第4章影响中药药理作用的因素

第四章

影响中药药理作用的因素一、药物因素:（一）药材1．品种：(1)品种混淆:同名异种，混杂误用如大青叶：药典规定为十字花科植物菘蓝的叶。混杂品种来自5个不同科属。2010版药典收载的金钱草为报春花科植物过路黄，但各地金钱草有10科14种之多。(2)品种多样:符合规定，来源多种如淫羊藿来源于小檗科植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、或朝鲜淫羊藿4个不同品种。

豆科植物甘草(药典收载)含甘草次酸7.2％甘草甜素11.1％光果甘草（药典收载）

含甘草次酸3.4％甘草甜素4.02％（以上甘草产地相同）2.产地河南、山东产金银花：绿原酸含量4％-7.5％非道地产金银花：绿原酸含量：小于3％不同产地常山，生物碱含量差异约4倍。不同产地草乌，乌头碱含量差异约17倍。提倡：使用道地药材或定点产药材（道地药材：云南三七、宁夏枸杞、四川黄连、贝母、山西党参）。

3．采收季节茎：未老浆汁充溢(麻黄)；花：将开、含苞待放。（如槐花，花蕾中芦丁含量高达23.5%，而开放花中仅含13%

）果实:成熟后。少数如青皮，未成熟时采；叶：新生未老，花前(青蒿、银杏叶)根：秋后(丹参、人参)。树皮类（杜仲、厚朴等）春夏季采取，树汁较多。4.贮藏宜干燥、低温、避光贮藏三颗针见光，避光不同条件下存放三年，小檗碱含量分别下降54.1％和39.83％刺五加、见光、高温（40～60℃）高湿（相对温度74％）存放6个月。丁香苷几乎完全损失。（二）炮制1.消除或降低药物的毒副作用：如：乌头类药物炮制后双酯类乌头碱含量下降→毒性下降。乌头碱（加热）→乌头次碱（加热）→乌头原碱（毒性为双酯型乌头碱的1/200～

1/4000）又如：马钱子（砂炒）→毒性降低（消肿止痛、通络药效不变）甘遂醋制后LD50提高约4倍，刺激性、泻下作用缓解

半夏、巴豆（二）炮制2.增强疗效延胡索（醋炮制）生物碱溶出量↑药效增强。杜仲（炮制）：胶质破坏－有效成分溶出率上升－药效提高。

（二）炮制3.加强或突出某一作用：生首乌结合型蒽苷含量高→泻下作用强 ；制首乌：结合型蒽苷降低，游离型蒽苷上升→泻下作用降低，补益作用增强。炉甘石（ZnCO3）煅制→ZnO↑→消炎、收敛作用增强。红参：生成Rg2、Rg3、Rh2、Rh1（二）炮制4.保持药效稳定：苦杏仁（炮制）→苦杏仁酶破坏→贮藏时苦杏仁苷分解减慢→药效稳定。芥子（炮制）→芥子酶活性降低→贮藏时芥子苷破坏减慢。（三）制剂：1.剂型剂型决定给药方法、途径,可导致药效差别。青皮、枳实口服液无升压作用，注射液可使BP升高→抗休克。不同给药方法、途径,药物吸收和产生效应的速度和程度不一样。吸收速度和程度：吸入〉舌下〉直肠〉肌内〉皮下〉口服〉皮肤。（三）制剂：2.制剂工艺影响因素：有效成分得率、崩解度等。牛黄解毒片的释放速度是牛黄解毒丸的2～

3倍。葛根黄豆苷元胶囊：生物利用度，分散型为普通型的5倍；最高血浓度为普通型的12倍。3.煎煮方法影响因素：时间、火候、先煎后下（大承气汤）、分煎、合煎。（四）剂量中药在一定范围内呈量效依赖关系（不很规则）。有时剂量改变导致功效改变。甘草1～2g有调和诸药作用；5～10g清肺利咽,温胃养心；15～30g解毒；大于30g有肾上腺皮质激素样作用、解毒作用。（五）配伍七情配伍：1）单行：一种药物单独使用。2）相须：两种功用相同的药物配合使用，增强疗效；如：石膏（退热快，作用短而弱）＋知母（起效缓，作用持久）→作用快、强、持久。3）相使：两种功效不同的药伍用，相互提高疗效。如：黄芪（补气）＋茯苓（祛湿）→利水、补气作用↑4）相畏：一种药的毒性或副作用被另一种药物减轻或消除：如生半夏和天南星的毒性被生姜减轻或消除。5）相杀：一种药减轻或消除另一种药的毒性；甘草减轻乌头毒性。

6）相恶：一种药物的功效能被另一种药物削弱破坏、或两者功效均丧失。如人参＋莱菔子合煎→Rg1煎出率减少，耐缺氧、抗应激能力、增强耐力作用减弱。黄连、黄柏＋五陪子、地榆，合煎→生物碱溶出率降低。7）相反：两种药物合用后产生毒性反应或副作用。芫花＋甘草→毒性↑（LD50减小）。相须、