中药制剂及剂型辅料大总结医学心理学药学

VP(分子量1万~36VP(分子量1万~36万)、PEO（聚氧化乙烯）5．生物粘附%交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）：在水中迅速溶胀并且不会出烃类溶剂中溶解，可用作溶剂型压敏胶，有很好的耐候性、耐臭氧性、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类：甘露醇、山梨.淀粉：常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好，可压性较差，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用可压性淀粉：亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。除口含片或与糖粉、淀粉配合使用微晶纤维素MCC：纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品无机盐类：主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。性质稳定，制成的的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙②湿润剂和粘合剂乙醇：用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为30%～70%。中药浸膏片常用乙醇作淀粉浆：常用8%～15%的浓度。并以10%最为常用。制法分煮浆法和冲浆法。在满足制粒糊精：干燥粘合剂；亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。糖粉与糖浆：糖粉为干燥粘合剂。胶浆：10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液。黏性强，所制成的片剂硬度大。聚乙二醇4000：新型粘合剂，常用浓度为10%-50%，还有润滑作用。甲基纤维素MC：纤维素的甲基醚化物，有良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液。羟丙基纤维素HPC：纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂羟丙基甲基纤维素HPMC：纤维素的羟丙甲基醚化物，是一种最为常用的薄膜衣材料。溶于冷水成为黏性溶液。用2%～5%的溶液。羧甲基纤维素钠CMC-Na：用作粘合剂的浓度一般为1%～2%。其粘性较强。常用于可压性红、柠檬黄及靛蓝⑥滴丸基质及冷凝液水溶性基质：PEG类（作片包括单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、蜂蜡、硬脂酸等。可采用的湿润剂。淀粉浆：常用红、柠檬黄及靛蓝⑥滴丸基质及冷凝液水溶性基质：PEG类（作片包括单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、蜂蜡、硬脂酸等。可采用的湿润剂。淀粉浆：常用8%～15%的浓度。并以10%最为常用。骨架材料，有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(EuRS，E.较差的药物。应注意造成片剂硬度过大和崩解超限。乙基纤维素EC：纤维素的乙基醚化物，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。本品将其用于缓、控释制剂中。③崩解剂：干淀粉含水量在8%以下，吸水性强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，而对易溶性的崩解作用较差。①外加法②加法③外加法。崩解剂总量一般为片重的5%～20%；崩解率186%6%量。吸水膨胀率为500%—700%，用量一般为2%～5%交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而崩解性能十分优越。膨胀。作用比CMS-Na更强，与CMS-Na合用时，崩解效果更好。与干淀粉合用作用降低。体。硬脂酸镁：水性润滑剂。用量过大，造成片剂的崩解或溶出迟缓。不宜用于乙酰水酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物片剂微粉硅胶：可用作粉末直接压片的助流剂。聚乙二醇与月桂醇硫酸镁：水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇溶性润滑剂。⑤薄膜衣常用材料：胃溶型羟丙基纤维素（HPC作片剂湿润剂和粘合剂HPMC、HPC、CMC-Na；特别是低粘度的HPMC，既有HPMC，也有将HPMC与色素、遮光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣材料，用③聚乙烯吡咯烷酮（PVP作片剂湿润剂和粘合剂）⑤AEA：聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯肠溶型①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP国际上应用较广泛的肠溶衣材料。②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）醇4000：新型粘合剂，常用浓度为10%-50%，还有润滑作醇4000：新型粘合剂，常用浓度为10%-50%，还有润滑作(polypropylene，PP)PP：薄膜具有优良的透明二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂羟丙基甲基纤必泰(hibitane)⑥邻苯基苯酚(o-phenylphe.④苯乙烯马来酸共聚（StyMA）⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS：优良的肠溶成膜材料，稳定性较CAP及HPMCP水不溶型②醋酸纤维素：是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。辅助性物料①增塑剂丙二醇、聚乙二醇、甘油、蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯②遮光剂：二氧化肽③色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝⑥滴丸基质及冷凝液水性冷凝液：水、不同浓度的乙醇等⑦微丸增塑剂：柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸2．半固体制剂油脂性基质水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化，可加入3%～6%的蜂蜡或20%鲸蜡以提高熔点。合成脂肪酸酯：硬脂酸丙二醇酯。水溶性基质聚乙二醇类刺激作用，可加入20%的水避免。不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水酸（使PEG软许多药物可从PEG中析出结晶。非离子型表面活性剂体溶液。羟丙基纤维素HPC：纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水成甜味剂：糖精钠、阿斯帕坦芳香剂：天然香料：薄荷水、桂皮油人蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物软胶囊囊壳：明胶：体溶液。羟丙基纤维素HPC：纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水成甜味剂：糖精钠、阿斯帕坦芳香剂：天然香料：薄荷水、桂皮油人蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物软胶囊囊壳：明胶：不宜单独使用。常用：丙烷、正丁烷、异丁烷。压缩气体：常用二氧.混合使用泊洛沙姆：系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。凝胶剂基质卡波姆：①规格(按粘度分)934、940、941②水中只溶胀不溶解，当用碱中和中时，随大分子的不断溶解，黏度逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，在浓度较大时形成半透明凝胶。纤维素衍生物：常用的MC、CMC-Na?不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍膜剂成膜材料聚乙烯醇PVA)醇解度为88时水溶性最好。性成膜性透明性越好。软膏剂基质油脂性油脂类（易氧化酸败，可加入抗氧剂和防腐剂氢化植物油类脂类：羊毛脂（W/O）、蜂蜡与鲸蜡（弱W/O型乳化剂在O/W型乳化剂中起增加稳定性与调节稠度。硅酮（又称硅油或二甲硅油疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂：1．高分子化合物O/W阴离子型：O/W型硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。W/O型硬脂3．固体粉末类①肥皂类：一价皂如三乙醇胺皂为O/W型乳化剂；多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为W/O型乳化剂②高级脂肪醇：十六醇、十八醇（硬脂醇）为弱W/O型乳化剂。用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。乳化剂有十六醇和十八醇③多元醇酯类：脂肪酸山梨坦（司盘）为W/O型乳化剂；聚山梨酯（吐温）为O/W型乳化羟丙基甲基纤维素（HPMC）：最为常用。（还可作片剂湿润剂和（1%-3%羟丙基甲基纤维素（HPMC）：最为常用。（还可作片剂湿润剂和（1%-3%）加水至100%，加热制成纤维素衍生物：MC、C醋酸、醋酸钠；枸橼酸、枸橼酸钠；乳酸；酒石酸、酒石酸钠。调P品，无有机溶剂污染，对极性高能表面基材亲和性好，但耐水耐湿性.剂。二者均可单独使用制成乳剂型基质。也可按不同比例混合作用，调节成适宜的HLB值，增加乳剂基质的稳定性。硬脂酸甘油酯，乳化能力较弱W/O型乳化剂水溶性100%，加热制成纤维素衍生物：MC、CMC-Na（片剂中用作湿润剂和粘合剂）PEG类作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）PEG400与4000混合物极性水：蒸馏水或精制水、甘油：多外用，30%以上有抑菌作用，保湿滋润延长局部药效二甲基亚砜：溶解围广，有刺激性半极性：乙醇、95%乙醇（溶解能力强，有生理活性，易挥发燃烧）聚乙二醇：与水不同比例为良好溶剂，外用保湿非极性石蜡：加油性抗氧剂，润肠通便，口服和洗剂搽剂最大值①苯甲酸与苯甲酸钠⑧桂皮油⑨薄荷油人造香料：苹果香料、香蕉香蕉DDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和具有防水性能控释片膜材料：羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)、DDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和具有防水性能控释片膜材料：羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)、EC等。结肠剂：干淀粉含水量在8%以下，吸水性强且有一定的膨胀性，较适用维素(HPC)、CMC-Na等。胃滞留片，又称胃漂浮片，实际.天然：阿拉伯胶、琼胶、明胶半合成：羧甲基纤维素钠、甲基纤维素泡腾剂：枸橼酸、酒石酸、碳酸氢钠、碳酸钠湿润剂、乳化剂、缓冲剂：调节pH使溶剂稳定助悬剂：增加物理稳定性螯合剂：增加化学稳定性抗氧剂：增加化学稳定性着色剂：天然、合成4．注射剂的溶剂及附加剂注射用水注射用油：植物油：麻油，油酸乙酯，苯甲酸苄酯其它：乙醇（<50%）,丙二醇（10%-60%聚乙二醇（PEG400甘油（1%-50%二甲基乙酰胺DMA缓冲剂：醋酸、醋酸钠；枸橼酸、枸橼酸钠；乳酸；酒石酸、酒石酸钠。调PH，满足某些药物溶解度要求等渗调节剂：氯化钠（0.5-0.9%葡萄糖（4-5%甘油（2.25%）抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲抑菌剂：只在必要时加入。采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，多剂量装螯合剂：EDTA-2Na填充剂：乳糖、甘氨酸、甘露醇一般混悬剂5．经皮给药系统高分子材料膜聚合物与骨架聚合物低，可耐受100℃以上煮沸灭菌。强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶无毒、柔性好、有良好的相容性，性质稳定，但耐油性差。聚氯乙烯材料、渗透压活性物质和推动剂半透膜材料：醋酸纤维素(CA)、强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶无毒、柔性好、有良好的相容性，性质稳定，但耐油性差。聚氯乙烯材料、渗透压活性物质和推动剂半透膜材料：醋酸纤维素(CA)、成分则一般使用卡波普、海藻酸盐及黄原胶等。6．膜控释小片：将.有很好的防水性但气密性较差，较厚的薄膜可耐受90℃以下热水。碱和多种有机溶剂，吸水性低，具有较高的熔点和玻璃化温度，化学性能稳定。的一类胶粘材料。药用TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和具有防水性能1、聚异丁烯(PIB)类压敏胶：系无定型线性聚合物，能在烃类溶剂中溶解，可用作溶剂型压敏胶，有很好的耐候性、耐臭氧性、耐化学药品性及耐水性，外观色浅透明。2、乳剂型：系各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等得到的产品，无有机溶剂污染，对极性高能表面基材亲和性好，但耐水耐湿性差。3、硅橡胶压敏胶：玻璃化温度低，具有良好的柔性、透气性和透湿性，耐水、耐高温和低温，化学稳定，一般使用其烯类溶液。具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性低，具有较高的熔点和，化学性能稳定。防粘材料常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。药库材料药库材料很多，较常用的有卡波沫、HPMC、PVA等。用；能破坏大气臭氧层。氧化硅。7．新剂型微囊常用囊材环糊精衍生物水溶性：HP-β-CD溶解度增大，可注射用；疏水性：乙基化β-CD衍生物可制缓释制剂。固体分散物载体材料难溶性载载体：缓（控）释制剂的辅料定速型合剂的浓度一般为1%～2%。其粘性较强。常用于可压性合剂的浓度一般为1%～2%。其粘性较强。常用于可压性--可.阿拉伯胶、琼胶、明胶半合成：羧甲基纤维素钠、甲基纤维素泡腾剂酸聚乙烯醇酯（PVAP）--可.修编-.-.④苯乙烯马来酸共静脉或椎管用注射液，一般均不得加入抑菌剂。有一氯叔丁醇、苯甲.1．骨架型阻滞材料①溶蚀性骨架材料，常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。②亲水性凝胶骨架材料，有甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲基纤维素③不溶性骨架材料，有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(EuRS，EuRL)、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。2．包衣膜阻滞材料①不溶性高分子材料，如EC等。3．微孔膜包衣片通常用胃肠道中不溶解的聚合物，如醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等作为包衣材料，包衣液中加入少量水溶性物质，如PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐作致孔剂，也可加入不溶性粉末，如滑石粉、