MCE 醌类天然产物 Quinones

MCEMasterofBioactiveMolecules醌类Quinones醌类是一类具有不饱和环二酮结构的化合物。由于醌类具有不饱和酮结构，当其分子中连有助色团（如羟基、甲氧基）时，则多有颜色，故常作为色素存在于自然界中。醌类化合物在植物中广泛存在，是许多中药如大黄、何首乌、虎杖、丹参、芦荟的药效成分。醌类具有广泛的药理活性，如来自于大黄中的大黄酸具有抗炎、抗氧化、抗癌等作用，来自于丹参中的隐丹参酮具有抗肿瘤等作用，来自于芦荟中的大黄酚苷具有细胞毒活性。醌类根据结构的不同，可将其分为苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌：苯醌类BenzeneQuinonesCat.No.:HY-15230Cat.No.:HY-17473格尔德霉素2恩贝酸GeldanamycinEmbelin来源：细菌等来源：酸藤子等Hsp90抑制剂；活性细胞渗透性XIAP抑制剂；抗菌、抗流感病毒H5N1诱导凋亡和自噬、抗肿瘤活性

Cat.No.:HY-D0803百里醌Thymoquinone来源：黑种草等抗氧化、抗炎、抗肿瘤活性和保肝作用12www.MedChemEInhibitors•ScreeningLibraries•Proteins根据结构分类糖类黄酮类萜类醌类Quinones苯丙素类甾体类二苯乙烯类酚类生物碱类萘醌类NaphthaleneQuinonesOH OCat.No.:HY-N0822紫草素OHOShikonin来源：紫草等TMEM16A氯化物通道抑制；丙酮酸激酶M2(PKM2)抑制剂

OHOOCat.No.:HY-N0174OCat.No.:HY-N1497隐丹参酮白花丹素OHOCryptotanshinonPlumbagin来源：丹参等来源：白花丹等STAT3抑制剂；抗肿瘤活性ROS诱导剂；具有抗肿瘤、抗细菌、抗真菌活性菲醌类PhenanthrenequinonesOCat.No.:HY-N0360O二氢丹参酮ⅠDihydrotanshinoneI

Cat.No.:HY-N4033荷茗草醌Horminone

OHOH

OHCat.No.:HY-N6922O丹参新醌乙ODanshenxinkunB来源：丹参等来源：唇形科植物来源：丹参等抑制MERS-CoV；增加谷丙转氨酶、谷草转氨酶血清水平；抗氧化活性广泛用于心血管疾病的研究抑制克氏锥虫生长，并具有抗菌活性蒽醌类AnthraquinonesCat.No.:HY-14393OHO大黄素HOOEmodin来源：掌叶大黄等SARS-CoV、CK2抑制剂；选择性11β-HSD1抑制剂

OHHOOHOHCat.No.:HY-N0123Cat.No.:HY-N0365HOH芦荟素OH番泻苷AAloinSennosideA来源：芦荟等来源：番泻叶等HIV-1抑制剂；铁螯合活性；抗肿瘤、抗炎活性 抗肿瘤、抗真菌、抗细菌活性13MCEMasterofBioactiveMolecules天然产物NaturalProducts天然产物研究概况天然产物，主要包括来源于动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物，以及生物体内源性生理活性化合物。1806年，德国药剂师Sertuener从罂粟中首次分离出单体吗啡（Morphine），这意味着现代天然药物化学这一分支开始形成。此后关于天然产物的研究越来越深入，从提取分离到结构鉴定，再到药理活性的研究等；天然产物也因具有多样的结构和广泛的药理活性，而成为新药研发的重要来源。从20世纪80年代开始，由于组合化学（CombinatorialChemistry）和高通量筛选（HighThroughputScreening,HTS）等新技术手段的发明和利用，使得人们认为从天然资源中寻找新药是一项费时费力的工作，而新技术则能在短时间内高效的找到药物先导结构或候选药物。然而实际效果却不如预期，到目前为止通过这条途径发现的新化学实体药物只有FDA于2005年批准用于治疗肾细胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。据报道，从1981年至2019年，33.6%的基于小分子的药物来源于天然产物或者天然产物的衍生物[1]。并且天然产物的来源也在不断拓展：近年来，科研工作者从海洋生物中发现了许多结构新颖的化合物，有些已经进入临床研究。S/NM,217(15.7%)S,464(33.3%)S*,65(4.7%)S*/NM,207(14.8%)N,71(5.1%)NB,14(1%)ND,356(27.5%)1981-2019年被批准的药物来源[1]

N：天然产物NB：来自于植物的天然产物ND：来自于天然产物，经过半合成修饰的NM:天然产物类似物（模拟物）S：全合成药物，通过对现有药物的随机筛选或修饰发现S*：全合成药物，但药效基团来自天然产物天然产物在药物发展中的地位和作用天然产物在药物的发展一直占据着重要的地位，有不少天然产物被开发成药物：1785年，WilliamWithering发表了他用具有强心作用的毛地黄提取物（也被称作洋地黄）治疗心脏病患者的著作，这个成果引导了地高辛的发现，如今地高辛在临床上已被用于治疗心律失常和充血性心力衰竭。References: [1]JNatProd.2020,83(3):770-803.www.MedChemEInhibitors•ScreeningLibraries•Proteins1806年，FreidrichSerturner从罂粟花中分离得到吗啡，这项研究使吗啡被开发成一种剂量可控的麻醉药。随着对吗啡药理学的研究不断深入，不同亚型的阿片受体被发现，内啡肽和脑啡肽的信号通路也为人们熟知。1928年，AlexanderFleming在青霉菌中发现了青霉素，正是这一意外发现开启了青霉素用于治疗感染性疾病的新篇章，此后越来越多的抗生素被发现和应用。2015年，屠呦呦因青蒿素的研究成果获得诺贝尔生理学或医学奖，这无疑是天然产物开发成药物的又一显著成果。除此之外，天然产物在抗癌药物领域一直活跃，如来源于紫杉的紫杉醇及其衍生物，来源于长春花的长春新碱和长春花碱，来源于中国喜树的喜树碱及其类似物等。相比于合成化合物而言，天然产物有着不可替代的优势：①植物和其他生物代谢产生的活性物质本身就是为了防卫或具有其他生理功能；②很多天然产物的化学结构是如此复杂，以至于难以或者不可能用人工合成的方式去获得；③大多数天然产物具有天然生成的手性，比起没有手性的大部分合成化合物更具有类药性；④以上特性说明天然产物本来就是生物体“设计”出来与生物大分子/药物靶标（酶、蛋白质等）作用的，它们具有天然的亲和作用力，以及参与生物体内各种生理过程的“天然”可行性；⑤天然产物还有助于人们发现新的药物作用机制。这些因素都决定着天然产物在参与生命生理过程中所具有的无可比拟的优势，赋予了天然产物在新药研发中不可替代的重要地位，天然产物是发现候选药物和药物先导结构的重要来源。天然产物的应用领域新药研发领域天然产物由于其多样的结构和优秀的生物活性，一直是药物先导化合物的重要来源，在新药的研发中具有十分重要的作用。从天然产物开发出来的新药并不少见，如青霉素、青蒿素、紫杉醇等；由天然产物开发得到的类似物也是药物的重要来源，如药物Rosuvastatin就是由天然产物Mevastatin开发得到[2]。据统计，仅2018年，中国学者在OrgLett(IF=6.000)和JNatProd(IF=4.053)上发表了123个新颖骨架化合物和712个新化合物，这些新化合物在抗肿瘤、抗炎、抗菌和神经保护等方面表现出良好的活性[3]，数量巨大的天然产物的发现为其进一步的开发利用提供了物质基础。美妆护肤行业近年来，成分天然的护肤品和化妆品越来越受到人们的青睐，使得天然产物在美妆护肤品行业具有广泛的应用前景。如植物多糖具有保湿[4]、防晒、抗氧化[5]和抗衰老的作用；植物三萜具有消炎镇痛、抑菌、抗过敏等作用[6]。食品和保健品天然色素为天然产物在食品中的应用之一，因其基本无副作用，安全性高而得到广泛应用。近年来主打天然成分的保健品越来越多，比如辣木富含蛋白质、维生素A、必需氨基酸、抗氧化剂等成分，具有抗炎抗氧化等多种药理活性[7]，因而成为保健品开发的重要来源之一。References:[2]NatChem.2016Jun;8(6):531-41.[3]ActaPharmaceuticaSinica,2019,54(8):1333-1347.[4]CarbohydratePolymers,2002,49(2):139-144.[5]CarbohydratePolymers,2018,183:91-101.[6]Molecules,2020,25(17):3773.[7]Nutrients,2018,10(3):343.MCEMasterofBioactiveMoleculesMCE的天然产物OurAdvantages来源丰富，结构多样MCE的天然产物来源于成百上千种植物、动物和几百种微生物：植物来源包括人参、甘草、黄芪等几百种植物；动物来源的包括蟾蜍、斑蝥、麝等；微生物来源包括多种细菌和真菌。天然产物结构类型几乎覆盖天然产物所有结构类型：包含黄酮、生物碱和醌类等数十种结构分类。其他(Others)，14%二苯乙烯类（Stilbenes），1%醌类（Quinones），2%抗生素(Antibiotics)，4%糖类（Saccharides），4%甾体类（Steroids），5%酚类（Phenols），5%苯丙素类（Phenylpropanoids），7%

NaturalProducts

萜类（Terpenoids），17%酮、醛、酸（Ketones,Aldehydes,Acids)17%生物碱（Alkaloids），12%黄酮（Flavonoids），12%产品数量多，更新速度快MCE目前可提供8,000+天然产物，并持续上新，满足您的科研需求。严格的质量管理体系经ISO9001质量管理体系认证，拥有专业的质量研究团队，具有丰富的质量分析和质量检测经验，配备数百台先进的检测设备，保障每个产品的高品质、高纯度。全球顶级期刊引用产品活性经各国科学家实验验证，被包括全球顶级期刊（Nature,Science,Cell···）及制药专利在内的科研文献引用超数万次。www.MedChemEInhibitors•ScreeningLibraries•Proteins文献引用PublicationsCitingUseofMCEProductsNature.2023Apr;616(7957):563-573.Science.2022Dec2;378(6623):eabo5503.Nature.2023Apr;616(7956):348-356.Science.2022Nov18;378(6621):eabq7361.Nature.2023Apr;616(7956):357-364.Science.2022Oct14;378(6616):eabq0132.Nature.2023Apr;616(7958):806-813.Science.2022Jul8;377(6602):eabg9302.Nature.2023Mar;615(7952):490-498.Science.2022Mar18;375(6586):1254-1261.Nature.2023Mar;615(7952):526-534.Science.2021Nov26;374(6571):1099-1106.Nature.2023Mar;615(7951):349-357.Cell.2023Apr27;186(9):1895-1911.e21.Nature.2023Mar;615(7950):127-133.Cell.2023Feb16;186(4):850-863.e16.Nature.2023Mar;615(7950):158-167.Cell.2023Feb16;186(4):803-820.e25.Nature.2023Mar;615(7952):490-498.Cell.2023Feb2;186(3):591-606.e23.Nature.2023Feb;614(7947):326-333.Cell.2023Mar30;186(7):1352-1368.e18.Nature.2023Jan;613(7942):187-194.Cell.2023Mar2;186(5):1026-1038.