治疗，研究结果表明:治疗剂量不干扰平滑肌正常的生理收缩；不影响胆汁正常分泌；无论以何种方法给药，患者对其有极好的耐受性；无心血管系统影响。国内临床观察结果同样证实了艾朴在消化科卓越的疗效和安全性。安全性在国外39个临床试验中，有2598位患者接受间苯三酚治毒理学研究各种毒性试验结果证明，间苯三酚的有效成分是非常安全的。三种动物的急性毒性试验显示毒性非常低。亚急性毒性试验是以三种剂量、三组威斯塔鼠经口给药86天，该药对动物的生长和重要器官的外观和微观组织学及血液学没有任何不良影响。慢性毒性试验是经三代雌雄性大白鼠分别给药，对这三代动物的生长和重要器官等均无不良影响。特殊毒性试验：对大白鼠的生育力及胎仔没有不良影响；对家鼠没有致畸性；致癌试验显示没有致癌性。AndersenFA.Finalreportthesafetyassessmentofphloroglueinol.AmCellToxicol,1996,14(6):468-475毒理学研究各种毒性试验结果证明，间苯三酚的有效成分是非常安全排泄吸收分布代谢血药浓度达峰时间为10min给药后15min在肝、肾、小肠浓度最高，在脑组织中浓度极低T½为15min，体内代谢主要是肝脏葡萄糖偶合作用经尿和粪便，以葡萄糖偶合物

形式排泄药代动力学迅速起效代谢迅速无蓄积排泄吸收分布代谢血药浓度达峰目前唯一具备快速高效安全的专一解痉药基本情况目前唯一具备基本情况目录概述急诊科临床应用处方资料目录概述急诊科适应症妇科痉挛性疼痛胆绞痛、肾绞痛急腹症的治疗（10min起效，不掩盖病情，可用于非痉挛排查）胃肠痉挛性疼痛

（肠易激综合症、细菌性结肠炎、功能性结肠炎等）急诊科适应症妇科痉挛性疼痛胆绞痛、肾绞痛急腹症的治疗胃肠痉挛

大多数专家认为，妊娠期输尿管结石的治疗以保守治疗较妥，间苯三酚具有高选择性缓解痉挛段平滑肌作用，可较为安全的应用于妊娠期输尿管结石所致肾绞痛的治疗。《

2011年中国泌尿外科疾病诊断治疗指南》大多数专家认为，妊娠期输尿管结石的治疗以保守治疗能有效地减轻或解除腹部痉挛性疼痛，与其它药物联用，对由肠易激综合症（IBS）、细菌性肠炎、结肠憩室及功能性结肠炎所引起的疼痛效果明显。急性痉挛性腹痛郑伊俐.斯帕丰治疗急性痉挛性腹痛症的临床疗效探讨.中华临床医学实践杂志.2003，2（10）：921-922

组别例数显效率有效率疼痛消失时间不良反应间苯三酚组4854.2％95.8％iv:3-10min

im:10-20min无任何抗胆碱副作用。2例青光眼和5例老年前列腺肥大者无副反应654-2组4422.7％88.6％30-60min5例不能耐受抗胆碱副作用而停药。大部分患者有抗胆碱副作用随机对照临床研究胃、十二指肠、肠蠕动痉挛、胆囊及肾绞痛、急性痉挛性尿道炎、膀胱炎等能有效地减轻或解除腹部痉挛性疼痛，与其它药物联用，对由肠易激胆绞痛能迅速缓解胆结石、胆囊炎、胆管膨胀等所致的痉挛疼痛；与抗菌素联用能迅速改善炎症病人的总体状况。组别（n）显效有效无效总有效率（%)不良反应率(%)间苯三酚组（40）2312587.52.5654-2组（42）12161466.764.3P<0.05<0.05随机对照临床研究慢性胆囊炎急性发作伴胆囊结石、急性单纯性胆囊炎、胆囊息肉合并胆囊炎、胆总管结石治疗组：间苯三酚80mg静滴，静脉使用抗菌药物对照组：654-210mg静滴，静脉使用抗菌药物邱斌，陆飞.间苯三酚治疗胆绞痛疗效观察.中国医药指南.2009，7（9）：33-35

胆绞痛能迅速缓解胆结石、胆囊炎、胆管膨胀等所致的痉挛疼痛；与肾绞痛对由输尿管结石、肾结石引起的肾绞痛，间苯三酚在解除痉挛的同时，还可以降低绞痛发生的频率，并能够协助排石。组别（n）显效有效无效总有效率（%)起效时间不良反应率(%)治疗组（90）807396.6611±6.17.8对照组（90）60201088.8821.9±7.738.9P<0.01<0.01<0.01随机对照临床研究肾绞痛治疗组：奥尔芬95mg肌注+间苯三酚80mg静滴，同时应用抗生素对照组：杜冷丁50mg肌注+654-210mg静滴，同时应用抗生素邢妃中，叶泽兵，杨旺明.奥尔芬联合间苯三酚治疗肾绞痛90例临床分析.岭南急诊医学杂志.2009，14（1）：35-36

肾绞痛对由输尿管结石、肾结石引起的肾绞痛，间苯三酚在解除痉挛多中心1间苯三酚治疗肾绞痛的多中心随机对照临床研究

参与单位华中科技大学附属同济医院湖北省中医院湖北省泌尿外科研究所武汉市第一医院武汉市中心医院武汉市第三医院叶章群，章传华，刘双林，等.间苯三酚治疗肾绞痛的多中心随机对照临床研究.中华泌尿外科杂志.2015，4，36（4）：282-285

多中心1间苯三酚治疗肾绞痛的多中心随机对照临床研究参与单位多中心1注射用间苯三酚对于肾绞痛的治疗安全有效，同时有助于结石的排出。组别（n）结石排出例数不良反应率(%)治疗组（100）4.0±2.27.7±1.319.3±7.6114对照组（100）4.2±2.57.8±1.121.7±8.2371P0.1050.1550.093<0.05<0.01多中心随机对照临床研究肾绞痛治疗组：间苯三酚120mg静滴+双氯芬酸钠栓50mg纳肛对照组：654-220mg静滴+双氯芬酸钠栓50mg纳肛叶章群，章传华，刘双林，等.间苯三酚治疗肾绞痛的多中心随机对照临床研究.中华泌尿外科杂志.2015，4，36（4）：282-285

多中心1注射用间苯三酚对于肾绞痛的治疗安全有效，同时有助于目录概述急诊科临床应用处方资料目录概述推荐用法用量急性痉挛性腹痛

推荐检查前艾朴80mg肌注/静推，

确诊后艾朴120mg静脉滴注，可根据病情联合抗生素/非甾体抗炎药。肾绞痛、胆绞痛艾朴120mg静滴+80mg入壶；

或艾朴200mg静脉滴注。

可根据病情联合应用非甾体抗炎药或α受体阻滞剂或曲马多。妊娠期合并肾绞痛

艾朴120mg静脉滴注。推荐用法用量急性痉挛性腹痛注意事项冻干粉针剂，40mg/支使用前需注射用水/葡萄糖/氯化钠/林格液注射液溶解肌注：80mg（2支）间苯三酚/3-