昆明理工大学2012年622药物化学基础综合考研真题

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昆明理工大学2012年硕士研究生招生入学考试试题(A卷)

考试科目代码：622考试科目名称：药物化学基础综合

试题适用招生专业：100701药物化学

考生答题须知

1．所有题目（包括填空、选择、图表等类型题目）答题答案必须做在考点发给的答题纸上，做在本试题册上无效。

请考生务必在答题纸上写清题号。

2．评卷时不评阅本试题册，答题如有做在本试题册上而影响成绩的，后果由考生自己负责。

3．答题时一律使用蓝、黑色墨水笔或圆珠笔作答（画图可用铅笔），用其它笔答题不给分。

4．答题时不准使用涂改液等具有明显标记的涂改用品。

有机化学部分（共120分）

一、选择题（每小题2分，共20分）备选答案中只有一个最佳答案。

1.酯的碱性水解反应机理属于（）

A.亲电取代B.亲核取代C.自由基取代D.亲核加成-消除

2.以下化合物中pKa最小的是（）

A.CH3CNB.CH3CHOC.CH2(CO2CH3)2D.CH3NO2

3.以下化合物中碱性最小的是（）

N

NHNH2

A.B.C.D.NH3

4.以下缩写代表二甲基甲酰胺的是（）

A.THFB.DMFC.NMPD.MTBE

5.下列化合物中能使溴水立即褪色的是（）

A.丙烯B.甲苯C.己烷D.乙醇

6.以下化合物中最易发生亲电取代反应的是（）

COCH3ClCH3NHCOCH3

A.B.C.D.

7.以下化合物中的非还原性糖是（）

A.蔗糖B.麦芽糖C.乳糖D.纤维二糖

8.在亲核试剂进攻时，下列化合物中羰基活性最强的是（）

A.CH3COCHOB.CH3COCH2CH3C.CH3CHOD.(CH3)3CO(CH3)3

9.以下化合物的立体异构体有（）

OH

A.2个B.3个C.4个D.8个

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10.以下化合物中SN1取代活性最高的是（）

Cl

Cl

A.B.

ClCl

C.D.

二、结构命名或画出结构（每小题4分，共20分）

OH

CO2H

1.Cl2.3.

4.用纽曼式表示环己烷

5.2-溴-4-苄氧基-3,5-二甲氧基苯甲酸烯丙基酯

三、完成下列反应式（每小题5分，30分）

O

H2,Ni

O+O??

1.O

OHOHCHO

dryHCl

+?

2.

1.BH31.TsCl

??

3.2.H2O2,NaOH2.NaI

Zn-Hg,浓盐酸

?

O

4.HO加热

AlCl3

+?

5.

O

H2NOH浓硫酸

??

6.

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四、推导结构（20分）

一化合物分子式为C9H10O2，红外谱和核磁共振氢谱数据如下，请推导该化合物结构，并指

出核磁共振氢谱中各峰的归属。

IR(cm-1):2290,1680,1600,1560,1500,1480,870

1H-NMR(ppm):1.30(t,3H),4.00(q,2H),6.90(d,2H),7.80(d,2H),9.60(s,1H)

五、按要求合成指定化合物（每小题15分，共30分）

1.利用必要的有机和无机试剂，完成如下合成：

O

O

HOOH

2.由苯酚和甲苯为原料，利用不超过三碳的有机试剂和必要的无机试剂，合成下列化合物：

O

药物化学部分（共90分）

一、选择题（每题2分，共20分）备选答案中只有一个最佳答案。

1、下列叙述中哪条与磺胺类药物不符（）

A苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位B苯环被其他取代则抑菌作用消失

CN’的一个氢被杂环取代时有较好的疗效D为二氢叶酸还原酶的抑制剂

E抑菌作用与化合物的pKa有密切的关系

2、苯巴比妥钠制成粉针剂的原因是（）

A．水溶性小B．水溶液不稳定，放置易水解C．水溶液对热敏感

D．水溶液易吸收空气中的二氧化碳产生浑浊或沉淀E．水溶液对光敏感

3、化学名为2-（4-异丁基苯基）丙酸的药物名称是（）

A．芬布芬B．酮洛芬C．布洛芬D．萘普生E．萘丁美酮

4、下列哪种药物没有抗心律失常作用（）

A．维拉帕米B．盐酸胺碘酮C．盐酸普萘洛尔D．硝酸异山梨酯E．盐酸普罗

帕酮

5、与硝苯地平性质不符的是（）

A．化学名为2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

B．极易溶于丙酮，几乎不溶于水

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C．对光不稳定，易发生岐化反应

D．可增加钙离子的浓度

E．具有旋光性

6、磺胺嘧啶的化学名为（）

A．2-（4-氨基-苯磺酰胺基）-嘧啶B．4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺

C．4-（2-氨基-苯磺酰胺基）-嘧啶D．4-氨基-2-嘧啶基-苯磺酰胺

E．4-氨基-N-4-嘧啶基-苯磺酰胺

7、．与氟康唑结构特点不符的是（）

A．含有两个三氮唑环B．含有两个咪唑环C．含有异丙醇结构

D．含有二氟苯基E．不含手性中心

8、下列哪个药物用于癌症患者的化疗止吐（）

A．苯海拉明B．阿司咪唑C．昂丹司琼D．氯丙嗪E．东莨菪碱

9、青霉素在碱性条件下的最终分解产物是（）

A．青霉素B．青霉二酸C．青霉醛酸D．青霉醛和青霉胺

E．6-氨基青霉烷酸

10、环磷酰胺为前体药物，在体内代谢活化，生成具有烷化作用的代谢产物是（）

A．4-羟基环磷环酰B．4-羰基环磷酰胺C．磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛

D．异环磷酰胺E．醛基磷酰胺

二、填空题（每空2分，共20分）

1.卡托普利的化学结构式为_____，其抗高血压的药理作用机制

为。

2.镇静催眠药按化学结构的不同，可分为_____类、_____类和其他类型。

3.对乙酰氨基酚的化学结构式是_____。

4.磺胺分子结构中因具有_____及_____，因而显酸碱两性。

5.环磷酰胺的化学结构式为_____，该药在体外实验中不显示药理活性，只

有进入体内后经细胞代谢活化后才显示前述药理治疗作用。

6.6-APA的化学结构式是：。

三、名词解释（5分）

抗生素：

四、问答题（每题15分，共45分）

1.简述影响巴比妥类药物的作用强弱与快慢、作用时间长短的主要因素。

2.β-内酰胺类抗生素按结构类型可分为哪几类？每一类各举一具体药物。

3.写出药物布洛芬的合成路线，并注明反应条件。

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天然药物化学部分（共90分）

一、选择题（每题2分，共20分）备选答案中只有一个最佳答案。

1、极性最小的溶剂是（）

A丙酮B乙醇C乙酸乙酯D水E正丁醇

2、在大孔吸附树脂色谱柱上被水最先洗脱下来的成分是()

A皂苷类B糖类C生物碱类D强心苷类E黄酮苷类

3、香豆素和木脂素的生合成途径是（）

A.AA-MA途径B.MVA途径C.桂皮酸途径D.氨基酸途径E.复合途径

4、一般说来不适宜用氧化铝为吸附剂进行分离的化合物是（）

Ａ.生物碱Ｂ.碱性氨基酸Ｃ.黄酮类Ｄ.萜类E.糖苷类

5、糖的端基碳原子的化学位移一般为（）。

Aδppm<50Bδppm60~90Cδppm90~110Dδppm120~160

Eδppm>160

6、黄酮类化合物中酸性最弱的是（）

A.7,4’-二羟黄酮B.5,7-二羟基黄酮C.4’-羟基黄酮

D.5-羟基黄酮E.8-羟基黄酮

7、高压液相色谱的缩写符号为()

A.TLCB.GC-MSC.PCD.HPLCE.DCCC

8、DEPT谱中，出现倒峰的是(θ=135o)

A季碳（C）B叔碳(CH)C仲碳（CH2）D伯碳（CH3）E全部

9、属于甲基五碳糖的是（）

A.D-葡萄糖B.D-果糖C.L-阿拉伯糖D.L-鼠李糖E.D-半乳糖

10、下列不能溶于水的生物碱是（）

Ａ莨菪碱Ｂ小檗碱Ｃ麻黄碱Ｄ氧化苦参碱Ｅ咖啡碱

二、结构类型（每题4分，共20分。）指出下列化合物的名称及结构类型或画出结构式

1、2、3、

化合物名称（）化合物名称（）化合物名称（）

结构类型（）结构类型（）结构类型（）

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4、-D-葡萄糖5、七叶内酯（秦皮乙素）

（Haworth式）（6,7-二羟基-香豆素）

三、区别比较（每题5分，共20分。）

1、比较下列A、B、C化合物的酸性大小，并简要说明。

ABC

2、下列西洋参中原人参二醇型皂苷，如果采用硅胶薄层色谱检测，以氯仿-甲醇-水展开，显色后，

各成分Rf值可能的顺序是什么，请以薄层色谱图表示,并简要说明。

A人参皂苷Rb1R=Glc-Glc

B人参皂苷RdR=Glc