2022年执业药师《西药一》真题及答案

2022执业药师《西药一》真题及答案（完整版）

一、最正确选择题

i.关于药物制剂稳定性的说法，错误的选项

是。A.药物化学结构直接影响药物制的稳

定性

B.药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性

C.微生物污染会影响制剂生物稳定性

D.制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化

E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件确实定和有效期的建立提供科学依

据

答案：B

解析：药用辅料可以提高药物的稳定性，如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳定性等。

2.某药物在体内按一级动力学消除，如果k=0.0346h-l,改药物的消除半衰期约为（）

A.3.46h

B.6.92h

C.12h

D.20h

E.24h

答案：D

解析：药物半衰期tl/2=0.693/k=0.693/0.0346hT=20h。

3因对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERGK+通道）具有抑制作用，可引起7间期延长甚

至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市场的药物是（）

A.卡托普利

B.莫沙必C.

赖诺普利

D.伊托必利

E.西沙必利

答案：E

解析：西沙必利属于胃肠动力药，通过抑制心室肌细胞的L通道，使动作电位时程(APD)

延长，引起-T间期延长甚至诱发扭转性心动过速，故现已停用。

4根据生物药剂学分类系统，属于第IV类低水溶性、低渗透性的药物是0

A.双氯芬酸

B.吐罗昔康

C.阿替洛尔

D.雷尼替丁

E.酮洛芬

答案：E

解析：根据生物药剂学分类系统，属于第IV类低水溶性、低渗透性的药物是特非那定、

酮洛芬、映塞米。

5为了减少对眼部的刺激性,需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂

渗透压调节剂的辅料是()

A.羟苯乙酯

B.聚山梨酯-80

C.依地酸二钠D.

硼砂

E.竣甲基纤维素钠

答案：D

解析：眼用制剂常用的渗透压调节剂有：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

6在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中参加第三种物质，与

难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。参加的第三种物质的属于()

A.助溶剂

B.潜溶剂

C.增溶剂

D.助悬剂

E.乳化剂

答案：A

解析：难溶性药物与参加的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复

盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。

7与抗菌药配伍使用后，能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的

药物是。

A.氨茉西林

B.舒他西林

C.甲氧茉咤

D.磺胺喀绽

E.氨曲南

答案：C

解析：磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶，使其不能充分利用对氨基苯甲酸

合成叶酸。抗菌增效剂甲氧苇咤(TMP)是二氢叶酸复原酶可逆性抑制剂，阻碍二氢叶酸复原

为四氢叶酸，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长

繁殖。

8评价药物平安性的药物治疗指数可表示为()

A.ED95/LD5

B.ED50/LD50

C.LD1/ED99

D.LD50/ED50

E.ED99/LD1

答案：D

解析：治疗指数（TI）：常以药物LD50与ED50的比值表示药物的平安性，称为治疗指数

（TI）,此数值越大越平安。

9靶向制剂叫分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化

学靶向制剂的是（）

A.脑部靶向前体药物

B.磁性纳米囊

C.微乳

D.免疫纳米球

E.免疫脂质体

答案：B

解析：物理化学靶向制剂是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。包含⑴

磁性靶向制剂：如磁性微球和磁性纳米囊；（2）热敏靶向制剂；（3）pH敏感靶向制剂：如pH敏感

脂质体；（4）栓塞性制剂：如栓塞微球和栓塞复乳。

D风湿性心脏病患者行心瓣膜置术后使用华法林，可发生的典型不良反响是（）

A.低血糖

B.血脂升高

C.出血

D.血压降低

E.肝脏损伤

答案：C

解析：华法林是香豆素类抗凝剂的一种，主要用于防治血栓栓塞性疾病。可被水杨酸盐，

氯贝丁酯，水含氯醛置换，典型不良反响是易致出血。

11苯唾西林的生物半衰期tl/2=0.5h,其30%原形药物经肾排泄，且肾排泄的主要机制是肾小

球滤过和肾小球分泌，其余大局部经肝代谢消除，对肝肾功能正常的病人，该药物的肝去除速

率常数是（）。

A.4.62h-l

B.1.98h-l

C.0.97h-l

D.1.39h-l

E.0.42h-l

【答案】C

解析：由tl/2=0.693/k可,k总=k肝+k肾=0.693/tl/2=0.693/0.5=1.386,由题目可知，肾

排泄占30,因此k肾=女总X3O%=1.386X30%=0.4158,k牛k总-k肾=世386-0.4158=0.9702。

2为延长脂质体在统内循环时间，通常使用修饰的磷脂制各长循环脂质体，常用的修饰材料

是（）。

A.甘露醇B.

聚山梨醇C.

山梨醇

D聚乙二醇

E.聚乙烯醇

答案：D

解析：聚乙二醇（PEG）修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞

的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。

B用于各关高血压，也可用于预防治心绞痛的药物是。

A.卡托普利

B.可乐定

C.氯沙担

D.硝笨地平

E.哌哩嗪

答案：D

解析：钙通道阻滞剂（地平类），如硝苯地平，可用于治疗高血压，也可用于防治心绞痛。14.

《中国药典》收载的阿司匹林标准中,记载在［性状］项的内容是（）

A.含量的限度

B.溶解度

C.溶液的澄清度

D.游离水杨酸的限度

E.枯燥失重的限度

答案：B

解析：中国药典形状下收载内容有：（1）溶解度：分为“极易溶解”、"易溶〃、“溶

解〃、“略溶"、"微溶”、"极微溶解〃、“几乎不溶或不溶”等7种。（2）物理常数：

主要有相对密度、储程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值。

5利培酮的半衰期大约为3小时但用法为一日2次，其原因被认为时候利培酮代谢产物也

具有相同的生物活性,利培酮的活性代谢产物是（）

A.齐拉西酮

B.洛沙平C.

阿莫沙平D.

帕利哌酮E.

帕罗西订答

案：D

解析：利培酮的半衰期只有3小时，但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。

B作用于升级氨酸酶的抗流感毒药物的是（）

A.阿昔洛韦

B.利巴韦林

C.奥司他韦

D.鳞甲酸钠

E.金刚烷胺

答案：C

解析：奥司他后是流感病毒神经氨酸酶抑制剂，通过抑制NA,有效地阻断流感病毒的复制

过程，对流感的预防和治疗发挥重要作用。

7关于药物吸收的说法，正确的选项是（）

A.在十二指场由载体转运吸收的药物，胃排空缓慢有利于其口服吸收

B.食物可减少药物的吸收,药物均不能与食物同报

C.药物的亲脂性会影响药物的吸收,油/水分配系数小（表达不完整）

D.固体药物粒子越大,溶出越快,吸收越好

E.临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是主动转运

答案：A

解析：（1）对需在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物，如核黄素等，由于胃排

空缓慢，核黄素连续不断缓慢地通过十二指肠，主动转运不易产生饱和，使吸收增多；（2）食

物要消耗胃肠内水分，使胃肠道内的体液减少，固体制剂的崩解、药物的溶出变慢；食物的

存在增加胃肠道内容物的黏度，阻碍药物向胃肠道壁的扩散，使药物吸收变慢；延长胃排空

时间；食物（特别是脂肪）促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量；食物改变胃肠

道pH,影响弱酸弱碱性药物吸收；食物与药物产生物理或化学相互作用，影响吸收；（3）药物

的脂溶性是决定吸收的重要因素，脂溶性大更易吸收；（4）相同重量的粉末，药物粒子越小，

那么与体液的接触面积越大，药物的溶出速度增大，吸收也加快；（5）临床上大多数脂溶性小

分子药物的吸收过程是简单扩散。

B关于制剂质量要求和使用特点的说法,正确的选项是（）

A.注射剂应进行微生物限度检查

B.眼用液体制剂不允许添加抑菌剂

C.生物制品一般不宜制成注射用浓溶液

D.假设需同时使用眼膏剂和滴眼剂,应先使用眼膏

剂E.冲洗剂开启使用后，可小心存放，供下次使用

答案：C

解析：（1）注射剂的质量要求有pH、渗透压、稳定性、平安性、澄明度、无菌、无热原；（2）

用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌，成品需经严格的灭菌，并不参加抑菌剂；滴眼剂

是多剂量剂型，患者在屡次使用后易染菌，因此可适当参加抑菌剂于下次再用前恢复无菌（3）

注射用浓溶液：系指原料药物与适宜辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液，生

物制品一般不宜制成注射用浓溶液；（4）尽量单独使用一种滴眼剂，假设有需要需间隔10分钟

以上再使用两种不同的滴眼剂，假设同时使用眼膏剂和滴眼剂需先使用滴眼剂；（5）冲洗剂开启后应

立即使用，不得在开启后保存或再次使用。

0给I型糖尿病患者皮下注射胰岛素控制血糖的机制属于（）

A.改变离子通道的通透性

B.影响酶的活性

C.补充体内活性物质了

D.改变细胞周围环境的理化性质

E.影响机体免疫功能

答案：C

解析：有些药物通过补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症，如铁剂治疗缺铁性贫血、胰

岛素治疗糖尿病等。

妙静脉注射某药80mg,初始血药浓度为20ug/ml,那么该药的表观分布容积V为

（）A.0.25L

B.4L

C.0.4L

D.1.6L

E.16L

答案：B

解析：表观分布容积V=X/C=80mg/20mL=80g/20L=4

2以PEG为基质的对乙献氨基酚外表的鲸蜡醇层的作用是（）

A.促进药物释放

B保持栓剂硬度

C.减轻用药刺派

D.增加栓剂的稳定性

E.软化基质

答案：B

解析：栓剂的附加剂硬化剂有：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕桐蜡。

然患者，男，65岁，患高血压病多年，近三年来一直服用氨氯地平和阿替洛尔，血压控制

良好。近期因治疗肺结核，服用利福平、乙胶丁醇。两周后血压升高。引起血压升高的原因可能

是（）

A.利福平促进了阿替洛尔的肾脏排泄

B.利福平诱导了肝药酶，促进了氨氧地平的代谢

C.乙氨丁醇促进了阿替洛尔的肾脏排泄

D.乙氨丁醇诱导了肝药酶，促进了氮氮地平的代谢

E.利福平与氨氧地平结合成难溶的复合物

答案：B

解析：肝药酶诱导剂包括：利福平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、

水合氯醛、尼可刹米。此题中引起血压升高的原因是由于利福平的诱导作用促进了氨氯地平的代

谢。

3关于药物警戒与药物不良反响监测的说法正确的选项是（）

A药物警戒和不良反响临测都包括对己上市药品进行平安性评价B.

药物警戒和不良反响监测的对象都仅限于质最合格的药

C.不良反响监测的重点是药物滥用与误用

D.药物警戒不包括研发阶段的药物平安性评价和动物毒理学评价

E.药物不良反响监测包括药物上市前的平安性监测

答案：A

解析：药物警戒涵盖了药物从研发到上市使用的整个过程，而药品不良反响监测仅仅是指

药品上市后的监测，所以包括了已上市药品的平安评价。

2多剂量静脉注射给药的平均稳态血药浓度是（）

A重复给药到达稳态后，一个给药间隔时间内血约浓度-时间曲线下面积除以给药时间间隔的

商值

BCss（上标）max（下标分与Css（上标）min（C.Css（上标）max（下标）与Css（上标）min（下标）

的算术平均值

CCss（上标）max（下标分与Css（上标）min（C.Css（上标）max（下标）与Css（上标）m上（下标）

的几何平均值

D药物的血药浓度-时间曲线下面积除以给药时间的商值

重复给药的第一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔的商值答

案：A

解析：平均稳态血药浓度：重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲

线下的面积除以给药间隔时间的商值。

s服用阿托品在解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸的不良反响属于0

A.后遗效应变态反响

B.副作用C.

首剂效应

D.继发性反响

E.变态反响

答案：B

解析：副作用或副反响：指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反

响。如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用。

维普鲁卡因和琥珀胆碱联用时，会加重呼吸抑制的不良反响，其可能的原因是（）

A.个体遗传性血浆胆碱酯酶活性低下

B.琥珀胆碱与普鲁卡因发生药物相互作用，激活胆碱酯酶的活性，加快琥珀胆碱代谢

C.普鲁卡因竞争胆碱酯酶，影响琥珀胆碱代谢，导致琥珀胆碱血药浓度增高

D.普鲁卡因抑制肝药酶活性，进而影响了琥珀胆碱的代谢，导致琥珀胆碱血药浓度增高

E.琥珀胆碱影响尿液酸碱性，促进普鲁卡因在肾小管的重吸收，导致普鲁卡因血药浓度增

高

答案：C

解析：普鲁卡因和琥珀胆碱联用时，普鲁卡因竞争胆碱酯酶，影响琥珀胆碱代谢，导致琥

珀胆碱血药浓度增高，从而加重呼吸抑制的不良反响。

2高血压患者按常规剂量服用哌喋嗪片，开始治疗时产生眩晕、心悸、体位性低血压。这

种对药物尚未适应而引起的不可耐受的反响称为（）

A.继发性反响

B.首剂效应C.

后遗效应D.

毒性反响E.

副作用

答案：B

解析：首剂效应：指一些患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不

可耐受的强烈反响。如哌哇嗪按常规剂量开始治疗常可致血压骤降。

2通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是0

A.维拉帕米

B.普鲁卡因

C.奎尼丁D.

胺碘酮E.

普罗帕酮答

案：A

解析：维拉帕米属于钙通道阻滞剂，通过阻滞钙通道发挥药理作用。

29.将维A酸制成环糊精包合物的目的主要是()

A降低维A酸的溶出度

B减少维A酸的挥发性损失

C.产生靶向作用

D.提高维A酸的稳定性

E.产生缓解效果

答案：D

解析：维A酸形成B-环糊精包合物后稳定性明显提高。

30.世界卫生组织关于药物“严重不良事件”的定义是()

A.药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用

B.在使用药物期间发生的任何不可预见不良事件不一定与治疗有因果关系

C.在任何剂量下发生的不可预见的临床事件，如死亡、危及生命、需住院治疗或延长目前

的住院事件导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷

D.发生在作为预防、治疗、诊断疾病期间或改变生理功能使用于人体的正常剂量时发生的有

害的和非目的的药物反响

E.药物的一种不良反响，其性质和严重程度与标记的或批准上市的药物不良反响不符，或

是未能预料的不良反响

答案：C

解析：严重不良事件在任何剂量下发生不可预见的临床事件，如死亡、危及生命、需住院治

疗或延长目前的住院时间、导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性急性或出生缺陷。

31.关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法，错误的选项

是0A.贮藏条件要求是室温保存

B.附加剂应无刺激性、无毒性

C.容器应能耐受气雾剂所需的压力

D.抛射剂应为无刺激性、无毒性E.

严重创伤气雾剂应无菌

答案：A

解析：气雾剂的质量要求

①无毒性、无刺激性；

②抛射剂为适宜的低沸点液体；

③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并

释放出准确的剂量；

④泄露和压力检查应符合规定，确保平安使用；

⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；

⑥气雾剂应置凉暗处保存，并防止暴晒、受热、敲打、撞击。

32.患者，女，60岁，因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂，近日，因胃溃疡服用西咪替丁，三日

后出现心律失常、心悸、恶心等病症。将西咪替丁换成法莫替丁后，上述病症消失，引起该患

者心律失常及心悸等病症的主要原因是0

A.西咪替丁与氨茶碱竞争血浆蛋白领

B.西咪替丁抑制肝药酶，减慢了氨茶碱的代谢

C.西咪替丁抑制氨茶碱的肾小管分泌

D.西咪替丁促进氨茶碱的吸收

E.西咪替丁增强组织对氨茶碱的敏感性

答案：B

解析：西咪替丁为肝药酶抑制剂，抑制氨茶碱的代谢，导致血药浓度升高，不良反响增加。33.

头抱克洛生物半衰期约为lh,口服头抱克洛胶囊后，其在体内根本去除干净(90阶的时

间约是。

A.7h

B.2h

C.3h

D.14h

E.28h

答案：C

解析：根据公式，11/2=0.693/k计算即得。34.通过抑制血管紧张素1化购发

作药理作用的药物是()

A.依那普利

B.阿司匹林

C.厄贝沙坦

D.硝苯地平

E.硝酸甘油

答案：A

解析：抑制血管紧张素转换酶发挥抗高血压作用的药物是普利类。

35.易发生水解降解反响的药物是（）。

A.吗啡

B.肾上腺素C.布洛芬

D.盐酸氯丙嗪

E.头泡哇林

【答案】E

解析：酰胺类药物容易发生水解，如青霉素类、头抱菌素类、氯霉素、巴比妥类等，头抱嘎林属

于第一代头抱菌素类。

36.阿昔洛韦的母核结构是()

A.喀咤环B.

咪陛环C.

鸟喋吟环D,

此咯环E.

毗咤环答

案：C

解析：阿昔洛韦的母核是鸟喋岭环。

37.药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合两大类，以共价键

合方式与生物大分子作用的药物是()。

A.美法仑B.美洛昔康C.雌二醇

D.乙胺丁醇

E.卡托普利

【答案】A

解析：共价键键合是一种不可逆的结合形式。多发生在化学治疗药物的作用机制上。如烷化

剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟喋口令碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性，美法仑属于骨髓瘤、

乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞型白血病等抗肿瘤药。

38.普鲁卡因在体内与受体之间存在多种结合形式结合模式如下图：图中，B区域的结合形

式是（）。

A.氢键作用

B.离子-偶极作用

C.偶极-偶极作用

D.电荷转移作用E.

疏水作用

【答案】C

解析：A区域一范德华力，B区域一偶极-偶极作用，C区域一静电引力，D区域一疏水性

作用。

39.氨茶碱结构如下图:

《中国药典》规定氨茶碱为白色至微黄色的颗粒或粉末，易结块：在空气中吸收二氧化碳，并

分解成茶碱。根据氨茶碱的性状，其贮存的条件应满足（）

A.遮光，密闭，室温保存B.

遮光，密封，室温保存C.

遮光，密闭，阴凉处保存D.

遮光，严封，阴凉处保存E.

遮光，熔封，冷处保存答

案：B

解析：容易氧化和遇光变质的药物应置于有色瓶中，针剂应该放在避光纸盒内保存，并放在

阴凉处。如盐酸肾上腺素、维生素C、氨茶碱等。

40.对乙酰氨基酚在体内会转化生成之酰亚胺醒，乙酰亚胺醒会耗竭肝内储存的谷胱甘肽，

进而与某些肝脏蛋白的基结构形成共价加成物引起肝毒性。根据以下药物结构判断，可以作为

对乙酰氨基酚中毒解救药物的是（）

A.

B.

C.

D.

E.

答案：B

解析：可用于对乙酰氨基酚中毒解救的是含有毓基结构药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。

二、配伍选择题

[41-42]

A.增敏作用

B.脱敏作用C.

相加作用

D.生理性拮抗

E.药理性拮抗

41.合用两种分别作用于生理效应相反的两个特异性受体的冲动药，产生的相互作用属于

（）

42.当一种药物与特异性受体结合后，阻止冲动药与其结合，产生的相互作用属于（）

答案：D、E

解析：（1）药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止冲动剂与其结合，如H1

组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体冲动药的作用。（2）生理性拮抗是指两种冲动药分

别作用于生理作用相反的两个受体。

[43-45]

A.物理化学靶向制剂

B.主动靶向制剂

C.被动靶向制剂

D.控释制剂

E.缓释制剂

43.在规定介质中，按要求缓慢恒速释放药物的制剂称为（）

44.在规定介质中，按要求缓慢非恒速释放药物的制剂称为（）

45.用修饰的药物载体将药物定向运送至靶部位发挥药效的制剂称为（）

答案：D、E、B

解析：（1）控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制

剂比拟，给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的依

从性的制剂；（2）缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢非恒速释放药物的制剂；（3）主

动靶向制剂：是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。亦

可将药物修饰成前体药物，即能在病变部位被激活的药理惰性物，在特定靶区发挥作用。

[46-48]

A.遗传因素

B.给药时间因素

C.药物剂量因素

D.精神因素

E.给药途径因素

46.硝酸甘油口服给药效果差，舌下含服起效迅速，导致这种差异的原因在影响药物作用

因素中属于。

47.黄种人服用吗啡后的不良反响发生率高于白种人，引起这种差异的原因在影响药物作

用因素中属于（）

48.服用西地那非，给药剂量在25mg时“蓝视”发生率为3%左右：给药剂量在50^100mg

时，“蓝视”发生率上升到10%o产生这种差异的原因在影响药物作用因素中属于（）

答案：E、A、C

解析：（1）口服、舌下含服一一给药途径因素；（2）黄种人、白种人一一遗传因素；（3）剂量

25mg,50"100mg----药物剂量因素。

[49-51]

A.辛伐他汀

B氟伐他汀C.

并伐他汀D

西立伐他汀

E.阿托伐他汀

49含有3,5-二羟基戊酸和口引喙环的第个全合成他汀类调血脂药物是（）

3）含有3羚基-6-内能环结构片段，香要在体内水解成3,5-二轻基应酸，才能发挥作用

的HMGCOA复原酶抑制剂是0

S他汀炎药物可引起肌痛或模纹肌溶解症的不良反响，因该不良反响而撤出市场的药物

是（）

答案：B、A、D

解析：（1）氟伐他汀具有3,5-二羟基戊酸是酶抑制活性的必需结构，第一个全合成他汀

类药物，含口引噪环、氟，水溶性好，口服吸收迅速而完全，与蛋白结合率较高；（2）辛伐他

汀含有3羟基■8-内能环结构片段，需要在体内水解成3,5-二羟基戊酸，才能发挥作用的

HMG-COA复原酶抑制剂；（3）他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反响，因该不良反

响而撤出市场的药物。

[52-53]

A.诱导效应

B.首过效应

C.抑制效应

D.肠肝循环

E.生物转化

$药物在体内经药物代谢醉的催化作用，发生结构改变的过程称为（）

3经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或失活的过程称为（）

答案：E、B

解析：（1）药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是药物的代

谢过程，药物代谢又称生物转化。（2）胃肠道吸收的药物通过门静脉，进入肝脏继而进入体循

环。药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏膜中的酶代谢。进入肝脏后，亦可能被肝脏丰富的酶

系统代谢。药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或"首过效应”。

[54-55]

A.Km"Vm

B.MRT

C.Ka

D.Cl

E.BEK

在不同药物动力学模型中，计算血药浓度与所向关系会涉及不同参数

51双空模型中，慢配置速度常数是0

$非房室分析中，平均滞留时间是（）

答案：E、B

解析：双室模型中，慢配置速度常数是B,非房室分析中，平均滞留时间是MRT。

[56-57]

A.经皮给药

B.直肠给药

C.吸入给药

D.口腔黏膜给药

E.静脉给药

$一次给药作用持续时间相对较长的给药途径是（）

57生物利用度最高的给药途径是（）

答案：A、E

解析：（1）经皮给药防止了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应，提高了治疗

效果，药物可长时间持续扩散进入血液循环。（2）静脉注射或静脉滴注：全部药物直接进入血

液而迅速生效，适用于急、重症的治疗，生物利用度最高。

[58-59]

A含片

B普通片

C泡腾片

D肠溶片

E.溥膜衣片

S《中国药典》规定崩解时限为5分钟的剂型是（）

㈤《中国药典》规定崩解时限为30分钟的剂型是（）

答案：c、E

解析：普通片剂的崩解时限是15分钟;分散片、可溶片为3分钟;舌下片、泡腾片为5分

钟;薄膜衣片为30分钟;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，

在PH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。

[60-61]

A.溶血性贫血

B.系统性红斑狼疮

C血管炎

D急性肾小管坏死

E.周围神经炎

ffl服用异烟脱，慢乙酰化型患者比快乙酰化型忠者更易发生（）

a葡萄糖6磷酸脱氢酶（G=6-PD）缺陷患者服用对乙酰氨基酚易发生（）

答案：E、A

解析：（1）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，服用磺胺类、阿司匹林、对乙酰氨基酚时，可引起

溶血性贫血。（2）服用异烟肿，对于慢乙酰化型患者，代谢减慢，药物血药浓度升高，更易发

生周围神经炎。

[62-64]

A.醋酸纤维素麟酸酯

B.羟苯乙酯

C.B-环糊精

D.明胶

E.乙烯-醋酸乙烯共聚物

S属于不溶性骨架缓释材料自的是（）

8属于肠溶性高分子缓释材料的是（）

61属于水溶性高分子增稠材料的是（）

答案：E、A、D

解析：（1）不溶性骨架缓释材料的有：聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素（EC）、聚乙烯、无

毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等；（2）肠溶性高分子材料有：如丙烯酸树脂L和

S型、醋酸纤维素酿酸酯（CAP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）和羟丙甲纤维素献酸

酯（HPMCP）等（3）水溶性高分子增稠材料常用的有：明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋

糖酊等。

[65-66]

A.肾小管分泌

B肾小球滤过

C.肾小管重吸收

D.胆汁排泄

E.乳汁排泄

®属于主动转运的肾排泄过程是（）

06可能引起肠肝循环的排泄过程是（）

答案：A、D

解析：（1）胆汁排泄是药物从血液向胆汁排泄时，首先由血液进入肝细胞并继续向毛细胆

管转运。可引起肝肠循环。（2）肾小管分泌是主动转运过程，分泌速度不受血浆蛋白结合率影

响。肾小管重吸收有主动重吸收和被动重吸收两种。

[67-68]

A简单扩散

B滤过

C.膜动转运

D主动转运

E易化扩散

&蛋白质和多肽的吸收具有定的部位特异性，其主要吸收方式是（）

ffi细胞外的K+及细胞内的Nat可通过NatK+-ATP酶逆浓度差跨膜转运，这种过程称为（）

答案：C、D

解析：（1）蛋白质、多肽类、脂溶性维生素等吸收方式是膜动转运；（2）K+,Na+,C1,单糖、

氨基酸、水溶性维生素和有机酸碱等转运方式为主动转运。

[69-70]

A.F类反响（家族性反响）

B.D类反响（给药反响）

C.G类反响（基因毒性反响）

D.A类反响（扩大反响）

E.B类反响（过度反响）

按药品不良反响新分类方法，抗生素引起肠道内耐药菌群的过度生长属于（）

7）按药品不良反响新分类方法，注射液中微粒引起的血管栓塞属于（）

答案：E、B

解析：B类反响1过度反响或微生物反响），由促进微生物生长引起的不良反响，如抗生

素引起的肠道内耐药菌群的过度生长等；D类反响（给药反响），因药物特定的给药方式而引

起的，如植入药物周围的炎症或纤维化、注射液中微粒引起的血栓形成或血管栓塞等。

[71-73]

A.精神依赖性

B.药物耐受性

C.身体依赖性

D.反跳反响E.

交叉耐药性

71长期使用B受体持抗药治疗高血压，如果用药者需要停药应采取逐渐减量的方式。假

设突然停药或减量过快，那么会引起原病情加重，这种现象称为（）

很长期使用阿片类药物，导改机体对其产生适应状态，停药出现戒断综合征，这种药物

的不良反响称为（）

否连续使用吗啡，人体对吗啡镇痛效应明显减弱，必需增加剂量方可获原用剂量的相同

效应，这种对药物的反响性逐渐诚弱的状态称为（）

答案：D、C、B

解析：（1）指长期服用某些药物，机体对这些药物产生了适应性，假设突然停药或减量过

快易使机体的调节功能失调而发生功能紊乱，导致病情加重或临床病症上的一系列反跳上升现

象，又称反跳反响；（2）身体依赖性又称生理依赖性，是由于反复用药所产生的一种适应状态，

中断用药后可产生一种强烈的病症或损害，即为戒断综合征，典型的是阿片类、可卡因、大麻

及某些精神药物；（3）药物耐受性指机体连续屡次用药后，其反响性会逐渐降低，需要加大药物剂

量才能维持原有疗效。

[74-76]

A.酒石酸

B.硫代硫酸钠

C.焦亚硫酸钠

D.依地酸二钠

E.维生素E

71用于弱酸性药物液体制剂的常用抗氧化剂是（）

石用于油溶性液体制剂的常用抗氧化剂是（）

石用于碱性药物液体制剂的常用抗氧化剂是（）

答案：C、E、B

解析：焦亚硫酸钠用于弱酸性药物;硫代硫酸钠用于碱性药物;维生素E用于油溶性液体制

剂。

[77-79]

A继发性反响

B毒性反响

C特异质反响

D变态反响E.

副作用

7Z长期应用广谱抗菌药物导致的“二重感染属于（）

18少数病人用药后发生与遗传因素相关（但与药物本身药理作用无关）的有害反响属于（）

有用药剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反响属于（）

答案：A、C、B

解析：（1）继发性反响：由于药物的治疗作用所引起的不良反响，又称治疗矛盾。不是药

物本身的效应，而是药物主要作用的间接结果。一般不发生于首次用药。如长期服用广谱抗生

素如四环素，可引起葡萄球菌伪膜性肠炎（二重感染）；（2）特异质反响：也称特异性反响，因先

天性遗传异常，该反响和遗传有关，与药理作用无关。（3）毒性反响：指在药物剂量过大或体

内蓄积过多时发生的危害机体的反响，一般较为严重。

[80-82]

A.局部冲动药B.

竞争性拮抗药

C.非竞争性拮抗药

D.反向冲动药

E.完全冲动药

8）对受体和力高、结合牢固，缺乏内在活性（a=0）的药物属于（）

a对受体有很高的亲和力但内在活性不强（a〈l）的药物属于（）

82对受体有很高的亲和力和内在活性（a=l）的药物属于（）

答案：C、A、E

解析：（1）完全冲动药对受体有很高的亲和力和内在活性（a=l）;（2）局部冲动药对受体有

很高的亲和力，但内在活性不强（0<*1）；（3）竞争性拮抗药（a=0）由于冲动药与受体的结合是可

逆的，竞争性拮抗药可与冲动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用；（4）非竞争性

拮抗药（a=0）与受体形成比拟牢固地结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而

引起受体构型的改变，阻止冲动药与受体正常结合。

[83-84]

A.溶出度

B.热源

C.重量差异

D.含量均匀度

E.枯燥失重

83在药品质量标准中，属于药物平安性检查的工程是（）

81在药品质量标准中，属于药物有效性检查的工程是（）

答案：B、A

解析：（1）在药品质量标准中，平安性检查的工程有“异常毒性”、"热源”、”细菌内

毒素"、"无菌〃、”升压物质〃、“降压物质"及'‘过敏反响"等。（2）有效性检查的工程

通常为和药物的疗效有关、但不能通过其他分析有效控制的工程。如抗酸药物需检查“制酸

力"；含氟的有机药物要检查“含氟量”；含乙焕基的药物要检查“乙焕基"；对难溶性的药物

需检查“粒度”等;片剂通常需要检查“崩解时限”。

[85-86]

A.毗院环

B.氢化毒环

C.喀咤环

D.毗咯环

E.阻噪环

8HMG-CoA复原酶抑制剂洛伐他汀含有的骨架结构是（

86.HMG-CoA复原酶抑制剂瑞舒伐他汀含有的骨架结构是（）。

[85-86]B、C

解析：（1）洛伐他汀为天然的HMG-CoA复原酶抑制剂，含多氯蔡、内酯、8个手性中心；（2）瑞舒伐他

汀含多取代的喀咤环、磺酰基。

[87-89]

A.

B.

C.

D.

E.

87.符合普通片剂溶出规律的溶出曲线表现为（）。

88.具有双室模型特征的某药物静脉注射给药，其血药浓度时间-曲线表现为（）。

89.具有肠-肝循环特征的某药物血管外给药，其血药浓度时间-曲线表现为（）。

答案：E、B、C

解析：（1）片剂溶出规律为在一定给药剂量范围内，随着给药时间的延长溶出速度呈逐渐上升，而后趋于

平稳；（2）具有双室模型持征的某药物静脉注射给药，以血药浓度的对数对时间作图，即作IgC-t图，将得

到一条二项指数曲线；（3）具有肠-肝循环特征的某药物血管外给药，有重吸收现象，血药浓度时间-曲线

应有双峰现象。

[90-92]

A.硫酸阿托品

B.氢嗅酸东食假设碱

C氢澳酸后马托品

D.异丙托漠校

E.丁溪东前假设碱

9().含有氧桥结构，中枢作用较强，用于预防和治疗晕动症的药物是()。

91.含有季铁结构，不易进入中枢，用于平喘的药物是()。

92.含有a-羟基苯乙酸酯结构，作用快、持续时间短，用于眼科检查和散瞳的药物是()。

答案：B、D、C

解析：(1)氢溟酸东葭假设碱含有氧桥结构，中枢作用较强，用于预防和治疗晕动症；(2)异丙拖溟钱是将

阿托品季钱化得到的盐，属于平喘药；(3)氢澳酸后马托品含有a-羟基苯乙酸酯结构，作用快、持续时间

短，用于眼科检查和散瞳。

[93-95]

A.阿司匹林

B.对乙酰氨基酚

C.贝诺酯

D.塞来昔布

E.布洛芬

93.属于前药，在体内水解成原药后发挥解热镇痛及抗炎作用的药物是（）。

94.虽然（S）-异构体的活性比（R）-异构体强，但在体内会发生手性转化，以外消旋体上市的药物是（）。

95.选择性抑制C0X-2的非留体抗炎药，胃肠道副作用小，但在临床使用中具有潜在心血管事件风险的药物

是（）•

答案：C、E、D

解析：U）贝诺酯属于前药，在体内水解成原药后发挥解热镇痛及抗炎作用；（2）布洛芬（S）异构体活性

优于（R）-异构体，市售外消旋体；（3）塞来昔布和罗非昔布都有三环结构，含有的氨磺酰基和甲磺酰基

取代苯的分子体积较大，不易进入C0X-1的开口，但可进入空穴相对大的C0X-2,并与相应的结合点结合,

使酶抑制，而呈现选择性。但该类药物有增大心血管事件的风险。

[96-98]

A.硝苯地平

B.尼群地平

C.尼莫地平

D.氨氯地平

E.非洛地平

96.1,4-二氢口比咤环的4位为3-硝基苯基，能够通过血-脑屏障，选择性地扩张脑血管，增加脑血流量，对局

部缺血具有保护作用的药物是()。

97.分于结构具有对称性，可用于治疗冠心病并能缓解心绞痛的药物是()。

98.1,4-二氢毗嚏环的2位为2-氨基乙氧基甲基，外消旋体和左旋体均已用于临床的药物是()。

答案：C、A、D

解析：(1)尼莫地平为1,4-二氧毗咤环的4位为3-硝基苯基，容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经

细胞，选择性扩张脑血管，在增加脑血流量的同时不影响脑代谢；(2)硝苯地平为对称结构的二氢毗陡类

药物，口服经胃肠道吸收完全，可用于治疗冠心病并能缓解心绞痛；(3)氨氯地平为1,4-二氢口比咤环的2

位为2-氨基乙氧基甲基，外消旋体和左旋体均已用于临床的药物。

[99-100]

A.氢化泼尼松

D.地塞米松

B.曲安西龙

C曲安奈德

D.地塞米松

E.氯化可的松

99.药物分子中的16位为甲基，21位为羟基，该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯，进一步与碱金属成盐，增加

水溶性，该药物是()。

10().药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性，16位羟基降低9位氟原子带来的钠潴留副作用，将此羟基和

17位羟基与丙酮生成缩酮，改善了药物动力学性质。该具有缩酮结构的药物是()o

答案：D、C

解析：(1)地塞米松药物分子中的16位为甲基，21位为羟基接羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯，进一步与

碱金属成盐，增加水溶性(2)曲安奈德引入9a-氟原子、16a-羟基并与17a-羟基制成缩酮，可抵消9a-氟原

子所致的钠潴留活性，糖皮质激素作用增加。

三、综合分析题

（一）

苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关。在低浓度（低于lOgg/ml）时，消除过程属于一级

过程；高浓度时，由于肝微粒体代谢酶能力有限，那么按零级动力学消除，此时只要稍微增加剂

量就可使血药浓度显著升高，易出现中毒病症。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10〜

20gg/mlo

101.关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法，正确的选项是（）。

A.随着给药剂量增加，药物消除可能会明显减慢，会引起血药浓度明显增加

B.苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物，无需监测其血药浓度

C.苯妥英钠的平安浓度范围较大，使用时较为平安

D.制定苯妥英钠给药方案时，只需要根据半衰期制定给药间隔

E.可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度

【答案】A

解析：苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢

酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反响。

102.关于静脉注射苯妥英钠的血药浓度-时间曲线的说法，正确的选项是（

）oA.低浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，消除半衰期延

长

B.低浓度下，表现为非线性药物动力学特征：不同剂量的血药浓度时间曲线相互平行

C.高浓度下，表现为非线性药物动力学特征：AUC与剂量不成正比

D.高浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，半衰期不变E.

高浓度下，表现为非线性药物动力学特征：血药浓度与剂量成正比

【答案】C

解析：苯妥英钠在高浓度下表现为非线性药物动力学特征，此时AUC与剂量不成正比，而

与剂量平方成正比。

103.关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法，正确的选项

是（）A.用米氏方程表示，消除快慢只与参数Vm有关

B.用米氏方程表示，消除快慢与参数Km和Vm有关

C.用米氏方程表示，消除快慢只与参数K有关

D用零级动力学方程表示，消除快慢表达在消除速率常数Ko上

E用一级动力学方程表示，消除快慢表达在消除速率常数k

答案：A

解析：苯妥英钠在较大浓度范围，消除快慢只与参数Vm有关。

104.己知苯妥英钠在肝肾功能正常病中的Km=12ug/mLVm=10mg/(kg•d),当每天给药剂

量为3mg/(kg•d),那么稳态血药浓度Css=5.1ug/ml；当每天给药剂量为6mg/(kg•d),那么

稳态血药浓度Css=18ug/mlo己知Css=(KmXO/TVm-X0)。假设希望到达稳态血药浓度

12ug/ml,那么病人的给药剂量是()o

A.3.5mg/(kg,d)

B.40mg/(kg•d)

C.4.35mg/(kg•d)

D.5.Omg/(kg,d)

E.5.6mg/(kg,d)

【答案】

解析：当稳态血药浓度为12ug/ml时，其跟稳态血药浓度18ug/ml时的一样，按零级动

力学进行计算，由题目可知，当Css=18ug/ml时，每天给药剂量为6mg/(kg・d),根据公式

Css=(KmXO/TVm-XO)计算可知T=1,故当Css=12口g/ml时，代入公式可计算出

X0=5.Omg/(kg•d)。

(二)

患者，女，78岁，因患高血压病长期口服硝苯地平控释片(规格为30mg),每日1次，每

次1片，血压控制良好。近两日因气温骤降，感觉血压明显升高，于18时自查血压达

170/lOmmHg,决定加服1片药，担忧起效慢，将其碾碎后吞服，于19时再次自测血压降至

110/70mmHg后续又出现头晕、恶心、心悸、胸闷，随后就医。

105.关于导致患者出现血压明显下降及心悸等病症的原因的说法，正确的选项是()。

A.药品质量缺陷所致

B.由于控释片破碎使较大量的硝苯地平释放

C.由于缓解片破碎使硝苯地平剂量损失，血药浓度未达有效范围

D.药品正常使用情况下发生的不良反响

E.患者未在时辰药理学范畴正确使用药物

【答案】B

解析：局部缓控释制剂的药物释放速度和释放部位是由制剂外表或夹层的包衣膜控制，如膜控型、

定位型释放片，只有保持膜的完整性才能使药物按设定的速度和部位释放到达缓控释的目的。如

将外表膜破坏后，造成药物从断口瞬时释放，此题中由于控释片破碎使较大量的硝苯地平释放致

使的血压下降及心悸。

106.关于口服缓释、控释制剂的临床应用与考前须知的说法，错误的选项是（）。

A.控释制剂的药物释放速度恒定，偶尔过量服用不会影响血药浓度

B.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致血药浓度增高

C.局部缓释制剂的药物释放速度由制剂外表的包衣膜决定

D.控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时

E.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低，达不到应有的疗效

【答案】A

解析：（1）用药次数过多或增加给药剂量使血药浓度不稳定而带来不平安因素；（2）局部缓

控释制剂的药物释放速度和释放部位是由制剂外表或夹层的包衣膜控制，如膜控型、定位型释

放片，只有保持膜的完整性才能使药物按设定的速度和部位释放到达缓控释的目的；（3）口

服缓释、控释制剂的服药间隔时间一般为12小时或24小时；（4）缓释制剂用药次数不够会

导致药物的血药浓度过低达不到应有的疗效。

107.硝苯地平控释片的包衣材料是（）。

A.卡波姆

B.聚维酮

C.醋酸纤维素

D.羟丙甲纤维素

E.醋酸纤维素钛酸酯

【答案】C

解析：硝苯地平控释片处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质，聚环氧乙烷

为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂，醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，

三氯甲烷和甲醇为溶剂。

（三）

紫杉醇（Taxol）是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的具有紫杉烯环结构的二

菇类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛（Docetaxel）是由10-去乙酰基浆果赤

霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醇有两点不同，一是第10位碳上

的取代基，二是3,位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。

108.按药物来源分类，多西他赛属于（〕。

A.天然药物

B.半合成天然药物

C.合成药物

D.生物药物

E.半合成抗生素

【答案】B

解析：按药物来源分类可分为：（1）化学合成药物；（2）来源于天然产物的药物（是指从天

然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然产物和半合

成抗生素）；（3）生物技术药物。由题目可知，多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半

合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物，属于半合成天然药物。

109.紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯莲麻油，其作用是（）o

A.助悬剂

B.稳定剂

C.等渗调节剂

D.增溶剂

E.金属整合剂

【答案】D

解析：紫杉醇由于水溶性小，其注射剂通常参加外表活化剂，参加聚氧乙烯篦麻油等助溶，因此

其起到增溶剂的作用。

110.根据构效关系判断，属于多西他赛结构的是（）o

A.

B.

C.

D.

E.

【答案】E

解析：多西他赛结构与紫杉醇有两点不同，一是10位碳上的取代基，二是3,位上的侧链，对

应紫杉醇的结构去找可以发现应中选择Eo

四、多项选择题

111.以下药物在体内发生生物转化反响，属于第1相反响的有（）。

A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

C.卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物

D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮

E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

【答案】DE

解析：第I相生物转化（官能团化反响）：是体内的酶对药物分子进行的氧化、复原、水解、

羟基化等反响，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、竣基、筑基、氨基等。

如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性；卡马西平，在体内代谢生成有活性的10,

11-环氧化物；地西泮经代谢羟基化后生成替马西泮或发生N-脱甲基和a-碳原子羟基化代谢

生成奥沙西泮；硫喷妥经氧化脱硫生成戊巴比妥，脂溶性下降，作用强度减弱。

112.依据检验目的不同，药品检验可分为不同的类别，关于药品检验的说法中正确的有（）。

A.委托检验系药品生产企业委托具有相应检测能力并通过资质认定或认可的检验机构对本企

业无法完成的检验工程进行检验

B.抽查检验系国家依法对生产、经营和使用的药品按照国家药品标准进行抽查检验

C.出厂检验系药品检验机构对药品生产企业要放行出厂的产品进行的质量检验

D.复核检验系对抽验结果有异议时，由药品检验仲裁机构对有异