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文档简介

氨基糖苷类抗生素共同特性

庆大霉素、小诺霉素

链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素

阿米卡星、奈替米星氨基糖苷类天然半合成链霉菌培养液提取：小单孢菌培养液提取：

一、化学结构

由多元环己醇和氨基糖缩合而成的苷。

二、体内过程极性、解离度大；口服难吸收；主分布于细胞外液，不易透过血脑屏障，可透过胎盘屏障；大部以原形从肾排泄。

三、抗菌作用

（一）抗菌谱1.对需氧G-杆菌作用强而持久。2.对G-球菌作用较差。3.链球菌、肠球菌和厌氧菌不敏感。4.结核杆菌：链霉素、阿米卡星、卡那霉素有效。

（二）抗菌机制

1.抑制细菌蛋白质合成。2.增加细菌胞浆膜通透性，细菌细胞内容物外漏致细菌死亡。

（三）抗菌特点

1.静止期杀菌药，杀菌作用呈浓度依赖性。

2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧G-杆菌。

3.有明显抗生素后效应。

4.具有首次接触效应。

5.在碱性环境中抗菌活性增强。

（四）耐药性

细菌对本类药物可产生不同程度的耐药性，各药间存在完全或部分交叉耐药性。

四、临床应用

（一）注射用于1.敏感需氧G-杆菌所致的全身感染；严重感染常联合应用广谱半合成青霉素类、第三代头孢菌素类和氟喹诺酮类等。2.链霉素、卡那霉素可用于结核病。

（二）口服用于

消化道感染、肝昏迷及肠道术前准备。

（三）局部用于

眼、耳、鼻等感染。

1.表现：①前庭功能损伤，眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调；②耳蜗神经损伤，耳鸣、听力减退，甚至耳聋。

（一）耳毒性

五、不良反应

2.预防：①注意眩晕、耳鸣等先兆症状；②定期听力监测；③避免与有耳毒性药物合用；④儿童及老年人慎用。

（二）肾毒性

1.

原因：药物经肾排泄并在肾皮质蓄积，致肾小管上皮细胞浊肿、变性，甚至坏死。

2.表现：蛋白尿、管型尿、血尿，严重可致氮质血症、无尿和肾衰。

3.注意：①避免与有肾毒性药物合用；②定期检查肾功能；③肾功能不良者慎用。

（三）神经肌肉阻滞作用

主见于大剂量腹膜内、胸膜内给药或静滴过快时。

1.表现：心肌抑制、血压下降、四肢软弱无力、呼吸困难甚至呼吸衰竭。

2.原因：抑制Ca2+参与的神经递质释放，致神经肌肉接头处传递阻断。3.抢救：钙剂或新斯的明。

4.

注意：避免合用肌松药、全麻药等。

（四）过敏反应

1.表现：皮疹、药热、口周发麻和血管神经性水肿等，严重过敏性休克。链霉素更易发生，发生率<青霉素G，但死亡率高。

2.抢救：

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