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文档简介

磺胺类人工合成抗菌药

一、概述

磺胺药为人工合成的防治全身细菌感染的第一类化疗药物。

（一）药物特点1.基本结构：对氨基苯磺酰胺2.对某些感染性疾病（流脑、鼠疫等）疗效显著。3.使用方便、性质稳定、价格低廉，在抗感染中仍占一定地位。

（二）药物分类1.肠道易吸收类：磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲噁唑（SMZ）2.肠道难吸收类：柳氮磺吡啶（SASP）3.外用类：磺胺嘧啶银（SD-Ag）、磺胺醋酰（SA）

（1）高度敏感：溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫杆菌、流感杆菌。

（三）抗菌作用

广谱抑菌药

1.

抗菌谱：大多数G+、G-菌

（2）较敏感：大肠杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌及卡氏肺孢子菌等。局部外用磺胺类药对铜绿假单胞菌、沙眼衣原体有效。（3）无效：病毒、立克次体、支原体、螺旋体。

2.抗菌机制：影响叶酸代谢蝶啶+PABA二氢叶酸合成酶二氢蝶啶+谷氨酸二氢叶酸四氢叶酸二氢叶酸还原酶磺胺药（-）

3.注意：（1）使用磺胺药必须首剂加倍、足够疗程。（2）局部感染应先清创排脓，且不宜与普鲁卡因合用。

4.耐药性：单用易产生，同类药有交叉耐药性。

耐药机制：（1）合成过量PABA与磺胺类药竞争作用靶点。（2）产生对磺胺类亲和力低的二氢叶酸合成酶。（3）降低胞膜对磺胺药通透性。（4）细菌改变代谢途径。

（四）不良反应

1.肾脏损害

腰痛、结晶尿、蛋白尿、血尿甚至尿少、尿闭等，SD最重。注意多饮水，碱化尿液。

2.过敏反应常见皮疹、药热、血管神经性水肿等，本类中有交叉过敏性，注意询问过敏史。

3.血液系统影响

G-6-PD缺乏者可致溶血性贫血；长期使用可抑制骨髓造血，用药期间应定期检查血常规。

4.其他

（1）胃肠道反应

（2）神经系统反应：眩晕、头痛、失眠、共济失调等，用药期间避免高空作业和驾驶。

（3）致畸，孕妇禁用。

（4）新生儿或早产儿核黄疸，严重可致死。新生儿、早产儿、哺乳妇禁用。

二、常用磺胺类药磺胺嘧啶（SD）口服易吸收，易透过血脑屏障。临床用于流脑；诺卡菌属引起的肺部感染、脑炎及脑脓肿；鼠疫及弓形虫病。不良反应主为肾损害。

磺胺甲噁唑（SMZ，新诺明）

抗菌作用>SD，脑脊液浓度低。适于敏感菌引起的中耳炎，泌尿系、消化道、呼吸道感染等；防治卡氏肺孢子菌肺炎（首选药）。注意肾脏损害。柳氮磺吡啶（SASP）

口服吸收少，在肠道内经微生物作用释放出磺胺吡啶和5-氨基水杨酸而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。主用于治疗非特异性溃疡性结肠炎。

磺胺嘧啶银（SD-Ag）

具SD及AgNO3两者作用，对铜绿假单胞菌作用强大，并能促进创面愈合。适用于防治Ⅱ、Ⅲ度烧伤继发创面细菌感染。

不良反应主为用药后局部有一过性刺痛。

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