2月倍他乐克缓释片剂型优势

一天一次，平稳长效倍他乐克®缓释片仅供医疗专业人士参考审批编号455418.022有效期至2021年2月23日倍他乐克缓释片在欧美上市倍他乐克缓释片在中国上市倍他乐克®缓释片在中国获批的适应症：高血压心绞痛伴左室收缩功能异常的病症稳定的慢性心力衰竭美托洛尔研发成功倍他乐克平片上市19691975198820051.李军,等.中南药学.2007;5(6):571-3.2.倍他乐克®缓释片说明书.倍他乐克®缓释片倍他乐克®缓释片说明书倍他乐克®缓释片正确的服用方法适应症推荐初始剂量剂量调整高血压47.5-95mg一天一次需要时可与其他抗高血压药联用心绞痛95-190mg一天一次需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量慢性心衰心功能II级23.75mg一天一次至长期治疗目

标剂量190mg

一天一次心功能III-IV级11.875mg一天一次23.75mg一天一次47.5mg一天一次95mg一天一次第0周2周后4周后11.875mg一天一次23.75mg一天一次47.5mg一天一次第0周2周后4周后95mg一天一次6周后倍他乐克®缓释片一天一次口服，最好在早晨服用假设需小剂量服用时，可沿片剂中央的刻痕掰开服用，但不能咀嚼或压碎倍他乐克®缓释片具有良好的平安性保障倍他乐克缓释片具有良好的耐受性，不良反响通常与其β受体阻滞作用有关，可有疲劳，头痛，头晕，肢端发冷，心动过缓，胃肠道反响和便秘1李军,等.中南药学.2007;5(6):571-3HjalmarssonÅetal,JAMA2000;283:1295-302不良事件总发生率(%)MERIT-HF研究中，倍他乐克®缓释片的不良反响总发生率甚至低于抚慰剂MERIT-HF研究是一项双盲、随机、对照研究，入选了欧洲13个国家和美国的3991名慢性心力衰竭患者。美托洛尔缓释片的初始剂量为每日12.5/25mg，目标剂量为每日200mg，平均随访1年>溶解度(mg/ml)37℃SandbergA,etal.JClinPharmacol.1990;30:S2-S16为获得缓慢而持久释放美托洛尔的目的，缓释片采用了琥珀酸盐替代平片的酒石酸盐，使其在37℃水中的溶解度(270mg/ml)显著低于后者(>700mg/ml)，从而有效延缓了溶解速度倍他乐克®缓释片较平片的结构变化

采用琥珀酸盐替代酒石酸盐，有效延缓溶解速度1.SandbergA,etal.EurJClinPharmacol.1998;33(suppl):S3-S72.SandbergA,etal.JClinPharmacol.1990;30:S2-S16倍他乐克®缓释片较平片的剂型变化革命性制药工艺——多单位微囊系统倍他乐克®缓释片独一无二的控释缓释技术前20h恒速释放

药物释放更稳定CR/ZOK——ZEROORDERKINETIC零级释放动力学作用的持续时间长：高原平台效应在20h内，恒速释放：控释片在24h内，先恒速后缓慢释放：控释缓释片OosterhuisB,etal.EurJCIinPharmacol.1988;33(Suppl):S15-S181.AbrahamssonB,etal.JClinPharmacol.1990;30(2suppl):S46-S54.2.AnderssonB,etal.JCardiacFailure.2001;7:311-317.3.SandbergA,etal.EurJClinPharmacol.1988;33[Suppl]:S9-S14倍他乐克®缓释片血药浓度更平稳

200mg美托洛尔缓释片血药峰值等同于50mg平片，且均在治疗窗1中间倍他乐克®缓释片较平片的疗效更平稳持久一天一次全天候呵护在这项交叉试验中共纳入12名健康男性受试者，评估美托洛尔缓释片50mgqd、美托洛尔平片50mgqd以及抚慰剂的药代动力学和药效学WieselgrenIetal,JClinPharmacol1990;30:S28-S32时间(小时)倍他乐克®缓释片的多微囊系统、24小时平稳的血药浓度和疗效使之成为1天仅需给药1次的长效药物；2021年中国高血压防治指南明确指出：中国高血压防治指南修订委员会.中国高血压防治指南(2021).中华高血压杂志.2021;19(8):701-43尽可能使用1次/天给药而有持续24小时降压作用的长效药物，以有效控制夜间血压与晨峰血压，更有效预防心脑血管并发症发生倍他乐克®缓释片一天一次，更有效预防心脑血管并发症发生DeroubaixX,etal.IntJClinPharmacolTher.1996;34(2):61-70中国高血压防治指南,2005;1-55.比索洛尔产品说明书

在降压药的选择上，目前医学界的共识是优先选用一天一次给药、具有持续24小时降压作用的长效降压药物从上图可以看出，相较比索洛尔，在服用倍他乐克®缓释片24小时后仍维持较高血药浓度，可有效防止在服药后第二日清晨血压晨峰风险倍他乐克®缓释片

持续24小时长效作用，有效防止血压晨峰风险给药后时间(小时)对应时间点8:0011:0014:0020:002:00给药当天第二天8:0014:0020:00(开始给药)倍他乐克®缓释片药物释放不受胃内环境的影响SandbergA,etal.EurJClinPharmacol.1998;33(suppl):S3-S7.酒石酸美托洛尔说明书琥珀酸美托洛尔说明书餐时空腹血药浓度(nmol/L)给药后时间(小时)204060801004812162024对12名健康志愿者在餐时(标准的早餐)或空腹时给予单剂倍他乐克缓释片50mg，结果显示，两者的血药浓度变化相似。倍他乐克®缓释片药物释放不受进食影响注：酒石酸美托洛尔应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%2琥珀酸美托洛尔同时摄入食物不影响其生物利用度3如何在倍他乐克®缓释片与平片间进行剂量转换？1.倍他乐克®缓释片说明书.倍他乐克®缓释片替代平片时应采用：多单位微囊系统，持久恒速释放一天一次，平稳长效倍他乐克®缓释片[适应症]高血压，心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的病症稳定的慢性心力衰竭。[用法用量]口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎。高血压：47.5-95mg，一日一次，需要时可合用其它抗高血压药。心绞痛：95-190mg，一日一次，需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。心功能II级的稳定性心力衰竭患者：推荐起始用量为23.75mg，一日一次，二周后可增至47.5mg，一日一次。此后每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg，一日一次。心功能III-IV级的稳定性心力衰竭患者：上述剂量减半。最大可至190mg，一日一次。通常肾功能损害患者和肝硬化患者无需调整剂量。仅在肝功能损害非常严重(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。其它用法用量请详见说明书。[不良反响]不良反响的发生率约为10%，通常与剂量有关。常见：疲劳、头痛、头晕、肢端发冷、心动过缓、腹痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘。少见：胸痛、体重增加、心衰暂时恶化、睡眠障碍、感觉异常、气急、支气管哮喘等。罕见：多汗、血小板减少、心律失常、抑郁、皮肤过敏反响、氨基转移酶升高、视觉损害和耳鸣等。其它不良反响请详见说明书。[禁忌]心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭(肺水肿，低灌注或低血压)，持续地或间隙性地接受ß受体冲动剂正变力性治疗的患者。有病症的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次／分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的疑心急性心肌梗死的患者。心力衰竭适应症患者,如果其平卧位收缩压在屡次测量时均低于100mmHg,在开始治疗前应对其是否适用于本品进行重新评估。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其他ß受体阻滞剂过敏者。[本卷须知]美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的病症如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。对变异型心绞痛患者，选择性ß1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给与足够的扩支气管治疗，ß2受体冲动剂的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性ß受体阻滞剂。在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重，可能导致房室阻滞。ß受体阻滞剂的治疗可能会阻碍对过敏反响的治疗,常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的效果。嗜铬细胞瘤患者假设使用本品，应考虑合并使用α受体阻滞剂。禁用于病症不稳定的、失代偿的心力衰竭。本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，剂量逐渐减低至23.75mg，停药前最后的剂量至少给4天。假设手术前要停用本品，必须至少在48小时前停药，除非有特殊情况，如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤。