中药药理学11章 温里药

第十一章温里药目的与要求

1．了解温里药的概念，熟悉其药理作用。2．掌握附子的主要药理作用与应用。3．了解肉桂、干姜的主要药理作用。4．了解温里剂的主要药理作用。概述凡能温里散寒、温肾回阳，治疗里寒证的药物称为温里药。

定义

功效辛散温通,散寒止痛,补火助阳。主治里寒证。寒邪入里-----脾胃阳虚----温中散寒心肾阳衰-----亡阳证----温肾回阳，回阳救逆常用药物：附子、肉桂、吴茱萸、丁香、干姜等常用方剂：理中汤、四逆汤、参附汤等?里寒证常见病证?主要药理作用1．

对心血管系统的作用1）强心:正性肌力作用正性频率正性传导作用主要成分——去甲乌药碱（β受体部分激动剂）重点↑↑↓(Na+-K+交换模式)正性肌力作用的机制心肌收缩增强2）对心率的影响：

改善房室传导加快心率恢复窦性心率

异博定中毒---缓慢型心律失常---降低死亡率甲醛---窦房结功能低下---改善（参附汤、附子、去甲乌药碱等）3）抗心肌缺血-----扩张冠脉，治疗实验性心肌缺血。4）扩张心脑血管、改善微循环-----温经助阳增加冠脉血流量，改善心肌血供；扩张脑血管，增加脑血流量；扩张体表和内脏血管，改善微循环5)抗休克作用-----对多种休克有效，能提高血压，延长存活时间，提高存活率。2.

对消化系统的作用

——提高食欲，促进消化。

A促进消化液分泌，提高消化酶活性B改善胃粘膜循环，抗溃疡C增加胃肠蠕动D利胆止呕及解痉

3.对肾上腺皮质系统功能的影响----兴奋作用4.对CNS和植物神经系统作用兴奋交感，产热增加——温里散寒5.抗炎镇痛——抑制急、慢性炎症——散寒止痛1肾上腺皮质激素早期-----阴虚-----皮质激素阴虚型3-5d血中cAMP增高后期-----阳虚-----皮质激素阳虚型7-10d甲状腺激素甲亢阴虚型-------T3

甲减阳虚型-------甲基硫氧嘧啶或他巴唑阴虚、阳虚证动物模型及实验方法氨基导眠能羟基脲利血平6肾型高血压肾血管狭窄型高血压肾上腺再生型高血压阴虚、阳虚证动物模型及实验方法

动物模型皮质激素“阴虚”型甲抗“阴虚”型肾血管狭窄型高血压皮质激素“阳虚”型甲减“阳虚”型

“阴虚”型

“阳虚”型羟基脲“阳虚”型氨基导眠能“阳虚”型利血平“阳虚”型肾上腺再生型高血压阴虚、阳虚证常用实验动物模型第一节常用药物附子、肉桂、干姜附子来源：毛茛科植物乌头的子根加工品有效成分：乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、川乌碱甲、乙、消旋去甲乌药碱、氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱等。乌头碱——苯甲酰乌头碱——乌头原碱（1/2000毒性）功效：回阳救逆，补火助阳，逐风寒湿邪1）强心作用主要成分——乌头原碱、去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱、氯化甲基多巴胺等

对离体、在体心脏、衰竭心脏均有明显强心作用，使心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增加，心肌耗氧量增多。

机理：兴奋β受体或α受体。重点与功效相关的药理作用

2）抗心律失常作用附子水溶液——对抗乌头碱所致心律失常,改善房室传导，加快心率，恢复窦性心率，降低异博定中毒的死亡率等。用于缓慢型心律失常物质基础——消旋去甲乌药碱机理——与兴奋β受体有关与功效相关的药理作用

3）对血管和血压的作用

扩张血管，降低血压，使心率加快，冠脉、脑血管及全身血管阻力降低——与兴奋β受体和α2受体，阻断α1受体有关。

降压成分——消旋去甲乌药碱升压成分——氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱表现为一过性升压作用，可能与α受体有关。4）心肌保护作用-----提高耐缺氧能力和保护心肌缺血、减少心肌缺血性损伤机制:与增加心肌血氧供应,扩张冠脉有关5）抗体克——心血管作用的综合效果，回阳救逆、治疗亡阳证的药理学基础。6）抗寒,提高耐缺氧能力——升高体温，延长生存时间，减少死亡率。7）镇痛、抗炎:附子及乌头类生物碱——对多种炎症均有显著抑制作用,通过兴奋垂体—肾上腺皮质系统及其它途径8）对消化系统作用：兴奋离体肠管，表现胆碱样、组胺样及抗肾上腺素样作用。9）抗肿瘤作用10）对阴虚、阳虚证动物模型的影响

阴虚模型（甲亢、二肾一夹型高血压）：肾β受体-cAMP系统亢进，血中cAMP增高-----增强β受体、cAMP系统反应性,使阴虚证进一步恶化。

阳虚模型（甲低、肾上腺再生性高血压）：cGMP系统反应性增强——抑制cGMP系统,阳虚证得到改善（助阳）

1）镇静2）局麻——先兴奋后麻醉（附子、乌头、乌头碱）3)血液系统作用：抗血栓形成，延长凝血时间（温阳活血）4）增强免疫作用对特异性（细胞、体液）免疫及非特异性免疫均有促进作用现代研究

临床应用：亡阳虚脱，肢冷脉微等里寒证、亡阳证。现代应用：休克——参附注射液、附子注射液风湿关节炎等——抗寒、抗炎、止痛缓慢型心率失常偏头痛不良反应乌头碱类中毒：消化道症状、神经系统症状、呼吸困难、心脏毒性乌头碱：一次口服0.2mg即中毒，致死量3~4mg心脏毒性：心肌细胞Na+通道开放——细胞膜去极化——自律性增高——心率失常、室颤抢救：洗胃、人工呼吸、阿托品、利多卡因抗心律失常姜Zinger姜Zinger高良姜

干姜（附生姜）来源：姜科植物姜的干燥根茎成分：挥发油：姜醇，姜烯，水芹烯，柠檬醛等辣味成分：姜辣素，姜烯酮，姜酮、姜酚等功效：温中散寒，回阳通脉，燥湿消痰1．

对心血管系统作用扩管,增加血流量强心——姜酚、姜烯酮能兴奋中枢血管运动中枢，直接兴奋心脏升压——中枢性及末稍血管收缩药理作用2．

对消化系统作用1）促消化，保护胃粘膜，抗溃疡2）对肠道运动：双向作用挥发油——轻刺激作用辛辣成分——轻度抑制作用3)

利胆作用:6-姜酚——促胆汁分泌4）止吐作用：干姜、鲜姜作用于外周（末稍性），对中枢呕吐无效。药理作